多索茶碱注射液的研究进展_李萌

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多索茶碱（Doxofylline ）为甲基黄嘌呤的衍生物[1]。它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用[2]。1 基本情况

多索茶碱为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点为142~145 ℃。其化学结构见图1。化学结构分为二氧环戊基和茶碱[3]

。与传统药物茶碱和氨茶碱相比，疗效高且毒性低，治疗效果是氨茶碱的10~15倍[4]，起效快，未见本品引起的成瘾性和对中枢神经系统、胃肠道及心功能等的影响[5]

。2 作用机制

许多黄嚓吟类药物，如茶碱和咖啡因，都有较强的松弛支气管平滑肌的作用，同时还能刺激中枢，加快心率，增加尿钠分泌，胃酸分

泌和脂肪分解。对心脏的作用，可能的解释是:（a ）黄嗓吟类衍生物抑制磷酸二醋酶，导致细胞内cAMP 累积；（b ）直接作用于细胞内储钙池，释放钙；（c ）释放儿茶酚胺；（d ）阻断腺昔受体[6-7]。腺昔作为细胞代谢过程中能量通路的中间物，在酶促反应中必不可少。黄嚓吟衍生物是腺昔的竞争性抑制剂，竞争腺昔的Al 、A2受体，从而拮抗腺昔的作用，引起心脑血管的不良反应。药理和生化实验已经证实了甲基黄嚓吟衍生物如茶碱和氨茶碱与腺昔受体的相互作用，而这种作用是产生中枢及外周不良反应的原因之一。本品与茶碱类似，也能抑

多索茶碱注射液的研究进展

李 萌1 刘 斐2 孙 松2

（1 安徽医科大学附属巢湖医院，安徽 巢湖 238000；2 合肥远志医药科技有限公司，安徽 合肥 230028）

【摘要】多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤的衍生物，主要用于支气管痉挛引起的呼吸困难。本品属于茶碱、氨茶碱替代品，比传统的药物茶碱和氨茶碱疗效高且毒性低。通过大量多索茶碱相关文献，从基本情况、作用机制、药理作用、临床应用及有关物质及含量对多索茶碱进行了总结，对多索茶碱的研究提供了有益借鉴，对多索茶碱注射液有关物质和含量方法学验证奠定基础。【关键词】多索茶碱；药理作用；临床评价；色谱条件

中图分类号：R282.7 文献标识码：A 文章编号：1671-8194（2014）28-0078-02

Ｔｈｅ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｏｆ　Ｄｏｘｏｆｙｌｌｉｎｅ

LI Meng 1, LIU Fei 2, SUN Song 2

(1 Chaohu Hospitalof Anhui Medicine university, Chaohu 238000, China; 2 Hefei Yuanzhi Pharmaceutical R&D Co.ltd, Hefei 230028, China )[Abstract]Doxofylline is the new generation methyl xanthine derivativ, which canbe applied to dyspnea caused by bronchospasm. Doxofylline is a substitute for traditional theophylline and aminophylline, and is much moreeffective but less toxic. From many related literatures on doxofylline,this article not only sμmmarizes its general situation, mechanism of action, pharmacological action,clinical application and related substances and their contents,but also provides many references onthe researchof doxofylline,and hence lays a foundation on determination of the content and the related substances of it.[Key words]Doxofylline injection; Pharmacological effect; Clinical Evaluation; Chromatographic condition

图

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