药物化学第七章习题及答案|

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第七章抗肿瘤药一、单项选择题

7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E. 硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤

7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性, 在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2 O HOC. OH

7-7 下列药物中, 哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星7-8 化学结构如下的药物的名称为HN OHONHOH C. 米托蒽醌

7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物D. 卡莫司汀

7-10 下列哪个药物是通过诱导

和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的B. 紫杉醇

二、配比选择题

[7-11~7-15] A.伊立替康B卡莫司汀C.环磷酰胺D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12

为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂E [7-16~7-20]

7-16 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗B

7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C [7-21~7-25]

A .结构中含有1,4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基

D. 结构中含有喋啶环

E. 结构

中含有磺酸酯基

7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱B 7-23 米托蒽醌A 7-24 卡莫司汀C 7-25 白消安E

三、比较选择题[7-26~7-30]

A .盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C .两者均是D.两者均不是7-26 通过抑制DNA 多聚酶及少量掺入DNA 而发挥抗肿瘤作用A 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救B

7-28 主要用于治疗急性白血病C

7-29 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药D

7-30 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药A [7-31~7-35]

A .喜树碱B. 长春碱C.两者均是D.两者均不是

7-31 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚D

7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管B 7-33 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A

7-34 为天然的抗肿瘤生物碱C 7-35 结构中含有吲哚环B 四、多项选择题

7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符

A .结构中含有双β-氯乙基氨基C .水溶液不稳定,遇热更易水解

D .体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化

7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为(Z )-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大

7-38 直接作用于DNA 的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡铂C .卡莫司汀

7-39 下列药物中,哪些药物为前体药物: B卡莫氟C环磷酰胺D .异环磷酰胺

7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质O NH2 N

H2NNNA .为橙黄色结晶性粉末B .为二氢叶酸还原酶抑制剂C .大剂量时引起中毒, 可用亚叶酸钙解救

7-41 环磷酰胺体外没有活性, 在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有

烷化作用的代谢产物有B.丙烯醛C.去甲氮芥E. 磷酰氮芥

7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质B .临床可用于治疗急性白血病D .为抗代谢抗肿瘤药

7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A拓扑替康B.紫杉特尔

C .长春瑞滨

7-44 下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE

7-45 下列哪些说法是正确的B .芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D .顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合

E .喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题

1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?

环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于

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