乳剂型软膏基质塑粘度的探讨

法,从而可以完全排除活性钙及其辅料的干扰。关于这一方法的研究报告,我们将另文发表。

3.3　雌激素缺乏与机体的负钙平衡是骨质疏松症的主要病因[5],这一点已为国内外医药界所公认,因此适时适量地补充雌激素和钙质是防止和治疗骨质疏松症的有效措施[6]。本文所报告的复方活性钙片就是根据国外的有关研究报道,并综合国内现状所进行的一次探索性研究,旨在为临床提供一种预防和治疗老年性骨质疏松的有效药物。

3.4　本文根据新药审批的具体要求,对复方活性钙片进行了全面的稳定性考察,发现该片剂对持续性强光照射和80℃的高温不够稳定,因此,本品应避光、避免高温,但加速试验和室温留样结果表明:本品在一般正常条件贮存是十分稳定的,因此具有临床应用的实际价值。

参考文献

1　党耕町.老年性骨质疏松症,中华外科杂志,1989,27(3)∶183.

2　M arx JL.Osteoporos is:New help for th inning bones.

S cienc e,1980,207∶628.

3　L ane JM.Diagn os is and th erapy of osteoporos is.

G eriatrics,1984,39(4)∶40.

4　骆燕禧.骨质疏松症.国外医学?老年医学分册,1982,3

(3)∶11.

5　魏文汉主编.病理生理学.上海科学技术出版社,1984∶485.

6　李守柔.雌激素代替疗法与骨质疏松症的关系.国外医学?老年医学分册,1980,1(2)∶25.

(收稿:1995-09-13)

乳剂型软膏基质塑粘度的探讨

甄少立(广州510180广州第一人民医院药剂科)

摘要　目的:对本文处方中硬脂酸与十八醇不同用量的组合制成的乳剂型软膏基质的塑粘度进行探讨。方法:使用N DJ-79旋转式粘度计,对每组组合所制成的乳剂型软膏基质进行测定,并对测定数据进行直线回归分析与方差分析。结果:所提的直线回归方程的回归系数均有高度显著性(P<0.01),且预测到:成分比例为5%十八醇与12%～15%硬脂酸、4%十八醇与14%～19%硬脂酸以及3%十八醇与24%～25%硬脂酸的组合制成的乳剂型软膏基质的塑粘度在软膏的塑粘度要求范围内。结论:空白对照组塑粘度,十八醇与硬脂酸用量增大其塑粘度也增大,可通过直线回归方程预测其塑粘度,并可以根据实际需要来选择适当的组合。

关键词　乳剂型软膏基质;塑粘度;硬脂酸;十八醇

Investigation on plastic viscosity of cream base

Zhen Shaoli(Zhen SL)(Fir st M unicip al P eop le's H osp ital of Guangz hou,Guangz hou510180)

ABSTRACT　OBJECTIVE:T o study the plastic viscosit y o f cr eam base which is ma de by co nstitutio n o f different vo lume o f stear ic acid and stear yl alco hol in t he pr escr iptio n.METHOD:T he cr eam base fo r differ ent constit ut ion of stear ic acid and stear yl alco hol w as deter mined by using N DJ-79r otational viscomet er,and the analy sis o f linear reg r ession and analysis of var iance was made for the data o bt ained.RESULTS:R egr ession coefficient of r egr ession equetions was sig nificant(P<0.01).It is pr edicat ed that the plastic visco sity o f cr eam base that is made by12%～15%stear ic acid,4%st eary l alcoho l14%～19%st earic a cid,3%stear yl alcohol,and24%～25%stea ric acid ful-filled t he r equir ement o f plastic v iscosit y of ung uent.CONCLUSION:T he pla st ic v iscosity of cream base fo r the empty gr oup of co mpariso n is low a nd it increases w hen the v olume o f stear ic acid and stear yl alcoho l incr eases. T he plast ic visco sity can be predicted by t he equat ion of linear r egr ession and is selected accor ding to the actual r e-

?

477

?

KEY WORDS cr eam base,plastic viscosit y,st earic acid,st eary l alcoho l

塑粘度是乳剂型软膏质量标准之一,要控制乳剂型软膏的塑粘度,除要掌握好搅拌速度与加热温度等外,硬脂酸与增稠剂的用量也是一个重要的问题。在o/w 乳剂型软膏基质中,硬脂酸的常用量为基质总量的10%～25%[1]

。本文应用8%～25%的硬脂酸与1%～5%十八醇以及一个空白组所制成的一系列乳膏基质进行测定,并进行探讨,现将其结果报告如下。1　仪　器

NDJ -79旋转式粘度计(上海同济大学机电厂)。

2　处方与原料

2.1　处方:硬脂酸(8%～25%);十八醇(1%～5%);白凡士林100g ;羟苯乙酯1g ;液状石蜡100g ;甘油60g ;三乙醇胺10g ;蒸馏水适量;共制成1000g 。2.2　原料:硬脂酸、十八醇、液状石蜡均为化学纯;三乙醇胺为分析纯;白凡士林、甘油、尼泊金乙酯均为药用级;蒸馏水是本制剂室塔式蒸馏器所生产。3　实验方法和结果

硬脂酸与十八醇的用量改变,而其它成分的用量不变。将8%～25%的硬脂酸分别与1%,2%,3%,4%,5%的十八醇加上一个空白组(不加十八醇)即组成6组,制好的乳剂基质用NDJ-79旋转式粘度计进行测定,温度为30℃(当时室温),单位是m Pa ?s,剪切速度分别为350s

-1

或175s -1

,每组中的每一个样品

测定3次,取其平均值,结果见表1。4　回归分析与方差分析

每一组合中,十八醇的量是固定的,变化的量只是硬脂酸与塑粘度。所以,定硬脂酸的用量为X (%),塑粘度为Y ,得以下直线回归方程。同时,对直线回归方程进行显著性检验的方差分析,即F 检验[2]。结果见表2。

以上各回归方程的方差分析结果表明,各

方程的F 值都大于F 1.16

0.01=8.53,即回归方程X

与Y

表1　不同样品的塑粘度测定结果(单位:m Pa ·s )

硬脂酸用量(%)

十八醇用量(%)

0123458　253.0　400.0　700.01130.0

1800.0

2000.0

9　293.0　443.01017.01150.01933.02000.010　336.0　483.01033.31200.02133.02233.011　363.0　500.01133.31250.02200.02350.012　400.0　613.01150.01283.02450.02900.013　433.3　716.61183.31500.02516.03233.014　550.0　853.31200.01666.02900.03483.015　650.0　916.61300.01766.03350.03466.016　733.3　983.31433.32066.03466.04200.017　813.31016.61650.02150.03550.04233.018　966.61116.61766.62200.03766.04733.0191133.31216.61850.02333.03900.04966.0201213.31416.61966.62433.33950.05083.0211383.31533.32150.02683.04316.05550.0221600.01733.32666.63016.04266.05450.0231863.32483.32816.03116.04433.05700.0242236.62635.02966.03233.04600.06233.025

2633.32883.33383.03800.04600.06533.0

表2　各组分的线性回归方程与方差分析结果

组　分

a b F *P 值硬脂酸加十八醇(0)-1073.9125.2　130<0.01硬脂酸加十八醇(1%)　-999.5

134.46　107.89<0.01硬脂酸加十八醇(2%)　-543.2138.53　170.9<0.01硬脂酸加十八醇(3%)　-345.575149.35　377.2<0.01硬脂酸加十八醇(4%) 397.95178.94　678.07<0.01硬脂酸加十八醇(5%)

　-429.31

276.34

1390.26

<0.01

*F 1.16

0.01=8.53

5　讨　论

5.1　从空白组的回归直线方程可以看出,其塑粘度较低。

5.2　从各组合的回归直线方程可以看出,随着硬脂酸或十八醇用量的增大,基质的塑粘度也增大。

5.3　硬脂酸与三乙醇胺反应生成新生皂,是定量反应(1份三乙醇胺可中和1.9份硬脂酸)[3]。在本实验中三乙醇胺的量是不变的,所以生成新生皂所需硬脂酸的量也是不变的,没有量的改变,对乳膏基质的塑粘度不会呈线性关系。呈线性关系的是作为油相成分未反应的硬脂酸,因为它们随硬脂酸的用量增大而发生量的改变。

5.4　软膏塑粘度要求在3.0～3.8Pa ?s [4]

,即

478?

到,接近这范围的有:十八醇(5%)组合中的硬脂酸(12%～15%)几组,与(4%)十八醇组合中的硬脂酸(14%～19%)几组,还有(3%)十八醇组合中的硬脂酸(24%～25%)这两组组合。但后者由于硬脂酸的用量较大,所制成的乳剂型软膏基质较硬,所以不宜应用。

5.5　在实际的应用中,还要看其加入的主药的用量与性质而定。如加入主药的量不多,以及对基质的塑粘度影响不大,可以忽略不计;如果主药量多,如本院30%氧化锌乳膏,则可考虑选择3000mPa ?s 下限附近的各组组合,反之,对乳剂型软膏基质影响大的(使其塑粘度下降),可选择3000～3800mPa ?s 范围中较大塑粘的组合(如制备100g /kg 樟脑乳膏就是如

此)。

5.6　o/w 乳剂型软膏基质种类是不少的,这只是其中之一种,在应用中,也可以选用一些塑粘度较低的组合,针对这些组合的塑粘度较低,我们可加入适量的单硬脂酸甘油酯或固体石蜡等进行调整。致于具体应加入多少才是适量,这是另一问题,有待进一步探讨。

参考文献

1　奚念朱,顾学裘主编.药剂学.第2版.北京:人民卫生出版

社,1990∶352.

2　方开泰,全辉,陈庆云编著.应用回归分析.北京科技出版

社,1988∶33-35.

3　重庆市卫生局编著.实用医院制剂.重庆:重庆出版社,

1982∶266.

4　南京药学院主编.药剂学.北京:人民卫生出版社.1978∶

522.

(收稿:1995-02-07)

盐酸雷尼替丁- -环糊精包合物的研制

侯曙光　王培玉(北京

100083北京医科大学药剂教研室)

摘要　目的:研究盐酸雷尼替丁- -环糊精包合物的制备方法。方法:采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁- -环糊精包合物,并用红外光谱、X -射线衍射进行鉴定。结果:盐酸雷尼替丁- -环糊精包合物主、客分子比为2∶1,平均包药量为12.41%±0.15%,平均收率75.8%±3.8%。结论:盐酸雷尼替丁- -环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。关键词　盐酸雷尼替丁; -环糊精;包合物

The preparation of inclusion compound of ranitidine - -cyclodextrin

Hou Shuguang (Hou SG ),Wang Peiyu (Wang PY )(D ep ar tment of P harmaceutics ,Beij ing M edical U niver -sity ,B eij ing 100083)

ABSTRACT OBJEC TIVE :T o study t he pr eparat ion method of the inclusio n compound of ranit idine - -cy clodex -tr in(CD).METHOD :T he inclusion compound of r anitidine- -CD w as pr epar ed by satura ted solutio n method,and it w as pro ved by str uct ur e exam inatio n o f infr ar ed spectr a and X-r ay diffr actio n.RESULTS :T he mo lecular r ate of ra nitidine to -CD in the inclusion compound w as 1∶2,its av erag e dr ug content w as 12.41%±0.15%,and it s av -erag e r ate of r ecov ery w as 75.8%±3.8%.CONCLUSION :T he inclusion co mpo und o f r anitidine- -CD can mask the bad smell o f r anitidine.

KEY WORDS r anitidine hy dr ochlor ide, -cy clo dex tr in,inclusion compound

盐酸雷尼替丁(r anitidine hydrochloride)为H 2-受体阻滞剂,对胃及十二指肠溃疡具有

衣法

[1,2]

、树脂吸附法[3]

等掩盖其嗅味的报道;

国内多采用装胶囊等方法,但仍不能较好地解环糊精(以

?

479?