头孢菌素类抗菌药物简介
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杀菌。
G+
G弱或无效
G- 明显有效
( 大肠埃希菌、 肺炎克氏菌、 变形杆菌、流 感嗜血杆菌、 卡他布兰汉菌 属等)
头孢噻肟对金 葡菌、化脓性 链球菌作用与 第一代相当。
G杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 强于前两代。 耐甲氧西林 (肠杆菌属、 表皮葡萄球 沙雷菌属、淋 菌无效。 球菌等)
G-
分类与临床应用
乙醛是毒性 物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样 反应的症状。
乙醇 乙醛 乙酸
• 乙醇脱氢酶
• 乙醛脱氢酶 • 枸椽酸循环
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
水和二氧化碳
对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代；
对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗
菌作用；
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定；
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液
中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些
[抗铜绿假单孢菌活性]
第 1代 第 2代 第 3代 第 4代
部分有效 无效 无效 头孢他啶 有效
头孢哌酮
[临床应用]
第 1代 第 2代 第 3代
Leabharlann Baidu
分类与临床应用
第 4代
耐药金葡 菌感染 口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
分类与临床应用
(二) 第二代头孢菌素 [特点]
对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素；
对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均
有效；
对铜绿假单胞菌无效；
对多种β-内酰胺酶较稳定； 肾毒性比第一代头孢菌素低。
分类与临床应用
(三) 第三代头孢菌素
[特点]
对G+菌的抗菌作用不如第一、二代；
主要内容
1. 定义与结构 2. 抗菌机理与特点 3. 分类与临床应用
4. 不良反应
定义与结构
β-内酰胺类抗生素
指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉
素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。
定义与结构
头孢菌素类
定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌 素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。
[不良反应]
第 1代 大剂量使 用肾毒性 第 2代
肾毒性降低
不良反应
第 3代
肾毒性较轻
第 4代 无肾毒性 二重感染
二重感染
二重感染
过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分交叉过敏性 其他不良反应
（1）胃肠道反应（2）凝血酶原减少、血小板减少或功能 不良（3）双硫仑样反应
小知识
双硫仑的作用机制
头孢噻吩 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑林 头孢拉定
头孢噻肟 头孢他啶 头孢曲松 头孢克肟 头孢甲肟 头孢哌酮
头孢吡肟 头孢克定 头孢噻利
分类与临床应用
第一代头孢菌素 [特点]
对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡
菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；
对G-菌的作用较弱； 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效； 对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定； 某些品种有不同程度的肾毒性。
三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性；
对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
[头孢菌素类抗菌谱]
第 1代 G+
强于第二、 三代。
分类与临床应用
第 2代 G+
与第一代相似 或稍差。
第 3代
弱于前两代
第 4代 G+
抗菌谱广； 杀菌力强； 过敏反应较少； 主要经肾脏排泄
与青霉素部分交叉过敏性；
抗菌机理
[抗菌作用机制]
抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂 与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌
分类与临床应用
[头孢菌素类分类]
第 1代 第2代 头孢孟多 头孢西丁 头孢克洛 头孢呋辛 头孢丙烯 第 3代 第 4代
G+
G弱或无效
G- 明显有效
( 大肠埃希菌、 肺炎克氏菌、 变形杆菌、流 感嗜血杆菌、 卡他布兰汉菌 属等)
头孢噻肟对金 葡菌、化脓性 链球菌作用与 第一代相当。
G杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 强于前两代。 耐甲氧西林 (肠杆菌属、 表皮葡萄球 沙雷菌属、淋 菌无效。 球菌等)
G-
分类与临床应用
乙醛是毒性 物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样 反应的症状。
乙醇 乙醛 乙酸
• 乙醇脱氢酶
• 乙醛脱氢酶 • 枸椽酸循环
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
水和二氧化碳
对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代；
对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗
菌作用；
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定；
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液
中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些
[抗铜绿假单孢菌活性]
第 1代 第 2代 第 3代 第 4代
部分有效 无效 无效 头孢他啶 有效
头孢哌酮
[临床应用]
第 1代 第 2代 第 3代
Leabharlann Baidu
分类与临床应用
第 4代
耐药金葡 菌感染 口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
分类与临床应用
(二) 第二代头孢菌素 [特点]
对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素；
对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均
有效；
对铜绿假单胞菌无效；
对多种β-内酰胺酶较稳定； 肾毒性比第一代头孢菌素低。
分类与临床应用
(三) 第三代头孢菌素
[特点]
对G+菌的抗菌作用不如第一、二代；
主要内容
1. 定义与结构 2. 抗菌机理与特点 3. 分类与临床应用
4. 不良反应
定义与结构
β-内酰胺类抗生素
指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉
素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。
定义与结构
头孢菌素类
定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌 素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。
[不良反应]
第 1代 大剂量使 用肾毒性 第 2代
肾毒性降低
不良反应
第 3代
肾毒性较轻
第 4代 无肾毒性 二重感染
二重感染
二重感染
过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分交叉过敏性 其他不良反应
（1）胃肠道反应（2）凝血酶原减少、血小板减少或功能 不良（3）双硫仑样反应
小知识
双硫仑的作用机制
头孢噻吩 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑林 头孢拉定
头孢噻肟 头孢他啶 头孢曲松 头孢克肟 头孢甲肟 头孢哌酮
头孢吡肟 头孢克定 头孢噻利
分类与临床应用
第一代头孢菌素 [特点]
对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡
菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；
对G-菌的作用较弱； 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效； 对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定； 某些品种有不同程度的肾毒性。
三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性；
对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
[头孢菌素类抗菌谱]
第 1代 G+
强于第二、 三代。
分类与临床应用
第 2代 G+
与第一代相似 或稍差。
第 3代
弱于前两代
第 4代 G+
抗菌谱广； 杀菌力强； 过敏反应较少； 主要经肾脏排泄
与青霉素部分交叉过敏性；
抗菌机理
[抗菌作用机制]
抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂 与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌
分类与临床应用
[头孢菌素类分类]
第 1代 第2代 头孢孟多 头孢西丁 头孢克洛 头孢呋辛 头孢丙烯 第 3代 第 4代