中药药性现代研究

第二节
中药五味的现代研究
[传统认识] 1、定义：五味指药物的五种味道：辛、甘、酸、苦、
咸。是一种很朴素的认识。 2、来源： • 一是药物的味道：通过口尝，是由人的感觉器官 辨别出来的，通俗说法“味道”，是药物真实味 道的反应。如：细辛、甘草、苦参等。 • 二是代表药物功能的味：依据中药功效确定的。 如：一些补益药中医定为甘。 淫羊藿 、蜈蚣
寒凉药 具体表现：
2. 植物神经系统功能
寒凉药多具有抑制植物神经系统功能的作用
温热药多具有兴奋植物神经系统功能的作用
面红目赤 口渴身热 小便短赤 大便秘结 喘促脉数
临床:
植物神经平衡指数↑ 热证 寒证 植物神经功能紊乱 寒凉药 改善 温热药 植物神经功能紊乱
形寒肢冷 口不渴脉迟 小便稀溏 咯痰稀薄
植物神经平衡指数↓
交感神经-肾上腺系统功能
植物神经平衡指数
唾液分泌量↓ 、心率 ↑ 、体温↑ 、呼吸频率↑ 、 收缩压和舒张压↑
动物 实验:
心率 尿中儿茶酚 DβH 胺排出量
寒凉药
耗氧量
体温
寒证模型
甲状腺 切除
阳虚证模型
温热药
寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下 温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进
五味是成分，四性是作用。 五味是四性的基础。
“因有五味，故有四性”
第三节 归经药理
五 味 四 性 归 经
物质基础/ 有效成分
药理作用
作用部位/药 物的选择性
• [传统认识] • 1、定义：归：药物作用的归属。经：指经络及
其所属脏腑。归经：指药物对某经、某脏腑的选 择性作用。简单说是药物作用的部位。
中药药性理论 的现代研究
把药物与疗效有关的性质和性能统称为药性，它 包括药物发挥疗效的物质基础和治疗过程中所体现的 出来的作用。 中药药性理论是传统医学对中药作用性质和特征 的高度概括，是以人体为观察对象，依据用药后的机 体反应归纳出来的。
中药药性理论是中药理论的核心，是祖国医药学 理论体系中重要组成部分，是几千年临床用药经验的 结晶，是中医治病的用药规律。
止血(三七、蒲黄)---入肝经---肝藏血 止咳、祛痰、平喘(杏仁、百部)---入肺经---肺主呼吸
归经是药物在体内主要作用部位, 归经与药效学关系密切。
第四节
对中药有毒和无毒的现代认识
一、传统认识
中药的有毒、无毒是药性的组成部分。中药的 “毒”是古人最早认识的药物特性（偏性）。中药的 有毒、无毒有两个含义： • 1、“毒”的概念是广义的，认为毒性是中药最 基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏也就是药物 治疗疾病的基本原则。 石寿棠在《医原·用药大象论》中也说：“药未 有不偏者也，以偏救偏，故名曰药。”张景岳“无药 无毒”。 偏性可以纠正人体生理失常之偏，即治疗作用。
寒凉药
下丘脑-垂体-甲状腺轴
红细胞膜钠泵活性
寒凉药降低基础代谢率 温热药提高基础代谢率
具体表现： 寒凉药 5.寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
清热药、辛凉解表药多具有一定的抗感染作用。如黄连、黄柏、 连翘、金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有抗菌、抗病毒、抗炎、 解热等多种与抗感染相关的药理作用。 中草药抗肿瘤药---苦寒药（味苦而性寒）中寻找 青黛、山豆根、苦参、穿心莲 大黄、芦荟、大戟 人参、虫草、黄芪 猪苓、茯苓
3.实质：药性寒热温凉是从药物作用于机体所 发生的反应概括出来的，是与所治疗疾病的寒 热性质相对应的。 •凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药 （清热解毒、凉血、滋阴、泻火功能的中药） •能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药 （祛寒、温里、助阳、补气等功能的中药） •“四气”乃中药作用于机体后所产生的反应 药物的寒热来自于人体的寒热
• 2、来源：
所治病证的脏腑归属 （1）以所治病证为依据 所治病证的经络归属 以所治的六经病证 （2）以药物的自然属性为依据：五味、五色、 五气配五脏、药物的质地、形状 （3）有的中药有归入两经或数经的情形，说明 这种中药的作用部位多，治疗作用范围大， 但选择性不高。
[现代研究]：
• 是根据中药有效成分在体内分布说明中药的 归经。常用的技术包括同位素示踪、放射自 显影、原子吸收光谱等。如3H-川芎嗪在机 体内的分布研究。
[现代研究]
一、基本含义：四性即中药的药理效应，是中药作
用的结果，是机体反应的表现。实际上是机体器官
原有功能水平的改变。 • 兴奋：机体功能水平提高（温、热药）
• 抑制：机体功能水平降低（寒、凉药）
对中枢神经系统的影响 对植物神经系统的影响 对内分泌系统的影响 对基础代谢的影响 寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
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第一节
中药四气（性）的现代研究
[中医传统认识]
1.定义：中药的四性（四气）是指中药寒、热、 温、凉四种不同的药性，它反映药物在影响 人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋向， 是说明中药作用性质的概念之一。 2.归纳：温热与寒凉属于两类不同的性质。 平性药，是其寒热偏性不明显，实际上其药 性也有偏温或偏凉的不同，其性平是相对而 言的。
表现：
寒凉药 具体表现：
1. 中枢神经系统功能
寒凉药多具有中枢抑制作用
温热药多具有中枢兴奋作用
临床:
精神振奋 语言声粗 高热惊厥
寒凉药具有中枢抑制作用：
平肝息风药（钩藤、羚羊角）
芳香开窍药（牛黄、冰片）具有抗惊厥作用 黄芩、栀子、苦参等具有镇静作用 金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有解热作用
热证 寒证
温热药
寒凉药抑制交感神经-β受体-cAMP系统功能的亢进
温热药抑制副交感神经- M受体-cGMP系统功能的亢进
寒凉药 具体表现：
3. 内分泌系统功能
寒凉药多具有抑制内分泌系统功能的作用
温热药多具有兴奋内分泌系统功能的作用
血清激素水平、 下丘脑-垂体-肾上腺轴
下丘脑-垂体-甲状腺轴
下丘脑-垂体-性腺轴
药味
化学成分
功效
药理作用
甘味药 • 归经：主入肝、脾、肺经。 • 分布：绝大多数的消食药、补益药和养心 安神药为甘味药，甘味药在利水渗湿药、 止血药和收涩药中也占有较大的比例。 • 功效：能补、能缓，补五脏气、血、阴、 阳之不足。 • 成分：以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等 机体代谢所需的营养成分为主。 • 药理作用：补充营养、强壮人体，增强和 调节机体免疫功能，提高抗病能力。
中枢兴奋症状
改善
寒凉药 温热药
中枢受抑状态
五味子、麻黄、麝香、
精神倦怠 安静不语 声不高亢
人参、黄芪等
温热药具有中枢兴奋作用：
动物 实验:
表现 单胺类神经递质 大鼠痛阈值 大鼠脑内
兴奋 抑制 5-HT 和惊厥阈值 TH活性 NA DA
温热药 热证模型 兴奋
寒凉药
寒证模型 精神萎靡、
少动
寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等) 温热药具有中枢兴奋作用（活动量↑等）
药味
化学成分
功效
药理作用
• 归经：主入肝、肾经。
咸味药
• 分布：在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿 物类和动物类药材。 • 功效：软坚散结、补肾温阳。 • 成分：碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等 无机盐成分。 • 药理作用：泻下、利尿、治疗甲状腺肿
[现代研究]
四气和五味的关系：
四性是药物作用在人体后产生的效应； 五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物 质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各 种药理作用的基础。
研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前 人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药 水平，还可更加丰富和完善药性理论。
中药药理的研究内容不仅包括对于单味药的研究， 解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来， 提取出来，上升到理论高度，从而解释中医药理论。
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中药四性的现代研究
中药五味的现代研究 中药归经理论研究现状 对中药有毒无毒的认识
代谢产物排泄或激素生成的反应 速度、
受体水平及亲和力、 基础体温等
寒凉药、温热药
不同动物模型
寒凉药抑制内分泌系统功能 温热药增强内分泌系统功能
寒凉药 具体表现：
4. 基础代谢
寒凉药多降低基础代谢率
温热药多提高基础代谢率
临床:
寒证、阳虚 红细胞膜钠泵活性↓ ATP ↓
改善 温热药
动物实验:
温热药 红细胞膜钠泵活性↑ 红细胞膜钠泵活性↓
清热药 泻下药 补虚药 利水渗湿药
二、总结：
中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：
• 温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋 性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促 进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌 腺功能，增加体内产热。 • 寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性 亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿 瘤的作用。
• 是根据药理效应说明中药的归经。其方法主 要是选定某些特异性的药理指标，观察不同 归经的中药对这一指标的作用，从作用结果 来判断其归经。
药 动 学
药 效 学
1、归经与药动学的关系 例如：用14C—鱼腥草素给小鼠静注后，绝大部 分从呼吸系统排出，而鱼腥草归肺经。
3H—川芎嗪靶器官是肝脏和胆囊，与川芎归肝、
故仅从分布难以阐明药物发挥疗效的部位
2、归经与药理作用的关系
药物的临床疗效是归经理论的基础，而临床效 应的来源就是药物的药理作用，所以中药的药理作 用同归经之间存在着相关性。 研究发现中药的归经与它的药理作用存在一定 的相互关系:
抗惊厥(钩藤、天麻)---入肝经---肝主筋、诸风掉眩皆属于肝
泻下(大黄、芒硝、火麻仁)---入大肠经---大肠为传导之腑
药味
化学成分
功效
药理作用
• 归经：主入肝、脾、肺经。
• 分布：收涩药、收涩止血药
酸味药
• 功效：酸味药能收、能敛，具有收敛、固 涩的功效。 • 成分：单酸味药主要含有机酸成分，单涩 味药主要含鞣质，酸涩药也含大量鞣质。 • 药理作用：鞣质有助于局部创面止血，修 复愈合，以及免受刺激。故具有止血、止 泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等作用。
“毒”
广义:偏性/治疗作用
狭义:毒性/不良反应
来自百度文库
•狭义指药物有无毒性，即有无不良反应。 《神农本草经》载药365种，其药物分类法就是按 药物有无毒性、防治疾病的主要功能和可否多服久服 来区分的。即上药为君，主养命以应天，无毒；中药 为臣，主养性以应人，无毒有毒，斟酌其宜；下药为 佐使，主治病以应地，多毒，不可久服。 本草书籍在其药物性味下注明“有毒”、“大毒”、 “小毒”等记载，大都指药物毒副作用的大小”。
胆经相符。 有人对23种中药有效成分在体内分布与中药归 经关系进行比较，发现有效成分在脏器分布与归经 所属脏腑基本一致或大致相符占87%，不相符仅占 13%。表明中药归经与中药有效成分在体内分布有 关。
注意： • 所得结论混淆了中医脏腑与近代医学脏器在概 念和内容上的差异。 • 古人提出归经学说主要以临床疗效为依据的， 已知药物有效成分分布得较多的脏器，不一定 就是该药作用最明显的靶器官（肝）。 • 忽视了有效成分归经与单味中药归经之间的差 异：许多归经实验研究采用同位素标记有效成 分进行的，但中药归经是所有药物成分综合作 用的结果。 • 忽视了给药途径与归经的关系。
临床:
热证、阴虚 寒证、阳虚 动物实验: 交感神经-β受体-cAMP系统↑
改善 寒凉药、 滋阴药 温热药、 助阳药 滋阴药
副交感神经-M受体-cGMP系统↑
T3、HCA注射→大鼠阴虚→脑、肾β-R 最大结合点位数↑；M-R ↓
+
甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲减”阳虚→副交感神经-M受体-cGMP系统↑
+
[现代研究]
•注：因中药成分复杂，故一味药并不仅仅是 一个味，如芒硝：苦、咸；肉桂：辛、甘。 研究时多偏于主要的味。
药味 化学成分 功效 药理作用
药味
化学成分
功效
药理作用
辛味药 • 归经：主入肝、脾、肺经。 • 分布：芳香化湿药、开窍药、温里药、解表 药、祛风湿药和理气药、活血化瘀药中。 • 功效：能散、能行，具有健胃、化湿、开窍、 发散、行气、行血等功效。 • 成分：主要含挥发油，其次为苷类和生物碱 • 药理作用：解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张 冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用。
人因各种因素的作用出现阴阳不平衡，即患病。 热证：面红目赤，畏热喜凉，身热，口 渴喜冷饮，烦躁谵妄，小便短赤，大 便秘结，痰黄而粘稠，腹痛拒按，舌 红苔黄，脉数。 寒证：形寒肢冷，面色苍白，恶寒喜热， 口淡不渴，喜静，小便清长，大便稀 溏，咯痰稀薄，腹痛喜温，关节疼痛， 舌淡苔白，脉迟。
机体的 各个功 能亢奋 机体的 各个功 能受抑 制
药味
化学成分
功效
药理作用
• 归经：主入肝经。 苦味药 • 分布：清热燥湿药和攻下药 • 功效：能泄、能燥、能坚，具有清热泻火、 燥湿、通利大便、泄降气逆等功效。 • 成分：以生物碱和苷类成分为多，是苦寒 药“苦”、“寒”的来源。 • 药理作用：泻下、抗菌、抗炎、解热、利 胆、止血、抗肿瘤。 • 注：50种有毒中药中有苦味药23种，占有 毒中药总数的46%，可开发具有细胞毒性 的抗癌新药。