百秋李醇的新用途的制作技术

本技术涉及百秋李醇在制备抗细菌药物、保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日化用品中的用途。本技术还提供了一种抗菌药物、保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日化用品。百秋李醇对致病菌或条件致病菌有良好的抑制活性，可有效用于治疗细菌感染性疾病，同时，百秋李醇还能够有效对抗耐甲氧西林耐药菌，其药效活性甚至与万古霉素相当，为减缓或避免耐药菌的出现提供了可能。

技术要求

1.百秋李醇在制备抗细菌药物、保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日

化用品中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物、保健食品、食

品、化妆品、消毒剂或日化用品是预防、治疗或辅助治疗细菌感染性的药物、

保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日化用品。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述细菌为耐药菌。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的用途，其特征在于：所述细菌为革

兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述革兰阳性菌为葡萄球

菌属、肠球菌属、链球菌属、库特氏菌属、巨型球菌属、李氏杆菌属、丹毒

丝菌属、肾杆菌属、芽孢杆菌素、梭菌属、分支杆菌属、放线菌属、奴卡菌

属、棒状杆菌属、红球菌属、炭疽杆菌、丹毒杆菌、破伤风杆菌、李氏杆菌、

产气荚膜杆菌、气肿疽杆菌或结核杆菌。

6.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述革兰阴性菌为普通变

形菌、阴沟肠杆菌、产吲哚金黄杆菌、铜绿假单胞菌、鲁氏不动杆菌、肺炎

克雷伯菌、大肠埃希菌。

7.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述耐药菌为耐甲氧西林

或产超广谱β-内酰胺酶的细菌。

8.根据权利要求3或7所述的用途，其特征在于：所述耐药菌为耐甲氧

西林金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林表皮葡萄球菌。

9.根据权利要求3或7所述的用途，其特征在于：所述耐药菌为产超广

谱β-内酰胺酶大肠埃希菌或产超广谱β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌。

10.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述日化用品为洗

浴用品或清洗剂。

11.根据权利要求10所述的用途，其特征在于：所述洗浴用品为香皂、

牙膏、沐浴露、洗手液、洗衣液或漱口水；所述清洗剂为洗洁精。

12.一种抗菌药物、保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日化用品，其

特征在于：它是由百秋李醇为活性成分，加上药物、保健食品、食品、化妆

品、消毒剂或日化用品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

13.根据权利要求12所述的抗菌药物、保健食品、食品、化妆品、消毒

剂或日化用品，其特征在于：所述制剂为液体制剂、气体制剂、固体制剂、

半固体制剂。

说明书

百秋李醇的新用途

技术领域

本技术涉及百秋李醇的新用途，属药物、保健食品、食品、化妆品、消

毒剂或日化用品等领域。

背景技术

细菌感染性疾病，是致病菌或条件致病菌侵入血液循环中生长繁殖，产

生毒素和其他代谢产物所引起的全身性感染，它一直被视为极其凶险的疾病，

直至Alexander Fleming于1928年偶然发现青霉素并用于临床后，人类与感

染性疾病的斗争才有了一个重大突破。然而随着抗生素的广泛使用，滥用抗

生素的危害远远超出人们的想象：英国的Jevons就首次发现了耐甲氧西林金

黄色葡萄球菌(MRSA)，MRSA从发现至今感染几乎遍及全球，已成为医院

内感染的重要病原菌之一。研究发现，MRSA除对甲氧西林耐药外，对其它

所有与甲氧西林相同结构的β-内酰胺类和头孢类抗生素均耐药，MRSA还可

通过改变抗生素作用靶位、产生修饰酶或降低膜通透性等不同机制，对氨基

糖苷类、大环内酯类、四环素类、氟喹喏酮类、磺胺类、利福平均产生不同

程度的耐药，即具有广谱耐药性，而万古霉素成为了攻克MRSA感染的最后

一道防线。但是，近年来随着万古霉素的使用，又出现了数例耐万古霉素的

金黄色葡萄球菌(VRSA)，为耐药菌感染的有效控制又蒙上了一层阴影。

耐药菌的出现使人们认识到，细菌耐药性产生的速度远远超出了新药研

发的速度，如果继续发展，终有一天会因为耐药性而导致现有所有抗生素无

效。正当人类面对耐药菌和机体耐药性迅速发展的严峻现实而焦头烂额之时，

中医药作为新的抗菌药物脱颖而出，以其抗菌性强、毒副作用小而受到广大

患者的青睐。

百秋李醇，又称广藿香醇，是存在于天然植物中的一种三环倍半萜化合

物，其分子式为C15H26O，分子量为222.37，结构式名称

1,6-Methanonaphthalen-1(2H)-ol,octahydro-4,8a,9,9-tetramethyl-,(1R,4S,4aS,6R,8aS)-，为无色晶体，有较淡的广藿香香气。不溶于水，溶于石油醚、乙醇和其它常用有

机溶剂。

百秋李醇

当前对百秋李醇的生物活性研究发现，百秋李醇能有效抑制二甲苯引起

的小鼠耳肿胀及角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀，且呈一定的剂量依赖关系，其

中高剂量可明显降低致炎大鼠足趾中的NO、PGE-2、TNF-α含量，抑制iNOS mRNA的表达[1]。百秋李醇在体内外均具有明显抗流感病毒活性，在体外抗流

感病毒A/PR/8/34（H1N1）IC50约为2.635μM，且呈剂量依赖性；对A型流

感病毒（H2N2）的IC50是4.03±0.23μM。在体内，灌胃5mg/（kg·d）对H2N2

致流感病毒感染模型小鼠有明显保护作用[3]；给药30mg/kg能抑制甲I型流感

病毒所致小鼠肺炎病变，提高流感病毒感染小鼠生存率及延长其生命存活时间；灌胃40、80mg/kg，连续7天，可明显提高流感病毒A/FM/1/47（H1N1）

致非致死及致死感染模型小鼠存活率，升高模型小鼠血清IgA、IgM、IgG含

量，增加淋巴细胞CD3+、CD4+数目，减少CD8+数目。百秋李醇具有调节免

疫功能低下小鼠体液免疫和单核吞噬细胞功能的作用，灌胃40、80mg/（kg·d），连续7天，能有效升高醋酸泼尼松致免疫低下小鼠的胸腺指数、脾指数、血

素含量和廓清指数[4]。此外，百秋李醇对白蚁有明显毒性和祛除作用[5]；在体

外0.05、0.5、5μg/ml能抑制雌激素受体β亚型中的Aβ25～35引起的细胞内ROS

水平和[Ca2+]i升高，使细胞凋亡减少，对Aβ25～35的神经毒性具有抑制作用[6]；给药50-70mg/kg可明显抑制CuSO4致鸡的呕吐反应[7]；灌胃80、40mg/kg，

可显著增强东莨菪碱致获得性学习记忆障碍小鼠的学习记忆能力，明显下降

模型小鼠脑AchE活性，提高Chat活性、脑内M1受体水平[8]。对百秋李醇的

安全评价研究表明，用0.5%CMC-NA配制的百秋李醇溶液以最大浓度和最大

给药体积给小鼠灌胃且连续观察14天，发现小鼠对百秋李醇的最大耐受量小

于12.5g/kg[9]。

目前，还未见将百秋李醇用于治疗细菌感染性疾病的报道。

技术内容

本技术的目的在于提供百秋李醇的新用途。

本技术提供了百秋李醇在制备抗细菌药物、保健食品、食品、化妆品、

消毒剂或日化用品中的用途。

进一步地，所述药物、保健食品、食品、化妆品、消毒剂或日化用品是

预防、治疗或辅助治疗细菌感染性的药物、保健食品、食品、化妆品、消毒

剂或日化用品。所述细菌感染即由致病菌或条件致病菌引起的感染。

更进一步地，所述细菌为耐药菌。

进一步地，所述细菌为革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌。

进一步地，所述革兰氏阳性菌为葡萄球菌属、肠球菌属、链球菌属、库

特氏菌属、巨型球菌属、李氏杆菌属、丹毒丝菌属、肾杆菌属、芽孢杆菌素、

梭菌属、分支杆菌属、放线菌属、奴卡菌属、棒状杆菌属、红球菌属、炭疽

杆菌、丹毒杆菌、破伤风杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、气肿疽杆菌或结

核杆菌。

进一步地，所述革兰阴性菌为普通变形菌、阴沟肠杆菌、产吲哚金黄杆

菌、铜绿假单胞菌、鲁氏不动杆菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌。

更进一步地，所述耐药菌为耐甲氧西林或产超广谱β-内酰胺酶的细菌。