抗过敏类药物简介

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• 补体:是存在于正常人和动物血清与组织液中的一组经活化后具有酶活性的蛋白 质。 • 细胞因子:为了维持机体的生理平衡,抵抗病原微生物的侵袭,防止肿瘤发生, 机体的许多细胞,特别是免疫细胞合成和分泌许多种微量的多肽类因子,统称为 细胞因子。如白细胞介素(IL)、干扰素(IFN)、集落刺激因子(CSF)、肿瘤 坏死因子(TNF)、红细胞生成素(EPO)等
一类通过抑制细胞及体液免疫反应,而使组织 损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫抑 制作用,可抑制机体异常的免疫反应,目前广泛 应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的 治疗。
(1)、第一代:以肾上腺皮质激素(包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等) 为代表,主要作用为溶解免疫活性细胞,阻断细胞的分化,其特点为非特 异性,为广泛的免疫抑制剂,ALG对骨髓没有抑制作用。 (2)、第二代:以环孢素和他克莫司为代表,为细胞因子合成抑制剂,主 要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2(IL-2)的效应环节,干扰细 胞活化,其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。 (3)、第三代:以单克隆抗体雷帕霉素、霉酚酸脂为代表,其主要作用于 抗原呈递和分子间的相互作用,与第二代制剂有协同作用。 (4)、第四代:以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表。
地氯雷他定
地氯雷他定是来自氯雷他定的活性代谢物,不 易通过血脑屏障,几无中枢镇静作用,与人体除中 枢神经系统以外的大部分组织中H1 受体均有较 强的亲和力,比氯雷他定的作用强15 倍左右,比特 非那定强10~20 倍。其不良反应明显低于氯雷 他定,具有良好的抗组胺和抗过敏作用,能有效缓 解荨麻疹症状和过敏性鼻炎患者包括鼻塞在内的 鼻部和非鼻部症状,安全有效。
左旋西替利嗪
C21H25ClN2O3 左旋西替利嗪是西替利嗪的光学异构体之一 (左旋体), 对H1 受体的亲和力是西替利嗪的2 倍, 吸收更为迅速, 每日剂量仅为西替利嗪的一半, 疗 效却相当。用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处 的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤 病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而 持久和副作用少的优点。能用于6岁以上儿童
免疫系统的组成
免疫系统是由免疫器官、免疫细胞和免疫活性物质组成的。 免疫器官:免疫细胞生成、成熟或集中分布的场所,包括骨髓、胸腺、脾、淋 巴结等 免疫细胞(发挥免疫作用的细胞): 1.吞噬细胞 2.淋巴细胞(起源:骨髓中的造血干细胞) T细胞(在胸腺中成熟) B细胞(在骨髓中成熟) 3.嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞、肥大细胞等 免疫活性物质 由免疫细胞或其他细胞产生的发挥免疫作用的物质,包括抗体、溶菌酶、补体、 免疫球蛋白、干扰素、白细胞介素、肿瘤坏死因子等。
• Ⅱ型超敏反应(细胞毒型) • 抗体(多属IgG、少数为IgM、IgA)首先同细胞本身 抗原成分或吸附于膜表面成分相结合,然后通过四种不同 的途径杀伤靶细胞
• Ⅲ型超敏反应(免疫复合物型) • 游离抗原与相应抗体结合形成免疫复合物(IC),若 IC不能被及时清除,即可在局部沉积,通过激活补体,并 在血小板、中性粒细胞及其他细胞参与下,引发一系列连 锁反应而致组织损伤。 • Ⅳ型超敏反应(迟发型) • Ⅳ型是由特异性致敏效应T细胞介导的。此型反应局 部炎症变化出现缓慢,接触抗原24—48h后才出现高峰反 应,故称迟发型变态反应。常见Ⅳ型变态反应有:接触性 皮炎、移植排斥反应、多种细菌、病毒(如结核杆菌、麻 疹病毒)感染过程中出现的Ⅳ型变态反应等。
抗原,抗体,受体,配体,补体,细胞因子的概念
• 抗原:是一种能诱发机体产生特异性免疫反应的大分子物质
• 抗体:B淋巴细胞受到抗原刺激后会分化为浆细胞,浆细胞则能产生抗体,抗体 也就是免疫球蛋白(Ig),它能够识别相对应的抗原,并且与抗原特异性结合,
• 配体:同锚定蛋白结合的任何分子都称为配体。
• 受体:细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的 化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该 信号物质特定的生物效应。
免疫的分类
非特异性免疫
体液免疫 特异性免疫 细胞免疫
B淋巴细胞介 导
T淋巴细胞介导
免疫的功能
免疫防御 就是人体抵御病原体及其毒性产物侵犯,使人免患感染性疾病。防御病原 微生物侵害机体。当该功能过于亢进,发生超敏反应;当该功能过于低下,发 生免疫缺陷综合征。 免疫自稳 人体组织细胞时刻不停地新陈代谢,随时有大量新生细胞代替衰老和受损 伤的细胞。免疫系统能及时地把衰老和死亡的细胞识别出来,并把它从体内清 除出去,从而保持人体的稳定。该功能过高时,会可能患类风湿关节炎等。 免疫监视 免疫系统具有识别、杀伤并及时清除体内突变细胞,防止肿瘤发生的功能, 称为免疫监视。免疫监视功能过低时,可能会形成肿瘤等。
左西替利嗪)
第一代抗组胺药
(1)第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明),有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应,最常见的 是嗜睡和乏力,反应时间延长等,服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外, 此类药物还具有抗胆碱能作用,可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状,还可能诱 发青光眼。因此,前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
抗过敏类药物
目录
1、免疫基本概念 2、过敏及产生原因 3、抗过敏类药物的分类
4、使用抗过敏药物注意事项
5、我们的抗过敏产品
1、免疫的基本概念
• 免疫是指机体免疫系统识别自身与异己物质,并通过免 疫应答排除抗原性异物,以维持机体生理平衡的功能。 • 免疫是人体的一种生理功能,人体依靠这种功能识别 “自己”和“非己”成分,从而破坏和排斥进入人体的抗 原物质,或人体本身所产生的损伤细胞和肿瘤细胞等,以 维持人体的健康。
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 为长效的H1受体抗剂,无中枢镇静及抗胆碱能作用。适用于季节 性、常年性、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。 不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起,息斯敏在中国已经销售了17年,可谓是家喻户晓的抗过敏药物。 它最突出的特点是服后不会打瞌睡,可照常工作、学习。其后它陆续进入全球100多个国 家,并被广泛使用。但随后,息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于 1991年报道了 息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例 .

抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 (盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪) • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定) • 哌啶类 (咪唑斯汀)
抗组胺药的分类——按药理分类
• 第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) • 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑 斯汀) • 第三代抗组胺药,(如地氯雷他定、非索非那定、
过敏反应介质阻滞剂
也称为肥大细胞稳定剂。 这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。 多数介质阻滞剂由于化学性质稳定,毒性甚低,及时应用较 大剂量亦不致发生中毒反应,是一类比较安全的药物。但是此类 药物起效较慢,一般要在连续用药1-2 周后逐渐起效,与一般平 喘药物和抗组胺药物不同,故必须耐心按时服药,不要随意间断。
第二代抗组胺药
(2)、第二代抗组胺药,副作用很少,几乎无明 显的抗胆碱能作用和镇静作用,常用的药物有西 替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但 近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性,会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应,故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
2、什么是变态反应
变态反应也叫超敏反应,是指免疫系统对一些对机体无危害性的 物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。 变态反应分为: I型(速发型) Ⅱ型(细胞毒型) Ⅲ型(免疫复合物型)
Ⅳ型(迟发型)
• I型超敏反应(速发型) • 又称过敏反应,是临床最常见的一种,其特点是:由 IgE介导,肥大细胞和嗜碱粒细胞等效应细胞以释放生物 活性介质的方式参与反应;发生快,消退亦快;常表现为 生理功能紊乱,而无严重的组织损伤;有明显的个体差异 和遗传倾向。
酮替芬
C19H19NOS 酮替芬属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质 释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜,使之在 变应原攻击下,减少膜变构,减少释放过敏活性介质的作用。故 亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗 双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用,故亦可将之看作抗组胺 药。
钙剂
能增加毛细血管的致密度,降低通透性,从而减少渗出, 减轻或缓解过敏症状。 常用于过敏性疾病如皮肤搔痒、湿疹、麻疹、荨麻疹、血 清病、血管神经性水肿、渗出性红斑等的辅助治疗。 常见的钙剂 无机钙:Ca(OH)2,CaHPO4 有机钙:乳酸钙,柠檬酸钙,葡萄糖酸钙 有机钙-螯合钙:氨基酸螯合钙
百度文库
免疫抑制剂
第三代抗组胺药
(3)、第三代抗组胺药,如地氯雷他定、非 索非那定、左西替利嗪等,副作用更轻,与 红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。 它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果 更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点 。
非索非那丁
非索非那定是特非那定在肝脏的活性代谢物, 它起效迅 速,作用持续时间长, 可减轻药物对肝脏的损伤, 适用于肝 功能衰竭患者。非索非那定引起严重嗜睡者罕见,心脏毒性 作用小。飞行员推荐药品。 可用于过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性哮 喘、荨麻疹以及各种过敏性疾病的治疗。 目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏 性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药物。
息斯敏主要的严重不良反应有心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转 氨酶升高等。
1999年,息斯敏从美国市场退出。 2002年7月1日,国家药品不良反应检测中心公布了第二期《药品不良反应信息通 报》,阿司咪唑在九种被视作有不良反应安全隐患的药品之列。 2003年底,上海的多家医院却收到西安杨森的一份《关于阿司咪唑片拟修改说明书 的提示》,称公司正在修改说明书,息斯敏将不再用于皮肤过敏治疗,而是只能治过敏 性鼻炎 。
3、抗过敏类药物分类
• 抗组织胺药 (三代) • 过敏反应介质阻滞剂 • 钙剂 • 免疫抑制剂(四代) • 中药类药 • 其他类
组胺的作用机理
• 组胺作用于H1-受体,引起肠道、子宫、支气管等器 官的平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸 困难。另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增 加,产生水肿和痒感,参与变态反应的发生。 组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原 因之一,阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理 活性。
再次接触
抗体
受体
初次接触
脱颗粒
抗原
Th2细胞
IL-4、IL-5、IL-6、IL-10、 IL-13、BCDF、BCGF
Ⅰ型超敏反应
过敏性皮炎 荨麻疹 支气管哮喘 过敏性鼻炎
再 次 接 触
CD4+T细胞
Th1细胞
Ⅳ型超敏反应
特应性皮炎 银屑病 泛发性肥大细 胞增生
CD8+T细胞
增殖分化
效应杀伤T细胞
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及 眼部眼痒及烧灼感。也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过 敏性皮肤病。
特非那丁
C32H41NO2 为特异H1~受体阻断药,对中枢神经系统无镇静作用。适用于 季节性、常年性过敏性鼻炎急慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
几种常见过敏:
皮肤红、肿、热、痒、痛等 哮喘 ——皮肤过敏 ——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛
严重的反应,如休克
——消化道过敏
产生过敏的原因
• 在正常的情况下,身体会制造抗体用来保护 身体不受疾病的侵害;过敏者的身体却会将正常 无害的物质误认为是有害的东西,产生抗体,这 种物质就成为一种“过敏原”。这种过敏性反应 会导致一些身体问题,而这些问题通常是不会发 生在正常人身上的。
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 (扑尔敏,氯苯吡胺) C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血清病等,也用于 预防输血反应、药物过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。
苯海拉明
C17H21NO· HCl 用于皮肤过敏症如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、瘙痒,神经性 皮炎,虫咬症,日光性皮炎,过敏性鼻炎及食物,药物过敏。
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