药剂学进展试题及答案

1、简述新制剂、新技术进展情况。

（1）固体药物的超微粉碎纳米技术；（2）微粒表面包衣装置；

（3）振动喷射法制备微粒、微丸；（4）核技术在药物制剂上的应用；

（5）超声技术在透皮控释系统应用；（6）激光在口服渗透泵技术应用；

（7）离子交换术；（8）γ摄线技术对药物制剂的体内动力学研究；

（9）结肠定位释放系统；

（10）脑给药系统中一些新方法：

①通过鼻腔向脑输送药物；②脑内植入；③药物与谷氨酸结合使之透过血脑屏障；

（11）脉冲自动调控式给药技术；（12）多肽与蛋白质给药系统等其它技术。

2、为使我国大型输液剂的质量赶上国外先进水平，宜在哪些方面改进？

（ 1）贮罐和药液调配罐的结构和装置需要改进以符合GMP要求。

（ 2）灭菌柜应具有热水喷淋，可逐步升温，多点测温，电脑控温，配有优质热传感器。

（ 3）制定输液瓶的质量标准，按内贮液要求制成不同类型的输液瓶，并制定科学的测试标准与测试方法。

（ 4）提高灌装机的性能。国外灌装机型号多，比较先进，计量方法有容量法、活塞法和电子控制，配有特殊抽真空―充氮装置及管道清洗无菌装置，一般与加塞、加盖联动。

（ 5）过滤用微孔滤膜与国外相比质量差，需提高。

（ 6）需制定科学的输液剂质量管理指标。

3、简述现代药物释放系统的分类。

（ 1）普通释药系统,如片剂、胶囊、注射剂等；

（ 2）缓释和控释给药系统，包括口服给药、经皮给药、局部注射等；

（ 3）靶向给药系统，如脂质体、微球、微囊等；

（ 4）脉冲自动调控式给药系统。

4、简述靶向肺囊泡制剂的特点。

这种用非离子表面活性剂与胆固醇形成单层或多层和新型囊泡靶向给药系统，从体内靶向性考虑，静脉注射2～7µm的微粒易被毛细血管网摄取，积集于肝、脾和肺脏；由于肺毛细血管极丰富，内皮表面积很大，另肺对两亲性物质有较强的亲和力，两亲性物质能很好地进入肺脏，但流出较缓慢。非离子型表面活性剂和胆固醇是两亲性物质，作为载体材料，有明显的靶向性。

5、简述化学交联法制备疫苗控释制剂的研究进展。

按反应的步骤，此法分为一步交联法和二步交联法。

（ 1）将白蛋白―抗原―戊二醛―磷酸缓冲液构成的水相，乳化于玉米油―石油醚―脱水山梨醇油酸酯构成的油相，搅拌1h使交联，以石油醚洗涤，真空干燥，可制得抗原的白蛋白微球。此为一步交联法。温度、pH值和戊二醛含量等是此法的关键。

（ 2）二步交联法是先制备空白微球，并在微球表面接上活性基团，再将抗原连接于活性基团上。后者可使抗原的稳定性免受不利影响。交联法将抗原交联于载体上，可使抗原释放极慢或根本不释放，或使抗原失活。

6、简述生物芯片在新药的开发与组分筛选中的应用。

（ 1）利用这一技术可大规模的筛选药效组分，从而缩短新药的研究与开发进程。

（2）药物的筛选要求平行，快速，基因芯片的高通量，多参数方式有较大的优越性。以化合物处理细胞后，特定基因群的表达方式变为靶标的筛选，其原理是经药物处理后表达明显变化的基因往往是与发病过程及药物作用途径密切相关，很可能是药物作用的靶点。

7、简述阿司匹林剂型研究的新进展。

为了减少阿司匹林的副作用，提高疗效，扩大使用范围，国内外已研制的新剂型有：

（ 1）阿司匹林注射剂。如阿司匹林与碱性氨基酸制成可溶性盐类，供静脉注射用的阿司匹林赖氨酸盐，及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸盐，注射用剂型作用迅速，可避免口服阿司匹林对胃肠道的刺激，尤宜用于儿童。

（ 2）阿司匹林锌。

（ 3）阿司匹林缓释剂，如胶囊剂（内装包衣小丸）、混合材料骨架片、亲水凝胶骨架片等。

8、简述中药新剂型、新技术的研究。

我国的中医药事业正面临前所未有的发展机遇，国内药剂研究人员注意吸收现代药剂学的技术和方法，并将其应用到中药制剂的制备和生产中去。

开发新剂型，如固体分散技术、β―环糊精包合技术、微型包囊技术等，其中熔融法制备苏冰滴丸、香连滴丸、复方丹参滴丸等研究都是成功的范例。

一些有效成分明确，有一定药物动力学研究基础的药物，可进行中药控释制剂的研究，如草珊瑚含片可进行粘膜片或口胶制剂研究，外敷的各种膏药可应用现代高分子材料制成透皮性能好、撕贴方便、皮肤刺激性小、易于清洗、外观美观、便于携带的皮肤贴剂（俗称巴布剂）；

利用定时脉冲释放技术，研究晚间服用凌晨释放的救心丸制剂。

有效成分的萃取和分离技术，如超声萃取、逆流萃取、超临界萃取、膜分离技术、等；

特殊成分的分离技术，如固体分散技术、β―环糊精包合技术等；

专门的工艺技术如超滤技术、喷雾干燥、微波灭菌干燥、微粉化等。

9、简述我国目前研究中药新药的途径，及近年来新制剂研究概况。

我国目前研究中药新药的途径：

（ 1）选择传统古方进行研究。

（ 2）发掘祖传秘方或名中医的经验方。

（ 3）筛选临床中医师疗效确切、毒副作用轻微的方剂。

（ 4）改变剂型或改变给药途径。

（ 5）研究成方或单味药，通过“去粗取精，去伪存真”以获取毒性小、药效显著的复方制剂或单体新药，继而发展为系列剂型。近些年来，在发扬原汤剂特点的基础上，研制了一些制剂，如中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等剂型。

10、简述环糊精包合物在中药领域的应用前景。

（ 1）防止挥发性成分的挥发，提高中药制剂的稳定性；

（ 2）改善有效成分的溶解性，提高制剂的溶出速率和生物利用度；

（ 3）使中药挥发油粉末化，便于制剂制备；（ 4）掩盖药物的不良气味，利于患者服用；

（ 5）降低药物的刺激性，减少药物不良反应；（ 6）用于有效成分的分离和含量测定。

11、何谓口服时间控制释药系统？有何治疗学意义？

口服时间控制释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。口服时间控制释放制剂的治疗学意义：

（1）在特定时间释放出特定的剂量，以产生与病症昼夜节律相适应的药效。

（2）时间控制释放制剂为受昼夜节律影响的药物提供了合适的剂型。

（3）时间控制释放制剂可制成时间依赖型的结肠靶向释药系统。

12、简述胰岛素鼻腔给药系统作用机理。

(1)由于鼻腔粘膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔粘膜穿透性较高，而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜为低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。胰岛素不用促进剂经鼻腔给药生物利用度小于1%，用葡萄糖胆酸酯作吸收促进剂，其生物利用度可提高到10%～30%。将胰岛素制成淀粉微球，达峰时间为8分钟，30～40分钟后，血糖分别下降40%和60%，维持时间4小时，生物利用度为30%。

(2)不因药物浓度过度波动而引起全身系统的副作用，使用方便安全有效；

(3）药物装置体积小，可以制成便携式装置。当离子导入仪与生物传感器配合使用时，根据“生物反馈控制”释药原理设计释药装置，即可发展成为以病人自体信号调节给药速度的最新型控制给药系统。