芬太尼在麻醉镇痛中应用

方法
1.PCSA：此法便于管理和长期保留 在晚期病 此法便于管理和长期保留,
人多用. 人多用
配方：
先以单次剂量5-10ug，背景剂量5-10ug/0.5ml/h速 ，背景剂量 先以单次剂量 速 度开始，逐渐调整剂量，每天可达100- 1000ug或更 度开始，逐渐调整剂量，每天可达 或更 大量，以达到满意镇痛(芬太尼没有天花板效应 芬太尼没有天花板效应, 大量，以达到满意镇痛 芬太尼没有天花板效应 镇痛 效能随剂量增加而增强)。 效能随剂量增加而增强 。
2. PCIA：对进行输液患者，可采用 ：对进行输液患者， 配方：同 配方 同PCSA
3. OTFC：为芬太尼的口服剂型 ： 一般200-400ug/d最大用量 最大用量1600 ug 一般 最大用量 起效时间15-30分钟（与剂量有关） 分钟（ 起效时间 分钟 与剂量有关）
4.芬太尼缓释透皮贴剂（多瑞吉） 芬太尼缓释透皮贴剂（多瑞吉） 芬太尼缓释透皮贴剂
术后静脉镇痛（PCIA） 皮下镇痛（PCSA）
1 . 两方法均可克服芬太尼作用时间较短， 两方法均可克服芬太尼作用时间较短， 而且可防止延迟性呼吸抑制
2 .配方： 配方： 配方 PCIA----0.001%芬太尼， 芬太尼， 芬太尼 负荷剂量5ml， 背景剂量 负荷剂量 ， 背景剂量0-0.5m/lhr， ， 单次剂量0.5-1ml/次，锁定时间 分钟。 单次剂量 次 锁定时间5-10分钟。 分钟
分娩镇痛
目前分娩镇痛以采用经硬膜外镇痛的效果更理想。 目前分娩镇痛以采用经硬膜外镇痛的效果更理想。 一般在第二产程，宫口开至3-4cm施行 施行。 一般在第二产程，宫口开至 施行
经硬膜外分娩镇痛
可使母体儿茶分胺释放减少、 可使母体儿茶分胺释放减少、子宫血流和收缩 活跃性得以改善； 活跃性得以改善； 可使产妇的过度通气致通气不足的恶性循环消除； 可使产妇的过度通气致通气不足的恶性循环消除； 可根据产程需要， 可根据产程需要，灵活提供产钳助产或剖宫手术麻醉 配方不统一。 配方不统一
2 .持续 持续+PCA法--持续 法 0.0005-000.1%芬太尼 芬太尼+0.0625-0.125%布比卡因 布比卡因, 芬太尼 布比卡因 5-10ml/次负荷剂量 背景剂量0-5ml/h； 5-10ml/次负荷剂量；背景剂量0-5ml/h； 次负荷剂量； 单次剂量2-4ml/次；锁定时间 分钟 分钟. 单次剂量 次 锁定时间20分钟
芬太尼属于合成类阿片药物， 芬太尼属于合成类阿片药物， 受体占据比例与镇痛、 受体占据比例与镇痛、麻醉作用、 以及不良反应关系极为密切 芬太尼对u、 、 受体有高度选择性 受体有高度选择性， 芬太尼对 、k、δ受体有高度选择性，
u受体位于脊髓以上水平，广泛分布中枢神 受体位于脊髓以上水平， 受体位于脊髓以上水平 经系统, 受体、 受体。 经系统 有u1受体、 u2受体。 u1受体 主要作用是镇痛、镇静和心率减慢 受体---主要作用是镇痛 主要作用是镇痛、 u2受体 主要作用呼吸抑制、欣快感和生理 受体---主要作用呼吸抑制 主要作用呼吸抑制、 依赖性 k受体 位于脊髓水平和大脑皮质 受体---位于脊髓水平和大脑皮质 受体 主要作用是轻度镇痛、 主要作用是轻度镇痛、镇静作用 和呼吸抑制 δ受体 有轻度镇痛、呼吸抑制作用 受体---有轻度镇痛 受体 有轻度镇痛、 芬太尼主要作用u 芬太尼主要作用 1受体
心律紊乱、抗高血压、抗心肌缺血、 可抗术后 心律紊乱、抗高血压、抗心肌缺血、 改善肺功能、增加心血管的稳定性. 改善肺功能、增加心血管的稳定性 配方如下： 配方如下：
PCIA—0.005%芬太尼，负荷剂量0.5-1ml， 芬太尼，负荷剂量 芬太尼 ， 背景剂量 0.1ml/h，单次剂量 ，单次剂量0.5ml， ， 每小时限量8ml 每小时限量 (50ug/ml =100ml+芬太尼 芬太尼5mg 芬太尼 芬太尼1mg ) 或=20ml+芬太尼 芬太尼 PCSA—0.0025%芬太尼 芬太尼+1%利多卡因 局部镇痛和抑菌 利多卡因(局部镇痛和抑菌 芬太尼 利多卡因 局部镇痛和抑菌) (25ug/ml =100ml+芬太尼 芬太尼2.5mg 芬太尼 1%利多卡因 利多卡因 利多卡因= 利多卡因 利多卡因10mg/ml ) 负荷剂量2ml，背景剂量0，单次剂量1ml， 负荷剂量 ，背景剂量 ，单次剂量 ， 锁定时间3分钟 分钟， 锁定时间 分钟， 每小时限量 8ml
不宜慢性癌痛治疗! 不宜慢性癌痛治疗
实践发现:芬太尼不仅可满足不同个体 实践发现 芬太尼不仅可满足不同个体 及同一个体在不同时间对镇痛药的需求， 及同一个体在不同时间对镇痛药的需求， 而且副作用明显比吗啡为轻，同时与氟哌 而且副作用明显比吗啡为轻， 啶复合应用还可抗焦虑和失眠，因此， 啶复合应用还可抗焦虑和失眠，因此，芬 太尼可作为吗啡的替代品。 太尼可作为吗啡的替代品。
性状：有 层构造 背膜、药物存储器）； 层构造（ 性状 有4层构造（背膜、药物存储器）； 贴剂面积大小与药物含量成正比； 贴剂面积大小与药物含量成正比； 药物释放量由贴剂面积决定。 药物释放量由贴剂面积决定。
；
特点：恒定的速率透过皮肤发挥作用， 特点 恒定的速率透过皮肤发挥作用，
对皮肤刺激很小； 对皮肤刺激很小； 生物利用度92%，当第一贴时： 生物利用度 ，当第一贴时： 6-12小时后可测到芬太尼的有效浓度； 小时后可测到芬太尼的有效浓度； 小时后可测到芬太尼的有效浓度 12-24小时达到相对稳态； 小时达到相对稳态； 小时达到相对稳态 一达到峰值即可维持72小时 小时； 一达到峰值即可维持 小时； 去除贴剂后，大约17h±2.3h内 ， 去除贴剂后，大约 ± 内 血清浓度下降50%； 血清浓度下降 ； 年老、衰弱者，半衰期延长； 年老、衰弱者，半衰期延长；
有特异的拮抗剂------纳洛酮 纳洛酮 有特异的拮抗剂
芬太尼是麻醉/镇痛的理想药物 芬太尼是麻醉 镇痛的理想药物
镇痛效价高， 镇痛效价高，镇痛作用强 不同剂量产生不同作用 起效较快 阿片类药物的副作用相对少( 受体) 阿片类药物的副作用相对少 u1受体 与其他药物配伍灵活 适合临床各种手术麻醉/术后镇痛 适合临床各种手术麻醉 术后镇痛
芬太尼在镇痛 中的应用
术后硬膜外镇痛
选用芬太尼的优点 选用芬太尼的优点: 优点 没有天花板效应(随剂量增加而作用增强 没有天花板效应 随剂量增加而作用增强); 随剂量增加而作用增强 起效快、 起效快、作用时间较短； 作用峰值约为20分钟，易于调整用药量； 作用峰值约为 分钟，易于调整用药量； 分钟 副作用（尿潴留、骚痒、呼吸抑制） 副作用（尿潴留、骚痒、呼吸抑制）少； 芬太尼单用在硬膜外腔有节段性； 芬太尼单用在硬膜外腔有节段性； 与局麻药混合应用， 与局麻药混合应用，效果更好
原因是: 原因是 不同剂量产生不同作用 血药浓度 4-8ng/ ml 2-5ng/ml ＜2ng/ml 1-2ng/ml
用于 大手术麻醉 用于小手术麻醉 能恢复自主呼吸 镇静/镇痛 镇静 镇痛
芬太尼有 芬太尼有独特的药代动力学和药效动力学 组织/血分配系数大 组织摄取和贮存芬太尼快 组织 血分配系数大---组织摄取和贮存芬太尼快 血分配系数大 →起效快 起效快 受体亲和力极高---效价为吗啡的 效价为吗啡的100-180倍， 与u1受体亲和力极高 效价为吗啡的 倍 哌替啶的550-1000倍 哌替啶的 倍 等受体占据少------副作用产生相应减少 与u2等受体占据少 副作用产生相应减少
经珠网膜下腔和硬膜外腔结合镇痛
国内有应用， 国内有应用，尤以国外多用 配方： 配方： 1. 布比卡因2.5mg+芬太尼25ug单次注入珠网膜下腔的 布比卡因2.5mg+芬太尼 芬太尼25ug单次注入珠网膜下腔的 1-2小时后 小时后; 小时后 2. 再以 再以0.0625-0. 125%布比卡因 +芬太尼 芬太尼1-2ug/ml, 布比卡因 芬太尼 以10-12 ml/h速度输入硬膜外腔达镇痛 速度输入硬膜外腔达镇痛. 速度输入硬膜外腔达镇痛
阿片受体作用机理
药物直接作用脊髓前角神经结合的 高密度阿片受体； 高密度阿片受体； 药物作用一级传入神经处阿片受体， 药物作用一级传入神经处阿片受体， 可作用于外周神经； 可作用于外周神经； 全身给药通过中枢神经系统一系列 负反馈” 完成，产生镇痛。 “负反馈” 完成，产生镇痛
芬太尼已作为吗啡替代品广泛用于临床
晚期癌症病人的镇痛药不能限制,应让这些 晚期癌症病人的镇痛药不能限制 应让这些 病人无痛的离开人世! 病人无痛的离开人世
WHO不推荐哌替啶 不推荐哌替啶: 不推荐哌替啶 止痛效果为吗啡的1/10; 止痛效果为吗啡的 代谢产物去甲哌替啶消除半衰期长; 代谢产物去甲哌替啶消除半衰期长 有潜在神经毒性和肾毒性。 有潜在神经毒性和肾毒性。
PCSA—较PCIA起效时间稍慢， 较 起效时间稍慢， 起效时间稍慢 但镇痛作用相同、 但镇痛作用相同、 不增加药量、不增加副作用、 不增加药量、不增加副作用、 不影响镇痛满意度。 不影响镇痛满意度。 配方同PCIA 配方同
3. 若用于心脏手术或非心脏手术的心脏病人镇痛， 若用于心脏手术或非心脏手术的心脏病人镇痛，
持续法：负荷剂量-布比卡因+芬太尼 持续法：负荷剂量 0.125%布比卡因 芬太尼 布比卡因 芬太尼3-5ug/ml， ，
3-10ml继之用 继之用0.0625%布比卡因 芬太尼 布比卡因+芬太尼 继之用 布比卡因 1-2ug/ml，10-15ml/h ，
PCEA ： 0.065%布比卡因 芬太尼 布比卡因+芬太尼 布比卡因 芬太尼2ug/ml，背景剂量 ，
癌痛治疗
癌痛又称晚期癌症疼痛， 癌痛又称晚期癌症疼痛 ， 是造成癌 症晚期患者主要痛苦的原因之一， 症晚期患者主要痛苦的原因之一 ， 现 已成为世界卫生组织（ WHO） 癌症 已成为世界卫生组织 （ ） 学会规划的四项重点项目之一: 学会规划的四项重点项目之一 癌性镇痛。 癌性镇痛。
尽管WHO推行三阶梯（ 非阿片类 、 弱阿片类 、 推行三阶梯（ 非阿片类、弱阿片类、 尽管 推行三阶梯 强阿片类） 遵守五项基本原则（按阶梯给药、 强阿片类），遵守五项基本原则（按阶梯给药、力 争口服给药、按时给药、个体化给药、 争口服给药、按时给药、个体化给药、注意具体细 节）等，但晚期癌症病人常因吗啡耐药或不能耐受 副作用而使吗啡镇痛失败; 副作用而使吗啡镇痛失败
6ml/hr，单次剂量3ml，锁定时间 分钟。 ，单次剂量 分钟。 ，锁定时间6分钟
Βιβλιοθήκη Baidu
经珠网膜下腔镇痛 有单独用，起效快，也可持续1-2小时 小时， 有单独用，起效快，也可持续 小时，但可延 增加误吸呕吐机会、 长胃排空，增加误吸呕吐机会、且不好提供手术麻 现已少用。 醉，现已少用。 配方： 配方 芬太尼25ug加吗啡 加吗啡0.25mg; 芬太尼 加吗啡 芬太尼10-25ug和苏芬太尼 和苏芬太尼10ug; 芬太尼 和苏芬太尼 注入珠网膜下腔, 镇痛达1.5-2小时 注入珠网膜下腔 镇痛达 小时
芬太尼在麻醉 和镇痛中的应用
四川大学华西医院 麻醉科 王泉云
1960年芬太尼人工合成； 年芬太尼人工合成； 年芬太尼人工合成 起效快、副作用小、剂型多、 起效快、副作用小、剂型多、 使用方 便； 是临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药； 是临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药； 是复合全麻的重要组成部分， 是复合全麻的重要组成部分， 心血管手术多用； 心血管手术多用； 是各类镇痛方法较理想的镇痛药物； 是各类镇痛方法较理想的镇痛药物； 现已作为吗啡的替代品广泛用于临床
硬膜外镇痛配方： 硬膜外镇痛配方
1 .持续法 持续法----0.001%芬太尼（10ug/ml） 芬太尼（ 持续法 芬太尼 ） 5-10ml/次负荷剂量，继之4-12ml/h 次负荷剂量，继之 次负荷剂量 ----0.001%芬太尼 芬太尼+0.0625-0.125%布比卡因 芬太尼 布比卡因 药液中芬太尼1mg） （100ml药液中芬太尼 药液中芬太尼 ） 5-10ml/次负荷剂量，继之 次负荷剂量， 次负荷剂量 继之3-5ml/h (效果更好 效果更好) 效果更好