关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨
注射用美洛西林钠有关物质测定方法的改进
注射用美洛西林钠有关物质测定方法的改进牛冲1,窦艳丽1,娄红祥2,徐玉文1(1.山东省食品药品检验研究院，国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室，山东省仿制药一致性评价工程技术研究中心，山东济南250101；2.山东大学，山东济南250014)摘要：目的改进注射用美洛西林钠有关物质测定方法，提高杂质的检出率。
方法采用C18色谱柱(4.6mmx 250mm,5pm),采用梯度洗脱，流速1.2mL-min-1，检测波长为210nm。
结果在上述色谱条件下，美洛西林与相邻的杂质的分离度良好，定量限为9ng，在30.07~240.56ng范围内线性关系良好(r-0.9997)。
杂质的个数及杂质总量较药典方法有明显提高。
结论改进后的方法简单、快速，能更好地检出注射用美洛西林钠中的杂质。
关键词：美洛西林；杂质；有关物质；高效液相色谱中图分类号：R927.2文献标识码:A文章编号：2095-5375(2021)04-0229-004doi：10.13506/ki.jpr.2021.04.005Improvement of determination of related substances in Mezlocillin Sodium for InjectionN/U Chong7,DOU Yanli7‘LOU Hongxiang2‘XU Yuwen7(7.NMPA Key Laboratory/or Research and Evaluation of Generic Drugs‘Shandong Research Centerof Engineering and Technology for Consistency Evaluation of Generic Drugs‘Shandong institute foT Food and Drug Control,Jinan250707,China;2.Shandong University, Jinan250074‘China)Abstract：Objective To improve the method for determining related substances in Mezlocillin Sodium for Injection by HPLC.Methods The determination was performed on a column(4.6mm X250mm‘5pm)at the flow rate 1.2 mL-min-1with the wavelength at210nm.Gradient eluent was adapted.Results An excellent separation was achieved for mezlocillin and its neighbor impurities.The LOQ was9ng‘The linearity were found in the range of30.07~240.56ng(r -0.9997).The impurities determined by this method were dramatically improved both in numbers and in contents than those measured by pharmacopeia method.Conclusion The improved method was simply and convenient‘and it can determine the impurities well.Key words:Mezlocillin; Impurity;Related substance;HPLC美洛西林钠(Mezlocillin Sodium)属于第三代半合成青霉素类抗菌药物，由德国拜耳公司研发。
美洛西林的严重不良反应及其防治
摘 要 从住院临床用药病例档案中搜集原始病例资料，将重复病例筛选剔除，选择符合严重不良反应定义的病例。通过对美洛西林临床应用资料进行调查分析，详细的探讨了美洛西林严重不良反应的防治方法，为安全用药提供保障。 思想汇报 sixianghuibao
关键词 美洛西林，不良反应，安全用药，抗生素 美洛西林是第三代半合成的青霉素类抗生素，其具有较好的抗革兰阴性杆菌的作用，同时对阳性球菌也有非常好的抗菌活性。随着在临床方面的应用增多，因此引起的严重不良反应也逐渐增加，笔者基于多年的用药经验，详细的介绍了美洛西林在临床使用中的不良反应，以便为临床用药提供帮助。1 资料与方法 在24例住院病历中，其中女性10例，男性14例，年龄范围为260岁，所有病历都详细统计了患者的姓名、性别、年龄、给药名称、用法用量、剂量、用药时间等相关资料。通过对原始病例相关资料进行整理，根据严重不良反应定义选择病例，筛选删除重复病例，对其临床表现进行分析，针对导致不良反应的机制进行讨论，提出预防和治疗严重不良反应的方法和建议。2 严重不良反应病例分析2.1 过敏性休克 选取美洛西林引发的过敏性休克病例18例，年龄是256岁，女性7例，男性11例。针对病例进行分析，发现过敏性休克具有以下五种特点 一是发生休克的时间均在用药后30分钟内，属于速发型过敏性休克 二是均是经脉滴注给药 三是具有不可预见性 四是临床表现症状为血压下降、心悸、胸闷、呼吸困难、出汗、皮疹等，具有多样性 五是经积极抢救，多数患者预后良好[1]。 思想汇报 sixianghuibao 2.2 急性肾功能衰竭 选取的资料中，美洛西林舒巴坦引发的急性肾功能衰竭有4例，均为儿童，女童1例，男童3例，年龄在512岁之间。经过对病例进行分析，因泌尿道感染而使用美洛西林进行治疗，治疗前肾功能为正常，治疗后发现胃肠症状和少尿，经查肌酐已经达到了肾功能衰竭的水平，肾小管功能蛋白已经升高，肾活检结果确诊为美洛西林舒巴坦钠所引起的急性间质性肾炎。2.3 心律失常 1例40岁的女性患者，由于呼吸道感染，将2.5g美洛西林融入0.9%的氯化钠注射液100ml中采用静脉滴注，当滴入11ml时，患者出现意识丧失、面色苍白、血压7040mm Hg，心率50次min，对其进行皮下注射1mg肾上腺素后，逐渐恢复神智，但是表情淡漠、反应迟钝，心电监护表明先后出现频发室性早搏、室性心动过速和心室颤动，静脉注射氢化可的松、胺碘酮和甲强龙后恢复窦性心律。2.4 出血性膀胱炎 1例年龄为8岁女童患者由于急性胃肠型上呼吸道感染，将2.5g美洛西林融入0.9%的氯化钠注射液100ml中采用静脉滴注，每天2次。在用药之后的第二天，皮肤局部出现瘙痒，其中腰部和左大腿出现风团，采取抗过敏处理措施后，瘙痒减轻，风团消失。但是在用药的第3天，出现尿痛症状，第4天出现尿痛加剧现象，并且伴随阵发性持股后疼痛、尿频、尿急、排尿困难、肉眼血尿等现象，症状表现为尿中见白色絮状物，暗红色血块，膀胱区无隆起，但是深压有同感，B超显示膀胱壁粗糙、增厚，无结石影 尿常规显示红细胞3个HP，尿隐血+++，上皮细胞+++。因此考虑是美洛西林导致出血性膀胱炎，停用美洛西林，同时给予解痉药物和大量的补液、碱化尿液，改用口服复方磺胺甲恶唑，上述症状出现好转，半月后血尿等症状消失。 开题报告 lunwenzhidaokaitibaogao 3 美洛西林导致严重不良反应的机制 经过临床实践以及药理分析，美洛西林导致严重不良反应的机制包括以下几个方面[2] 一是美洛西林归属半合成的青霉素类抗生素，因此其过敏反应包括迟发型和速发型，美洛西林导致过敏性休克在用药30min以内，因此属于速发型过敏反应 二是美洛西林舒巴坦引起急性肾功能衰竭，其与免疫机制之间存在关系，细胞免疫以及体液免疫均可能参与其中 三是用药剂量过大可能导致出血性膀胱炎。更多的美洛西林引起的不良反应机制需要进一步研究证明。4 讨论4.1 预防严重不良反应 在美洛西林用药时，可以采用以下方法预防严重不良反应。 一要熟练掌握美洛西林的相关适应症、禁忌症和其他用药注意事项，保证合理用药。对于具有青霉素类药物过敏的患者禁用美洛西林，用药之前采用严格的青霉素皮试，对于皮试阴性的患者还要采取同批 的美洛西林进行皮试，部分患者虽然青霉素皮试阴性，但是仍然会发生过敏反应，导致休克。同时还要警惕皮试期间发生过敏性休克的可能，即使皮试阴性也要在多观察半个小时。另外，针对原发性肾病综合征、血小板减少性紫癜、低钾麻痹患者慎用美洛西林。 三在围手术期间，病患不易使用美洛西林预防和治疗细菌性感染。美洛西林可以延长维库溴铵注射液的神经肌肉阻滞作用，因此导致呼吸被抑制，同时由于麻醉药物的作用可能会掩盖美洛西林所导致的血压下降、呼吸困难等过敏性休克的临床症状表现，另外，手术期间也很难观察患者的皮肤过敏反应等症状。 开题报告 lunwenzhidaokaitibaogao 四合理选择溶剂。在美洛西林用药时，选择与其相适应的溶剂，可以采用0.9％氯化钠注射液溶解喜事美洛西林钠，严格控制稀释时间，在稀释后2小时内应1次使用完毕，以便尽可能的保证美洛西林药效，避免降解和过敏反应发生。 五在美洛西林用药过程中，护士应该加强巡视，密切患者的用药反应，如果发现异常症状出现，应该及时的进行处理，在注射室内或者病房内，准备必要的抢救器械和药品，以便不时之需。4.2 严重不良反应的治疗 在美洛西林临床用药过程中，应该科学的认识其导致的严重不良反应，采取积极的治疗方针。一经出现严重不良反应症状，首先必须立即停止用药，然后针对严重不良反应的表现症状进行对症和处理。如果是严总过敏性休克，比如剥脱性皮炎，应给予高度重视，积极治疗，否则会造成死亡，可以采用常规治疗加甲强龙等免疫抑制剂进行积极治疗 低血钾症应及时静脉滴注口服氯化钾进行救治 致心律失常应进行心电监护和使用抗心律失常药治疗 因此只要抢救及时，因使用美洛西林所导致的严重不良反应均能治愈，并且预后良好。参考文献 [1] 莫菊彩,瞿玉莲,宋茜. 美洛西林过敏性休克二例[J]. 实用药物与临床. 201605 [2] 李晓蓉,李冬梅. 美洛西林的严重不良反应[J]. 西北药学杂志. 201604
美洛西林与四种常用输液的配伍稳定性考察
美洛西林与四种常用输液的配伍稳定性考察臧治满;李晨晨;谭爱萍【摘要】Objective To study the compatible stability of mezlocillin sodium for injection with four infusions. Methods According to the clinical common dose, the solution of mezlocillin sodium with 0. 9% sodium chloride injection,5% dextrose injection, 10% dextrose injection,5% dextrose +0.9% sodium chloride injection were prepared. The pH value, color, external appearance changes (color and clarity) and the content of mezlocillin sodium in the four compatibility solutions were determined at 0,0. 5,1 ,2,3,4,5 and 6 h. The.BDS-Cl8 (250 mm ×4. 6 mm,5 μm) was used,phosphate buffer liquid(pH 5. 8) and methanol(60:40) was the mobile phase,and the detective wavelength was 210 nm with the flow rate of 1. 2 mL/min, the column temp erature was 30 ℃, and the inpouring volume was 1 μL. Results This method could achieve baseline separation. The linear range was within 1 ~ 12 mg/mL. The intra-day RSD was less than 2%. Peak area was relative steady within 6 h and RSD was less than 2%. Conclusion The compatibility of mezlocillin sodium with 0. 9% sodium chloride injection, 10% dextrose injection,5% dextrose injection and 5% dextrose+0. 9% sodium chloride injection during 6 h is stable respectively, and it can be used for clinic.%目的考察注射用美洛西林钠在4种临床常用输液中的稳定性.方法按临床常用剂量配制美洛西林钠的0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液以及5%葡萄糖+0.9%氯化钠注射液,考察上述4种配伍液于0、0.5、1、2、3、4、5、6 h的pH值、颜色和澄明度外观变化.用高效液相色谱法考察在上述时间点下,配伍液中美洛西林钠的含量变化.采用BDS-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以磷酸盐缓冲液(pH值为5.8)∶甲醇(60:40)为流动相,检测波长:210 nm,柱温:30 ℃,进样量:1 μL.结果以本实验所建立的色谱条件对美洛西林钠进行检测,专属性好,能达到基线分离,美洛西林钠的线性范围为1～12mg/mL(r=0.999 9),日内精密度RSD<2.0%,4种输液配伍液在6 h内峰面积均无明显变化,变异系数RSD均<2.0%.结论美洛西林钠与0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液以及5%葡萄糖+0.9%氯化钠注射液配伍后稳定,临床上可配伍使用.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2011(014)005【总页数】4页(P397-400)【关键词】美洛西林钠;配伍;稳定性;高效液相色谱法【作者】臧治满;李晨晨;谭爱萍【作者单位】大连医科大学附属第一医院西药局,大连,116011;大连医科大学药学院,大连,116044;大连医科大学附属第一医院西药局,大连,116011【正文语种】中文美洛西林钠是临床上常用的一种半合成青霉素类抗生素，常用于革兰阴性菌中敏感菌属所致的感染［1］。
关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨
关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨摘要】目的探讨注射用美洛西林钠是否能用0.9%NS溶解稀释。
方法查阅药品说明书及相关资料，对其能否用0.9%NS溶解稀释找出答案。
结论注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好；用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完；最好不使用10%GS溶解稀释。
【关键词】美洛西林钠溶媒稳定性【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）03-0395-02笔者在临床工作中发现注射用美洛西林钠（海南通用三洋药业有限公司）说明书的表述如下：【用法用量】：肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
【药物相互作用】：5.避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀产生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
而5%GS的pH为3.2～5.5[1]，厂家常控制在4.0，而GNS的pH为3.5～5.5[2]，厂家常控制在5.0。
说明书是否相互矛盾？说明书中为何没提及可以使用0.9%NS溶解？注射用美洛西林钠能否用0.9%氯化钠注射液溶解？带着上述问题，笔者经查阅相关文献，对此做一综述，若有不妥之处，请同行不吝指教。
临床用药须知（2010）[2]及中国医师/药师临床用药指南（第1版）[3]中均未提及选择何种溶媒，但提及“与pH4.5以下的物质配伍会有沉淀产生，与pH4.0以下及pH8.0以上的物质配伍，可降低抗菌效价”。
中国医师/药师临床用药指南（第1版）中还提到“本药溶于5%的葡萄糖注射液中，在20摄氏度以下，24小时内超过10%的药物会分解”。
中国国家处方集（2010）[4]的【用法与用量】同说明书。
马丁代尔药物大典[5]亦未提溶媒的选择。
新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。
抗感染药物溶媒选择和配制后放置时间对其稳定性的影响
抗感染药物溶媒选择和配制后放置时间对其稳定性的影响邱杏桃;方水凉【摘要】目的通过归纳总结某三甲医院常用抗感染药物溶媒选择和配制后放置时间对其稳定性的影响,为临床抗感染药物的合理使用和静配中心的输液配置提供参考.方法收集某三甲医院抗感染药物说明书,《中国医师药师临床用药指南》《新编药物学》,中国知网抗感染药物稳定性的相关文献,将该院常用抗感染药物溶媒选择和配制后放置时间归纳整理成表.结果从归纳表中可以看出药品稳定性差异大.同一药品溶媒不同稳定性不同,放置时间长稳定性下降,溶媒选择和配制后放置时间共同影响了成品输液的稳定性.结论溶媒选择和配制后放置时间对成品输液稳定性有影响,质量稳定的输液抗菌活性强,一定程度上延缓了耐药菌的产生.溶媒选择和配制后放置时间的有效把控,为静配中心的输液配置和临床抗感染药物的合理使用,提供指导与参考.【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2018(009)022【总页数】4页(P82-85)【关键词】成品输液;抗菌药物;溶媒选择;配制后放置时间;稳定性;耐药性【作者】邱杏桃;方水凉【作者单位】厦门大学附属第一医院药学部,福建厦门 361003;厦门大学附属第一医院药学部,福建厦门 361003【正文语种】中文【中图分类】R97抗感染药物的管理在我国已经进入了法治化进程，但抗菌药物滥用情况依然严重[1]。
某三甲医院的抗感染药物集中在静配中心调配。
成品输液从静配中心到临床各科室需要一定的用时，这期间成品输液的稳定性直接影响到临床用药的安全与有效。
抗感染药物的溶媒选择和放置时间共同影响了成品输液的稳定性。
现通过常用抗感染药物溶媒选择和配制后放置时间的归纳总结，旨在为静配中心输液配置和临床用药提供参考，达到促进临床抗感染药物合理使用的目的。
1 资料与方法收集某三甲医院抗感染药物说明书、《中国医师药师临床用药指南》《新编药物学》、中国知网抗感染药物稳定性相关文献，按以下规则进行归纳总结：（1）参考主次顺序：说明书→《中国医师药师临床用药指南》→《新编药物学》→文献。
对注射用美洛西林钠说明书的商榷
对注射用美洛西林钠说明书的商榷张华锋;朱玉华;李丽;许静【摘要】注射用关洛西林钠粉针在临床中广泛应用,但药品说明书中关于溶剂问题存在不妥之处,该文就此进行了探讨,以促进临床合理配置,提高临床疗效,加强用药安全.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)020【总页数】1页(P8-8)【关键词】注射用美洛西林钠;药品说明书;商榷【作者】张华锋;朱玉华;李丽;许静【作者单位】九江学院附属医院,江西,九江,332000【正文语种】中文【中图分类】R954美洛西林钠为半合成青霉素类抗生素，主要用于治疗大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染，以及眼、耳、鼻、喉科感染，是临床上应用比较广泛的抗感染药物，但在其药品说明书中溶剂的使用上，存在一些模糊不清的问题。
注射用美洛西林钠说明书在[用法用量]中规定，可用于肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。
2005年版《中华人民共和国药典(二部)》规定，5% ～10%葡萄糖注射液的pH为3.2～5.5，5%葡萄糖氯化钠注射液的pH 为3.5～5.5。
注射液美洛西林钠说明书在药物相互作用项中说明，避免与酸碱性较强的药物配伍，pH 4.5以下会有沉淀发生，pH 4.0以下及pH 8.0以上效价下降较快。
这就说明，注射用美洛西林钠最适溶剂应为0.9%氯化钠注射液(pH为5.0～7.5)，pH在4.5以下的5%～10%葡萄糖注射液会使美洛西林钠效价下降。
张念森等[1]用高效液相色谱法研究了美洛西林钠在5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液4种输液中的稳定性，结果表明美洛西林钠在0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液中较为稳定;在5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液中分解较快，其分解速度与温度有关，温度越高，分解越快;建议与葡萄糖注射液配伍时最好在2h内用完。
规范药品说明书的用法用量刻不容缓
药 品说 明 书规定 的常规 用法 用量 使用 ” 但是 临床 执业 医师在 ， 医疗 实 践 中给 患者 开 具处 方 时 对 药 品 的使 用 方 法 很 大 程度 上依 据 临床 教科 书 ， 这就 要 求药 品说 明书 上 的用 法用 量 应与 临床 教科 书 上 的 内容一 致 ， 符合 《 床用 药须 知 》 《 国药 应 临 、中 典》 《 、 新编 药物 学 》 《 理学 》 、药 的相 关 内容 。若 患 者对 医师所
（ ．％氯化 钠溶 液或 ５ ０９ ％葡葡糖 注射 液 ） 释 。从 药物 的理 化 稀
１药 品 说 明书存 在 的 问题
１１用 量 不 合 理 ．
葡 萄 糖 酸 钙 注 射 液 说 明 书 用 于小 儿 低 钙 血 症 ， 体 重 按
２ ｇ ｇ 慢 注 射 ， ５ ／ 缓 ｍ ｋ 即按 体 重 ０ ５ｍ／ｇ 而《 ． ｌ ， 儿科 学 》 治 疗 ２ ｋ 翻
度依 赖性 药 物 ． １日给 药 １次的疗 法 比 １日 ２次给 药 效果 更
佳 ， 议 左 氧氟 沙 星 注射 液 说 明 书用 法 用量 改 为 ： 人 １ 建 成 次 ０２ ０６ｇ １日 １次 ， 符 合临 床合 理用 药 。 ．～ ． ， 更 另外 ， 度依 赖性 浓 的药 物氨 基糖 苷 类如 庆大 霉素 、 阿米 卡星 等 其说 明 书Ｈ 法 均 ｊ 为每 日 ２次 给药 ，建议 其说 明书用 法 改 为每 日 １次 给药 ， 叮
工作探讨
２１ １ 第８第２ ０年１ ｌ ３ １ 缓 品说
向 志 文 ， 春 英 刘
１ 南 省桑 植县 人 民医 院 ， ． 湖 湖北 桑 植
４７ ０ ；． 省桑 植县 中医院 ， 南桑 植 ２ １０２湖南 湖
注射用美洛西林钠说明书
上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B 族、维生素 C
等后将出现混浊。 5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5 以下会有沉淀发生，pH4.0
以下及 pH8.0 以上效价下降较快。 6．本品可加强华法林的作用。 7．与氨基糖苷类
抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容 器内给药。 【贮藏】 密封，在干燥凉暗处保存。
素类过敏。 3．肾功能减退患者应适当降低用量。 4．下列情况应慎用：有哮喘、湿
疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜
法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可
出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 6．应用 大剂量时应定期检测血清钠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌， 哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳ห้องสมุดไป่ตู้妇女应用仍须权衡利 弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 【老年患者用药】 老年患者肾功能减退，须调整剂量。 【药物相互作用】 1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本 品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本
2g，最高可达 248～1070(g/ml，6 小时后仍保持 63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为 1.65%～7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为 17%～25%，蛋白结合率为 42%，尿排泄 率为 50%～55%，胆汁消除率变化较大，从 0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生 物半衰期约为 1 小时，肌注约为 1.5 小时，小于 7 天的新生儿约为 4.3 小时。在新生 儿静滴 100mg/kg 后，血药浓度的降低较缓慢，5 小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病 例中，脑脊液内药物浓度最高可达 23(g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注 100mg/kg 后， 胸水中最高浓度达到 6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注 1～2g，1～2 小时后 27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为 10(g/ml。 【适应症】 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的 呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，
注射剂药物溶媒和配制浓度要求汇总(2023)
注射剂药物溶媒和配制浓度要求汇总（2023）一、说明书指定固定溶媒的药物（一）抗肿瘤药物（二）抗菌药物（三）其他药物（四）中药注射剂二、说明书中有溶媒用量及稀释浓度要求的药物（一）抗肿瘤药物（二）其他药物（三）中药注射剂药物溶解或稀释所用溶媒需注意相容性，原则上应参照药品说明书列出的溶媒种类及溶媒量进行配置。
O1溶媒的选择：静脉药物溶媒的选择需考虑溶媒PH值、电解质成分的因素。
溶媒PH 值偏低或偏高时，其氢离子、氢氧根离子可催化药物的水解，引起药物溶解度或降解速度的变化，影响质量稳定性。
强电解质溶媒或含有如Ca2÷.Na+等强电解质成分的，加入弱离子溶液或非电解质溶液中时，可降低药物的水溶性，诱导药物析出产生沉淀，或者对某些胶体溶液的稳定性产生破坏作用。
02溶媒量的选择：溶媒量过大，滴注浓度偏低，会降低药物疗效，并可能因滴注时间延长而增加药物毒副作用概率；溶媒量过小，药物溶解不充分，容易产生药物微粒，从而增加静脉炎或静脉血栓的发生率。
有时也会因药物浓度过高对血管产生刺激疼痛。
5%葡萄糖注射液:3.2~6.510%葡萄糖注射液：3.2〜6.5葡萄糖氯化钠注射液：3.5-5.5复方氯化钠注射液：4.5-7.50.9%氯化钠注射液：4.5-7.0一、说明书指定固定溶媒的药物（一）抗肿瘤药物01溶媒：5%GS注射用紫杉醇脂质体（力扑素）30mg注射用奥沙利粕（乐沙定）50mg卡粕注射液（波贝）IOOmgIOm1注射用盐酸叱柔比星（依比路）IOmg盐酸多柔比星脂质体注射液（多美素、立幸）IOm1NOnig 02溶媒：NS阿米福汀注射粉针（美罗）0∙4g注射用紫杉醇（白蛋白结合型）（克艾力）IOOmg贝伐珠单抗注射液（安维汀）4m1：0.Ig注射用培美曲塞二钠（力比泰）0.5g甲磺酸艾立布林注射液（海乐卫）2m1：Img注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）440mg帕妥珠单抗注射液（帕捷特）420mg;14m1替雷利珠单抗注射液（百泽安）10m1：IOOmg信迪利单抗注射液（达伯舒）IOOmg:IOm1特瑞普利单抗注射液（拓益）240mg尼妥珠单抗注射液（泰欣生）50mg:IOm1西妥昔单抗注射液（爱必妥）IoOmg（20m1）达雷妥尤单抗注射液（兆珂）400mg：20m1注射用奈达箱（捷佰舒）IOmg注射用吉西他滨（健择）0.2g依托泊昔注射液（齐鲁）5m1：0.Ig（二）抗菌药物注射用醋酸卡泊芬净（科赛斯）50mg：70mg,溶媒NS两性霉素B注射粉针（华北）25mg,溶媒pH>4.2的5%GS （三）其他药物O1溶媒:10%GS葡萄糖酸钙注射液（华润双鹤）Igi1Om102溶媒：5%GS盐酸精氨酸注射液（上海信谊金朱）20m1：5g门冬氨酸钾镁注射液（潘南金）10m1脱氧核甘酸钠注射液（北京赛升）50mg地塞米松磷酸钠注射液（天津金耀）Ini1:5mg03溶媒：5%GS或10%GS间苯三酚注射液（南京恒生）4m1：40mg多烯磷脂酰胆碱注射液（成都天台山）5m1：232.5mg 04溶媒：NS艾司奥美拉哇钠注射粉针（艾速平）20mg注射用艾司奥美拉哇钠（耐信）40mg注射用兰索拉哇（山东罗欣）30mg肝素钠注射液（华北）2m1：12500iu丙戊酸钠注射粉针（德巴金）0.4g+4m1巴曲酶注射液（东菱迪芙）0.5m1：5BU蔗糖铁注射液（南京恒生）IOm1：20Omg矛头蝮蛇血凝酶注射粉针（巴曲亭）2iu罂粟碱注射粉针（阔舒）30mg注射用英夫利西单抗（类克）IoonIg注射用骨肽（I）（西若非）IOmg依达拉奉注射液（必存）IOm1硫辛酸注射液（亚宝）6m1∕20m1注射用脑蛋白水解物（In）（山西普德）60mg甘露聚糖肽注射液（徐州莱恩）5mg（四）中药注射剂O1溶媒：10%GS舒肝宁注射液（贵州瑞和）2m1灯盏花素注射液（石药银湖）5m1：20mg 02溶媒：5%GS丹参注射液（正大青春宝）10m1∕2m1静脉注射时使用50%GS稀释丹香冠心注射液（上海通用）IonI1静脉注射时使用50%GS稀释瓜萎皮注射液（上海第一生化）4m1静脉注射时使用25%GS稀释舒血宁注射液（北京双鹤）5m1生脉注射液（雅安三九）IOm1参麦注射液（河北神威）10m1蟾酥注射液（江苏浦金）2m1华蟾素注射液（华润金蟾）5m1大株红景天注射液（通化玉圣）10m103溶媒：5%GS或10%GS香丹注射液（正大青春宝）IOm1鱼腥草注射液（湖南正清）2m1路路通注射液（东北虎制药）10m1：250mg 04溶媒：NS血必净注射液（天津红日）IOm1灯盏细辛注射液（云南生物谷）10m1银杏二格内酯葡胺注射液（江苏康缘）5m1复方苦参注射液（山西振东）5m1鸦胆子油乳注射液（江苏九旭）10m1注射用红花黄色素（山西德元堂）150mg注射用丹参多酚酸（天津天力士）0.13g二、说明书中有溶媒用量及稀释浓度要求的药物盘点（一）抗肿瘤药物注射用卡瑞利珠单抗（艾瑞卡）200mg溶媒与用量（浓度要求）：5%GS∕NS,IOOm1注射用雷替曲塞（正大天晴）2mg溶媒与用量（浓度要求）：5%GS∕NS,50"250m1帕博利珠单抗注射液可瑞达IOO i ng：4m1溶媒与用量（浓度要求）：5%GS∕NS,最终浓度为1~10πιg∕πι1 重酒石酸长春瑞滨注射液（诺维本）1m1：IOmg5%GS∕NS,20zv50m1注射用阿糖胞昔（赛德萨）100mg:500mg5%GS∕NS,最高浓度为IOOmgM卡隹1注射液（伯尔定）15m1：150mg5%GS∕NS,≥0.5mg∕m1注射用奥沙利柏（乐沙定）50mg5%GS,≥0.2mg∕m1多柔比星脂质体（多美素、立幸）20mg（IOm1）5%GS,剂量V90mg,使用250m15%GS稀释；剂量290mg,使用500m15%GS稀释盐酸伊立替康注射液（开普拓）40m g（2m1）5%GS∕NS,O.12"2.8mg∕m1多西他赛注射液（泰索帝）20mg0.5m15%GS∕NS,250m1,浓度不超过0・74mg∕m1多西他赛注射液（艾素）20mg0.5m15%GS∕NS,浓度不超过0.9mg∕m1利妥昔单抗注射液（美罗华）100mg∕10m15%GS∕NS,1mg/m1紫杉醇注射液（泰素）5m1：30mg5%GS∕NS,5%NGS等,0.3"1.2mg∕m1贝伐利珠单抗注射液（安维汀）IOOmg（4m1）NS,1.4^16.5mg∕m1信迪利单抗注射液（达伯舒）IOOnIg（IOm1）NS,1.5~5mg∕m1甲磺酸艾立布林注射液（海乐卫）2m1：ImgNS,IOOm1特瑞普利单抗注射液（拓益）240mgNS,IOOm1,浓度P3mg∕m1甲氨喋吟注射液IgNS,1mg/m1（鞘内注射）尼妥珠单抗注射液（泰欣生）50mgNS,250m1曲妥珠单抗注射粉针（赫赛汀）440mg（20m1）NS,250m1帕妥珠单抗注射液（帕捷特）420mg（14m1）NS,250m1注射用异环磷酰胺（匹服平）0.5gNS,500"1000m1注射用奈达粕（捷佰舒）IOmgNS,500m1注射用紫杉醇（白蛋白结合型）（克艾力）IOOmg NS,5mg∕m1注射用吉西他滨（健泽）200mgNS,浓度不超过40mg∕III1多西他赛注射液（艾素）60mg:1.5m15%GS∕NS,浓度不超过0.9mg∕m1依托泊昔注射液（齐鲁）5m1：0.IgNS,浓度不超过0.25mg∕m1注射用盐酸多柔比星（山西德普）IOmgNS,2mg∕m1注射用盐酸表柔比星（法玛新）IOmgNS/注射用水，浓度不超过2mg∕m1利巴韦林注射液（广东南国）1m1：0.Ig5%GS∕NS,ImgM注射用阿昔洛韦（湖北荷普）0.25g5%GS∕NS,浓度不超过7g∕1硫酸庆大霉素注射液（辰欣药业）1m1：4万单位40mg;2m1：8万单位80mg5%GS∕NS,药物浓度＜0.1%注射用万古霉素（稳可信）0.5g5%GS∕NS,每O.5g至少需要IOOm1注射用阿奇霉素（希舒美）IOmg5%GS∕NS∕乳酸林格氏注射液/5%GNS等，250~500m1,终浓度为1.0~2.Omg/m1注射用两性霉素B（新欧泊）25mg（25万单位）5%GS（pH＞4.2）,滴注液药物浓度W1o1ng/10Om1注射用氨曲南（海南灵康）0.5g；1g；2g5%或10%GS∕NS∕林格氏注射液，浓度W2%注射用替加环素（泰阁）50mg5%GS∕NS∕乳酸林格氏注射液，最高浓度为1mg∕In1注射用更昔洛韦（赛美维）5OnIg5%GS∕NS∕林格氏液或乳酸林格氏液，滴注浓度＜1Omg/m1注射用喷昔洛韦（恒奥普康）0.25gNS,IOOm1注射用醋酸卡泊芬净（科赛斯）50mg；70mg0.9%氯化钠注射液或者乳酸林格氏注射液，终浓度W0.5g∕m1注射用伏立康哇（丽福康、威凡）IOOnIg丽福康；20OnIg威凡5%GS∕NS等,0.5〜5mg∕m1注射用亚胺培南西司他丁钠（泰能、俊特）500mg:500mg5%GS∕NS等，每50OnIg亚胺培南（即Ig本品）需用IoOnI1溶媒稀释注射用头孜他脸（复达欣）Ig5%GS∕NS等，1〜40mg∕m1注射用头泡曲松钠（罗氏芬）Ig无钙静脉注射液，静脉滴注时2g溶于至少40m1无钙静脉注射液（二）其他药物伊班瞬酸注射液（邦罗力）2m1；6m15%GS∕等渗NS,500m1注射用帕米麟酸二钠（博宁）30mg5%GS∕NS,最大浓度W90mg∕500πι1尿多酸肽注射液（喜滴克）IOOm15%GS∕NS,1：1稀释注射用人凝血酶原复合物（康舒宁）300IU5%GS∕NS,50"IOOm1注射用右雷佐生（奥诺先）25OnIg5%GS∕NS,稀释成右雷佐生1.3~5.Omg/m1溶液氢化可的松注射液（醇型）氢化可的松2m1：IOmg 5%GS∕NS,必须用25倍体积的溶媒稀释注射用门冬氨酸鸟氨酸（瑞甘）2.5g5%GS∕10%GS∕NS,浓度不超过2%托烷司琼注射液（欣贝）1m1：5mg5%GS∕NS∕林格氏液，IoOnI1甲磺酸托烷司琼注射液（舒欧亭）2m1：4.48mg 5%GS∕NS∕林格氏液，IoOnI1甲磺酸多拉司琼注射液（立必复）1m1：12.5mg 5%GS∕NS,50m1复方曲肽注射液（吉林天成）2m15%GS∕NS,250~500m1脑昔肌肽注射液（吉林四环）2m15%GS∕NS,250m1注射用乌司他丁（天普洛安）10万单位5%GS∕NS,500m1法舒地尔注射粉针（朗来）35mgGS/NS,50"IOOm1注射用艾司奥美拉嗖钠（耐信）40mgNS,IOOm1兰索拉哇注射粉针（山东罗欣）30mgNS,IOOm1注射用雷贝拉哇（江苏奥赛康）20mgNS,IOOm1泮托拉哇注射粉针（潘妥洛克）40mg奥美拉嗖注射粉针（奥西康）20mg5%GS∕NS,20mg溶于50m1液体；40mg溶于IOonI1液体氯化钾注射液（湖北科伦）10m1：Ig5%GS∕NS等,钾浓度不超过3.4g∕1（45mmo1∕1）注射用福沙匹坦双葡甲胺（坦能）0.15gNS,150m1,终浓度为Img/m1蔗糖铁注射液（南京恒生）5m1NS,InI1最多稀释到20m1的NS中注射用脑蛋白水解物（In）（山西普德）以总氮计60mgNS,250m1注射用英夫利西单抗（类克）IOOmgNS,250m1,浓度0.4〜4mg∕m1左乙拉西坦注射用浓溶液（开浦兰）5m1：500mgNS∕5%GS∕乳酸钠林格液，Ioom1多种微量元素注射液（II）（安达美）IOm1复方氨基酸注射液或葡萄糖注射液，每IOm1至少用500m1溶媒稀释注射用丙氨酰谷氨酰胺（欣坤畅）10g；20g必须与含有氨基酸的输液混合，20g本品用100注射用水溶解，加入至少五体积的载体溶液，混合液最大浓度≤3.5%（三）中药注射剂注射用丹参多酚酸盐（多普赛、百通美）50mg.IOOmg 疏血通注射液（牡丹江友搏）2m15%GS∕NS，250~500m1银杏叶提取物注射液（金纳多）5m1：17.5mgGS/NS,混合比例1：10醒脑静注射液（无锡济煜山禾）10m15%"10%GS∕NS,250"500m1灯盏细辛注射液（云南生物谷）10m1NS,250~500m1复方苦参注射液（岩舒）5m1NS,200m1注射用红花黄色素（山西德元堂）150mgNS,250m1注：（1）以上参考厂家药品说明书；（2）GS：葡萄糖注射液（G1ucose）；（3）NS：0.9%氯化钠注射液（Norma1sa1ine）o。
注射用美洛西林钠溶析结晶工艺研究
注射用美洛西林钠溶析结晶工艺研究李永曙;刘继阳;梅丽琴;潭成侠【摘要】本文运用溶析结晶原理研究了第三代半合成青霉素美洛西林钠结晶工艺,包括反应溶剂、溶析剂、温度、搅拌速率、pH值等因素对产品质量的影响及工艺条件的优化.结果显示,丙酮作为反应溶剂,溶析剂为异丙醇,得到美洛西林钠收率95.0%,纯度99.0%(HPLC).该工艺过程具有操作简便,反应效率高,溶剂易回收套用,杂质易去除,收率高,产品色泽好,纯度高,溶解性好等优点.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2010(035)005【总页数】4页(P353-356)【关键词】美洛西林钠;溶析结晶;工艺研究;半合成抗生素【作者】李永曙;刘继阳;梅丽琴;潭成侠【作者单位】浙江工业大学药学院,杭州,3100142;浙江工业大学药学院,杭州,3100142;浙江工业大学药学院,杭州,3100142;浙江工业大学化材学院,杭州,310014【正文语种】中文【中图分类】R978.1美洛西林钠(mezlocillinsodium，1)是国家基本药物之一，属于第三代半合成青霉素类抗菌药物[1]，是一种不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，对大肠埃希菌、变形菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、链球菌属和拟杆菌属等都有抗菌作用。
美洛西林钠具有很强的抗感染作用[2-3]，用于治疗下呼吸道感染、皮肤感染、泌尿系统感染、腹腔内感染等，由于美洛西林钠的抗耐药性强，与其他抗生素类药物相比价格较低，所以从上市以来在临床上得到广泛的应用。
1977年在德国首先上市，1981年通过美国FDA正式批准在美国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日本、意大利、荷兰、瑞士、中国等国上市。
目前注射用美洛西林钠的制备方法主要有冷冻干燥法、溶媒结晶法、溶析结晶法3种。
冷冻干燥法冷冻干燥所需时间长，能耗大，且不能除去原料中的杂质，产品纯度低，溶解性和稳定性差。
注射用美洛西林钠-海南美好西林
用法用量
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前 加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯 化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。 成人一日2～6g（2-6支），严重感染者可增至8～ 12g（8-12支），最大可增至15g（15支）。 儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg[（1/10-2/10支） /kg]，严重感染者可增至0.3g/kg[（3/10支）/kg]；肌 内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6～8小时一次， 其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射 一次。】：密闭，在凉暗（避光并不超过20℃） 干燥处保存 【包装】 ：钠钙玻璃模制注射器 【有效期】 ：24个月 【批准文号】 ：国药准字H20083540
产品的溶解手法
注射用阿洛西林钠临床使用过程中常会出现比 较难溶解及溶解时间长的现象(冬天溶解的时 间比夏天长几倍)，影响工作效率，大大增加 了临床护士的工作量 它的溶解速度与温度和操作方法有很大的关系， 通过改变操作方法，可以提高溶解速度。
注射用美洛西林钠
海南美好西林生物制药有限公司
他平®
随着青霉素制剂的广泛使用，为了保 证临床疗效，应加大其使用剂量 ——【抗生素应用指南】
发展过程
美洛西林钠(Mezloeillin Sodium)是1968年 联邦德国拜耳公司在研究氨节青霉素a一氨基 酞化衍生物时发现的。1977年在联邦德国首 先上市，1981年美国FDA正式批准该药在美 国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日 本、意大利、荷兰、瑞士等国上市。
结构式
成份为美洛西林钠，其化学名称为(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲 酸钠盐。
注射剂溶媒选择与说明书不符致医患矛盾3例分析
注射剂溶媒选择与说明书不符致医患矛盾3例分析司继刚【摘要】Objective To explore how to handle doctor-patient contradictions induced by drug solvents incon-sistent with drug package insert,to provide references for solving the doctor-patient contradictions by multidisciplinar-y. Methods Pharmacist participated in solving the doctor-patient contradictions caused by injective omeprazole sodi-um,injective alanyl glutamine and amiodarone injection for dilution solvent inconsistent with drug instructions. Results <br> By pharmacy service and pharmacy education,doctor-patient contradictions resolved. Conclusion Hospital should develop pharmacists professional technical service,carry out rational drug use,reduce medical contradictions and dis-putes caused by improper irrational drug use and drug incompatibility.%目的：探讨药物溶媒选择与药品说明书不符致医患矛盾的处理，为医院多学科处理医患矛盾提供参考。
抗菌药物的正确注射途径和注射溶媒
抗菌药物的正确注射途径和注射溶媒抗菌药物在临床上应用最广泛，是根据患者的病情、用药目的、药物的理化性质、药理作用，常采取不同的给药方法施药于患者，注射给药也是一种常用的方法，抗菌药物在注射时，选择正确的注射途径和注射溶媒是至关重要。
为了保障患者的用药安全，防止用药失误，笔者针对此问题阅读了大量的药品说明书和有关药物书籍及检索了有关文献，现总结归类如下：1 选择正确的注射途径注射途径选择失误，有时会给患者造成伤害，甚至出现致命危险．1．1 不宜静脉推注的注射药品[1] 阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星等氨基糖苷类，多黏菌素B、林可霉素、克林霉素直接静脉推注可发生神经肌肉接头阻滞，引起抑制呼吸；万古霉素、去甲万古霉素静脉推注易增加药品的不良反应率如“红颈综合症”、血栓性静脉炎、低血压等；氯霉素为非水溶媒，更需禁止静脉推注；乳糖红霉素、磷霉素静脉推注易发生静脉炎，故采用静脉滴注并控制滴速；亚胺培南-西司他丁钠严禁静脉推注给药；氟喹诺酮类注射液不可静脉推注。
1．2 不宜静脉给药的注射药品[1] 青霉素类：普鲁卡因青霉素、苄星青霉素；氨基糖苷类：链霉素、核糖霉素、小诺米星、阿司米星、利维霉素、大观霉素。
1．3 不宜肌注的注射药品[1] 氯霉素、盐酸四环素、乳糖酸红霉素、万古霉素、去甲万古霉素、磷霉素、呋苄西林，因对肌肉组织的强烈刺激，可引起局部剧痛和组织坏死，多采用静脉滴注；氟喹诺酮类注射液不可肌注。
2 选择正确的注射溶媒2．1 用于静脉注射不宜以葡萄糖注射液为溶媒的药品2．1．1 青霉素类青霉素的最佳溶媒为中性溶液作溶剂，如：等渗氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，青霉素（pH为5．0～7．5）与弱酸性葡萄糖注射液（pH为3．2～5．5）配制后，2h分解破坏10%，4h分解破坏20%，青霉素的过敏反应是其分解产物引起的，因此出现过敏反应的机率就越来越大[2]。
10%氨苄西林钠水溶液、1%氨苄西林钠舒巴坦钠水溶液、10%阿莫西林钠克拉维酸钾水溶液的pH都为8．0～10．0，在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性溶液作溶剂[1，3，4]。
临床常见不合理处方实例解析
3.塞来昔布胶囊（0.2g*6粒）用法：口服bid(1日2次)1次1粒
不合理处方实例分析
不合理处方实例分析
二、处方信息二
患者信息：女 ，10 周岁临床诊断：腹痛待查注释：体重30kg1.注射用美洛西林钠（1.0g/支）用法：静脉滴注bid(1日2次)1次6g
2.氯化钠注射液（0.9%氯化钠注射液100ml）用法：静脉滴注bid(1日2次)1次100ml
不合理处方实例分析
解析
1.用药与诊断不相符。(1)注射用美洛西林钠用药与诊断不相符。解析：患儿诊断“腹痛待查”，诊断尚不明确，无应用抗菌药物指征。 或应完善感染诊断。
解析
1.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。(1)塞来昔布胶囊剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：中度肝功能损害患者塞来昔布每日推荐剂量剂量应减少50%。
2.有重复给药情况。(1)腰息痛胶囊、草乌甲素片有重复给药情况。解析：腰息痛胶囊含有草乌成分，与草乌甲素片的主要成分草乌甲素作用相同，联合使用中毒风险增加。
4.溶媒的选择、用法用量不适宜。(1)注射用美洛西林钠溶媒的选择、用法用量不适宜。解析：注射用美洛西林钠在0.9%氯化钠中不稳定。溶媒应为5%葡萄糖氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖注射液。
感谢聆听，批评指导
2024
2.无注明过敏试验及结果的判定.(1)注射用美洛青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
3.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。(1)注射用美洛西林钠剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：美洛西林单药给药剂量6g/次过大。 儿童应用时，给药剂量应为每日0.1-0.2g/kg。
探索美洛西林酸中微量杂质的分离及结构确定方法54
探索美洛西林酸中微量杂质的分离及结构确定方法摘要】美洛西林是一种广谱抗生素，主要用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰氏阴性菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、生殖系统等感染。
检查杂质并解析杂质结构是确保药物质量的重要步骤，ＩＣＨ（ＴｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｎｆｅｒｅｎｃｅｏｎＨａｒｍｏｎｉｓａｔｉｏｎｏｆＴｅｃｈｎｉｃａｌＲｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔｓｆｏｒＲｅｇｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓｆｏｒＨｕｍａｎＵｓｅ）指南规定，原料药中含量超过０．１％的杂质必须进行结构鉴定。
美洛西林酸作为合成美洛西林的原料药，其中含有的微量杂质直接影响美洛西林产品的质量。
因此，美洛西林酸中微量杂质的分离与结构确认对美洛西林酸质量控制和用药安全有着重要的意义。
本文通过探索影响杂质产生的因素，对美洛西林酸中的微量杂质进行分离并对其进行了结构确证。
本研究为美洛西林酸生产过程中的质量控制提供了有益的数据，同时也为其他药品中微量杂质的分离和结构确认提供了有益的参考。
【关键词】美洛西林酸杂质高效液相色谱法美洛西林（ｍｅｚｌｏｃｉｌｌｉｎ，ＭＺＬ），又名硫苯咪唑青霉素，化学名为（２Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）．３，３．二甲基．６．（（Ｒ）．２．（（３．硫甲基）．２．氧．１．咪唑烷酰胺）．２．苯乙酰）．７．氧．４．硫．１．氮双环（３，２，０）．庚烷．羧酸［１］。
美洛西林为半合成酰脲类青霉素，该药抗菌谱广，对革兰氏阳性球菌、需氧菌和厌氧菌均具有较强的抗菌活性，但其对产酶耐药菌株引起感染疗效不佳［２］。
主要用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰氏阴性菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染。
临床应用显示，美洛西林可引起不良反应和毒性。
有些患者停药后不良反应迅速减轻或消失。
１杂质研究概述药品是特殊商品，任何影响药品纯度的物质统称为杂质。
药物中的杂质与药品质量、安全性及效能密切相关，故杂质控制在药物开发研究中的重要性越来越受到重视［６］。
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档注射剂是治疗疾病和提供营养的主要途径之一、在临床应用中，选择合适的溶媒对注射剂的稳定性、药物传递和患者的安全都起着至关重要的作用。
本文将探讨注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项。
1.溶媒选择1.1生理盐水（0.9%氯化钠注射液）：生理盐水是最常用的溶媒之一，因其与人体生理环境相近，可以用于溶解大多数药物。
1.2纯净水：纯净水也是常用的溶媒之一，一般用于溶解水溶性药物。
1.3甘露醇溶液：甘露醇溶液是一种高渗透压溶液，可以用于改变细胞外液渗透压，以调节细胞内外液体平衡。
1.4油剂：一些药物是脂溶性的，需要使用油剂作为溶媒，常用的油剂有云南白药油和棉籽油等。
2.注射剂应注意事项2.1药物稳定性：在选择溶媒时，要考虑药物的稳定性。
有些药物对光、氧气、温度等环境因素敏感，需要特定的溶媒来保护药物的稳定性。
2.2pH值：溶媒的pH值对一些药物的稳定性和活性有重要影响。
例如，有些药物在酸性溶媒中相对稳定，在碱性溶媒中则不稳定。
2.3渗透压：溶媒的渗透压对细胞的影响需要考虑。
如果注射剂的渗透压过高或过低，可能对细胞造成损伤或水肿。
2.4毒副作用：一些常用的溶媒，例如甘露醇和酒精，可能具有毒副作用。
在选择溶媒时，应考虑患者的病情和健康状况，选用较为安全的溶媒。
2.5气泡：在制备和注射过程中，应尽量避免注射剂中的气泡，以防止气泡进入循环系统引起栓塞。
3.注射剂的贮存和使用3.1温度：不同的溶媒和药物对温度的敏感性不同，所以在贮存和使用过程中，要根据具体药物的要求选择合适的温度和储存条件。
3.2光照：一些药物对光照敏感，因此，制备、贮存和使用过程中要避免暴露在光线下。
3.3保存时间：不同溶媒和药物的有效期不同，应在有效期内使用，过期的药物可能会失效或产生不良反应。
总之，注射剂的溶媒选择及其他注意事项对药物的稳定性和患者的安全都至关重要。
医务人员应根据药物特性和患者的具体情况，合理选择溶媒，并在使用过程中遵循安全操作规程，确保注射剂的质量和安全。
正确使用美洛西林钠
正确使用美洛西林钠
李燕梅
【期刊名称】《基层医学论坛》
【年(卷),期】2006(010)001
【摘要】目前抗菌药物在临床仍为重要的治疗药物之一，使用越来越广泛，同时
也是临床不良反应最严重的一类药物。
随着医学基础理论及新的尖端技术的迅速发展，抗生素的药品名称繁多，因此当前耐药菌株日趋增多，药物不良反应日益加重，甚至危及病人的生命，所以合理选用抗生素非常重要。
临床上根据各科室不同患者用药观察我们认为注射用美洛西林钠是一种比较好的抗生素。
【总页数】1页(P94)
【作者】李燕梅
【作者单位】汶上县人民医院,山东,汶上,272500
【正文语种】中文
【中图分类】R5
【相关文献】
1."根据……资料显示"使用得正确吗?——兼谈"根据"的正确使用 [J], 王巍
2.装载机的正确操作使用方法r——以冬季装载机的正确热机为例 [J], 夏山鹏;卢
传吉;王文强
3.如何使用活疫苗防控鸡传染性法氏囊炎病——如何在正确的时间使用正确的疫苗[J], 杨永增;徐仕忠;孔苗
4.正确使用医学名词（括弧内为正确） [J], 无
5.为支气管肺炎患儿使用美洛西林钠舒巴坦钠联合华盖散进行的效果探讨 [J], 郭玲
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨
发表时间：2014-05-15T10:51:55.263Z 来源：《医药前沿》2014年第3期供稿作者：李德兰
[导读] 新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。
李德兰（云南省临沧市人民医院 677000）
【摘要】目的探讨注射用美洛西林钠是否能用0.9%NS溶解稀释。
方法查阅药品说明书及相关资料，对其能否用0.9%NS溶解稀释找出答案。
结论注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好；用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完；最好不使用10%GS溶解稀释。
【关键词】美洛西林钠溶媒稳定性
【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）03-0395-02 笔者在临床工作中发现注射用美洛西林钠（海南通用三洋药业有限公司）说明书的表述如下：【用法用量】：肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
【药物相互作用】：5.避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀产生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
而5%GS的pH为3.2～5.5[1]，厂家常控制在4.0，而GNS的pH为3.5～5.5[2]，厂家常控制在5.0。
说明书是否相互矛盾？说明书中为何没提及可以使用0.9%NS溶解？注射用美洛西林钠能否用0.9%氯化钠注射液溶解？带着上述问题，笔者经查阅相关文献，对此做一综述，若有不妥之处，请同行不吝指教。
临床用药须知（2010）[2]及中国医师/药师临床用药指南（第1版）[3]中均未提及选择何种溶媒，但提及“与pH4.5以下的物质配伍会有沉淀产生，与pH4.0以下及pH8.0以上的物质配伍，可降低抗菌效价”。
中国医师/药师临床用药指南（第1版）中还提到“本药溶于5%的葡萄糖注射液中，在20摄氏度以下，24小时内超过10%的药物会分解”。
中国国家处方集（2010）[4]的【用法与用量】同说明书。
马丁代尔药物大典[5]亦未提溶媒的选择。
新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。
应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。
溶解于葡萄糖液中可有一定程度分解。
在美洛西林钠【性状】中提到“在0.9%氯化钠液或5%葡萄糖液中尚稳定，但应临用前配置为宜”；【用法】中提到“用氯化钠液、葡萄糖液或乳酸钠林格液溶解后静脉注射或静脉滴注，也可肌内注射给药”。
吴永佩、焦雅辉等[7]明确指出美洛西林可与0.9%NS、GNS、10%GS、5%GS、乳酸钠林格注射液配伍。
张念森[8]等人研究发现美洛西林钠在0.9%NS，GNS中较为稳定；在5%及10%GS 中分解较快，其分解速度与温度有关，温度越高，分解越快。
建议与葡萄糖注射液配伍时最好在2h内用完。
胡伟[9]等研究发现注射用美洛西林钠与碳酸氢钠配伍后，8h内标示量下降为94%左右，稳定性较差；与其他各种输液[0.9%NS、GNS、10%GS（颜色略显淡黄色）、复方乳酸钠葡萄糖注射液、右旋糖酐40葡萄糖注射液]配伍后含量均在98%以上，稳定性良好。
综上，注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好，而在中国国家处方集及说明书中未提及，笔者考虑是否为注射用美洛西林钠在生理盐水中较难溶解[10][11]。
在用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完，根据胡伟[4]等研究最好不使用10%GS溶解稀释。
参考文献
[1] 国家药典委员会主编.中华人民共和国药典[M].2005版二部.北京:人民卫生出版社,2005:691~692.
[2] 国家药典委员会主编.临床用药须知化学药及生物制品卷[M].2010版.北京:中国医药科技出版社,2010:639~639.
[3] 卫生部合理用药专家委员会主编.中国医师/药师临床用药指南[M].第1版.重庆:重庆出版社,2009:24~24.
[4] 《中国国家处方集》编委会主编.中国国家处方集化学药品与生物制品卷[M].2010版.北京:人民军医出版社,2010:424~424.
[5] 希恩.C.斯威曼主编.李大魁,金有豫,汤光等译.马丁代尔药物大典[M].第35版.北京:化学工业出版社-生物、医药出版分社,2009:234~234.
[6] 陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学[M].第十五版.北京:人民卫生出版社,2003:49~54.
[7] 吴永佩,焦雅辉主编.临床静脉用药调配与使用指南[M].北京:人民卫生出版社,2010:85~85.
[8] 张念森,褚爱武,宋冷梅,等.美洛西林钠与4种常用输液配伍稳定性考察[J].中国药业,2004,13(12):37.
[9] 胡伟,张礼菊.美洛西林钠注射液在6种输液中的稳定性考察[J].安徽医药,2003,7(2):92.
[10] 时英.临床两种溶解注射用美洛西林钠的方法比较[J].临床和实验医学杂志,2010,9(1):67.
[11] 许晓云,万红,王翠琴.压力与温度对粉剂药物溶解速度的影响[J].中华护理杂志,2011,46(10):999.。