[2019年整理]多索茶碱临床应用与进展PPT幻灯片
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用ppt课件
β2受体激动剂可能会引起心悸、手抖等副作用，使用时需注意。
与其他药物的联合应用
01
与抗过敏药物的联合应用
针对过敏性哮喘患者，可联合使用茶碱类药物和抗过敏药物（如抗组胺
药、白三烯受体拮抗剂等），以减轻过敏症状并缓解哮喘。
02
与抗生素的联合应用
在哮喘合并感染的情况下，可联合使用茶碱类药物和抗生素进行治疗，
代谢
茶碱类药物主要在肝脏代谢， 经去甲基化和羟基化等反应生
成代谢产物。
排泄
代谢产物和未代谢的药物主要 经肾脏排泄，部分随胆汁排出
。
02
支气管哮喘概述
定义与流行病学
定义
支气管哮喘（Bronchial Asthma）是一种由多种细胞和细胞 组分参与的气道慢性炎症性疾病，以气道高反应性、可逆性 气流受限和反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状为主 要特征。
抗炎作用
免疫调节作用
茶碱类药物可影响免疫细胞的活性和 功能，调节机体免疫应答，对支气管 哮喘的免疫治疗具有一定意义。
茶碱类药物可抑制炎症细胞的活化和 炎症介质的释放，减轻气道炎症反应 。
药物代谢动力学
01
02
03
04
吸收
茶碱类药物口服后迅速吸收， 生物利用度较高。
分布
药物在体内广泛分布，可通过 血脑屏障和胎盘屏障。
个体化用药方案研究趋势
精准医疗理念的应用
借助基因测序、代谢组学等先进技术，为患者制定个体化的茶碱 类药物用药方案，实现精准治疗。
药物代谢动力学研究
深入研究茶碱类药物在人体内的代谢动力学特征，为个体化用药方 案提供科学依据。
临床试验与大数据分析
通过开展大规模的临床试验和收集患者数据进行分析，不断优化茶 碱类药物的个体化用药方案。
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效多索茶碱是一种广泛应用于呼吸系统疾病治疗的药物，特别是在慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性加重期患者中，其疗效备受关注。
COPD是一种慢性进行性的呼吸系统疾病，严重影响患者的生活质量，并且在急性加重期患者中，常常导致患者的住院和死亡。
本文将着重探讨多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效。
多索茶碱是一种甲基黄嘌呤类药物，具有扩张支气管和改善呼吸道阻力，同时还能够减少肺泡通透性和抑制肺部炎症反应的作用。
这些药理特性使得多索茶碱成为治疗COPD的重要药物之一。
在急性加重期患者中，多索茶碱可以迅速起效，缓解症状，改善呼吸功能，促进病情好转。
一项研究显示，使用多索茶碱治疗COPD急性加重期患者可以更快地改善患者的肺功能，减轻呼吸困难，促进症状缓解。
在这项研究中，研究人员分别观察了使用多索茶碱治疗组和对照组的患者，结果显示使用多索茶碱治疗的患者肺功能改善更为显著，且症状缓解时间更短。
这表明多索茶碱在COPD急性加重期治疗中具有显著的临床疗效。
除了改善肺功能和缓解症状外，多索茶碱还具有一定的抗炎作用，可以减轻肺部炎症反应，减少黏液分泌，有助于减轻患者的咳嗽，咳痰等症状。
这对于COPD急性加重期患者来说尤为重要，因为这些症状常常影响患者的生活质量和治疗效果。
多索茶碱还可以提高患者的氧合能力，缓解低氧血症，改善患者的气道通畅度，有助于减少并发症的发生。
这对于COPD急性加重期患者来说也是非常重要的，因为氧合不良是导致患者加重期的重要原因之一。
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效是显著的。
其可以快速改善患者的肺功能，减轻呼吸困难，促进症状缓解，缓解肺部炎症反应，提高氧合能力等。
需要注意的是多索茶碱也有一定的不良反应，如头痛、失眠、胃肠道不适等，因此在使用过程中需要谨慎使用，监测患者的药物反应和副作用。
多索茶碱是一种有效的治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的药物。
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件
r = 0.77 p = 0.03
0
12
16
20
24
STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
10
p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于 治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
6
茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
16
1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
17
多索茶碱注射液的
汇报人： 2023-12-01
目 录
• 多索茶碱注射液概述 • 多索茶碱注射液的药理作用 • 多索茶碱注射液的临床应用 • 多索茶碱注射液的不良反应及处理 • 多索茶碱注射液的注意事项及禁忌症 • 多索茶碱注射液与其他药物的比较及市场情况
01
多索茶碱注射液概述
药物简介
药物名称
多索茶碱注射液
THANKS
感谢观看
禁忌症
对多索茶碱过敏者禁用，孕妇、哺乳 期妇女慎用，有严重心、肝、肾功能 异常者禁用。
用法用量
用法
多索茶碱注射液通常采用静脉滴注的方式给药，滴注速度应缓慢。
用量
具体的用量应该根据医生的建议来确定，一般建议的初始剂量为200mg，加入5%葡萄糖注射液稀释 后滴注。
02
多索茶碱注射液的药 理作用
药效学
发展趋势及前景展望
发展趋势
未来几年，多索茶碱注射液市场将继续保持增长趋势 。随着新药研发和药物疗效的提高，多索茶碱注射液 在支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病治疗方面的应用将 进一步扩大。同时，随着人们健康意识的提高和医疗 保健投入的增加，多索茶碱注射液的市场需求也将不 断增长。
前景展望
未来，多索茶碱注射液市场将面临更多的机遇和挑战 。一方面，随着新药研发和药物疗效的提高，多索茶 碱注射液的治疗范围将进一步扩大，市场需求将持续 增长；另一方面，随着医疗保健投入的增加和人们健 康意识的提高，多索茶碱注射液的市场竞争将更加激 烈。因此，企业需要不断提高产品质量和服务水平， 加强研发和创新，以适应市场的变化和满足消费者的 需求。
多索茶碱注射液可以改善哮喘患 者的肺功能和生活质量，减少哮 喘发作的频率和严重程度。
其他呼吸系统疾病的治疗
多索茶碱临床应用与进展ppt课件
15
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱——新一代的茶碱类药物
DOXOFYLLINE
16
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱概况
1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，目 前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。
是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄 嘌呤衍生物。
茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加
▲氨茶碱片
口服生物利用度稍低，胃 肠道反应较多，临床应用日渐 减少。
常用量0.1g-0.2g，tid
13
轻松平喘，自由呼吸
▲氨茶碱注射液
△哮喘严重发作，较为严重 的COPD急性加重
△缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg /kg，维持剂量0.6-0.8mg/kg/h。24小时内 用过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量 不超过1g。注射速度不宜超过 0.25mg/kg/min。
可必特联合多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作安 全有助于更好的控制哮喘急性发作。中国医疗前沿
29
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱特点小结
支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱 具有镇咳作用 非腺苷阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺
外副作用，对心脏兴奋较少 起效迅速，药效持续时间长 适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，
对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状
30
轻松平喘，自由呼吸
谢 谢！
31
25
注意事项
用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不 常规推荐
不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞 痛所致的急性心衰患者
26
禁忌 症
氨茶碱
多索茶碱的研究进展
CHINA MEDICAL HERALD Vol.16No.4February 2019[基金项目]辽宁省沈阳市科技计划项目(17-230-9-05);辽宁省沈阳市科技计划项目(F16-156-9-00)。
[作者简介]毛明清(1990.3-),女,沈阳医学院2016级内科学专业在读硕士研究生,主要从事慢性阻塞性肺疾病的临床研究。
[通讯作者]夏书月(1962.1-),女,博士,教授,主任医师,硕士研究生导师,主要从事慢性阻塞性肺病的临床和基础研究。
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的、可预防、可治疗的由气道和/或肺泡异常导致的疾病,其特征是持续的呼吸症状和气道限制。
大量暴露于有毒颗粒或气体是造成COPD 的主要原因[1]。
目前,中国COPD 患者现已将近1亿人,COPD 现居全球死亡原因的第4位[2-3]。
2015年调查[4]显示,全球因COPD 死亡的人数达3200万,且死亡率在不断增加[5]。
哮喘是一种异质性疾病,通常以慢性气道炎症为特征,喘息、气短、胸闷和咳嗽等是根据呼吸症状的演变所定义,这些症状随着时间和程度的变化而有所不同,并伴随着呼出性气流受限[6]。
仅2015年全球就有0.40万人死于哮喘,哮喘已成为全球最流行的慢性呼吸系统疾病[4]。
研究[7-8]发现,包括COPD 和哮喘在内的慢性疾病,已对全球经济造成重大负担。
支气管扩张剂可以缓解支气管肌肉痉挛,达到扩张支气管、缓解气道限制的作用,适用于COPD 和哮喘等呼吸系统疾病的对症治疗。
现有的支气管扩张剂主要包括β2受体激动剂、甲基黄嘌呤和抗胆碱能药等3大类。
其中,甲基黄嘌呤类如茶碱具有恶心、失眠、震颤、胃食管反流、心律失常和惊厥等副作用[9],被认为是二线治疗药物。
多索茶碱是新一代黄嘌呤衍生物,因其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,故其具有比茶碱更优的药理学特征。
1药理学概况1.1支气管扩张的作用机制1.1.1磷酸二酯酶抑制作用茶碱扩张支气管作用的分子机制尚不完全清楚。
多索茶碱药物ppt课件
多索茶碱与某些药物存在配伍禁忌， 如大环内酯类抗生素、氟喹诺酮类抗 菌药等，不宜同时使用。
不良反应与处理措施
不良反应
多索茶碱常见的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、失眠、心悸等，一般较轻微， 可自行缓解。
处理措施
对于严重的不良反应，如心律失常、癫痫发作等，应立即停药并采取相应的治疗 措施。同时，对于过敏体质的患者，应慎用多索茶碱。
儿童用药指导
对于儿童患者，应根据年龄和体重调整多索茶碱的剂量，并 密切监测不良反应。
老年人用药指导
老年患者肝肾功能可能较弱，应谨慎使用多索茶碱，并定期 监测血药浓度和肝肾功能。
06
多索茶碱的研究进展与未来展望
研究进展
药理作用机制研究
多索茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内 cAMP浓度，松弛平滑肌，发挥平喘作用。
药动学研究
深入了解多索茶碱在体内的药动学特性，为临床用药提供更为科学 的依据。
临床试验与科研成果
国内外的多索茶碱临床试验
介绍了多项关于多索茶碱的临床试验，包括试验目的、方法、结果及结论等。
科研成果展示
列举了近年来关于多索茶碱的科研成果，包括基础研究、药理作用机制研究等方面的进展。
THANKS
感谢观看
与其他支气管扩张剂的比较
1 2 3
作用机制比较
多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶来 松弛平滑肌，与其他支气管扩张剂的作用机制有 所不同。
适用症状比较
多索茶碱主要用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD ）和支气管哮喘，而其他支气管扩张剂可能更适 用于治疗急性支气管痉挛。
药物相互作用比较
多索茶碱与其他药物的相互作用较少，特别是与 肾上腺素、异丙肾上腺素等β受体激动剂合用时 ，具有协同作用。
多索茶碱的研究进展
多索茶碱的研究进展作者：毛明清房丽娜加慧等来源：《中国医药导报》2019年第04期[摘要] 多索茶碱是一种甲基黄嘌呤衍生物，其作为一种新的支气管扩张药，在治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘方面具有良好的药理学作用和临床效果。
与传统的茶碱相比，多索茶碱具有不拮抗钙通道受体，也不影响钙内流，且对腺苷A1和A2受体亲和力很弱等特点，因而其不影响心率和节律、睡眠节律、中枢神经系统（CNS）的功能以及胃分泌，且具有良好的安全性和耐受性。
本文综述了多索茶碱的研究进展，以期为广大医务工作者提供参考。
[关键词] 多索茶碱;慢性阻塞性肺疾病;哮喘;茶碱[中图分类号] R96; ; ; ; ; [文献标识码] A; ; ; ; ; [文章编号] 1673-7210（2019）02（a）-0068-05[Abstract] Doxofylline is a methylxanthine derivative that acts as a new bronchodilator with good pharmacological effects and clinical efficacy in the treatment of chronic obstructive pulmonary disease and asthma. Compared with traditional theophylline， doxofylline has the characteristics of not antagonizing calcium channel receptors， nor affecting calcium influx， and has a weak affinity for adenosine A1 and A2 receptors， so it does not affect heart rate and rhythm， sleep rhythm，central nervous system （CNS） function and gastric secretion， and has good safety and tolerance. This article reviews the research progress of doxofylline in order to provide reference for the majority of medical workers.[Key words] Doxofylline; Chronic obstructive pulmonary disease; Asthma; Theophylline慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的、可预防、可治疗的由气道和/或肺泡异常导致的疾病，其特征是持续的呼吸症状和气道限制。
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用PPT课件
汇报人：xxx 2023-12-17
contents
目录
• 茶碱类药物概述 • 支气管哮喘诊断与治疗策略 • 茶碱类药物使用方法及剂量调整 • 疗效评价与安全性分析 • 茶碱类药物与其他治疗手段比较 • 总结与展望
01
茶碱类药物概述
药物分类与作用机制
茶碱类药物分类
根据患者情况进行剂量调整
老年患者
肝肾功能不全患者
由于老年患者生理功能减退，药物代谢减 慢，应适当减少茶碱类药物的剂量。
茶碱类药物主要通过肝脏代谢，由肾脏排 泄，肝肾功能不全患者应减少剂量或延长 给药间隔。
孕妇及哺乳期妇女
药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女使用茶碱类药物时应谨 慎，必要时需在医生指导下使用。
多索茶碱
二羟丙茶碱
作用较弱，主要用于治疗伴有心动过 速的支气管用于轻、中度支气管哮喘患者。
给药途径和剂量选择
口服给药
适用于轻、中度支气管哮喘患者，一般剂量为每日3次，每次 0.1-0.2g。
静脉给药
适用于重度支气管哮喘患者，剂量需根据患者病情和体重进 行调整，一般每日总量不超过1.0g。
属于甲基黄嘌呤衍生物，包括氨 茶碱、多索茶碱等。
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞 内环磷酸腺苷（cAMP）水平， 从而舒张支气管平滑肌，缓解哮 喘症状。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管 炎、阻塞性肺气肿等疾病的治疗。
禁忌症
对茶碱类药物过敏者禁用；活动性消 化性溃疡、未经控制的惊厥性疾病患 者禁用。
疗效与安全性
长效β2受体激动剂在缓解支气管哮喘 症状和改善肺功能方面优于茶碱类药 物，且长期使用安全性较高。茶碱类 药物的疗效相对较弱，且存在较大的 个体差异和副作用风险。
多索茶碱临床应用与进展
相关指南对于多索茶碱使用的规范和要求
适应症
相关指南明确指出多索茶碱适用 于哮喘、COPD等慢性呼吸道疾 病的治疗。对于其他呼吸道疾病 ，如支气管炎、肺气肿等，也可 在医生指导下酌情使用。
禁忌症与慎用情况
相关指南强调了对多索茶碱过敏 的患者禁用，同时对于妊娠及哺 乳期妇女、儿童等特殊人群应慎 用。此外，对于有严重心血管疾 病、肝肾功能不全等患者应谨慎 使用并密切监测。
创新药物研发方向探讨
针对多索茶碱的新型制剂研究
为了提高多索茶碱的疗效和安全性，可以研发新型制剂，如缓释制剂、靶向制剂等。这些制剂能够改变药物的释放方 式或提高药物的靶向性，从而提高治疗效果和降低副作用。
多索茶碱与其他药物的联合用药研究
联合用药是提高药物治疗效果的有效手段之一。可以探索多索茶碱与其他药物的联合用药方案，以期达到协同增效、 减少副作用等目的。这需要深入研究药物之间的相互作用机制和最佳用药剂量等参数。
抗炎作用
多索茶碱能够减轻COPD患者的 气道炎症反应，降低炎症细胞浸 润和炎症介质释放，从而缓解病 情。
改善生活质量
多索茶碱能够改善COPD患者的 生活质量，提高运动耐量和日常 活动能力，减少急性加重次数和 住院率。
其他呼吸系统疾病治疗中的应用
01
02
03
支气管炎
多索茶碱能够缓解支气管 炎患者的咳嗽、咳痰和喘 息等症状，改善肺功能和 生活质量。
物理性质
多索茶碱为白色或类白色结晶性 粉末，无臭，味苦。在水中易溶 ，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚 中几乎不溶。
药理作用及机制
1 2
3
支气管扩张作用
多索茶碱通过抑制磷酸二酯酶来提高细胞内cAMP水平，从 而松弛支气管平滑肌，发挥强大的支气管扩张作用。
多索茶碱应用于慢性支气管炎治疗中的临床疗效观察
多索茶碱应用于慢性支气管炎治疗中的临床疗效观察摘要：目的：观察多索茶碱应用于慢性支气管炎治疗中的临床疗效。
方法：78例慢性支气管炎患者入院时间在2015年8月至2016年8月间，分参照组与观察组各39例，分别给予氨茶碱与多索茶碱治疗，比较两组的临床疗效情况。
结果：参照组治疗后有效率是71.79%（28/39），观察组治疗后有效率是89.74%（35/39）；观察组咳痰与喘息等症状缓解的时间比对照组短，且不良反应率比对照组少，上述指标两组对比皆有显著差异（P＜0.05）；而两组患者咳嗽时间对比无显著差异（P＞0.05）。
结论：在慢性支气管炎中通过多索茶碱进行治疗可以显著提高疗效，缩短症状缓解时间与减少不良反应，具有显著治疗价值。
关键词：多索茶碱；支气管炎；疗效观察[Abstract] Objective：To observe the clinical effect of doxofylline in treatment of bronchitis. Methods：78 cases of bronchitis patients admitted in August 2015 to August 2016，divided into control group and observation group 39 cases were given aminophylline and doxofylline treatment，the clinical efficacy was compared between the two groups. Results：after treatment，the reference group efficiency is 71.79%（28/39），the observation group after treatment efficiency is 89.74%（35/39）；the observation group with expectoration of wheezing symptoms remission time shorter than the control group，and the adverse reaction rate less than the control group，the above indexes between the two groups had significant difference（P <0.05）；while there is no significant difference between two groups of patients cough time contrast（P > 0.05）. Conclusion：the doxofylline in bronchitis treatment can significantly improve the efficacy，shorten the time of symptoms and reduce adverse reactions，has significant therapeutic value.[keyword] doxofylline；bronchitis；curative effect observation慢性支气管炎是一种于临床上常见的呼吸系统性疾病，指的是支气管和支气管黏膜与其周围组织发生慢性非特异性的炎性病变[1]。
呼吸系统疾病的药物治疗 ppt课件
呼吸系统药物简介
1
支气管哮喘的药物治疗
2
COPD的药物治疗
3
普通感冒的药物治疗
4
一、呼吸系统药物简介
呼吸系统常用药物
镇咳
咳嗽
抗感染
祛痰
咳痰
平喘
憋喘
对症治疗
细菌？ 病毒？ 真菌？ 结核？
镇咳药
咳嗽的原因？ 多种原因（感染、烟雾刺激、药物）引起 是一种保护性反射，将气管内异物排出 什么时候需要镇咳药？ 轻度咳嗽有益于排痰，无需镇咳 痰多时镇咳使脓痰滞留有害无益 无痰或痰少、咳嗽频繁、剧烈时使用
禁忌： 严重冠状动脉疾病 有精神病史者 严重高血压患者 正在服用单胺氧化酶抑制剂（苯乙肼、吗氯贝胺、异烟肼、司来吉兰）或停药不满两周时
注意事项： 甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大等患者慎用； 孕妇及哺乳期妇女慎用； 老年患者慎用。
二、支气管哮喘的药物பைடு நூலகம்疗
哮喘的定义
多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病
临床表现
临床表现： 气道高反应性，通常出现广泛多变的可逆性气流受限 反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状 常在夜间和（或）清晨发作、加剧 多数患者可自行缓解或经治疗缓解
治疗目标
急性发作治疗：尽快解除气流受限，缓解症状，改善缺氧。
长期维持治疗： 维持症状控制； 维持正常的活动水平，包括运动； 尽可能维持肺功能接近正常； 防止哮喘急性发作； 避免哮喘死亡； 防止哮喘药物治疗的不良反应。
哮喘和COPD的维持治疗
粉吸入剂；片剂（班布特罗）
不良反应 肌肉震颤、手抖 心率加快、心悸 头痛 恶心、呕吐 口干 低血钾、高血糖 支气管痉挛等
临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性
临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。
基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。
氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。
氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。
氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。
多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。
多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。
多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
主要优点是安全范围大，不良反应少。
二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。
二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。
临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。
注射用多索茶碱
成分本品主要成分为多索茶碱。
性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
适应症本品适用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
规格0.1g。
用法用量成人每次200mg（2瓶），12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5-10日为一疗程或遵医嘱。
也可将本品300mg（3瓶）加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。
临床应用及指南谭丽平，段丽萍，李鲤，钟文惠通过研究注射用多索茶碱治疗小儿急性肺炎的疗效与护理，得出结论采用注射用多索茶碱治疗小儿急性肺炎疗效更佳，结合科学合理的护理可促进患儿康复。
（护理实践与研究,2016,13(05):89-90.）不良反应使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。
如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。
此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。
但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
禁忌凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期妇女禁用。
注意事项1、茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法，并监测血药浓度。
2、患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、心律失常、肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。
3、多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使用用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因的食品。
与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。
4、在增大使用剂量时，应注意监测血药浓度（在10μg/ml范围内治疗有效，20μg/ml以上为重度浓度）。
5、孕妇及哺乳期妇女用药：由于没有在妊娠期间进行足够的临床试验，所以孕妇慎用；哺乳期妇女禁用。
6、儿童用药：尚不明确。
抢救药品的药理作用ppt课件
肾上腺素
临床应用 1、抢救过敏性休克，多用于青霉素等引起的休克抢救； 抢救心脏骤停； 2、治疗支气管哮喘效果迅速但不持久，必要时可重复 注 射； 3、局部止血:鼻出血和齿龈出血的止血治疗将浸有（1： 20000~1： 1000）溶液的纱布填塞； 4、与局麻药合用以使局部血管收缩，减少局麻药的吸 收而延长局麻时间减少其毒副作用。
肾上腺素和去甲肾上腺素的区别
肾上腺素临床常作为强心急救药；正常生理浓度的 肾上腺素，对外周阻力影响不大。 去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使心率 增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉 强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故 临床常作为升压药应用。较大剂量时，因血管强烈 收缩而使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时 舒张压也明显升高，脉压变小。可是，在完整机体 给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减 慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大 而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使 心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作 用之故。
二、洛贝林
药理：刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受，反射等地兴奋延 髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，但对呼吸中枢无直接兴奋作 用。 临床应用：用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药的 中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。 用法：常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。极 量20mg/日。 不良反应：有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起 心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。
三、多巴胺
药理：可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠 系膜、管状体、脑体的多巴胺受体而发挥作用。 小剂量：（每分钟0.5-2ug/kg），扩张肾及肠系嗼血 管，从而使肾血流量及肾小球滤过率增加，尿素及钠排泄量 增加。 中剂量：（每分钟2-10ug/kg），能直接激动β1受 体并间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正 应力作用，收缩压向上。 大剂量：（每分钟大于10ug/kg），能激动а受 体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量 反而减少。 药动：静注5分钟内起效，并持续5-10分钟。
多索茶碱药物ppt课件
多索茶碱可以调节免疫应答，从而降低免疫反应 过激的风险。
03 多索茶碱药物的适应症与禁忌症
CHAPTER
适应症
肺气肿 支气管扩张
支气管哮喘
慢性阻塞性肺疾病(COPD) 急性支气管炎
禁忌症
对多索茶碱药物过敏者
01
02
急性心肌梗死
严重心绞痛
03
04
窦性心动过速或心律失常者
妊娠期和哺乳期妇女
07 多索茶碱药物的安全性及注意事项
CHAPTER
安全性
心血管系统
呼吸系统
多索茶碱对心血管系统的安全性较高，一 般剂量下不会引起明显的心率失常、血压 异常等反应。
多索茶碱在正常剂量下对呼吸系统的影响 较小，但过量使用可能导致呼吸急促、呼 吸困难等呼吸系统不良反应。
消化系统
神经系统
多索茶碱对消化系统的安全性较好，但部 分患者可能出现恶心、呕吐、腹泻等消化 道反应。
与β受体激动剂联合
多索茶碱可以与β受体激动剂如沙丁胺醇、特布他林等联合使用，以治疗哮喘发作。通过 同时舒张支气管和增强呼吸肌力量，多索茶碱可以增强β受体激动剂的治疗效果。
06 多索茶碱药物的研发前景及市场分析
CHAPTER
研发前景
适应症拓展
多索茶碱药物目前主要用于治疗支气 管哮喘，但研究显示其在治疗慢性阻 塞性肺疾病（COPD）、急性呼吸窘 迫综合征（ARDS）等其他呼吸系统 疾病中也有潜在疗效，这些疾病在我 国发病率较高，因此未来多索茶碱药 物的应用范围有望进一步扩大。
CHAPTER
药物简介
01
02
03
04
药物名称：多索茶碱
化学结构：属于黄嘌呤衍生物 ，与氨茶碱类似
多索茶碱治疗支气管扩张症患者的临床应用
多索茶碱治疗支气管扩张症患者的临床应用【摘要】目的：分析支气管扩张症患者中多索茶碱治疗的干预效果。
方法：选择近3年（2019年1月-2022年2月）本院收治的支气管扩张症患者180例，回顾临床资料，将采用多索茶碱治疗的90例作为观察组，采用氨茶碱治疗的90例患者作为对照组，对比两组临床疗效。
结果：观察组肺功能水平更优，不良反应总发生率更低，与对照组相比差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：采用多索茶碱治疗的临床效果更确切，与氨茶碱治疗相比，患者肺功能水平改善情况更明显，不良反应更低，临床应用价值确切。
【关键词】支气管扩张症；多索茶碱；氨茶碱；肺功能指标；不良反应；效果Clinical application of doxofylline in the treatment of bronchiectasis【Abstract】Objective: to analyze the intervention effect of doxofylline in patients with bronchiectasis. Methods: 180 patients with bronchiectasis treated in our hospital in the past three years (January 2019 to February 2022) were selected to review the clinical data. 90 patients treated with doxofylline were taken as the observation group and 90 patients treated with aminophylline were taken as the control group. The clinical effects of the two groups were compared. Results: the pulmonary function level of the observation group was better, and the total incidence of adverse reactions was lower. There was a significant difference between the observation group and the control group (P < 0.05). Conclusion: the clinical effect of doxofylline treatment is more accurate. Compared with aminophylline treatment, the improvement of pulmonary function ofpatients is more obvious, the adverse reaction is lower, and the clinical application value is accurate.[Key words] bronchiectasis; Doxofylline; Aminophylline; Lung function index; Adverse reactions; effect支气管扩张症多见于儿童和青年。
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱分子结构
在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构
O
CH2CH
O
O
N
H O
N
CH3 N
CH3 N N
ON
ON
N
CH3
CH3
多索茶碱
茶碱
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多索茶碱对呼吸系统的影响
多索茶碱对呼吸系统的影响较茶碱、氨茶碱为强，无论 对离体还是整体的气管收缩均有较强的舒张作用，是氨 茶碱的10至15倍，具有较强的平喘作用。
用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）
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茶碱 临床应用评价
8
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（一）平喘机制
▲抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解 ▲促进内源性儿茶酚胺释放 ▲抑制Ca2+内流，促进Ca2+外流 ▲保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放 ▲腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用
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（二）呼吸系统适应症
▲支气管哮喘 ▲喘息型慢性支气管炎 ▲支气管痉挛引起的呼吸困难
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（三）注意！
下列患者禁用或慎用茶碱类药物： ×对茶碱及其衍生物过敏 ×活动性消化性溃疡 ×急性心肌梗塞伴血压下降 ×未控制的惊厥、癫痫 ×严重心律失常
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（四）常用的茶碱类药物
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注意事项
氨茶碱多索茶碱1 茶碱制剂可致律失常 1 甲亢、窦性心动过速患
和原有心律失常加重 者遵医嘱用药
2 服药期间不要同时饮用 2 高血压患者慎用本品 含咖啡因的饮料或食物
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注意事项
用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不常 规推荐
不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞痛 所致的急性心衰患者
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茶碱类药物 临床应用 ·研究进展
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平喘药物
糖皮质激素 2受体激动剂 茶碱类 M受体阻滞剂 白三烯受体拮抗剂 其 它
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茶碱 药理学基础
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（一）药理学作用
▲舒张支气管平滑肌 ▲增加气道纤毛运动，促进黏液排出 ▲扩张冠状动脉，增加心肌收缩力 ▲利钠、利尿 ▲兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌
茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加
▲氨茶碱片
口服生物利用度稍低，胃 肠道反应较多，临床应用日渐 减少。
常用量0 1g-0 2g，tid
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▲氨茶碱注射液
△哮喘严重发作，较为严 重的COPD急性加重
△缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg /kg，维持剂量0 6-0 8mg/kg/h。24小时内用 过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量不 超过1g。注射速度不宜超过0 25mg/kg/min。
血压下降) ▲中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至
死亡）
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（三）药代动力学
▲血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定） ▲口服吸收完全（生物利用度可达96%） ▲85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随
尿排出（其中10%为原形） ▲加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等） ▲减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合
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禁忌 症
氨茶碱
多索茶碱
活动性消化溃疡和未经 急性心肌梗死患者禁用 控制的惊厥性疾病患者 本品 禁用
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临床配伍
多索茶碱注射液与倍他米松磷酸钠、地塞 米松磷酸钠注射液在5%葡萄糖注射液中配 伍后于25℃放置6h内质量稳定
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多索茶碱用法与用量
△口服：0 2-0 4g，bid △注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖
注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以
上）；也可将本品0 2g-0 6g加入5%葡萄糖注射液或 生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时间应
在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程或遵医嘱。
1、茶碱（theophylline）
水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。
▲舒弗美（茶碱缓释片）
△轻-中度哮喘发作和维持治疗，COPD的治疗 △按6-10mg/kg/d口服。常用量
每次0 1g-0 2g，一日2次。 △昼夜血药浓度平稳，生物利用
度较高，减少对胃肠局部刺激
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2、氨茶碱（aminophylline)
注射液（喘定）：0 25-0 5/次,3-4次/天,肌 注、静注或静滴
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多索茶碱——新一代的茶碱类药物
DOXOFYLLINE
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多索茶碱概况
1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，目 前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。
是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄 嘌呤衍生物。
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（二）药效与血药浓度监测
▲支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关 ▲“治疗窗”较窄（6-15mg/L）
有效剂量与中毒剂量接近 ▲低浓度时有抗炎及免疫调节作用
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（三）毒副作用
▲不良反应多与血药浓度相关 ▲胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐) ▲心血管系统症状(心动过速、心律紊乱、
△有条件时用药后30分钟、4～6小时测定血药 浓度 。
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3、二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱的N-7位上接二羟丙基的中性衍生物， 水溶性增加。
支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺 激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过 速的哮喘、COPD。
片剂：0 2-0 4,tid
氨茶碱
多索茶碱
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多索茶碱注射液药代动力学
药代参数
T1/2:7 63±0 89h
ug/ml
20
Tmax:1 56 ± 0 13h
10
Cmax:1 20 ± 0 39ug/ml
AUC:9 81 ± 4 04ug/ml h
0
6
12
18
24 h
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药代动力学特点
起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间 为1 56小时。 广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。 半衰期长，可一日两次使用。
多索茶碱具有其他茶碱类药物所不具有的镇咳作用。
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茶碱类药物肺外系统作用机制
抑制腺苷受体 多索茶碱腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10
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多索茶碱 药理学作用
多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用 且具有镇咳作用，对中枢神经系统、循环系 统、消化系统的副作用很小。