中药药动学中给药剂量的现状
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2 单方制剂药动学实验中给药剂量 单方中药的药动学研究与单味中药药动学研究相似，因
其成方，药动学过程中，还需要考虑到辅料及其他因素的影 响，故其药动学研究相对单味中药要复杂一些。
洪馨等［10］在做穿心莲胶囊与穿心莲丸生物利用度的比 较研究时，给药剂量为大鼠灌服穿心莲胶囊 3. 8 g·kg － 1 和 穿心莲丸3. 8 g·kg － 1 ，市面上销售的穿心莲软胶囊规格为
·综 述·
中药药动学研究中给药剂量的现状分析
黄娟萍，罗裕，江力，梁锦杰，谢吉福，朱盛山* （ 广东药学院中药开发研究所，广州 510006）
摘要：目的 对药动学研究中给药剂量情况进行综述，并对其中存在的问题进行讨论，为今后进行药动学研究提供参考。
方法 检索、查阅国内外近年来药动学研究文献与著作，并对单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物的药动学口服给药剂
量进行列表分析。结果 各类药物在进行药动学实验时，给药剂量与人体实际服用量间存在一定的差异，给药剂量往往比人
体实际服用剂量大很多。结论 不同剂量药物的体内过程往往不一样，而且药物在人体的代谢存在饱和现象，加大给药剂量
考察药物的体内过程，并不能直接反映药物在人体的体内过程。
关键词：药动学； 给药剂量； 中药； 单体药物
百度文库
每粒装 0. 55 g（ 含穿心莲干浸膏 0. 105 g） ，用药量为 3. 3 ～ 6. 6 g·d － 1 ，穿心莲丸用药量为 6 g·d － 1 ，折算成大鼠的等效 剂量分别为 0. 35 ～ 0. 69 和 0. 63 g·kg － 1 。而该实验中，给药 剂量达 3. 8 g·kg － 1 ，这中间的差距达几倍。相似的情况，同 样出现在银杏叶滴丸剂与片剂［11］ 等药物的药动学研究中， 倍数关系见表 2。
1 单味药材药动学实验中给药剂量 单味中药的药动学研究相对于成方中药的药动学研究
要简单一些，但由于中药本身成分的复杂性，单味中药本身 就是一个小复方，其药动学研究中，同样存在给药剂量与实
际服用量间的差异性问题。 浙贝母人体的正常 服 用 量 为 7. 5 ～ 15 g，折 算 成 大 鼠
的等效剂量 为 0. 79 ～ 1. 58 g· kg － 1 （ 大 鼠 与 人 的 等 效 剂 量比值为 6. 3 ，人 的 体 重 按 60 kg 计 算 ） 。 陈 丽 华 等［2］ 在 研究浙贝母中 成 分 的 药 动 学 时，将 浙 贝 母 提 取 物 制 备 成 相当于浙贝母药材质 量 为 0. 05 g· g － 1 的 浸 膏 粉，取 大 鼠 按浸膏粉 4. 25 g·kg － 1 体重灌胃给药，折算回相当于生药 量，其给药剂量为 85 g· kg － 1 ，严 重 超 出 了 大 鼠 与 人 的 等 效剂量。类似的 情 况，也 存 在 于 补 骨 脂［3］ 等 药 材 的 药 动 学研究中，倍数关系见表 1 。
3 中药复方药动学实验中给药剂量 中药复方药效都是多种化学成分相互作用所产生的综
合效果，而且 绝 大 多 数 药 物 有 效 成 分 不 明 确 或 干 扰 因 素 太 多，导致无法很好认识其作用的物质基础，这就加重了中药 复方药动学研究的难度。为了获取各时间取样点，中药复方 在进行其药动学实验时，往往存在给药剂量与实际服用量间 的差异性。
8. 5 5. 3 2. 5 13. 3 4 1. 35 2. 70 5. 41 15 2. 5
倍量关系
（ 实验剂量 /实际服用量） 5. 4 ～ 10. 8 1. 6 ～ 3. 4 2. 6 ～ 4. 0 17. 5 ～ 42. 9 12. 2 ～ 36. 4 1. 2 ～ 2. 5 2. 5 ～ 5. 1 4. 9 ～ 10. 2 5. 3 ～ 15. 3 2 ～4
中图分类号：R971
文献标志码：A
文章编号：1001 － 2494（ 2012） 21 － 1685 － 05
药动学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和 排泄的动态变化规律及其时量-时效关系的一门学科［1］。随 着中药临床疗效的肯定和药效学的发展，中药药动学研究也 逐渐受到关注，但由于中药方剂组方复杂、成分繁多、干扰因 素较多，而且绝大多数药物有效成分含量低，其血、尿和其他 组织中的浓度更低，又缺乏体内微量定量分析方法，故目前 所进行的药物药动学实验，其给药剂量与人体实际服用量间 存在一定的差异性，往往是给药剂量比人体实际服用剂量大 很多。但是，不同 剂 量 药 物 的 体 内 过 程 往 往 不 一 样，而 且 药 物在人体的代谢存在饱和现象，加大给药剂量考察药物的体 内过程，并不能直接反映药物在人体的体内过程。笔者将从 单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物 4 大方面的药动学 口服给药剂量情况进行综述，并加以讨论分析。
基金项目： 国家自然科学基金资助项目（ 30973954） 作者简介： 黄娟萍，女，硕士 研究方向： 中药新剂型与新技术 术现代化 Tel： （ 020） 39352539 E-mail： zhush3@ 126. com
中国药学杂志 2012 年 11 月第 47 卷第 21 期
* 通讯作者： 朱盛山，男，教授，博士生导师 研究方向： 传统中药制剂技 Chin Pharm J，2012 November，Vol. 47 No. 21 ·1685·
表 1 单味中药材药动学研究中给药剂量情况
药材名称
浙贝母［2］ 补骨脂［3］ 莪术［4］ 吴茱萸［5］ 五味子［6］ 天麻［7］
刺五加［8］ 赤芍［9］
实验动物
大鼠 大鼠 大鼠 小鼠
兔 大鼠
大鼠 大鼠
与人的等效 剂量比值 6. 3 6. 3 6. 3 9. 1 3. 27 6. 3
6. 3 6. 3
人体正常服用量
/ g·60 kg － 1 7. 5 ～ 15 6 ～ 15 6 ～9 2 ～5 2 ～6 5 ～ 10 5 ～ 10 5 ～ 10 9 ～ 27 6 ～ 12
折成动物等效剂量
实验给药剂量
/ g·kg － 1
/ 相当于生药量 g·kg － 1
0. 79 ～ 1. 58 0. 63 ～ 1. 58 0. 63 ～ 0. 95 0. 31 ～ 0. 76 0. 11 ～ 0. 33 0. 53 ～ 1. 1 0. 53 ～ 1. 1 0. 53 ～ 1. 1 0. 95 ～ 2. 84 0. 63 ～ 1. 26
其成方，药动学过程中，还需要考虑到辅料及其他因素的影 响，故其药动学研究相对单味中药要复杂一些。
洪馨等［10］在做穿心莲胶囊与穿心莲丸生物利用度的比 较研究时，给药剂量为大鼠灌服穿心莲胶囊 3. 8 g·kg － 1 和 穿心莲丸3. 8 g·kg － 1 ，市面上销售的穿心莲软胶囊规格为
·综 述·
中药药动学研究中给药剂量的现状分析
黄娟萍，罗裕，江力，梁锦杰，谢吉福，朱盛山* （ 广东药学院中药开发研究所，广州 510006）
摘要：目的 对药动学研究中给药剂量情况进行综述，并对其中存在的问题进行讨论，为今后进行药动学研究提供参考。
方法 检索、查阅国内外近年来药动学研究文献与著作，并对单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物的药动学口服给药剂
量进行列表分析。结果 各类药物在进行药动学实验时，给药剂量与人体实际服用量间存在一定的差异，给药剂量往往比人
体实际服用剂量大很多。结论 不同剂量药物的体内过程往往不一样，而且药物在人体的代谢存在饱和现象，加大给药剂量
考察药物的体内过程，并不能直接反映药物在人体的体内过程。
关键词：药动学； 给药剂量； 中药； 单体药物
百度文库
每粒装 0. 55 g（ 含穿心莲干浸膏 0. 105 g） ，用药量为 3. 3 ～ 6. 6 g·d － 1 ，穿心莲丸用药量为 6 g·d － 1 ，折算成大鼠的等效 剂量分别为 0. 35 ～ 0. 69 和 0. 63 g·kg － 1 。而该实验中，给药 剂量达 3. 8 g·kg － 1 ，这中间的差距达几倍。相似的情况，同 样出现在银杏叶滴丸剂与片剂［11］ 等药物的药动学研究中， 倍数关系见表 2。
1 单味药材药动学实验中给药剂量 单味中药的药动学研究相对于成方中药的药动学研究
要简单一些，但由于中药本身成分的复杂性，单味中药本身 就是一个小复方，其药动学研究中，同样存在给药剂量与实
际服用量间的差异性问题。 浙贝母人体的正常 服 用 量 为 7. 5 ～ 15 g，折 算 成 大 鼠
的等效剂量 为 0. 79 ～ 1. 58 g· kg － 1 （ 大 鼠 与 人 的 等 效 剂 量比值为 6. 3 ，人 的 体 重 按 60 kg 计 算 ） 。 陈 丽 华 等［2］ 在 研究浙贝母中 成 分 的 药 动 学 时，将 浙 贝 母 提 取 物 制 备 成 相当于浙贝母药材质 量 为 0. 05 g· g － 1 的 浸 膏 粉，取 大 鼠 按浸膏粉 4. 25 g·kg － 1 体重灌胃给药，折算回相当于生药 量，其给药剂量为 85 g· kg － 1 ，严 重 超 出 了 大 鼠 与 人 的 等 效剂量。类似的 情 况，也 存 在 于 补 骨 脂［3］ 等 药 材 的 药 动 学研究中，倍数关系见表 1 。
3 中药复方药动学实验中给药剂量 中药复方药效都是多种化学成分相互作用所产生的综
合效果，而且 绝 大 多 数 药 物 有 效 成 分 不 明 确 或 干 扰 因 素 太 多，导致无法很好认识其作用的物质基础，这就加重了中药 复方药动学研究的难度。为了获取各时间取样点，中药复方 在进行其药动学实验时，往往存在给药剂量与实际服用量间 的差异性。
8. 5 5. 3 2. 5 13. 3 4 1. 35 2. 70 5. 41 15 2. 5
倍量关系
（ 实验剂量 /实际服用量） 5. 4 ～ 10. 8 1. 6 ～ 3. 4 2. 6 ～ 4. 0 17. 5 ～ 42. 9 12. 2 ～ 36. 4 1. 2 ～ 2. 5 2. 5 ～ 5. 1 4. 9 ～ 10. 2 5. 3 ～ 15. 3 2 ～4
中图分类号：R971
文献标志码：A
文章编号：1001 － 2494（ 2012） 21 － 1685 － 05
药动学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和 排泄的动态变化规律及其时量-时效关系的一门学科［1］。随 着中药临床疗效的肯定和药效学的发展，中药药动学研究也 逐渐受到关注，但由于中药方剂组方复杂、成分繁多、干扰因 素较多，而且绝大多数药物有效成分含量低，其血、尿和其他 组织中的浓度更低，又缺乏体内微量定量分析方法，故目前 所进行的药物药动学实验，其给药剂量与人体实际服用量间 存在一定的差异性，往往是给药剂量比人体实际服用剂量大 很多。但是，不同 剂 量 药 物 的 体 内 过 程 往 往 不 一 样，而 且 药 物在人体的代谢存在饱和现象，加大给药剂量考察药物的体 内过程，并不能直接反映药物在人体的体内过程。笔者将从 单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物 4 大方面的药动学 口服给药剂量情况进行综述，并加以讨论分析。
基金项目： 国家自然科学基金资助项目（ 30973954） 作者简介： 黄娟萍，女，硕士 研究方向： 中药新剂型与新技术 术现代化 Tel： （ 020） 39352539 E-mail： zhush3@ 126. com
中国药学杂志 2012 年 11 月第 47 卷第 21 期
* 通讯作者： 朱盛山，男，教授，博士生导师 研究方向： 传统中药制剂技 Chin Pharm J，2012 November，Vol. 47 No. 21 ·1685·
表 1 单味中药材药动学研究中给药剂量情况
药材名称
浙贝母［2］ 补骨脂［3］ 莪术［4］ 吴茱萸［5］ 五味子［6］ 天麻［7］
刺五加［8］ 赤芍［9］
实验动物
大鼠 大鼠 大鼠 小鼠
兔 大鼠
大鼠 大鼠
与人的等效 剂量比值 6. 3 6. 3 6. 3 9. 1 3. 27 6. 3
6. 3 6. 3
人体正常服用量
/ g·60 kg － 1 7. 5 ～ 15 6 ～ 15 6 ～9 2 ～5 2 ～6 5 ～ 10 5 ～ 10 5 ～ 10 9 ～ 27 6 ～ 12
折成动物等效剂量
实验给药剂量
/ g·kg － 1
/ 相当于生药量 g·kg － 1
0. 79 ～ 1. 58 0. 63 ～ 1. 58 0. 63 ～ 0. 95 0. 31 ～ 0. 76 0. 11 ～ 0. 33 0. 53 ～ 1. 1 0. 53 ～ 1. 1 0. 53 ～ 1. 1 0. 95 ～ 2. 84 0. 63 ～ 1. 26