心脉隆产品介绍

临床结论
1. 心脉隆能显著改善充血性心力衰竭临床症状 2. 心脉隆对Ⅱ、Ⅲ级心衰效果尤其明显 3. 心脉隆临床使用未见明显毒副作用，安全可靠
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
临床研究
核素心室显像及相位分析对 心脉隆治疗肺心病疗效的评价
观察指标 : • 右心室射血分数（RVEF） • 1/3射血分数 （1/3EF） • 高峰充盈率 （RVPFR） • 1/3充盈分数（1/3FF） • 血浆ET(内皮素) • ANP(心钠肽)
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
作用机制
纠正神经内分泌失衡
促进心肌细胞Ca2+内流
抑制Na+K+ATP酶 影响Na+/Ca2+交换
舒张大血管 扩张冠脉 抗氧化 扩张肾血管 利尿 扩张肺动脉
延缓心肌 重构
改善心肌 能量代谢
保护缺血 心肌
改善微循环
改善心功能 延缓心肌重构 心脏保护
改善微循环
与其它产品比较
心脉隆注射液具有独特而广泛的药理活性，使心衰患者更多获益。
类别 活性谱
正性肌力作用
正性松弛作用
ACEI/ARB
β受体 阻断剂
√
神经内分泌调节作用
√
√
不会导致心律失常
√
利尿剂 √
洋地黄 制剂
√
钙增敏剂 √
PDE-Ⅲ 抑制剂
√
√ √
心脉隆
√ √ √ √
利尿作用
√
√
血管松弛作用
√Leabharlann √√√√
√
• 医生对于目前治疗心衰的药物的疗效并 不满意，长期预后较差是阻碍处方药物 的主要因素。
• 中西药联合成为抗心衰治疗新方向 • 现有中药以单纯活血化瘀为主
改善心脏功能 延缓心衰进程 复合多肽类制剂 多重疗效
神经内分泌调节 利尿/正性肌力 心脏保护
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
辅料为药用聚乙二醇、 药用氯化钠。
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆注射液： 从基础到临床
✓ 目前国际药学界研究的热门课题；生物活性肽是筛选药物的天然资源
✓ 心脉隆注射液是从蜚蠊提取的多肽类制剂，国家二类新药、原研独家专利产品
心脉隆开发
基础研究
1956年 首次发现心脏神经素肽 1984年 确定了心钠肽（ANP）的结构 1988年 发现脑利钠肽(BNP） 1989年 美国Scios公司首次克隆成功脑利钠肽
改善心脏功能 延缓心衰进程 复合多肽类制剂
✓神经内分泌调节 ✓利尿/正性肌力 ✓心脏保护
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
目录
企业介绍 研究进展 产品优势 临床疗效 高度安全
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
百年腾药 创新之路
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
产品基本信息
功能主治：
益气活血，通阳利水。用于气阳两虚，瘀血内阻所致的心悸、
气短，浮肿、面色晦暗、口唇发绀；慢性充血性心力衰竭见上
述证候的辅助治疗。
复合核苷碱基 结合氨基酸
从蜚蠊中 提取制成的 复合多肽类制剂
兴奋心脏的 脑神经肽（Corazonin） 利尿肽（Diuretic peptide）
3
2001年 美国强生公司
基因重组脑利钠肽 Natrecor（奈西立肽）
2005年 西藏药业
基因重组脑利钠肽 （新活 素）
2
研究开发
2006年
云南腾冲制药厂
生物提取复合利钠肽 （心脉隆注射液）)
1989年
在蜚蠊中发现具有抑制肌肉收缩作用的咽
侧体抑制素
1994年
✓在蜚蠊中发现具有兴奋心脏的作用的 脑神经肽（Corazoin）
1
1956-1989
1998年
✓在蜚蠊中发现具有利尿作用的 利尿肽（Diuretic peptide ）
2000年
✓在蜚蠊中发现对神经中枢运动 具有调控作用的Baratin
1994
2000
2006
刘汉钧 罗椒衍，心钠素的作用及机理[J] 中国病理生理杂志,1990,1:60
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
(P<0.05或p<0.01)
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆明显改善肺部通气及换气功能 改善微循环
心脉隆注射液对患者血气和氧运输的影响
治疗前 治疗后
P<0.01
观察指标:PaO2 , PaCO2 ,SaO2 ,DO2I
临床研究: 心脉隆注射液对患者血气和氧运输的影响
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
作用机制：多途径彰显价值
温和持久地促进Ca2+内流，增强心肌收缩力 抑制超负荷Ca2+内流，改善心室舒张功能 扩张肾血管、增加肾血流量，利尿 抑制内皮素、纠正神经内分泌失衡
正性 肌力作用
减轻 前负荷
抑制神经 激素刺激
改 善 心 功 能
抑 制 心 肌 重 构
延 缓 心 衰 进 程
肌苷、复方氨基酸成分增加心肌能量、减轻心肌损伤
心脉隆显著降低心肌梗死患者血BNP浓度 减少心脏事件发生
✓ 血浆BNP水平的增高已被视为心衰严重程度和慢性心衰患者死亡率的一个独立的预后指标
肖军，等. 解放军309医院，心脉隆注射液对急性心肌梗死患者脑钠肽的影响及其临床意义， 医学综述，2010，16（17）：2679
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆注射液临床优势
✓ 2006年获国家食品药品监督管理局批准上市，国家二类新药 ✓ 自主知识产权的专利新药 ✓ 国家“九五”重点科技攻关项目 ✓ 临床试验表明，心脉隆注射液不良反应小，使用方便，安全可靠，为众多心衰
患者提供了新的治疗选择；
✓ 严格质控标准，稳定安全
✓ 专业化养殖技术保障原料安全有序供应； ✓ 先进生产工艺（超滤技术），HPLC指纹图谱质控；
药理作用 全面心脏保护
神经内分泌失衡 自由基大量产生
ATP生成障 碍
心脏负荷增加
神经内分泌调节 清除氧自由基 改善心肌能量代谢
扩张肾血管
心肌缺血是心血管病常见临床改变
高血压 冠心病 心律失常 心肌炎
中医描述 胸闷 胸痛 心悸 气短 水肿 发绀
药理作用 扩张肺动脉 改善微循环
明显改善病人肺部气体交换功能 明显增加全身组织氧合功能，纠正组织缺氧
循证医学
心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭的 多中心、 双盲、对照试验
临床研究单位：上海曙光中医院、昆明龙华医院、上海长征医
院、昆医附一院、昆医附二院。
试验组 300例(心脉隆) 对照组 300例(多巴酚丁胺) 开放组 408例 入组病例 充血性心力衰竭
心脉隆对Ⅱ、Ⅲ级心衰效果更显著
心功能疗效
心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭的多中心、 双盲、对照试验
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆对右心衰、全心衰效果显著
心衰疗效分析
心脉隆组
多巴酚丁胺组
心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭的多中心、 双盲、对照试验
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
敏性休克等严重的不良反应
不良反应处理：
• 头晕、胸闷、头胀痛时，请降低滴速或降低药物浓度 • 皮肤过敏：停止注射，轻度、中度，停药1个小时即可消失；重度，抗过
敏治疗
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆皮试
皮试液的配制
① 从一支心脉隆注射液中取0.1ml；
✓心衰时安全性受限 加了6倍
✓起效时间
✓预后与恶性肿瘤相当
新药物 新方向
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
改善心衰症状且延缓进程是临床最迫切需求
市场现状
心脉隆 注射液
• 冠心病、高血压病逐渐成为我国CHF的 主要病因
• “降低死亡率”、“快速改善心衰症状 ” 和“改善长期预后”是驱动医生处方 心衰治疗药物的最关键因素。
改善心肌 能量代谢
唐晓鸿，心脉隆注射液药理作用和治疗心力衰竭临床研究进展，中国新药杂志，2心00脉8，隆1注7（射6液）：–有46效1 改善心功能，延缓心衰进程
药理作用
心脏
增强心肌收缩力，并能改善心室舒张功能[1-
6]
扩张冠状动脉，增加冠脉流量、增加 心肌血氧供应[3]
增强内源性SOD和GSH-PX活性、促进 氧自由基的清除，保护缺血心肌[7-8]
临床研究:核素心室显像及相位分析对心脉隆治疗肺心病疗效的评价
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆降低肺动脉高压疗效优于传统治疗方案
心脉隆扩张肺血管，降低肺动脉高压，增加右心室输出量 心脉隆拮抗神经内分泌系统的过度激活
用药后右心室功能及ET、ANP疗效结果比较
地高辛+酚妥拉明组
心脉隆组
原发病分布：冠心病、肺心病、风心病、心肌病、高心病
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆显著改善心衰临床症状，缩短改善时间
心脉隆组
心脉隆治疗充血心衰的总疗效
(P<0.01)
多巴酚丁胺组
临床症状显著改善时间
(P>0.05)
（天）
心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭的多中心、 双盲、对照试验
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
严格质控标准 稳定安全
建立了“心脉隆注射液”的指纹图谱 （云南省社会发展科技计划 ）
建立产品专属性DAD鉴别的关键核心技术； 提升了美洲大蠊药材的质量标准
2009年，国家药典委员会标准。
严格质控标准
杨延音，李树楠，彭芳，心脉龙注射液人体皮肤过敏试验研究，大理医学院学报，2001，10 焦春香 张成桂 刘光明 李树楠, 心脉隆注射液HPLC指纹图谱建立方法的研究，中成药，2011，10
心衰治疗常用药物
常用药物
利尿剂
临床利益
地位
不足
惟一能充分控制心衰患者液体潴留 的药物
1、标准治疗中必不可少部分 2、必须最早使用
1、电解质紊乱 2、症状性低血压 3、肾功能不全
ACEI
延缓心肌重构 控制血压
必须应用ACEI
1、当液体储留时风险大 2、肾功能不全时慎用 3、起效慢 4、与利尿剂联用限制多
② 加入到100ml的生理盐水中——混匀即成皮试液；
③ 从皮试液中取0.1ml给患者做皮试；
④ 将剩下的心脉隆注射液加入到皮试液中即成患者的治疗液。
皮试方法
① 在前臂内侧皮内注射皮试液0.1ml；
② 观察20分钟
结果判断：
红且肿，皮丘直径>1cm则为阳性。
换皮
试针
0.1ml
充分摇匀
0.1ml
100ml
2ml
N.S
皮试
液
心脉隆注射液 –有效改善心功能，延缓心衰进程
广泛的临床报道
[1] 方春生等.心脉隆、氨利酮、毒K对离体猫心肌乳头肌正性肌力作用的比较. [2] 张华明、方春生,等. 心脉隆、氨利酮、毒K对麻醉猫在体心脏正性肌力作用的比较－1. [3] 严丰祥，张华明，李树楠. 心脉隆对离体大鼠心脏的强心和增加冠脉流量的作用.大理医学院学报.1992,1（1）：1-4. [4] 黄跃华、王新华,等. 心脉隆对两种实验性心脏疾病模型的治疗作用, 昆明医学院学报.1999,12（2）:23—25. [5] 彭芳、方春生,等. 心脉隆注射液对大鼠心肌细胞内游离钙离子的影响, 中药新药与临床药理. 2002,13(4):224－225. [6] 彭芳、刘晓波,等. 心脉隆注射液对大鼠缺氧－复氧心肌细胞内游离钙离子及脂质过氧化物的影响, 药物研究.2003,12(1):33－34. [7] 吴建新、王一心心脉隆对大鼠异丙肾上腺素性缺血心肌的保护作用, 中国病理生理杂志. 2002,18（1）:97－98. [8] 吴建新、周云桂,等. 心脉隆对异丙肾上腺素诱发家兔心肌损伤的保护作用, 大理医学院学报. 1995,4（1）:5. [9] 吴建新、钮荣祥,等. 心脉隆注射液对家兔实验性心律失常的防治作用, 大理医学院学报（医学版）. 2002, 11(2):18－19,34. [10] 何瑞荣《心脉隆的抗心律失常作用》 [11] 杜一民、张华明,等. 心脉隆注射液对猫血压的影响及其量效关系, 大理医学院学报. 1994,3(1):1－4. [12] 杨庆周，后嘉麟，刘卫华.心脉隆对失血性休克家猫器官血流量的影响. [13] 吴建新、周云桂,等. 心脉隆及山莨菪碱预防家兔肺水肿的实验研究－I·肺动脉压与体动脉压的变化, 医学新知杂志. 1994,4(4):157－159. [14] 吴建新、周云桂,等. “心脉隆注射液”预防家兔肾上腺素性肺水肿的实验研究, 中国病理生理杂志. 1995,11(3):233－262. [15] 熊旭东，赵晖.心脉隆注射液对野百合碱引起的肺动脉高压的作用.中国中医药科技. 1998,5（5）：293. [16] 张华明，等心脉隆对麻醉犬尿量和中心静脉压的影响.大理医学院学报. 1992,1（1）：1 [17] 吴建新、钮荣祥,等. 心脉隆注射液抗衰老作用的实验研究, 贵阳医学院学报. 2002,27(2):125－127. [18] 田昆仑、苏娟等.心脉隆对肝缺血/再灌注损伤脂质过氧化的影响[J]，中华临床医学. 2003，4（17）：7-8 [19] 吴建新等 心脉隆与香丹及参脉注射液对大鼠草鱼胆中毒早期肾脏损害的影响，中西医结合学报. 2004，2（1）：33-35 [20] 杨再康，王成军等 心脉隆与毒毛旋花子甙K、氨吡酮的急性毒性比较，大理医学院学报. 1994，3（3）：1-3 [21] 动物长期毒性试验资料及动物致敏试验 [22] 唐晓鸿 心脉隆的药理作用和临床疗效总结 中国新药杂志.2008.17(6):27-30 [23] 心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭Ⅱ期临床试验总结，卫生部上海中医药大学临床药理基地. [24] 熊旭东,王左,等. 心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭的临床观察, 中国中医急症.1999,8(2):54－55. [25] 心脉隆注射液II期临床试验小结, 昆明医学院第一附属医院 [26] 心脉隆注射液II期临床试验小结，昆明医学院第二附属医院. [27] 陈汝兴,袁灿兴, 等. 心脉隆治疗慢性充血性心力衰竭的临床研究, 医学理论与实践. 1999,12(11):633－636. [28] 心脉隆注射液治疗充血性心力衰竭临床观察, 中国人民解放军急救医学中心、第二军医大学长征医院急救科. [29] 李兴文,张济建,等. 心脉隆治疗肺心病心衰的机制探讨，昆明医学院学报.1998,19（2）:42－45. [30] 李兴文、王伯龄等《心脉隆治疗慢性肺心病心衰II期临床研究》，昆明医学院学报. 1997,18（2）：30-33 [31] 李兴文,等. 核素心室显像及相位分析对心脉隆治疗肺心病疗效的评价, 亚洲医学. 1999,10(2): [32] 熊旭东, 心脉隆注射液对30例肺心病右心衰竭患者心功能的影响,中国中医急症. 2000,9（2）：48-49 [33] 李兴文,戴路明, 等. 心脉隆对慢性肺心病患者血液动力学变化的研究, 中国新药杂志. 1998,7(2):137－141.
神经内分泌
能显著降低ET、ANP的含量 能增加血浆降钙素基因相关肽
（CGRP）含量[29-31]]
血管
扩张肾血管，增加肾血流量，具 有利尿的作用[16]