去甲斑蝥素片

艾扶平抗肿瘤的临床运用
临床上多年来，去甲斑蝥素及其钠盐用于治疗肝癌、食管癌、胃 临床上多年来，去甲斑蝥素及其钠盐用于治疗肝癌、食管癌、 癌等多种癌症，以原发性肝癌为主， 癌等多种癌症，以原发性肝癌为主，术前用药或者用于联合化疗 疗效确切。 。疗效确切。 去甲斑蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效，其抑制细 去甲斑蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效， 胞增殖的机制是特异性阻止肿瘤细胞于G2 G2研究表明， 胞增殖的机制是特异性阻止肿瘤细胞于G2-M期。研究表明，本 品能抑制癌细胞的DNA合成；干扰细胞分裂，阻断于M DNA合成 品能抑制癌细胞的DNA合成；干扰细胞分裂，阻断于M期；破坏 肿瘤细胞骨架及超微结构；提高肿瘤细胞呼吸控制率； 肿瘤细胞骨架及超微结构；提高肿瘤细胞呼吸控制率；增加细胞 溶酶体酶活性。 溶酶体酶活性。 近年来研究实验发现，本品在体外对K562人红白细胞及HL 60人 K562人红白细胞及HL近年来研究实验发现，本品在体外对K562人红白细胞及HL-60人 早幼粒白血病细胞有明显的抑制作用。对卵巢癌3AO AO细胞也 3AO和 早幼粒白血病细胞有明显的抑制作用。对卵巢癌3AO和AO细胞也 有明显的抑制作用，且作了大量的临床实验，现已用于治疗。 有明显的抑制作用，且作了大量的临床实验，现已用于治疗。
CTL（杀伤性T淋巴细胞），对病毒肿瘤产生细胞毒性 CTL（杀伤性T淋巴细胞），对病毒肿瘤产生细胞毒性 ）， 作用。还可促进大量的细胞因子分泌（ TNF、IL等 作用。还可促进大量的细胞因子分泌（如TNF、IL等）。
治疗肝炎：去甲班蝥素能激活NK细胞及T细胞成为 去甲班蝥素能激活NK细胞及T 去甲班蝥素能激活NK细胞及
毒理学研究
小鼠 灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小 灌胃细胞的LD 43.3mg/Kg。 鼠的研究显示： 鼠的研究显示：去甲斑蝥素对免疫功能 无抑制，用药后可见白细胞升高， 无抑制，用药后可见白细胞升高，并有 改善肝功能及抑制已性肝炎病毒复制作 与其他化疗药物合用能提高疗效， 用，与其他化疗药物合用能提高疗效， 降低副作用。 降低副作用。
艾扶平（NCTD） 艾扶平（NCTD）抗肿瘤机制
诱导肿瘤细胞凋亡而抗肿瘤
抑制Ca细胞DNA及蛋白质合成 抑制Ca细胞DNA及蛋白质合成 干扰Ca细胞分裂(阻断于M 干扰Ca细胞分裂(阻断于M期) 破坏Ca细胞骨架及其超微结构 破坏Ca细胞骨架及其超微结构 提高Ca细胞呼吸控制率 提高Ca细胞呼吸控制率 加强正常细胞溶酶体酶活性
药理作用
肿瘤细胞凋亡而生效。 肿瘤细胞凋亡而生效。
抗肿瘤：研究表明，去甲班蝥素抗肿瘤作用通过诱导 研究表明， 研究表明 升高白细胞：缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时 缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时
向粒间；促进骨髓造血干细胞（CFU-S）向粒-单核系祖细 促进骨髓造血干细胞（CFUCFU-GM）分化。 胞（CFU-GM）分化。
组别 去甲斑蝥素组 对照组 例数 285 102 平均生存期 11.1个月 11.1个月 4.7个月 4.7个月 一年生存率 30% 17%
联合化疗治疗晚期肝Ca53 联合化疗治疗晚期肝Ca53例 Ca53例
不同浓度NCTD对胆囊癌GBC SD细 不同浓度NCTD对胆囊癌GBC-来自百度文库D细 NCTD对胆囊癌GBCMMP胞MMP-2的表达情况
药代动力学研究
本品吸收后较快分布于各组织，在肝、 本品吸收后较快分布于各组织，在肝、 胃肠、 唾液腺、 肾、胃肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及 较高的药物浓度。给药后15 瘤体中具有 较高的药物浓度。给药后15 分钟在肝脏，肿瘤组织达高峰浓度， 分钟在肝脏，肿瘤组织达高峰浓度，6小 时后浓度显著下降，24小时内大部分经 时后浓度显著下降，24小时内大部分经 肾排泄，体内较少积蓄。 肾排泄，体内较少积蓄。
NCTD在体外对白血病细胞核酸和蛋白质 NCTD在体外对白血病细胞核酸和蛋白质 合成的影响
抗肿瘤总结
NCTD抗肿瘤作用确切。同时与其它方案联用， NCTD抗肿瘤作用确切。同时与其它方案联用， 抗肿瘤作用确切 有协同或相加效力，而无毒性累加（ 有协同或相加效力，而无毒性累加（降低其它化 疗药的不良反应）， ），故又是首选辅助用药 疗药的不良反应），故又是首选辅助用药 抗肿瘤，不产生骨髓抑制，升高白细胞，提高 抗肿瘤，不产生骨髓抑制，升高白细胞， 机体免疫力及疗效。 机体免疫力及疗效。
艾扶平与同类中成药的比较
代表药物
比较
主要成分及剂 型归类
艾扶平
去甲斑蝥素
主要代表药物（复方斑蝥胶囊） 主要代表药物（复方斑蝥胶囊）
斑蝥、刺五加、黄芪、人参、 斑蝥、刺五加、黄芪、人参、女贞子等中 药成分构成的中成药。 胶囊剂型。 药成分构成的中成药。 胶囊剂型。
分子生物学技 术
去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型 抗肿瘤药物，作为斑蝥素的衍生物， 抗肿瘤药物，作为斑蝥素的衍生物， 从分子生物技术的角度已经得到证实， 中药复方制剂， 从分子生物技术的角度已经得到证实， 中药复方制剂，还没有从现代分子生物学 技术方面得到科学的证实， 去除两个甲基后， 技术方面得到科学的证实，只是根据中药 去除两个甲基后，泌尿系统的刺激基 本消失，并增强了抗肿瘤效果， 本消失，并增强了抗肿瘤效果，升白 斑蝥的作用，及其他中药成分推断。 斑蝥的作用，及其他中药成分推断。 效果更明显，同时具有保护肝细胞、 效果更明显，同时具有保护肝细胞、 抗已肝病毒、提高免疫的效果、 抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且 在临床已大量运用。 在临床已大量运用。 从药理学、分子生物学、 从药理学、分子生物学、细胞学方面 证实其抗肿瘤、升高白细胞、 证实其抗肿瘤、升高白细胞、提高免 抗已肝病毒药理作用机制明确。 疫、抗已肝病毒药理作用机制明确。 各种肿瘤的治疗、肝炎、肝硬化、 各种肿瘤的治疗、肝炎、肝硬化、白 细胞低下症、免疫低下、 细胞低下症、免疫低下、已性肝炎均 可运用。 可运用。 根据中药斑蝥的作用，及其他中药成分推 根据中药斑蝥的作用， 其临床作用机制， 断 其临床作用机制，还没有得到分子生物 现代药理学、细胞学等方面的证实。 学、现代药理学、细胞学等方面的证实。 破血消瘀、攻毒蚀疮，主要根据斑耄的作 破血消瘀、攻毒蚀疮， 用推断具有抗肿瘤的作用。 用推断具有抗肿瘤的作用。
艾扶平
艾扶平世界
去甲斑蝥素片
前言
斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分，70 斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分， 年代曾试用于原发性肝癌的治疗， 年代曾试用于原发性肝癌的治疗，但因对泌尿系统刺激 作用较强烈，限制了其临床的运用。 作用较强烈，限制了其临床的运用。 去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型抗肿瘤药物， 去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型抗肿瘤药物，作为 斑蝥素的衍生物，去除两个甲基后， 斑蝥素的衍生物，去除两个甲基后，泌尿系统的刺激基 本消失，并增强了抗肿瘤效果，升白效果更明显， 本消失，并增强了抗肿瘤效果，升白效果更明显，同时 具有保护肝细胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、 具有保护肝细胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且 在临床已大量运用。 在临床已大量运用。
结论： NCTD能降低胆囊癌GBC-SD细胞MMP-2表达，推测NCTD可 结论： NCTD能降低胆囊癌GBC-SD细胞MMP- 表达，推测NCTD 能降低胆囊癌GBC 细胞MMP NCTD可 能降低GBC SD细胞的侵袭转移能力 GBC- 细胞的侵袭转移能力， 能降低GBC-SD细胞的侵袭转移能力，但与药物浓度的关系不大
去甲斑蝥素片是一种高效、低毒的一种新剂型，随着分 去甲斑蝥素片是一种高效、低毒的一种新剂型， 子生物学技术的发展及抗肿瘤分子机制的进一步深入研 究，去甲斑蝥素片将会受到临床进一步大量的推广运用
产品概述: 产品概述:
商品名: 商品名:艾扶平 通用名: 通用名:去甲班蝥素片 英文名:Demethylcanharidin 英文名:Demethylcanharidin Tablets 化学名：外-1:2-顺-3:6-氧桥-6氢化邻苯二甲酸 1:23:6-氧桥化学名： 酐
药理作用机制
临床治疗范围
适应症
用于肝癌、食管癌、胃癌等及白细胞低下症、 用于肝癌、食管癌、胃癌等及白细胞低下症、肝 肝硬化、白细胞降低，已型肝炎病毒携带者， 炎、肝硬化、白细胞降低，已型肝炎病毒携带者， 亦可作为术前、术后用药用于联合化疗中。 亦可作为术前、术后用药用于联合化疗中。
艾扶平的临床运用优势
从分子生物学证实去掉甲基后较传统的剂型毒副作用小，抗肿瘤、 从分子生物学证实去掉甲基后较传统的剂型毒副作用小，抗肿瘤、 升白效果更明显。 升白效果更明显。 从药理学角度证实本品抗肿瘤作用机制确切（ 从药理学角度证实本品抗肿瘤作用机制确切（诱导肿瘤细胞凋 亡而不影响机体正常细胞）。 亡而不影响机体正常细胞）。 提高免疫、抗已肝病毒、保护肝细胞作用在临床运用中得到确切 提高免疫、抗已肝病毒、 效果。 效果。 抗肿瘤时可以单独服用、也可配合其他化疗方案运用、还可作为 抗肿瘤时可以单独服用、也可配合其他化疗方案运用、 辅助用药。起到提高免疫、增强效果的作用。 辅助用药。起到提高免疫、增强效果的作用。 给药途径（口服）方便，安全性高，便于患者携带。减少临床的 给药途径（口服）方便，安全性高，便于患者携带。 操作环节。同时符合世界卫生组织的科学用药原则。 操作环节。同时符合世界卫生组织的科学用药原则。
电镜下艾扶平（NCTD）引起的肿瘤细胞凋亡 电镜下艾扶平（NCTD）
细胞增殖周期及药物（艾扶平） 细胞增殖周期及药物（艾扶平） 作用图
艾扶平
抗肿瘤药物作用部位图
干 扰 肿 瘤 细 胞 分 裂
艾扶平
王广生统计国内去甲斑蝥素治疗原 发性肝癌285 285例资料 发性肝癌285例资料
资料1:治疗消化道肿瘤临床疗效研究观察统计 资料1:治疗消化道肿瘤临床疗效研究观察统计
艾扶平升高白细胞作用机制
缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时间
促进骨髓造血干细胞(CFU S)向粒 促进骨髓造血干细胞(CFU-S)向粒-单核系祖细 (CFU- 向粒(CFU-GM)分化 胞(CFU-GM)分化
用于升高白细胞的临床研究资料
艾扶平治疗肝炎的作用机理
NCTD激活 淋巴细胞成为CTL细胞, NCTD激活T淋巴细胞成为CTL细胞,诱导感染细胞凋 激活T CTL细胞 亡坏死 1、激活NK细胞及T细胞成为CTL(杀伤性T淋巴细 激活NK细胞及T细胞成为CTL(杀伤性T NK细胞及 CTL(杀伤性 ),对病毒产生细胞毒性作用 胞),对病毒产生细胞毒性作用 2、促进大量细胞因子分泌(TNF、IL 促进大量细胞因子分泌(TNF IL等） (TNF、
80例肝炎效果图表分析 80例肝炎效果图表分析
疗效评估资料统计
本品对肝炎及肝硬变患者的免疫学 指标疗效观察： 指标疗效观察：
治疗肝炎作用总结
1、本品能抑制已肝病毒复制，对HBsAg阳性 本品能抑制已肝病毒复制， HBsAg阳性 HBeAg和抗 HBeAg均为阴性者疗效较好 和抗均为阴性者疗效较好。 而HBeAg和抗-HBeAg均为阴性者疗效较好。 2、治疗期间及治疗后没有明显副作用。 治疗期间及治疗后没有明显副作用。 3、停药半年及一年后疗效稳定 4、提高免疫功能作用明显，不产生骨髓抑 提高免疫功能作用明显， 升高白细胞。 制。升高白细胞。
去甲斑蝥素对卵巢癌3AO AO细胞作用研究资料 去甲斑蝥素对卵巢癌3AO和AO细胞作用研究资料 3AO和
不同浓度NCTD对卵巢癌3AO AO细 不同浓度NCTD对卵巢癌3AO和AO细 NCTD对卵巢癌3AO和 胞生长的抑制情况
结论： NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞有明显抑制作用， 结论： NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞有明显抑制作用， 对卵巢癌3AO 细胞有明显抑制作用 其抑制作用呈剂量和时间依赖性。NCTD抗肿瘤细胞的增 其抑制作用呈剂量和时间依赖性。NCTD抗肿瘤细胞的增 殖机制与其将肿瘤细胞特异阻抑于G2 G2殖机制与其将肿瘤细胞特异阻抑于G2-M期有关