关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨

关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨
发表时间：2014-05-15T10:51:55.263Z 来源：《医药前沿》2014年第3期供稿作者：李德兰
[导读] 新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。

李德兰（云南省临沧市人民医院 677000）
【摘要】目的探讨注射用美洛西林钠是否能用0.9%NS溶解稀释。

方法查阅药品说明书及相关资料，对其能否用0.9%NS溶解稀释找出答案。

结论注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好；用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完；最好不使用10%GS溶解稀释。

【关键词】美洛西林钠溶媒稳定性
【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）03-0395-02 笔者在临床工作中发现注射用美洛西林钠（海南通用三洋药业有限公司）说明书的表述如下：【用法用量】：肌内注射、静脉注射、静脉滴注。

肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。

【药物相互作用】：5.避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀产生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。

而5%GS的pH为3.2～5.5[1]，厂家常控制在4.0，而GNS的pH为3.5～5.5[2]，厂家常控制在5.0。

说明书是否相互矛盾？说明书中为何没提及可以使用0.9%NS溶解？注射用美洛西林钠能否用0.9%氯化钠注射液溶解？带着上述问题，笔者经查阅相关文献，对此做一综述，若有不妥之处，请同行不吝指教。

临床用药须知（2010）[2]及中国医师/药师临床用药指南（第1版）[3]中均未提及选择何种溶媒，但提及“与pH4.5以下的物质配伍会有沉淀产生，与pH4.0以下及pH8.0以上的物质配伍，可降低抗菌效价”。

中国医师/药师临床用药指南（第1版）中还提到“本药溶于5%的葡萄糖注射液中，在20摄氏度以下，24小时内超过10%的药物会分解”。

中国国家处方集（2010）[4]的【用法与用量】同说明书。

马丁代尔药物大典[5]亦未提溶媒的选择。

新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。

应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。

溶解于葡萄糖液中可有一定程度分解。

在美洛西林钠【性状】中提到“在0.9%氯化钠液或5%葡萄糖液中尚稳定，但应临用前配置为宜”；【用法】中提到“用氯化钠液、葡萄糖液或乳酸钠林格液溶解后静脉注射或静脉滴注，也可肌内注射给药”。

吴永佩、焦雅辉等[7]明确指出美洛西林可与0.9%NS、GNS、10%GS、5%GS、乳酸钠林格注射液配伍。

张念森[8]等人研究发现美洛西林钠在0.9%NS，GNS中较为稳定；在5%及10%GS 中分解较快，其分解速度与温度有关，温度越高，分解越快。

建议与葡萄糖注射液配伍时最好在2h内用完。

胡伟[9]等研究发现注射用美洛西林钠与碳酸氢钠配伍后，8h内标示量下降为94%左右，稳定性较差；与其他各种输液[0.9%NS、GNS、10%GS（颜色略显淡黄色）、复方乳酸钠葡萄糖注射液、右旋糖酐40葡萄糖注射液]配伍后含量均在98%以上，稳定性良好。

综上，注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好，而在中国国家处方集及说明书中未提及，笔者考虑是否为注射用美洛西林钠在生理盐水中较难溶解[10][11]。

在用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完，根据胡伟[4]等研究最好不使用10%GS溶解稀释。

参考文献
[1] 国家药典委员会主编.中华人民共和国药典[M].2005版二部.北京:人民卫生出版社,2005:691~692.
[2] 国家药典委员会主编.临床用药须知化学药及生物制品卷[M].2010版.北京:中国医药科技出版社,2010:639~639.
[3] 卫生部合理用药专家委员会主编.中国医师/药师临床用药指南[M].第1版.重庆:重庆出版社,2009:24~24.
[4] 《中国国家处方集》编委会主编.中国国家处方集化学药品与生物制品卷[M].2010版.北京:人民军医出版社,2010:424~424.
[5] 希恩.C.斯威曼主编.李大魁,金有豫,汤光等译.马丁代尔药物大典[M].第35版.北京:化学工业出版社-生物、医药出版分社,2009:234~234.
[6] 陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学[M].第十五版.北京:人民卫生出版社,2003:49~54.
[7] 吴永佩,焦雅辉主编.临床静脉用药调配与使用指南[M].北京:人民卫生出版社,2010:85~85.
[8] 张念森,褚爱武,宋冷梅,等.美洛西林钠与4种常用输液配伍稳定性考察[J].中国药业,2004,13(12):37.
[9] 胡伟,张礼菊.美洛西林钠注射液在6种输液中的稳定性考察[J].安徽医药,2003,7(2):92.
[10] 时英.临床两种溶解注射用美洛西林钠的方法比较[J].临床和实验医学杂志,2010,9(1):67.
[11] 许晓云,万红,王翠琴.压力与温度对粉剂药物溶解速度的影响[J].中华护理杂志,2011,46(10):999.。