天然药物化学绪论ppt课件

③可开发性
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有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
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有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
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《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
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白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
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(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
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一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
三、天然药物的物质基础
四、天然药物化学的发展。
五、学习天然药物化学的目的和意义及方法。
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一、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界 中存在的有药理活性的天然产物。
天然药物
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天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更 复杂了。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如人参、麻黄、甘草。
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中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类 似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分 。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中 药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的 物质基础。
溶解性
游离生物碱
三氯甲烷
乙醇、丙酮、乙醚 等有机溶剂
生物碱盐
易溶于水、乙醇
N CH 3 OH
麻黄
黄连
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（二）黄酮类化合物
OH
O
OH
由C6-C3-C6骨架构成，多数与 糖类结合成苷，部分为游离
O
OH O
Glc
苷元，显酸性，数量位于天然酚性化合
物之首
黄酮苷元
可溶于乙酸乙酯、甲 醇、乙醇、乙醚及碱
液
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四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 必须物质：
糖类、蛋白质、酯类、色素、 无机盐、油脂等
（通常视为无效成分）
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
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（一）生物碱
天然含氮有机化合物，主要分布在 O
植物界高等植物中，生物活性好 O
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天然药物又称中草药、中药。中药是在中医 药理论指导下认识和使用的药物。天然药物包括 中药，但不等于中药。
《神农本草经》载药365种（公元前221年）
《本草纲目》载药1892种（1596年）
《本草纲目拾遗》载药2608种（1765年）
据1995年全国中药资源普查结果，我国天然中 草药有12807种，其中植物药11146种（占87%）， 动物药1581种（占12.3%），矿物药80种。
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穿山甲为鲮鲤科 动物鲮鲤的鳞片，处 方名有炮山甲、醋山 甲、炮甲珠或炒甲片 等。其味咸，性微寒， 入肝、胃二经。《本 草纲目》中记载穿山 甲“除痰疟寒热，风 痹强直疼痛，通经络， 下乳汁，消痈肿，排 脓血，通窍杀虫。”
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雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
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天然药物化学的地位
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
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二、天然药物化学的内涵及研究内容
定义： 天然药物化学是运用现代科学理论与方法
研究天然药物中化学成分的一门学科。
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研究内容：天然药物中各类化学成分的
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
蒽醌苷
举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
OH O OH
R2
R1
O
苷元名称
R1
大黄酸
-COOH
大黄素
-CH3
芦荟大黄素 -CH2OH
大黄素甲醚 -CH3
.大黄酚
-CH3
R2 H -OH
-OCH3 H13
三、天然药物的物质基础及其有效成分
天然药物的物质基础
天然药物之所以能够防病治病，其物质基础 在于所含的有效成分。
在中草药及其天然药物中，真正搞清楚有效成
分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的
成分。有效与无效不能机械地理解。
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有效成分：
通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，称为有效成分或活性成分。
例如：甘草 甘草皂苷
抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用
黄连 小檗碱
抗菌作用
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有效部分： 尚未分离、提纯为单体化合物的有效成分混
合体。
例如：人参总皂苷、银杏总黄酮等。
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无效成分： 与有效成分共存的Fra bibliotek他成分。（杂质）。
例如：普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
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有效成分的特点
①相对性 ②多样性
有效成分与无效成分不能简 单机械的理解。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
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有效成分具有： ③可开发性
原本被认为是无效成分的化合物开发利用， 成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。
猪苓
天花. 粉
使君子 21
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？