武昌理工学院制药工艺学习题样本

第一章工艺路线的设计、选择与改革

一、名词解释

1. 全合成制药

2. 半合成制药

3. 手性制药

4. 药物的工艺路线

5.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法

6. 类型反应法 7．Sandmeyer反应8．Mannich反应 9．”一勺烩”或”一锅煮” 10. 分子对称法

二、填空

1. 是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的和

是衡量生产技术高低的尺度。

2. 在设计药物的合成路线时, 首先应从入手, 然后根据其特点, 采取相应的设计方法。

3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时, 还必须对反应类型作必要的考察, 阐明所组成的

化学反应类型到底是还是反应。

4．从收率的角度看, 应该把收率低的单元反应放在 , 收率高的反应步骤放在。

5．在考虑合理安排工序次序时, 应该把价格较贵的原料放在使用。

6．工业生产上愿意采用反应, 可稳定生产, 减轻操作个人劳动强度。

7．药物分子中具有______________等碳—杂键的部位, 乃是该分子的拆键部位, 亦即其合成时的连接部位。

8．抗炎药布洛芬的结构式是________________, 其合成路线很多, 但其共同的起始原料为______________。

9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时, 如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时, 不但需要从理论上___________________, 而且还要从实践上____________________________等进行实验研究, 经过实验设计及选优方法遴选, 重复比较来选定。

10. 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时, 还必须和_____________对比, 并注意对比_____________和 _____________的差异。

11. 对于___________________衍生物的合成设计, 常可经过查阅有关文献专著、综述或化学文献, 找到若干可供_____________的方法。

12. 选择工艺路线, 首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况, 其基本要求是____________________。

13. 由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用______________工艺。

14．采用”一勺烩”工艺, 必须首先弄清各步反应的历程和工艺条件, 只有在搞清楚_______________________________________________________________________________, 才能实现这种改革目标。

15. 普萘洛尔的合成中采用_______________________技术, 能够提高收率和产品纯度。

三、单项选择题( 下列各题有A、 B、 C、 D 四个备选答案, 请选择一个最佳答案) 1．工业上最适合的反应类型是 ( )

A. 尖顶型

B. 平顶型

C. 汇聚型

D. 直线型

2．最理想的工艺路线是 ( )

A. 直线型

B. 交叉型

C. 汇聚型

D. 对称型

3．从收率的角度看, 应该把收率低的单元反应放在 ( )

A. 前头

B. 中间

C. 后边

D. 都可

4．从收率的角度看, 应该把收率高的反应步骤放在 ( )

A. 前头

B. 中间

C. 后边

D. 都可

5．在考虑合理安排工序次序时, 一般把价格较贵的原料放在何处使用。 ( ) A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后

6．在工业生产上可稳定生产, 减轻操作劳动强度的反应类型是 ( )

A. 平顶型

B. 尖顶型

C. 直线型

D. 汇聚型

7．在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中, 可代替氢化铝锂的是 ( )

A. 硼氢化钠

B. 醇钠

C. 锌粉

D. 钯碳

8．工艺的后处理过程一般属于的过程是 ( )

A. 化学

B. 物理

C. 物理化学

D. 生物

9．应限制使用的溶剂是 ( )

A. 第一类溶剂

B. 第二类溶剂

C. 第三类溶剂

D. 第四类溶剂

10．属于第三类溶剂的是 ( )

A. 苯

B. 甲苯

C. 乙酸乙酯

D. 三氟醋酸

11. 能够使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是 ( ) A．益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鹰瓜豆碱

12. 能够使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是 ( ) A．黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚

13. 能够使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是 ( ) A．鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬

14. 能够使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是 ( ) A．姜黄素 B. 吗啡 C. 黄连素 D. 川芎嗪

15. 能够使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是 ( )

A．己烷雌酚 B. 她巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬

四、简答题

1. 药物工艺路线的设计要求有哪些?

2. 药物的结构剖析原则有哪些?

3．药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序是什么?

4. 药物工艺路线设计的意义是什么?

5. 药物工艺路线设计的主要方法有哪些?

6．工艺路线的改造途径有哪些?

7．制药工业过程按照毒性大小溶剂分为几类? 选用原则是什么?

增加: 选择药物合成工艺路线的一般原则是什么?

五、合成题

1. 试用逆向合成分析法设计一条益康唑( Econazole) 的合成路线?

Cl O

N N

Cl

Cl

Econazole

2. 试根据逆合成分析和类型反应等方法设计一条抗菌药物克霉唑( Clotrimazole) 的合成路线?