执业药师资格考试中药药剂学8

第七章液体药剂考题1.已知聚山梨酯60的HLB值为14.9，司盘20的HLB值为8.6，比例混合的HLB值为11.12，则两者的混合比例为A.1.5：1B.1：1.5C.l：1D.1：0.5E.1：2答案：B非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，例如简单二组分非离子型表面活性剂混合体系的HLB 值可用下列方法计算：HLBab=式中，HLBab 为混合乳化剂的HLB值；HLBa为乳化剂a的HLB值；HLBb为乳化剂b的HLB值；Wa为乳化剂a的重量；Wb为乳化剂b的重量。

2.HLB值在8-16之间的表面活性剂，通常用作A.增溶剂B.O/W型乳化剂C.W/O型乳化剂D.润湿剂E.消泡剂答案：B一、表面活性剂的基本性质（一）亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）。

表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。

HLB值在15～18以上的表面活性剂适合用作增溶剂，HLB值在8～16的表面活性剂适合用作0／W型乳化剂，HLB值在3～8的表面活性剂适合用作W／0型乳化剂，HLB值在7-9的表面活性剂适合用作润湿剂。

3.下列表面活性剂有起昙现象的是哪一类A.肥皂B.硫酸化物C.磺酸化物D.季铵化物E.吐温答案：E（二）胶团和临界胶团浓度表面活性剂在水溶液中，达到一定浓度后溶液的表面吸附达到饱和，尽管表面活性剂的浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强，表面活性剂的分子则转入溶液中，由于亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围内的胶团。

表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度（CMC）。

临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。

（三）起昙和昙点某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。

这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙，该转变温度称为昙点。

另外，有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到其沸点时也没有起昙现象。

4.下列关于表面活性剂毒性按大小顺序的排列中，正确的是A.阴离子型>阳离子型>非离子型B.阳离子型>非离子型>阴离子型C.非离子型>阴腐子型>阳离子型D.阴离子型>非离子型>阳离子型E.阳离子型>阴离子型>非离子型答案：E5.离子型表面活性剂一般的毒副作用包括A.形成血栓B.升高血压C.刺激皮肤D.刺激粘膜E.造成溶血答案：CDE（四）表面活性剂的毒性阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂主要毒性反应：溶血作用，皮肤和黏膜的刺激性。

5.有中药水煎浓缩液1000ml，欲调含醇量达70%沉淀杂质，应加95%的乙醇A.737mlB.1357mlC.606mlD.2800mlE.1963m1答案：D6.下列具有助悬作用的化合物为A.羧甲基纤维素钠B.司盘-80C.卖泽类D.聚乙二醇6000E.月桂醇硫酸钠答案：A二、混悬型液体药剂的稳定剂混悬型液体药剂的稳定剂在分散体系中可起润湿、助悬、絮凝或反絮凝的作用。

常用的稳定剂有以下几类：（1）润湿剂疏水性药物制备混悬液时，常加入润湿剂以利于分散。

常用的润湿剂有聚山梨酯类、司盘类表面活性剂等。

（2）助悬剂助悬剂能增加分散介质的粘度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。

常用的助悬剂有：①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等，该类助悬剂目前应用较少。

②高分子助悬剂，有天然的与合成的两大类。

常用的天然高分子助悬剂及其用量分别为：阿拉伯胶粉末（或胶浆），5%～15%；西黄芪胶，0.5%～1%；琼脂，0.3%～0.5%；此外，尚有海藻酸钠、白及胶、果胶等。

常用的合成高分子助悬剂有：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。

一般用量为0.1%～1.0%。

此类助悬剂性质稳定，受pH影响小，但与某些药物有配伍变化。

③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

7.下列使高分子水溶液凝结作用最大的化合物为A.醋酸B.硝酸C.少量碘化物D.少量氯化物E.酒石酸答案：E高分子溶液的性质：高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏高分子溶液中分子周围水化膜的形成均会影响其稳定性。

①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐析。

起盐析作用的主要是电解质的阴离子，一般是枸橼酸根＞酒石酸根＞SO42-＞Cl ＞NO3-＞Br-＞I-。

8.下列物质属非离子型表面活性剂的为A.十八烷基硫酸钠B.卖泽类C.油酸D.硫酸化蓖麻油E.二辛基玻珀酸磺酸钠答案：B三、表面活性剂的含义、特点及类型含义：凡是能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。

特点：“两亲性”；表面活性剂降低表面（界面）张力的能力与其应用浓度有关。

类型：表面活性剂按其解离情况分为离子型和非离子型两大类，其中离子型表面活性剂又分为阴离子型、阳离子型和两性离子型表面活性剂三类。

（一）阴离子表面活性剂本类表面活性剂起表面活性作用的是阴离子，主要包括肥皂类、硫酸化物以及磺酸化物。

1.肥皂类又可分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。

本类表面活性剂具有良好的乳化能力，一般只用于外用制剂。

2.硫酸化物为硫酸化油和高级脂肪醇的硫酸酯类。

常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗称上耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，亦可作载体使挥发油或水不溶性杀菌剂溶于水中；②高级脂肪醇硫酸酯类，如十二烷基硫酸钠（又称月桂醇硫酸钠）等，其乳化能力很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏的乳化剂。

3.磺酸化物广泛用于洗涤剂。

（二）阳离子表面活性剂具有良好的表面活性和杀菌作用。

常用的有苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）等。

（三）两性离子表面活性剂分子结构中同时含有阴阳离子基团，在不同pH介质中可表现出阴离子或阳离子表面活性剂的性质，即在碱性水溶液中呈现阴离子表面活性剂的性质，具有较好的起泡性、去污力；在酸性水溶液中则呈现阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。

1.天然的两性离子表面活性剂主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂，常用于注射用乳剂及脂质体的制备。

2.合成的两性离子表面活性剂（四）非离子表面活性剂本类表面活性剂在水中不解离，其分子结构中亲水基团多为甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，亲油基团多为长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键相结合。

本类表面活性剂广泛应用于外用制剂、内服制剂和注射剂。

1.脱水山梨醇脂肪酸酯本类表面活性剂系由山梨醇与不同的脂肪酸组成的酯类化合物，商品名为司盘类（Spans）。

该类表面活性剂亲油性较强，常用作W／O型乳剂的乳化剂或O／W型乳剂的辅助乳化剂。

根据所结合的脂肪酸种类和数量的不同，本类表面活性剂有以下常用品种：司盘20（脱水山梨醇单月桂酸酯）、司盘40（脱水山梨醇单棕榈酸酯）、司盘60（脱水山梨醇单硬脂酸酯）、司盘80（脱水山梨醇单油酸酯）、司盘85（脱水山梨醇三油酸酯）等。

2.聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯本类表面活性剂是在司盘类表面活性剂分子结构的剩余羟基上，结合聚氧乙烯基而成的醚类化合物，商品名为吐温类（Tweens）。

由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作增溶剂、O／W型乳化剂、润湿剂和助分散剂。

根据所结合的脂肪酸种类和数量的不同；本类表面活性剂常用的有：吐温20（聚山梨酯20）、吐温40（聚山梨酯40）、吐温60（聚山梨酯60）、吐温80（聚山梨酯80）、吐温85（聚山梨酯85）等。

3.聚氧乙烯脂肪酸酯本类表面活性剂系由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成，商品有卖泽（Myrij）。

该类表面活性剂的水溶性和乳化性很强，常用作O／W型乳剂的乳化剂。

常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。

4.聚氧乙烯脂肪醇醚本类表面活性剂是由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类，商品有苄泽（Brij）。

因聚氧乙烯聚合度和脂肪醇的不同而有不同的品种，常用的有西土马哥（由聚乙二醇与十六醇缩合而成）、平平加O（由15个单位的氧乙烯与油醇形成的缩合物）及埃莫尔弗（由20个单位以上的氧乙烯与油醇形成的缩合物）等。

5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物本类表面活性剂是由聚氧乙烯和聚氧丙烯聚合而成。

聚氧乙烯基具有亲水性，而聚氧丙烯基则随着相对分子质量增大亲油性逐渐增强，具有亲油性。

常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F—68等。

4.处方：薄荷油20ml，95%乙醇600ml，蒸馏水适量共制成1000ml。

上方制成类剂型A混悬剂B合剂C溶胶剂D溶液型药剂E酒剂答案：DB型题[1-5]A.溶液型B.胶体溶液型C.乳浊型D.混悬型E.其他类型根据分散状态，判断下列分别属何种液体制剂1.药物以分子状态分散于液体分散媒中答案：A2.油滴分散于液体分散媒中答案：C3.难溶性固体药物分散于液体分散媒中答案：D4.高分子化合物分散于液体分散媒中答案：B5.薄荷油与吐温80分散于液体分散媒中答案：A[6-10]A.芳香水剂B.溶液剂C.胶浆剂D.乳浊液E.混悬剂6.难溶于水的固体药物以微粒分散在液体介质中形成的制剂属于答案：E7.液体药物以液滴分散在不相混溶的分散介质中形成的制剂属于答案：D8.浓薄荷水属于答案：A9.纤维素的水溶液属于答案：C10.复方碘溶液属于答案：BX型题1.提高混悬型液体药剂稳定性的措施有A.尽可能减少药物微粒的粒径，同时注意缩小微粒间的粒径差B.添加适量助悬剂C.添加适量的电解质使混悬液絮凝D.添加适量的反絮凝剂，防止微粒聚集E. 成品贮藏于阴凉处答案：ABDE考点：混悬型液体药剂的稳定性及影响因素混悬型液体药剂的分散相微粒粒径大于胶粒，微粒的布朗运动不显著，易受重力作用沉降，故属于动力学不稳定体系。

另外其微粒仍有较大的界面能，容易聚集，又属于热力学不稳定体系。

影响混悬型液体药剂稳定性的主要因素有：（1）微粒间的斥力与吸引力混悬剂体系中以微粒间吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。

（2）混悬粒子的沉降在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度符合Stoke's定律。