常用活血药物
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常用活血药物
银杏达莫注射液
〔规格〕本品为复方制剂,每5ml(支)含银杏总黄酮4.5~5.5mg、双嘧达莫1.8~2.2mg;每10ml(支)含银杏总黄酮9.0~11.0mg、双嘧达莫3.6~4.4mg。
〔性状〕本品为黄色至棕黄色澄明液体。
〔药代动力学〕血浆半衰期(t1/2)为2—3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
〔适应症〕使用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。
〔注意事项〕有出血倾向者慎用。
〔孕妇及哺乳期妇女用药〕孕妇慎用。
〔药物相互作用〕与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,易引起出血倾向。
〔规格〕(1)、5ml(2)10ml。
〔贮藏〕遮光、密封保存。
〔包装〕1、5ml×10支/盒,2、10ml×5支/盒。
[有效期]暂定2年。
药理毒理
1.药理:
本品中银杏总黄酮具有扩张冠脉血管、脑血管,改善脑缺血症状和记忆功能。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50ug/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9ug/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAP)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集收到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP—PDE),对Camp—PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRP)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。本品能减慢麻醉猫和犬心率,对猫冠脉结扎所致心肌缺血有明显防治作用,并能缩小心肌梗死范围。
2.毒理:
大鼠长期毒性实验表明,3个剂量组(人用量的125倍、62.5倍及31.25倍)腹腔注射给药30天,未见毒性反应。
用法用量
静脉滴注。成人一次10—25ml,加入0.9%氯化钠注射液或5%--10%葡萄糖注射液500ml中,一日2次。
不良反应
1、偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应发生。
2、罕见心绞痛加重,一旦停药,症状立即消失。
银杏达莫注射液的功能说明
良好的药效
血流动力学的调节:扩张动脉血管、降低血管壁通透性、改善水肿
血液流变学的改善:降低缺血粘度、抑制血小板和红细胞的高聚集性、增加红细胞的变形性心血管系统的调节:减少心肌耗氧量、增强心肌细胞对缺血缺氧的耐受性
改善组织代谢:稳定细胞膜、维持正常的细胞结构和功能
神经保护作用:直接保护神经元,加强神经传导、加快神经递质的更新
盐酸倍他司汀
别名
倍他啶,培他定(啶),美克乐,敏使朗,倍他定,倍他斯汀,百西斯汀,甲胺乙吡啶,培他胺,培他司汀,培他啶,培他组啶
功用作用:内耳眩晕症(美尼埃综合征)、脑供血不足引起的眩晕、头晕、呕吐或耳鸣等。来源(分子式)与标准:该品为N-甲基-2- 吡啶乙胺酸盐。按干燥品计算,含C8H12N2.2HCl 不得少于98.0%。
性状:该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;味微苦;易潮解。
该品在水中极易溶解,在乙醇微溶,在丙酮中几乎不溶。
盐酸倍他司汀结构式
检查:溶液的澄清度取该品0.1克,加水10毫升溶解后,溶液应澄清。
酸度取该品0.1克加水溶解后,依法测定(附录ⅥH),pH值应为2.0 ~3.0。
干燥失重取该品,以五氧化二磷为干燥剂,在100 ℃减压干燥至恒重,减失重量得过1.0 %(附录ⅧL)。
炽灼残渣不得过0.1 %(附录ⅧN)。
鉴别:⑴该品的红外光吸收图谱(石腊糊法)应与盐酸倍他司汀对照品的图谱一致。
盐酸倍他司汀(11张)
⑵该品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定:取该品约0.1克,精密称定,加冰醋酸2毫升溶解后,加醋酸汞试液5 ml与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于10.46毫克的C8H12N2.2HCl。
类别:血管扩张药。
剂量:口服一次4 ~8毫克一日2 ~4 次
注意:胃与十二指肠溃疡,支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用。褐色细胞瘤等慎用。
不良反应:恶心、头痛、食欲不振、心悸、消化道溃疡加重等。
贮藏:避光,密闭保存。
制剂:盐酸倍他司汀片
盐酸倍他司汀治疗眩晕的临床观察
首席医学网
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【摘要】目的探讨盐酸倍他司汀粉针剂治疗椎-基底动脉供血不足引发眩晕临床疗效。方法对45例椎-基底动脉供血不足引发眩晕的患者给予盐酸倍他司汀治疗10 d。于治疗前后应用TCD观察椎动脉(V A)和基底动脉(BA)的平均血流速度(Vm)、血管搏动指数(PI)、血管阻力指数(RI),与用丹参治疗的对照组45例患者进行比较。结果治疗前后TCD显示
血流速度有明显改善。PI及RI值显著低于治疗前,临床症状明显改善。结论盐酸倍他司汀对椎-基底动脉供血不足引发的眩晕有显著疗效,是一种安全有效的药物。
【关键词】盐酸倍他司汀;椎-基底动脉供血不足;眩晕
Betahistine Hydrochloride for Vertigo: Observation of Curative Efficacy
Chang Rong1,Du Fang2,Zhao Gang2,Ge Si-hua1(1. Department of Neurology,Xi’an Electric Hospital,Xi’an 710032,China; 2. Department of Neurology,Xijing Hospital of Fourth Military Medical University,Xi’an 710032,China)
Abstract:ObjectiveTo explore the clinical curative effect of betahistine hydrochloride on vertebrobasilar artery insufficiency (VBI). MethodsA total of 45 VBI-patients were treated with injectable powder of betahistine hydrochloride for ten days. The involved parameters of the patients,such as average blood flow rates,pulsatile indexes (PI) and resistance indexes (RI) of vertebral artery (VA) and basilar artery (BA),were observed before and after treatment,compared with that of control group (n=45) treated with Radix Salviae miltiorrhizae. ResultsThe patients treated with betahistine hydrochloride obtained manifest amelioration in blood flow rate,PI,RI and clinical symptoms. ConclusionAs a drug to treat VBI,betahistine hydrochloride shows security and utility.
Keywords:betahistine hydrochloride; vertebrobasilar artery insufficiency; vertigo
椎-基底动脉供血不足(vertebrobasilar insufficiency,VBI)是由动脉粥样硬化、血管痉挛缺血或由于颈椎病引起椎动脉狭窄或椎动脉受压,导致椎动脉血流受阻所致。临床主要表现为眩晕,病人多数呈天旋地转感,一部分为倾斜感,可伴耳鸣,胸闷,恶心,呕吐,严重者可出现意识障碍。是中老年人群中常见的神经系统疾病,常常反复发作,给患者带来很大的痛苦,继续发展可形成椎-基底动脉血栓,进展为后循环脑梗死。因此积极防治椎-基底动脉供血不足对于缓解患者症状,预防进展,防止脑梗死形成具有重要意义。现对2004—2005年在我院神经内科住院治疗的90例椎-基底动脉供血不足患者进行了治疗观察,以探讨盐酸倍他司汀治疗椎-基底动脉供血不足引发眩晕的临床价值。
1资料与方法
1.1一般资料列入观察的90例病人均为2004—2005年在我院神经内科住院治疗病人,年龄在47~82岁之间,平均年龄62岁。两组病人年龄、性别、病程等方面,经检验无统计学意义(P>0.05),具有可比性。症状有发作性眩晕、呕吐、水平或旋转眼震。经颅多普勒(TCD)提示:单侧或双侧椎-基底动脉供血不足。颈椎X线拍片提示:78例(84%)有不同程度的颈椎骨质增生/椎间隙变小或椎体轻度移位及生理曲度的改变。参照WHO脑血管病诊断标准[1],排除梅尼埃病、脑梗死、脑出血和脑肿瘤等,将确诊的90例病人随机分为盐酸倍他司汀治疗的治疗组及丹参治疗的对照组:治疗组45例,男25例,女20例;对照组45例,男23例,女22例。均观察10 d。
1.2方法治疗组应用注射用盐酸倍他司汀(国药集团国瑞药业有限公司出产)20 mg加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 ml 溶解静脉输注,1次/d,10 d 为1疗程;对照组应用丹参(正大青春宝公司出产)30 ml 加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 ml 静脉输注,1次/d,10 d 为1疗程。TCD仪器使用EMS-9普及型经颅脑血管病诊断/监护系统,检测椎-基底动脉系统的主干、左侧椎动脉(LV A)、右侧椎动脉(RV A)及基底动脉(BA)平均血流速度(Vm),并应用收缩期峰值流速(Vs)、舒张末期流速(Vd)及平均血流速度(Vm)计算出血管搏动指数(PI)和血管阻力指数(RI),其中PI=(Vs-Vd)/Vm,RI=(Vs-Vd)/Vs。
1.3统计学方法计量资数以平均数±标准差(x±s)表示,组间比较采用t检验;计数资料采用χ2检验,P<0.05有统计学意义。
1.4疗效判定治愈:眩晕及伴随的症状消失,在观察期内无眩晕发作,TCD的血流速治疗后