柴胡药理学探究进展1

柴胡药理学研究进展

摘要：综述了柴胡解热,抗病毒4抗细菌内毒素、抗炎、降脂、促酶分泌、保肝、调节免疫、抗肿瘤和镇静等几方面的药理作用。

关键字：柴胡药理学研究进展

柴胡始载于《神农本草经》，列为上品，《伤寒论》、《千金翼方》、《经史证类备急本草》、《和剂局方》、《本草求真》等历代医家名著中均有详细记载[1]。柴胡具有抗炎、保肝、解热、镇痛等功效，临床用于治少阳症，肝气郁结所致头痛，月经不调，痛经；气虚下陷证；感冒，胃及十二指肠溃疡，胆结石，痢疾，胆汁返流性胃炎心[2]。

柴胡根中主要成分为柴胡皂苷，其次含有植物甾醇、侧金盏花醇，以及少量挥发油、多糖；地上部分主要含黄酮类、少量皂苷类、木脂素类、香豆素类成分[3]。研究发现柴胡皂苷具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节内分泌及免疫系统等作用。

1.解热

柴胡味苦而微辛，有和解退热的功效。《本草纲目》中称柴胡是“引清气退热必用之药”。现代药理学证明大剂量柴胡煎剂对人工发热的家兔有解热作用[4]，其有效成分为柴胡挥发油。柴胡对外感，内伤所致高热均可奏效，且退热平稳，无反跳现象，也可安全用于儿童及孕妇[5],这是其他退热药无法比拟的。故而现在临床上常用柴胡制成的柴胡注射剂治疗各种热症，如感冒发热，癌症发热等。

2.抗惊厥、抗癫痫作用

柴胡皂苷150mg/kg与挥发油300mg/kg合理配伍后有很强的抗惊厥作用[6]，柴胡皂苷还可以延长猫的睡眠时间[7]，故柴胡治疗神经精神科疾病有较好的疗效，如惊恐症，神经分裂症等[8]，还有癫痫这一神经科常见疾病。柴胡作用于毛果芸香碱致痫的家兔和大鼠，可使癫痫发作次数和发作持续时间显著减少，发作间隔时间延长，研究结果显示柴胡对癫痫模型大脑皮质放电及中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制作

用[9]可见柴胡对于癫痫病有显著的抑制作用。

黄运生等将8周龄健康SD大鼠，随机分为6组，正常对照组(A)、癫痫模型组(B)、拉莫三嗪组(C)、柴胡皂苷小剂量组(D)、柴胡皂苷中剂量组(E)和柴胡皂苷大剂量组(F)每组10只，后5组动物用青霉素致癫痫，在成功造模及用药物治疗后，分别检测脑电图和观察癫痫性发作行为，结果显示：A组脑电图正常，B组脑电图显示明显癫痫放电，C组和F组癫痫大鼠脑电图恢复正常，D组大鼠脑电图有少量癫痫放电，E组大鼠脑电图基本恢复正常，C、D、E、F组与B组脑电图相比较有显著性差异(P<0．001)，因此证明柴胡皂苷对癫痫大鼠脑电图及癫痫性发作有明显改善作用[10]。进一步实验发现腹腔注射柴胡皂苷能显著延长大鼠惊厥潜伏期，明显减轻大鼠癫痫样发作程度，对大鼠的脑电图有一定的改善作用，提示柴胡皂苷具有抑制戊四氮诱发癫痫的作用[11]。

3.抗病毒、抗内毒素作用

柴胡皂苷a、柴胡皂苷d以及二次生成的柴胡皂苷Sbl、Sb2、Sb3、Sb4对Na+2K+

2ATP酶有很强的抑制作用，能引起能量和水盐代谢的变化，从而起到抗病毒作用。因此柴胡常被用来治疗病毒性流感和病毒性呼吸道感染，如流行性腮腺炎；外用小柴胡注射液可治疗扁平疣；另有报道，柴胡还有抗HTV的作用。

Chiang等[12]研究了柴胡皂苷a、c、d的细胞毒和抗乙肝病毒活性，将柴胡皂苷和已感染乙肝病毒的人肝细胞一起培养，除皂苷a和d外，皂苷C能显著减少培养介质中乙肝抗原(HBeAg)的浓度，也具有抑制乙肝病毒DNA复制作用；虽然皂苷d对感染乙肝病毒的人肝细胞有细胞毒作用，但不抑制乙肝病毒的增殖。

刘云海等[13]从柴胡中提出柴胡总皂苷，用体外鲎试验法，细菌内毒素致兔热模型、细菌内毒素致卡介苗增敏小鼠毒性证实其抗内毒素活性，发现50 mg／mL柴胡总皂苷溶液稀释至32倍仍有直接破坏内毒素作用；解热试验显示，总皂苷+细菌脂多糖组升温为0．05℃，细菌脂多糖组(模型组)升温为0．75℃，柴胡皂苷组升温为0．01℃，给药组与模型组差异显著，表明柴胡总皂苷具有抗内毒素活性。

4.抗炎

柴胡具有显著的抗炎作用，柴胡皂苷(SS)是其抗炎的有效成分。Kodama等[14]研究柴胡皂苷d苷元对C6大鼠神经胶质瘤前列腺素E2的产生和细胞Ca2+浓度的影响，发现柴胡皂苷元d 在1～20μmol／L时抑制A23187诱导的前列腺素E2的生成，而不直接抑制环氧化酶活性，并由于细胞内Ca2+释放引起Ca2+浓度升高。

Navarro等[15]从柴胡属植物B．rotundifolium地上部分的甲醇提取物中分得7种齐墩果酸烷型三萜皂苷，药理研究对TPA诱发的小鼠耳肿胀模型均有对抗作用，ED50在每耳0．099～0．297 mmol。

Bermejo等[16]研究柴胡皂苷1和2对由佛波醇肉豆蔻酯乙酰化物(PMA)引起小鼠耳肿胀模型的影响，并观察柴胡皂苷对细胞环氧化酶、脂氧化酶代谢物影响，发现柴胡皂苷作用显著，主要指标是脂氧化酶代谢物白三烯(LTC4)，抑制花生四烯酸代谢是其抗炎的机制。

Just等[17]从柴胡属植物B．rotundifolium抗炎有效的正丁醇提取部分得灌丛柴胡皂苷(fruticesaponin)A、B、C，用角叉菜胶、十四烷酰佛波醇乙酯、花生四烯酸和苯丙酸乙酯急性水肿模型研究发现fruticesaponin B(一个双键的带有一个无支链结构的皂苷)抗炎活性最强。

5.抗过敏作用

Park等[18]从阿尔泰柴胡B．falcatum Ledeb．提取物中经抗过敏活性筛选，发现柴胡皂苷a 1 mg／mL iv被动皮肤过敏大鼠模型能显著抑制过敏反应，并与剂量呈正相关，当10 mg ／kg时抑制作用最大达60%，3～10 mg／kg也抑制豚鼠的过敏性支气管收缩，对组胺引起的支气管收缩也有一定的缓解作用，表明柴胡皂苷有抗过敏性哮喘作用，其机制兼有抗组胺和抑制过敏介导物质，也可能包括其他作用机制。

6.促进免疫功能

柴胡包括北柴胡和南柴胡。实验表明这两种柴胡的提取成分(水提取成分，50%乙醇提取成分，氢氧化钡提取成分)对小鼠脾淋巴细胞的增殖，白细胞介素-2和肿瘤坏死因子的分泌水平，均有明显的增强作用[19.20],柴胡提高机体免疫力的有效成分为柴胡多糖,柴胡多糖对辐射损伤的小鼠具有非常显著的保护作用和增强免疫的效果[21],而且柴胡皂苷a(SSa)，d(SSd)，f(SSf)经研究表明也具有免疫调节作用，可以增加实验用小鼠的胸腺和脾脏重量，T细胞和B 细胞的活性，以及白细胞介素-2的分泌水平，SSd和SSa还可以使血浆中IgA和IgG;的水平得到提高,这其中又以SSd的活性最强[22]。

7.对脂代谢和肝的影响

柴胡可以显著降低小鼠血清总胆固醇，甘油三脂，低密度脂蛋白胆固醇的实验性升高，