药理学-作用于消化系统药物
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粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去 平衡所引起。
胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
溃疡胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜 侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高消 化性溃疡
治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活
性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘
膜 的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用
。
氢氧化镁 magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。
② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
胃的“防御因子”。
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 分类
抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美
拉唑(omeprazole)强。
潘多拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵 抑制药。
抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和
缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远 优于其他抗酸药物。
、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降， 乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应 较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加 。
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除 胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切 ，不良反应少，近年来被广泛应用。
成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使
酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用
药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其
目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡
愈合。
代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、
雷尼替丁ranitidein等。
H2受体阻断药
【药理作用】
竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2 受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对 胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分 泌也有抑制作用。
作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类wenku.baidu.com
消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃
抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠， 促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加）
临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
奥美拉唑 Omeprazole
【药又理称作洛用赛与克作（用l机os制ec】）第一代质子泵抑制剂 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组
它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】
1％ ～2％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠 ，偶见皮疹，男性乳头女性化。
长期服用，胃内细菌过度生长。
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作
三硅酸镁 magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对 溃疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。
碳酸钙 calcium carbonate
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌 。
对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性
上消化道出血。
丙谷胺（proglumide）
【不良反应】
恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经
炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素
升高等。
粘膜保护药Mucosal Protective Agents
4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡 8周愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁 抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法 莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。
H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛
胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
溃疡胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜 侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高消 化性溃疡
治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活
性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘
膜 的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用
。
氢氧化镁 magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。
② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
胃的“防御因子”。
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 分类
抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药
用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美
拉唑(omeprazole)强。
潘多拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵 抑制药。
抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和
缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远 优于其他抗酸药物。
、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降， 乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应 较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加 。
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除 胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切 ，不良反应少，近年来被广泛应用。
成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使
酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用
药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其
目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡
愈合。
代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、
雷尼替丁ranitidein等。
H2受体阻断药
【药理作用】
竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2 受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对 胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分 泌也有抑制作用。
作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类wenku.baidu.com
消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃
抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠， 促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加）
临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
奥美拉唑 Omeprazole
【药又理称作洛用赛与克作（用l机os制ec】）第一代质子泵抑制剂 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组
它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】
1％ ～2％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠 ，偶见皮疹，男性乳头女性化。
长期服用，胃内细菌过度生长。
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作
三硅酸镁 magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对 溃疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。
碳酸钙 calcium carbonate
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌 。
对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性
上消化道出血。
丙谷胺（proglumide）
【不良反应】
恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经
炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素
升高等。
粘膜保护药Mucosal Protective Agents
4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡 8周愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁 抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法 莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。
H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛