纳米药物载体课件

合集下载
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

.
12
透射电镜下观察可看 到均匀分散的球形小 单室纳米脂质体,脂 质体颗粒间彼此独 立,外观圆整,内层 为阿霉素药物,外层 为羧甲基壳聚糖修饰 的脂质体层。
.
13
酸性条件下,阿霉素 纳米脂质体经羧甲基壳 聚糖修饰后,不仅阿霉 素渗漏百分率明显增大 ,而且渗漏速度也加快 。两种脂质体的渗漏百
分率都随pH 降低而增 大,但羧甲基壳聚糖修 饰的阿霉素脂质体增大 幅度更大。由此说明, 经羧甲基壳聚糖修饰的 阿霉素纳米脂质体具有
.
3
纳米药物载体的属性:
具有较高的载药量
载药量=——————————×100% 具有较高的包封率
包封率=——————————×100%
.
4
具有适宜的制备及提纯方法 载体材料可生物降解,毒性较低或没有
毒性 具有适当的粒径与粒形 具有较长的体内循环时间
.
5
纳米药物载体种类
(1)生物大分子物质 如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、 白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸、葡萄糖以及某些病 毒等;
纳米药物载体
药物载体主要是天然或合成的高分子材料, 以不同的形式与药物分子通过化学键合、物理 吸附或包裹,构成药物控制系统。在不降低原 有药效并抑制其副作用的情况下,以合适的浓 度和时间将药物控释系统导向至病患的部位, 然后通过一系列的物理、化学及生物控制,将 药物等以最佳剂量和时间释放出来,达到定时、 定位、定量发挥药物的疗效。
较好的的pH 敏感
性。
.
14
纳米凝胶
凝胶是一种包含液体、能够自我维持稳定 的分散体系,大分子聚集体构成了其中的连续 的网络结构。
智能纳米凝胶是高分子微凝胶的一种,一 般情况下它的粒径不大于100nm,这种凝胶能 够感应外界环境的变化并因此而产生相应的物 理化学性质的变化。这些外界因素包括温度、 离子强度、pH、溶剂以及光、电、磁、压强等。
,加上链内氢键作用与疏水基团的疏水相互作用
,CMCT分子链构象产生转变,分子链卷曲程度
逐步增加,形成线团。随pH 升高,CMCT分子内
羧基被中和形成羧酸根负离子,负电荷间的相互
排斥使CMCT采取松散线团构象。若将CMCT结
合于脂质体表面,由于环境pH变化引起CMCT构
象的改变,会迫使磷脂等;
(3)合成非生物降解大分子物质 如纤维素、半透膜 微囊、凝胶、高分子材料类等;
(4)合成生物可降解性大分子物质 如脂质体、静脉 乳、复合型乳剂、纳米胶囊、微球剂、磁球类、β-环 糊精分子胶囊以及玉脂聚糖球等;
(5)无机材料类 如碳酸钙等。
.
6
纳米高分子载体
.
1
纳米药物载体的性质
作为药物载体的纳米材料,是粒径大小介于 10~1000nm的固态胶体颗粒,包括纳米粒子、纳 米囊、纳米胶束和纳米乳剂等。
其中较常见的是纳米粒子,一般指由天然或 合成的高分子材料制成的、粒度在纳米级的固态 胶体颗粒。
.
2
纳米粒子表面的亲水性与亲脂性将影 响纳米粒子与调理蛋白吸附结合力的大小, 从而影响吞噬细胞对其吞噬的快慢。一般 而言,纳米粒子的表面亲脂性越大,则其 对调理蛋白的结合力越强,吞噬细胞对其 吞噬的速度越快。所以要延长纳米粒子在 体内的循环时间,需增加其表面的亲水性, 这是对纳米粒子进行表面修饰时选择材料 的一个必要条件。
脂质体的稳定性包括物理、化学和生物等方
面,通过对粒径大小、pH、离子强度、抗氧剂和
络合剂等制备条件的控制,可使脂质体稳定一年以
上。
.
10
pH敏感阿霉素纳米脂质体的制备及性能
羧甲基壳聚糖(CMCT)既含有阳离子(
)
基团,又含有阴离子(
)基团,是一种两性
聚电解质,具有特殊的pH敏感性,当介质偏酸性
时,CMCT因荷电分子链链间静电相互作用加强
(1)温度敏感性纳米载体
(2)pH敏感性纳米载体
(3)光敏感性纳米载体
.
9
纳米脂质体
脂质体(liposomes),又称为磷脂膜,它最早是 指天然的脂类化合物在水中自发形成的具有双层封 闭结构的囊状结构,目前主要是用人工合成的磷脂 化合物来制备。
脂质体可以作为抗肿瘤药物的载体、靶向网 状内皮系统的药物载体、蛋白质及核酸类药物的载 体、抗菌药物的载体、抗炎激素药物载体、金属螯 合物的载体等。
二、可延长药物在病灶中的存留时间。
高分子纳米抗肿瘤药物延长了药物在肿瘤的停 滞时间,减慢了肿瘤的生长,而且纳米药物载体可 以在肿瘤血管内给药,减少给药剂量以及对其它器 官的毒副作用。
.
8
利用药物载体的pH敏、热敏、磁敏等特点在 外部环境的作用下实现物理化学导向,对靶位实 行靶向给药。根据附载药物释放的控制条件不同, 纳米高分子载体主要包括:
脂质体膜的屏障性质,从而使内容物迅速释放,
便可以实现pH敏感控释。
.
11
pH敏感纳米脂质体的制备
精密称取0.30 g磷脂、胆固醇(质量比 5:1)溶于12 mL混合溶液(V氯仿:V 醇=2:1) 中,减压蒸干至形成一层均匀的脂质薄膜 。加20 mL pH 4.0的PBS溶解后间歇超声( 超声5 S后停5 S的循环超声)3 min成均匀乳 液,用pH 7.4的PBS缓冲液调节pH至碱性 ,加入3 mmoL/L阿霉素溶液1 mL后再间 歇超声数次,每次3 rain,水浴条件下水合 3h后过0.20 ttm 微孔滤膜即得阿霉素纳米 脂质体。向制得的阿霉素纳米脂质体中加 入2 mL质量百分数为0.02 的羧甲基壳聚糖 溶液,继续水合0.5 h即得羧甲基壳聚糖修 饰的阿霉素纳米脂质体。
.
15
pH/温度双重敏感型纳米凝胶的制备及性质 研究
纳米凝胶的制备 (一)马来酰化葡聚糖(Dex-MA)的合成
.
16
(二)P(Dex—MA/NIPA)纳米凝胶的制备
.
17
.
18
.
19
.
20
感谢亲观看此幻灯片,此课件部分内容来源于网络, 如有侵权请及时联系我们删除,谢谢配合!
包括聚丙胶脂、聚己胶脂、聚己内脂、聚甲 基丙烯酸甲酯、聚苯乙烯、纤维素、纤维素-聚乙 烯、聚羟基丙酸酯、明胶以及它们之间的共聚物。
.
7
纳米高分子载体特点:
一、生物降解性和生物相容性。
通过成分控制和结构设计,生物降解的速度可 以控制,部分聚丙胶脂、聚己胶脂、聚己内脂、明 胶及它们之间的共聚物可降解成正常代谢物质—— 水和二氧化碳。
相关文档
最新文档