福辛普列钠

【药理作用】本品在肝内水解为福辛普利拉，福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔压或前负荷，也降低血管阻力，从而改善心排血量。

【药代动力学】口服本品后约吸收36%，食物可影响其吸收的速度，但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用，2～4小时达峰作用，作用维持约24小时。本品44%～50%经肾清除，46%～50%经肝清除后从肠道排泄；血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿素清除的2%和7%。

【适应症】用于治疗高血压或心力衰竭，可单独应用或与其他药物（如利尿药）合用。

【用法用量】给药剂量须遵循个体化原则，按疗效调整。心力衰竭病人已用强心苷和利尿剂，有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。

【不良反应】（1）较常见的不良反应有：头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

（2）少见的不良反应有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经管性水肿罕见，如出现即应停药。

（3）尚未发现本品有致突变和致癌作用。

【禁忌】

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者忌用本品。

（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

【注意事项】

（1）下列情况慎用本品

①自身免疫性疾病(如严重系统性红斑狼疮)：此时发生白细胞或粒细胞减少的机会增多。

②骨髓抑制。

③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重缺血。

④血钾过高。

⑤肾功能障碍使血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。

⑥肝功能障碍使本品在肝内的代谢减低。

⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

（2）对诊断的干扰用本品时可有如下情况

①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。

②偶有血清肝脏酶增高。

③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

（3）用本品期间随访检查

①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病

人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及
分类计数1次，此后定期检查。

②尿蛋白检查，每月1次。

（4）本品的降压作用在立位与卧位相同。

（5）对原用利尿药治疗者，开始用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。

（6）用药期间发生血管性水肿时应停药，并皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本品可透过胎盘，在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害，甚至死亡，故不宜在此时应用。

（2）福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未发生问题。

【儿童用药】

对小儿用药的研究不充分。在新生儿和婴儿，会有引起少尿和神经异常的危险，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

【老年患者用药】老年患者不需减量。

【药物相互作用】（1）与利尿药同用时降压作用增大，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。（2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如打算合用，应从小剂量开始。（3）与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。（4）非甾体类抗炎止痛药(尤其是吲哚美辛)可抑制肾前列腺素合成并引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。（5）与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与b-受体阻滞药呈较小的相加作用。

【药物过量】用本品过量时，可通过扩容来纠正低血压。

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