化疗药物的抗癌机制

九、生物治疗的毒性反应
❖ 1、发热，乏力和肌肉酸痛—非甾体类消炎药 有效。
❖ 2、大剂量IL-2造成低血压，毛细血管渗漏综 合征。
❖ 3、单克隆抗体药物引起低血压和气促。
十、化疗药物的分类
❖ 1）烷化剂：烷化剂的亲电子基团直接作用于 DNA上，产生替代性反应，铰链反应，链断 裂反应。防止癌细胞再生。此类药物对慢性 白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性 骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 烷化剂主要有白消安、顺氯氨铂、环磷酰胺 （癌得星）、氮烯咪胺、异环磷酰胺、二氯
四、为何每周期化疗的疗程是5-7天？
❖ 一般肿瘤在5-7天内会使所有的肿瘤细胞进入 分裂增殖期，也就是进入某一个增殖时相。
五、为何总疗程是6-8个周期？
❖ 1、化疗药物的杀灭规律呈对数级杀灭，经过 5个对数级的循环后，理论上直径3cm的肿瘤 其细胞数量会小于1个。
❖ 2、化疗的耐药性使得疗程要增加1-3个周期。
❖ 5）杂类：另外一些化疗药物具有不同的
作用机制，不属于上面几类。其中包括门冬 酰胺酶和维甲酸。
❖ 6）激素及激素拮抗剂：
❖ 皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和 多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细 胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化 疗药物。皮质类固醇激素有强的松和氟美松。
❖ 7）免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌 症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细 胞。它们属于特殊的化疗范畴。
十一、剂量的选择和计算 ❖ 1、根据体表面积计算剂量。 ❖ 2、注意国人的剂量低于国外的剂量。
十二、药物毒性反应的几率 ❖ 十分常见（90-100%） ❖ 常见（15-90%） ❖ 少见（5-15%） ❖ 偶发（1-5%） ❖ 罕见（小于1%）
十三、药物毒性的分级 ❖ 0级：无毒性反应 ❖ 1级：轻度毒性反应 ❖ 2级：中度毒性反应 ❖ 3级：重度毒性反应 ❖ 4级：威胁生命的毒性反应
❖ 2、胞质结构 ❖ 3、细胞膜的合成功能 ❖ 4、癌细胞的生长环境
三、肿瘤细胞动力学和化疗的关系为
何对化疗药物敏感？
❖ 1、肿瘤细胞的生长速度大于周围的正常组织， 而小于生长活跃的正常组织（如骨髓）。
❖ 2、细胞周期时间，细胞生长比例，肿瘤细胞 的数目，肿瘤细胞的自身死亡率这四个因素 决定了肿瘤的生长速度。
七、化疗药物的选择原则联合化疗
❖ 1、多种药物的联合可以减少耐药细胞株的出 现。
❖ 2、不同时相的药物可以起到协同作用。 ❖ 3、减少单一药物的药量，从而减少毒性。 ❖ 4、通常药物的联合2-3种。
八、抗肿瘤药物的耐药现象 ❖ 1、获得性耐药和自然耐药。 ❖ 2、细胞动力学与耐药 ❖ 3、生化因素—P糖蛋白的过度表达与耐药。 ❖ 4、药理因素—剂量过低 ❖ 5、非选择性与耐药
❖ 3、肿瘤细胞并不是处于同一时相，并不是都 非常敏感。
六、肿瘤的生长时相
❖ 1、肿瘤接种于实验动物上，开始并未观察到 生长（滞后期），随后进入快速生长期（对 数生长期），当肿瘤增大到肉眼可见时，进 入平台期（倍增时间30-300天）。
❖ 2、当处于指数生长期时，化疗效果最佳（比 如手术后2-3周时，大块的肿瘤放疗后）。
一、化疗药物的抗癌机制
❖ 1、抑制细胞增殖和肿瘤的生长是其主要作用 机理。
❖ 2、对于新陈代谢旺盛的正常组织同样具有毒 性，如骨髓细胞，粘膜细胞。
❖ 3、理想的药物—最大程度的抑制肿瘤细胞， 最小程度的影响正常细胞。
❖ 4、基因药物是发展方向。
二、化疗Βιβλιοθήκη Baidu物的作用部位
❖ 1、细胞大分子的合成功能—所有的细胞毒性 药物均具有该项功能
❖ 3）抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑
制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰 DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药 物，广泛用于对癌症的治疗。抗肿瘤抗生素 主要有博来霉素、更生霉素、阿霉素。
❖ 4）植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱 和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的 作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。