呼吸系统疾病用药

注意：
静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度
三、M胆碱受体阻断药
异丙托溴铵 作用机制：
1. 阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓ －支气管 平滑肌松弛
2. 降低迷走神经张力
应用：喘息型慢性支气管炎
四、过敏介质阻释药
色甘酸钠 药理作用
抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质
1、激动
2
—
cAMP，支气管扩张； 但致手指震颤（不利）
— 支气管粘膜血管收缩，减轻
水肿；但收缩支气管（不利）
2、抑制肥大细胞释放过敏介质，无抗炎
3、常用药物作用比较
激动受体
应用及特点
肾上腺素 麻黄碱
异丙肾上腺素
、 支气管哮喘急性发作
、
轻症和预防哮喘(温和 持久)
1、 2 一般不用（不良反应多）
应用及特点
可待因
中枢性镇咳药（剧烈干咳；有成瘾及 镇痛）
右美沙芬
中枢性镇咳药（剧烈干咳；无成瘾及 镇痛）
喷托维林 中枢性镇咳药（上呼吸道感染引起的 （ 咳 必 清 ） 咳嗽；无成瘾及镇痛；青光眼禁用）
苯丙哌林
中枢性及外周性镇咳药（刺激性干咳； 无成瘾及镇痛）
苯佐那酯
外周性镇咳药（干咳、阵咳及支气管 镜检）
沙丁胺醇
克伦特罗 特布他林 福莫特罗 沙美特罗
2 >1 2 >>1 2 >1
2
哮喘发作（可口服）
支气管哮喘（口服，不 良反应少） 哮喘发作（口服，持久 易蓄积） 慢性哮喘（作用持久兼 抗炎作用）
β2-R兴奋药与异丙肾作用比较
drugs(药物)
Salbutamol
沙丁胺醇 (舒喘灵)
Terbutaline
阿托品样副作用
用药 属麻醉药品,应控制使用 青光眼、痰多者禁用。 注意 痰多者禁用。
▪ 黄某，女，18岁，因感冒导致剧烈咳嗽， 无痰，请问用什么药治疗？
右美沙芬片剂 10mg×9 用法 10 mg/次，3次/日
第三节 祛痰药
祛痰药 Expectorants
一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）
氯化铵
呼吸系统疾病用药
呼吸系统疾病常见症状
咳、痰、喘三者往往同时存在，互 为因果。
咳嗽对呼吸道是机械 痰刺激支呼气吸刺管道激痉感，挛受引主器起要引粘引起膜起咳充哮嗽血喘，，，
阻同塞时细分因支泌气呼物管吸增诱阻多发力，哮增喘也加。可使引肺 泡 膨起胀支，气刺管激痉牵挛张而感诱受发器 引起哮咳喘嗽。。
教学目的
再无效激素全身给药。
2. 慢性：预防为主减少发作次数。
轻症：间歇吸入β2受体激动药。 中度：吸入小剂量激素或色甘酸钠（明确抗原），
又有症状加用β2激动药；效果不好加大 激素吸用量，或用氨茶碱。 重度：吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药+长效 β2 激动药。
第二节 镇咳药
感受器(化学、牵张） 受刺激
盐酸克仑特罗气 雾剂 吸入
二、茶碱类——氨茶碱
药理作用：
1. 扩张支气管平滑肌 （1）PDE↓—cAMP↑ (2) 促进AD、NA释放—间接激动β受体—cAMP↑ （3）阻断腺苷受体
2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3. 强心、利尿
临床应用：
急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；胆绞痛。
特布他林 (博利康尼）
Clenbuterol
克仑特罗 （氨哮素）
兴奋β2-R
10倍 10倍 1000倍
兴奋β1-R
1/10 1/100 1/1000
用药特点
除p.o.气雾外,还用 缓释片. 一次8mg,b.i.d.
p.o. i.h. 气雾
p.o.气雾， 栓剂直肠给药
• 某患者经过一个花园时，突然哮喘病发 作，呼吸困难，情况危急，需用什么药 物？
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
一、中枢性镇咳药
可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较
镇咳强度 成瘾性 其他作用
临床应用
不良反应
慎用
可待因
＋＋＋ ＋
镇痛 轻度收缩支气管 各种原因引起的 剧烈干咳 抑制呼吸中枢 中枢兴奋 哮喘性咳嗽 痰多、粘稠
3. 保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激
苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较
苯佐那酯 苯丙哌林
镇咳机制 局部麻醉
解除支气管痉挛
抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受器
阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射
Fra Baidu bibliotek
镇咳强度
＋＋
＋＋＋＋
临床应用 呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽
咳嗽、支气管镜检前
预防咳嗽
镇咳药
慢性呼吸道炎症痰多不易咳出 疗粘痰阻塞气道
途 者;
咳嗽困难者
呼吸系统常见症状及用药 咳 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 痰 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 喘 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛
思考题
1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。
2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机 制。
应用：控制哮喘急性发作 缺点：动β1受体，易发生心血管的不良反应
（二）选择性β受体激动药
作用特点： 选择性激动β2受体 －－ 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见
临床应用 控制哮喘症状（气雾剂） 预防发作（口服）
支气管哮喘：炎症介质及细胞因子参与所致
肾上腺素受体激动药
1— 心血管不良反应（不利）
可待因与咳必清比较
Codeine 可待因
作 1. 镇咳,为吗啡1/4; 用 2. 镇痛,为吗啡1/10.
用 1.剧烈的刺激性干咳; 途 2.中等强度的疼痛. 不良 久用可成瘾 反应
Toclase 咳必清
1.镇咳,为可待因1/3; 2.扩支气管; 3.抑制呼吸感受器. 上呼吸道感染引起的 干咳(无痰).
应用：
哮喘预 防药物
五、糖皮质激素
氢化可的松、泼尼松、 地塞米松、倍氯米松
药理作用 1.抗炎 2.抑制细胞因子及过敏介质的产生 3.增强支气管平滑肌β2受体的敏感性 4.抑制气道高反应 性
临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮
平喘药的临床使用
1. 中、重度急症发作： 吸入β2受体激动药，可合用异丙基阿托品（协同） 无效改用口服或注射剂；
支气管收缩 哮 喘
血管扩张
PDE 5’AMP
糖皮质激素
β受体 AD、NA↑ –
β受体兴奋药
茶碱类
迷走神经兴奋
Ach
M胆碱受体
（-）
3. 抗胆碱药 cGMP
支气管 收缩
抗原
过敏 反应
（-）
5. 抗过敏药
过敏
介质
（LT、组胺、
5-HT）
（-）
喘
毛细血 管扩张
腺苷酸 ATP 环化酶
cAMP
磷酸 二酯酶
5’AMP
作用与用途： 1、祛痰作用 口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐 中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加----痰液变 稀－易于咳出。用于痰多不易咳出。 2、酸化血液和尿液 用于碱血症。
不良反应：对胃黏膜有刺激性
二、 黏痰溶解药
乙酰半胱氨酸
作用机制 裂解二硫键——降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的DNA
临床应用 各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）
注意事项： 产生大量分泌液———及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合
氯化铵与乙酰半胱氨酸(痰易净)比较
氯化铵
痰易净
作 p.o.对胃粘膜产生局部刺激,反 溶解粘痰, ↓痰 射性引起呼吸道分泌,痰液变稀, 的粘滞性,易咳出
用 易咳出;
用 与其它药配成复方制剂,用于急 雾化吸入用于治
上皮
平滑肌收缩 上皮脱落，受损
治疗：抗炎+解痉
哮喘
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管
迷走神经兴奋 Ach M受体
抗胆碱药cGMP
抗 过敏
＋
过敏介质
原 反应 – （组胺、5-HT） －
抗过敏药
ATP AC cAMP
＋
哮喘发生机制及平喘 药作用机制示意图
喷托维林
＋
— 阿托品样作用 局部麻醉作用 上呼吸道炎症 引起的干咳 头昏、口干 便秘 青光眼 痰多、粘稠
右美沙芬
＋＋＋ — — 干咳
痰多、粘稠
二、外周性镇咳药
外周性镇咳药作用机制
1.局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—消除 或减弱局部刺激作用
2.解除支气管痉挛 支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺激肺 牵张感受器↓－咳嗽↓
1. 掌握选择性β2受体激动剂、茶碱和糖皮质激素的 平喘作用、临床应用和主要不良反应。
2. 熟悉异丙托溴铵和色甘酸二钠的作用特点和应 用。
3. 了解镇咳药和祛痰药的作用与应用 。
第一节 平喘药
目前认为哮喘的本质-气道炎症+平滑肌痉挛
健康人的气道
肺泡隔
哮喘病人的气道
炎症，水肿 粘液，血浆渗出
平滑肌
（-）
受体 A，NA （-）
4. 皮质激素 1. 受体激动药
2. 茶碱类
一、肾上腺素受体激动药
平喘作用机制：
1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --cAMP↑----平滑肌松弛
2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
支气管哮喘的病因和发病机制
nervous factor (神经因素):
1 .交感N兴奋
2.迷走N兴奋
刺激
肥大C膜上的ß-R
刺激
肥大C膜上的M-R
(一)
(+)
环磷腺苷 致敏物质释放 环磷鸟苷
（cAMP)
(cGMP)
支气管平滑肌
松弛
收缩
（一）非选择性β受体激动药
肾上腺素
平喘作用机制： 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放 激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿