维生素c泡腾片制备工艺

润滑剂的选择
润滑剂的选择
• 小组对疏水性润滑剂硬脂酸镁、滑石粉及 水溶性润滑剂聚乙二醇4000、十二烷基硫 酸钠进资料参考，结果 表明聚乙二醇4000较其他几种润滑剂防粘 冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观 光洁，故选择聚乙二醇4000为润滑剂.
聚乙二醇
• 聚乙二醇又名α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物、 聚氧化乙烯(PEO-LS)。是平均分子量在约200到至少6000 的乙二醇高聚物的总称。品种很多，例如聚乙二醇 300(PEG300)、聚乙二醇600(PEG600)、聚乙二醇20 000(PEG20M)，PEG后面数字表示平均分子量。常用的除上 述外，还有1000，1500，2000，4000，6000等。随着平均 分子量的不同，性质也有差异。无色无臭粘稠液体至蜡状 固体。溶于水、乙醇和许多其他有机溶剂。蒸汽压低。对 热稳定。与许多化学品不起作用，不水解，不变质。无毒， 对眼睛和皮肤无明显刺激，可用作增塑剂、软化剂、增湿 剂，并用于制药膏和药物等 。
维生素c泡腾片处方
• 处方如下：维生素C 2％ ，柠檬酸33．3 ％ ，碳酸钠／碳酸氢钠(1：9)20％ ，乳 糖坩露醇(10：1)41．7％ ，矫味剂及聚乙 二醇4000适量
制作工艺对比
• 酸碱混合后非水制粒压片法 将所有物料分 别干燥并粉碎过100目筛备用。香精加入到 乳糖中使其充分吸收，干燥后过100目筛， 取处方量以等量递加的方法加入主药及其 他辅料，过筛混匀，用I％PVP乙醇溶液为 润湿剂制软材，过18目筛得湿颗粒，干燥 得干颗粒，整粒后加润滑剂混匀压片即得。
稀释剂的选择
稀释剂的选择
• 泡腾片应该是完全溶于水的，所以稀释剂 的选择范围比较窄，本小组参考大量文献 对糖粉、糊精、乳糖及甘露醇进行考察， 结果表明四种稀释剂中乳糖／甘露醇(10： 1)的各项指标均优于其他三种，故选乳糖 坩露醇(10：1)作为稀释剂
甘露醇
• 甘露醇（Mannitol） 是一种己六醇，因溶解时吸 热，有甜味，对口腔有舒服感，故更广泛用于醒 酒药、口中清凉剂等咀嚼片的制造，其颗粒型专 作直接压片的赋形剂。甘露醇可用作硝酸甘油片 的基料。白色针状结晶。甘露醇的熔点166，相对 密度1.52，1.489（20℃），沸点290-295℃ （467kPa）。1g该品可溶于约5.5ml水(约18%， 25℃)、83ml醇，较多地溶于热水，溶于吡啶和苯 胺，不溶于醚。水溶液呈碱性。该品是山梨糖醇 的异构化体，山梨糖醇的吸湿性很强，而该品完 全没有吸湿性。甘露醇有甜味，其甜度相当于蔗 糖的70%。
泡腾剂的选择
泡腾剂的选择
• 泡腾剂包括酸源和二氧化碳源，经文献参 考分别以柠檬酸、酒石酸、柠檬酸,酒石酸 (1：10)为酸源，碳酸钠、无水碳酸氢钠、 碳酸钠无水碳酸氢钠(1：1)为二氧化碳源 进行比较，结果表明：柠檬酸虽然吸湿性 较强，但其酸度,质量比较好，而且口感也 好，故选柠檬酸为酸源；碳酸氢钠、碳酸 钠碳酸氢钠(1：9)两项指标基本相同，据 报道碳酸钠碳酸氢钠(1：9)具有良好的稳 定性和配伍性，所以选其为二氧化碳源。
处方筛选
• 经过筛选可见处方4有较好的评价。考虑到 1 g/ 片的成年人用药规格, 选用了清新的 甜橙香精。选用处方4 的颗粒制成的维生 素C 泡腾片各项检测均符合质量标准, 崩 解形成的溶液呈淡黄绿色, 散发着甜橙香, 口感酸甜适口。
• 处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾 效果、硬度、口感及粘冲问题。
制备流程
• 将维生素C、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、 乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、维生 素B2、PEG4000 分别过100 目筛。
处方筛选
处方筛选
• 处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾效果、 硬度、口感及粘冲问题, 处方1 色泽较好, 但表 面不光滑, 有些粘冲, 润滑剂PEG4000 的量不足, 口感偏甜, 崩解稍慢, 因为气源偏少。处方2表面 不光滑现象明显改善, 在水中崩解时出现白色颗 粒, 影响外观, 说明加大阿斯帕坦用量后溶解速 度减慢, 因此改用水溶解好的糖精钠作为甜味剂。 处方3片面出现花斑, 是因为制粒过程中粘合剂用 量过多导致颗粒比较硬。处方5在处方3 的基础上 增加糖精钠的量造成口味略微偏甜。
制作工艺对比
• 粉末直接压片法 香精加入到乳糖中使其充 分吸收，干燥后过筛，取30～4O目的乳糖 颗粒备用。其余物料干燥后过100目筛。取 处方量的乳糖颗粒以等量递加的方法加入 主药及其余辅料。混合均匀，压片即得。
制作工艺对比
• 但经过大量文献资料参考，本小组发现由 于本品中酸源和二氧化碳源共存, 混合制 粒的工艺, 容易造成加热产气, 压制的片 剂崩解不合格; 经过直接压片工艺尝试, 压片的性能合格, 但是受到流动性及设备 因素限制, 不能大批量生产, 因此我们采 用了传统的酸、碱分别湿法制粒的工艺, 并且注意控制压片间的温度.
处方总结
• 泡腾片应该是完全溶于水的, 所以稀释剂的选择 范围比较窄。本小组选择了溶解性较好的乳糖、 甘露醇等稀释剂, 而乳糖与甘露醇配合具有较好 的可压性。参考比较发现PEG4000 防粘冲效果好、 无不溶物、无起泡现象、外观光洁,故选择 PEG4000 为润滑剂。泡腾剂包括酸源和二氧化碳 源, 由于维生素C 本身就是酸源, 酒石酸维生素C 的辅助酸源, 泡腾力度大, 吸湿性较小, 便于生 产操作, 口感也较好, 它们与碳酸氢钠的配合产 气量大, 用作崩解剂, 泡腾崩解效果良好。
维生素c泡腾片辅料选择与制备工艺
第五组
维生素c泡腾片
• 泡腾剂具有携带、使用方便, 水中分布均 匀, 生物利用度高等优点, 兼具有固体制 剂和液体制剂的特点。但此类制剂的泡腾 物料易受外界环境限制。大剂量的维生素C 有助于增强身体的抵抗力和疾病的预防。 但大剂量维生素C 片难以直接吞服, 在胃 内崩解时, 局部浓度大, 易损伤胃黏膜。 泡腾片加入了天然香精和天然色素, 不仅 口感好, 而且形成溶液后服用, 胃内局部 浓度低, 且无刺激性