地佐辛注射液使用指南
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5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
地佐辛联合芬太尼，可减少芬太尼用量，镇痛作用增强，且不良反应发 生率降低。
13
师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.
地佐辛——有效抑制芬太尼引起的呛咳
全麻诱导前10min，120例患者随机静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂， 以 观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响
镇静是一种副反应，镇静分数高则镇静作用严重，低则镇静作用不明显
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或 吗啡5mg的镇痛疗效
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
6
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛——安全性高，不良反应少
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估地佐辛和布托啡 诺的安全性和不良反应
地佐辛的镇静分值低于布托啡诺，恶心、呕吐、瘙痒等不良反应 发生率也明显低于布托啡诺（P<0.01）。
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
对心功能血压无明显影响
《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能，血 压，滥用倾向方面所做的一个比较
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
注意事项
阿片类过敏者禁用 胆囊患者慎用 脑颅内压高或损伤者慎用 焦亚硫酸钠过敏禁用 支气管哮喘者慎用
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛联用—镇痛作用强，不良反应低
90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组 （0.8mg/kg）、芬太尼组（16μg/kg） 、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼 8μg/kg ） ，评价患者对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、 皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应的发生情况
在上帝为了缓解人类的痛苦 而提供的治疗中，没有一个 是像阿片一样普通而有效的 。
地型桥环氨基四氢萘）
喷他佐辛 (1967，镇痛新)
【通 用 名】地佐辛注射液
【英 文 名】Dezocine Injection
【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基-
【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
地佐辛联合芬太尼，可减少芬太尼用量，镇痛作用增强，且不良反应发 生率降低。
13
师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.
地佐辛——有效抑制芬太尼引起的呛咳
全麻诱导前10min，120例患者随机静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂， 以 观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响
镇静是一种副反应，镇静分数高则镇静作用严重，低则镇静作用不明显
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或 吗啡5mg的镇痛疗效
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
6
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛——安全性高，不良反应少
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估地佐辛和布托啡 诺的安全性和不良反应
地佐辛的镇静分值低于布托啡诺，恶心、呕吐、瘙痒等不良反应 发生率也明显低于布托啡诺（P<0.01）。
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
对心功能血压无明显影响
《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能，血 压，滥用倾向方面所做的一个比较
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
注意事项
阿片类过敏者禁用 胆囊患者慎用 脑颅内压高或损伤者慎用 焦亚硫酸钠过敏禁用 支气管哮喘者慎用
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛联用—镇痛作用强，不良反应低
90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组 （0.8mg/kg）、芬太尼组（16μg/kg） 、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼 8μg/kg ） ，评价患者对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、 皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应的发生情况
在上帝为了缓解人类的痛苦 而提供的治疗中，没有一个 是像阿片一样普通而有效的 。
地型桥环氨基四氢萘）
喷他佐辛 (1967，镇痛新)
【通 用 名】地佐辛注射液
【英 文 名】Dezocine Injection
【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基-