9制剂开发思路--(上海医药工业研究院2010年)
药物制剂关键技术
新的药物释药系统已成为当下新药研发热点
上海医药工业研究院
我国已有新型制剂情况
新型剂型 品种数 94 56 28 26 8 5 3 2 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1
我国SFDA批准的新剂型大概有 20种,药物品种数有230余个。约 占我国上市药物(约3000种)的 9% 其中主要以口服缓控释制剂为 主，占64%以上。其次为气雾剂 和粉雾剂，口腔崩解片为第三 ，有26个品种
主要内容
1 2
药物制剂市场现状 药物制剂技术差距
3 十二五应突破的制剂关键技术 4 十二五制剂应关注的开发领域
上海医药工业研究院
药物制剂技术的国内外差距
药用辅料的研究与开发上的差距
制剂工业水平上的差距
上海医药工业研究院
药用辅料
我国《药品管理法》规定辅料系指生产药品和调配处方时 所用的赋形剂和附加剂 辅料在制剂中的地位越来越受到重视，除了赋形、充当载 体、提高稳定性外，它还具有增溶、助溶、缓控释等等重 要功能 辅料已经不是传统意义上的非活性成分，而是可能影响到 制剂的质量、安全性和有效性的重要成分
上海医药工业研究院
纳米粒注射给药系统
载基因纳米粒注射剂
2007年12月菲律宾FDA批准Epeius生物技 术公司的突变细胞周期控制基因纳米粒 注射剂（商品名：Rexin-G®）上市，是首 个载基因纳米粒药品，静脉输注可治疗 各种顽固癌症。已被美国FDA批准为治 疗胰腺癌的孤儿药 Rexin-G®由逆转录病毒载体外壳、突变细 胞周期G1控制基因、胶原基质和多种酶 组成，纳米粒粒径100 nm，可释放基因选 择性杀死癌细胞
装置
单剂量/多剂量无针注射剂 粉末注射器 预灌封注射剂等
我国药剂学靶向制剂研究的基本思路
次问题目前正在逐步暴露和解决,由于《中共中央、国务院关于卫生改革与发展的决定》已明确“我国卫生事业是政府实行一定福利政策的社会公益事业”,我国医疗卫生工作具有“公众受益,各方负责”的性质,这是必须依靠政策支持和法律法规保障的重大改革,NDP的制定将有利于改革的进行。
合理用药作为NDP核心内容之一,对遏制以大处方、滥用药为特征的不合理用药将发挥积极作用。
药品资源上有开源节流两个方面,研制创新药物是一方面,节省不必要的药品开支是另一方面,而且还有一个减少药源性疾病的效果。
我国也开始高度重视药害问题,由于我国药品不良反应监测工作与合理用药监测工作起步晚,资源不足,依托于法制化与信息化是希望所在,而法制化与信息化是相辅相成的现代化社会发展要素,并为NDP各项工作提供有力支持,这方面,我国已有一定基础。
7 小 结国际经验表明,制定具有中国特色的、完善的NDP并确保执行,是有利于协调社会各界促进基本药物政策与合理用药工作的有效方法。
NDP涉及各界的利益调整,其成功制定与执行主要依靠政府保障人民基本医疗药品合理应用、增进人民健康与促进社会稳定发展的愿望,具有高度的政治内涵与技术含量,故应强调NDP要突出“初级水平、广泛覆盖”,使NDP带来的实惠真正为广大人民群众所分享。
李岚清副总理近日指出,贯彻江总书记关于“三个代表”重要思想,关键是结合实际,制定好“十五”规划。
“九五”期间,我国在《中共中央、国务院关于卫生改革与发展的决定》指引下,NDP要求的基本工作都有安排并取得一定成效。
为了贯彻落实江泽民主席关于“确保广大群众用上安全有效的放心药”的指示,促进医药事业健康发展,“十五”期间制定我国NDP的时机业已成熟。
(收稿日期:2001-08-08)我国药剂学靶向制剂研究的基本思路杨晓春1,张强2,吴霖3(1.国家知识产权局专利检索咨询中心,北京100088;2.北京大学药学院,北京100083;3.国家自然基金委员会生命科学部药物学与药理学学科,北京100085)中图分类号:R943.42文献标识码:E文章编号:1001-2494(2001)12-0795-05 靶向给药系统(targeted drug delivery system, TDDS),也称为靶向制剂或导向制剂,是一种新型药物制剂,能将药物定向输送到靶器官,减少药物用量,而且便于控制给药的速度和方式。
药物制剂开发研究流程
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------药物制剂开发研究流程药物制剂开发研究流程 (1)前期准备工作（处方前研宄）：a:文献检索，如果是三类 or 四类，通过文献检索查询国外处方构成，有那些成分如稀释剂是什么，润湿剂，黏合剂是什么等等，常用的文献检索工具有各国家药典，Merck 索引，FDA，EMEA，Drugfuture，百度，Google (千万不要小看百度和 google，这两个异常强大）等网络工具。
通过这些资料的收集，能对原料药和其制剂的专利家族信息，原料药测试方法，药物杂质，溶出方法等进行充分的了解，对后续的工作有指导意义。
b:参比制剂的购买，必须是原研厂家可做参比药物的规格，本品种为 300mg，最好能每个规格选择至少 3 批不同批号的产品用于对照制剂研宄。
评价的项目有片形，颜色，刻字，包装规格，包装材质，密封系统，棉花和干燥剂，片重，厚度，硬度，水分含量，脆碎度，崩解时限，含量，杂质等。
c:辅料采购，对原研药处方组成进行分析后确定使用了的辅料，同时采购可能需要用到的辅料。
d:包装材料的采购，参照原研厂家的包装，并结合目前国内及公司本身情况，拟定包材种类，进行米购。
e: API 的采购，同时进一步了解原料药理化性质，如结构式，1 / 7分子量，晶型，结晶习惯，溶解度，稳定性，LogP，PKa，熔点，粒径分布，堆/实密度，可压缩性，流动性，吸湿性，比表面积等一列的数据。
评价原料药稳定性数据，残留溶剂，原料药的质量标准，原料药的含量，杂质等。
注意化学纯度和光学纯度，可以以先采购小样，然后检测择优选择。
f: API 原料采购回后：测定其物理化学性质后，重点考察其稳定性及与辅料的配伍研宄。
医药工业论文药物制剂的工业思索与实施
医药工业论文药物制剂的工业思索与实施医药工业是一门与人们的健康和生命密切相关的产业，它的研究领域广泛而又深邃，需要以科学与技术为支撑，不断推陈出新。
在医药工业的研发和生产过程中，制剂是不可或缺的一环，包括药片、胶囊、注射液、口服液等等，而有效的制剂研究能够为人们提供更加安全、有效和方便的治疗方式。
本文将讨论医药工业论文药物制剂的工业思索与实施。
一、药物制剂的研究方法药物制剂的研究需要在综合性考虑多个因素的基础上，确定最佳的制剂组成和工艺要求，各要素之间的协调与合理组合是关键。
在药物制剂研发中，需要先进行物质的筛选和分析，协同评估药物有关性质、药效和药代动力学等因素。
然后逐步设计制剂，如对活性成分的选择、控制、及与不同载体的组装等。
往往会经历多轮试验、评价及改造，以促使制剂能够达到目标设定。
二、工业应用制剂研究的最终目标是在临床应用过程中创造最佳的疗效。
在工业应用阶段，常常需要制剂工艺的持续改进，以减轻边际连锁反应，提高合格率，减少不良反应和提升药品的效果。
此外，还需要反复测试与调整，以确保制剂的稳定性和真实性。
三、制剂的现状目前，虽然生产和销售药物的市场竞争没有减少，但药物制剂的生产技术已经极大的提高。
现今的制剂制造技术亟需考虑质量和批量加工的平衡，以及随着市场需求不断变化的生产模式和工艺。
虽然在近年来出现了许多新型药物，但药物制剂技术的发展已经让它们能够获得更加普遍的适用性和更高质量的发展前景。
过去对制剂药物所投入的研究资金不高，但现在很多公司已经意识到，制剂的质量可以极大影响到产品的成败。
四、结论总结一下，医药工业面对着广泛和复杂的研究任务，包括药物分子的活性与效果的评价，制剂组成、工艺和质量控制等多个方面的问题。
只有通过技术、设备和高质量的人才能力建造更先进、更具竞争力的制剂生产系统，不断提高制剂技术的水平，才能为患者带来更多、更优质、更安全的医药制剂产品。
化学药品研发思路
化学药品研发思路一、确定疾病类型在进行化学药品研发之前，首先要确定所关注的疾病类型。
这可以是人类常见疾病，如癌症、心脏病、糖尿病等，也可以是特定领域的疾病，如传染病、神经性疾病、免疫性疾病等。
二、了解疾病机制了解疾病的发生机制是进行化学药品研发的关键步骤。
通过对疾病机制的深入了解，可以确定药物的作用靶点，为后续的药物设计和筛选提供基础。
三、药物设计和筛选在了解疾病机制的基础上，进行药物设计和筛选。
这个过程可以通过计算机辅助药物设计、高通量筛选等方法进行。
在这个阶段，研究人员需要筛选出具有潜在药效的化合物，并对其进行初步的理化性质和药理活性评估。
四、药学研究药学研究主要包括化合物的合成、纯化、分析、稳定性研究等。
在这个阶段，研究人员需要优化化合物的合成路线，提高化合物的纯度和产率，同时对化合物的结构进行确证，并对其稳定性进行评估。
五、药效和安全性评估在药学研究的基础上，进行药效和安全性评估。
药效评估主要包括在细胞和整体动物模型上评估化合物的活性及对目标疾病的治疗效果。
安全性评估主要包括对化合物的毒理学研究，如急性毒性、长期毒性、致突变性等。
六、制剂开发制剂开发主要是将药物以适宜的形式制备成适合临床使用的剂型。
这需要考虑药物的稳定性、生物利用度、患者的依从性等因素。
同时，对于不同给药途径的制剂需要进行相应的研究，如口服制剂、注射剂、外用制剂等。
七、临床试验临床试验是化学药品研发过程中最为关键的环节之一。
在这个阶段，研究人员需要在不同阶段的受试者中评估药物的安全性和有效性。
一般分为Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床试验，分别评估药物的初步安全性、有效性及大规模验证药物的疗效和安全性。
临床试验需经过严格的伦理审查和监管，确保受试者的权益和安全。
八、上市申请和审批完成临床试验后，研发企业需向国家药品监管部门提交新药上市申请。
申请资料需包括药学研究、药效和安全性评估以及临床试验结果等详细资料。
监管部门将对申请资料进行严格审核，并组织专家进行评审。
制药工程中的制剂研究与开发
制药工程中的制剂研究与开发一、引言药物制剂是将药物活性成分与辅助材料经过一定的配方和工艺加工制成的各种剂型，是将药物应用于临床的基础。
制剂研究与开发是制药工程中至关重要的环节，它涉及到配方设计、药物制备工艺、质量控制等诸多方面。
本文将从药物制剂的定义、配方设计、制备工艺和质量控制四个方面探讨制剂研究与开发的关键问题。
二、药物制剂的定义药物制剂是将药物活性成分与辅助材料通过一定配方制成的形态各异的剂型，包括固体制剂、液体制剂、半固体制剂等。
不同的剂型具有不同的优势和适用范围，如固体制剂具有稳定性好、易于保存等特点，液体制剂则易于吸收和用药调整。
三、配方设计配方设计是制剂研究与开发的基础，它包括药物成分的选择和比例的确定。
在选择药物成分时，需要考虑药物的化学性质、稳定性、活性和药代动力学等因素，并结合疾病的特点和治疗目标进行选择。
比例的确定则需要在考虑活性成分与辅助材料相容性的基础上，保证药物在剂型中的平均含量和均匀性。
四、制备工艺制剂的制备工艺不同于药物活性成分的制备工艺，它需要考虑到药物的物理性质、溶解度、稳定性和可溶性等因素。
在制备固体制剂时，常见的方法包括干混、湿法制粒和造粒等；在制备液体制剂时，则需要考虑溶解度、稳定性和流动性等因素，并选用合适的溶剂和辅助材料。
制备工艺的优化与改进需要通过试验研究和数据分析，以提高制剂的质量和稳定性。
五、质量控制制剂的质量控制是制剂研究与开发中至关重要的环节，它包括物理性质、化学性质和生物性能等多个方面的测试和评估。
其中物理性质的测试包括制剂的外观、均匀性、溶解性、稳定性等；化学性质的测试需要确定药物的纯度、含量和溶出度等；生物性能的测试则需要通过体外和体内试验评估制剂的药效和安全性。
质量控制的重要性在于确保制剂的一致性和稳定性，为临床应用提供可靠的依据。
六、结论制剂研究与开发是制药工程中不可或缺的环节，它涉及到药物成分的选择、配方设计、制备工艺和质量控制等多个方面。
医院制剂研发思路
制剂创新与转化医学
总结词
转化医学的兴起为医院制剂研发提供了新的思路和方法，有助于推动制剂的创新和改进。
详细描述
转化医学是指将基础研究成果转化为临床应用的医学研究领域。通过转化医学的研究， 可以将实验室的研究成果应用于实际的临床治疗，提高制剂的安全性和有效性。未来， 转化医学的研究将更加注重跨学科的合作和多中心的研究，推动医院制剂研发的创新和
进步。
制剂生产自动化与智能化
总ห้องสมุดไป่ตู้词
随着工业4.0和智能制造技术的发展，医院 制剂生产自动化与智能化将成为未来的重要 趋势。
详细描述
通过引入自动化和智能化的生产设备和技术 ，可以提高医院制剂生产的效率和精度，降 低生产成本和人为误差。同时，自动化和智 能化的生产方式能够更好地保证制剂的质量 和安全，提高医疗服务的水平。未来，医院 制剂生产自动化与智能化的发展将进一步推
基于临床需求的研发
01
临床需求调研
深入了解医院临床科室对制剂的 需求，收集医生、护士和患者的 意见和建议。
02
制剂品种筛选
根据临床需求调研结果，筛选出 具有市场前景和临床价值的制剂 品种。
03
制剂处方和制备工 艺研究
根据筛选出的制剂品种，进行处 方和制备工艺的研究和优化，确 保制剂质量和稳定性。
基于科研成果的转化
用于医院制剂研发的可行性。
新技术引进与开发
根据医院制剂研发的需求，引进或 开发适合的新技术，以提高制剂的 质量、安全性和有效性。
新技术应用与推广
将新技术应用于医院制剂研发中， 并根据实际效果进行推广和普及， 推动医院制剂产业的升级和发展。
04
医院制剂研发的流程
需求调研
临床需求分析
新型药物制剂技术开发与应用方案(一)
新型药物制剂技术开发与应用方案一、实施背景随着医疗技术的不断发展，药物制剂技术已成为药物治疗中的重要一环。
传统的药物制剂技术已不能满足现代医疗的需求，因此开发新型药物制剂技术已成为当务之急。
本方案旨在从产业结构改革的角度出发，开发新型药物制剂技术，以满足临床治疗的需要，提高药物治疗效果，降低不良反应发生率，提高患者生活质量。
二、工作原理本方案所涉及的新型药物制剂技术包括纳米药物载体和生物相容性材料。
其中，纳米药物载体可提高药物在体内的稳定性，延长药物在体内的作用时间，提高药物的靶向性和渗透性；生物相容性材料则可以提高药物的生物利用度，降低不良反应发生率。
通过这些新型药物制剂技术的开发和应用，可以大大提高药物治疗效果和安全性。
三、实施计划步骤1.调研市场需求：了解目前市场对新型药物制剂技术的需求情况，为后续研究提供方向和目标。
2.确定研究方向：根据市场需求，确定研究的新型药物制剂技术方向，包括纳米药物载体和生物相容性材料等。
3.开展实验研究：对选定方向进行实验研究，探索药物制剂的新技术和新方法。
4.制备样品：根据实验研究结果，制备新型药物制剂的样品。
5.测试和分析：对制备的样品进行各项性能测试和分析，包括药效学、安全性、稳定性等。
6.临床试验：根据测试和分析结果，进行临床试验，以验证新型药物制剂技术的有效性和安全性。
7.总结和评估：根据临床试验结果，对新型药物制剂技术开发和应用方案进行总结和评估，提出改进意见和建议。
8.推广和应用：根据总结和评估结果，推广和应用新型药物制剂技术，以提高药物治疗效果和安全性。
四、适用范围本方案所涉及的新型药物制剂技术开发和应用方案适用于多种疾病的治疗，包括肿瘤、心血管疾病、糖尿病等。
同时，本方案也适用于新药研发和现有药品的改进。
五、创新要点1.提出了一种新型的药物制剂技术方案，可提高药物的稳定性、靶向性和渗透性；2.通过实验研究，探索了药物制剂的新技术和新方法；3.制备了新型药物制剂的样品，并进行性能测试和分析；4.进行了临床试验，验证了新型药物制剂技术的有效性和安全性；5.根据总结和评估结果，提出了改进意见和建议，推广和应用新型药物制剂技术。
药物制剂关键技术
王 浩
上海医药工业研究院
主要内容
药物制剂研发及市场现状 药物制剂技术差距
1 2
3 十二五应突破的制剂关键技术 4 十二五制剂应关注的开发领域
上海医药工业研究院
3
新药研发流程
上海医药工业研究院
化学药品注册分类
FDA 化学分类 一类：新分子实体，在美国没有上市 二类：已批准活性成分的新酯、盐，或其他衍生物 三类：已在美国上市的药物的新制剂 四类：两种或更多药物的新复方 五类：已在美国上市的药物的新厂商 六类：已批准药物的新适应症 注：一个药物可能有一个或多个分类，如三类和四类 治疗类别分类 P类：治疗上有优越性，优先审评 S类：与其他已批准药的类似，标准审评， 附加分类 AA类：治疗AIDS或HIV相关疾病的药物 E类：治疗威胁生命或严重使人衰弱疾病的药物 F类：等待资料验证后再审评的药物 G类：资料验证过了，撤销F分类 N类：非处方药 V类：药物具备孤儿药状态 注：一个药物可能有一个或多个分类，如P、AA和V类 SFDA 分类 一类：未在国内外上市销售的药品 二类：改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂 三类：已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品 四类：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元 素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂 五类：改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径 的制剂 六类：已有国家药品标准的原料药或者制剂
上海医药工业研究院
纳米粒注射给药系统
载基因纳米粒注射剂
2007年12月菲律宾FDA批准Epeius生物技 术公司的突变细胞周期控制基因纳米粒 注射剂（商品名：Rexin-G®）上市，是首 个载基因纳米粒药品，静脉输注可治疗 各种顽固癌症。已被美国FDA批准为治 疗胰腺癌的孤儿药 Rexin-G®由逆转录病毒载体外壳、突变细 胞周期G1控制基因、胶原基质和多种酶 组成，纳米粒粒径100 nm，可释放基因选 择性杀死癌细胞
药物制剂的创新与开发研究
药物制剂的创新与开发研究论文标题：药物制剂的创新与开发研究摘要：本文针对药物制剂领域面临的挑战和需求，提出了如何进行研究与开发以满足现代医药需求的问题。
通过深入分析已有的研究，设计并实施了一套完整的研究方案与方法。
通过数据分析与结果呈现，本文进一步总结了研究的结论与讨论，并展望了未来的发展方向与重点。
1. 引言药物制剂的创新与开发是医药产业中至关重要的一环。
面对日益增长的人口数量和老龄化趋势，医药行业需要不断地研究和开发创新的药物制剂，以满足人们对高效、可靠、安全的治疗方法的需求。
本章将介绍研究的背景和目的，并提出相关的研究问题。
2. 研究问题与背景在药物制剂研究中，存在一系列的问题与挑战。
首先，由于药物制剂行业长期以来的传统观念和流程，在技术研发上存在滞后。
其次，对于难溶性药物以及口服药物的吸收和生物利用度方面，仍然存在一定的瓶颈。
此外，市场需求的不断变化也对药物制剂的开发提出了更高的要求。
3. 研究方案与方法本研究采用了多种研究方法，包括文献综述、实验设计、数据分析等。
通过搜集相关的文献资料，对已有的药物制剂研究进行深入分析和评估，为后续研究提供理论基础。
在实验设计中，本研究结合了化学和生物技术的优势，尝试开发出新型的药物制剂，以解决现有制剂存在的问题。
最后，通过数据分析和结果呈现，本文对研究结果进行了全面而系统的总结和分析。
4. 数据分析和结果呈现本研究获得了一系列有关新型药物制剂性质、体内外释放特性以及体内代谢过程的数据。
这些数据进一步验证了新型药物制剂的优势和潜力，并为未来的研究与开发提供了理论支持。
通过数据分析，本研究进一步发现了几个关键问题，并提出了解决方案。
5. 结论与讨论本文通过研究问题的提出、研究方案与方法的设计与实施以及数据分析与结果呈现，得出了一系列结论和讨论。
首先，药物制剂研究需要加强对传统观念和流程的改革与创新。
其次，发展创新的药物制剂是解决难溶性药物和口服药物吸收问题的关键。
药品研究开发思路共58页
பைடு நூலகம்
药品研究开发思路
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
医疗机构制剂研究方法与开发思路
同品种已取得制剂批准文号或同品种已收载于国家 药品标准。
研究的一般要求
申报资料1 制剂名称及命名依据 包括通用名、化学名（主药的化学名称）、英文
《中华人民共和国药品管理法》 《中华人民共和国药品管理法实施条例》 《医疗机构制剂注册管理办法》（试行） 《医疗机构制剂配制监督管理办法》（试行） 《医疗机构制剂配制质量管理规范》（试行） 关于印发《江苏省医疗机构制剂注册管理办法》（试
行）的通知
医疗机构制剂定义
医疗机构根据本单位临床需要经批准而配制、自用 的固定处方制剂。其中特别强调： (1)本单位的临床需要 (2)必须经过批准 (3)本单位使用的 (4)固定处方制剂
研究的一般要求
申报资料3 证明性文件 1.有效《医疗机构执业许可证》正、副本《医疗机构 制剂许可证》正、副本复印件及变更记录、《药品生 产许可证》及变更记录页、《药品生产质量管理规范》 论证证书及复印件。 2.医疗机构制剂或使用的处方、工艺等的专利情况及 其权属状态说明，以及不对他人的专利不构成侵权的 声明。 3.该品种药品生产企业注册查询情况说明，如已有注 册但市场无供应，发布声明如市场有供应，必须同意 无条件撤销制剂批准文号。
名、汉语拼音，化学药品注明其化学结构式、分子量、 分子式等。新制定的名称，应当说明依据。制剂的名 称及命名依据参考药品临床前研究指导原则
研究的一般要求
资料项目2 立题目的及市场供应情况 立题目的以及该品种的市场供应情况，药品注册上 市情况可在国家食品药品监督管理局网站上基础数据 库中查询。查询结果应打印附在资料中。
工业化药物制剂设计与开发
工业化药物制剂设计与开发随着现代医学的进步和人们对健康的关注不断增加，工业化药物制剂设计与开发变得日益重要。
药物制剂是将药物物质转变为可供患者使用的药物剂型的过程。
工业化的制剂设计与开发具有提高药物稳定性、便于患者用药以及提高生产效率的重要意义。
本文将探讨工业化药物制剂设计与开发的关键步骤和挑战，以及未来的发展趋势。
首先，工业化药物制剂设计与开发的第一步是确定药物的目标剂型。
药物剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等。
目标剂型的选择应考虑药物的理化性质、疾病类型、患者用药需求以及市场需求等因素。
第二步是确定药物的给药途径。
给药途径决定了药物在体内的吸收速度和生物利用度。
常见的给药途径包括口服、注射、局部应用等。
根据药物的性质和治疗需求，选择合适的给药途径对于药物制剂的设计十分重要。
第三步是进行药物的制剂工艺开发。
制剂工艺开发包括药物的质量控制、成分配方、制剂工艺制定等。
药物的质量控制保证了药物的安全有效性，成分配方确定了药物的成分比例和添加剂的使用，而制剂工艺制定则指导了药物的生产过程。
在制剂工艺开发的过程中，也要考虑药物的稳定性。
药物的稳定性对于药物的疗效和质量至关重要。
因此，要在制剂工艺开发的早期就进行稳定性研究，并采取适当的措施提高药物的稳定性，如使用稳定剂、光保护剂等。
另外，工业化药物制剂设计与开发还需要考虑生产效率和成本控制。
为了提高生产效率，可以采用自动化的制剂生产设备和流水线生产工艺。
同时，要合理控制原材料的质量和使用量，减少生产成本。
当前，制剂设计与开发面临着一些挑战。
首先是个体化治疗需求的增加。
随着个体基因组学和精准医学的发展，越来越多的药物需要根据患者的个体化特征进行定制制剂设计。
这对于工业化的制剂设计与开发提出了新的要求。
其次，新的药物技术的不断涌现也给工业化的制剂设计与开发带来了挑战。
例如，纳米技术、蛋白质制剂等新兴技术的应用，要求制剂设计与开发人员对新的材料和工艺有更深入的了解。
试论创新药物制剂的研究开发
试论创新药物制剂的研究开发创新药物制剂的研究开发是医药领域的重要工作之一，旨在提高药物的疗效和安全性，为疾病治疗提供更好的选择。
下面将从新药研发的必要性、研发流程和挑战、创新技术等方面进行论述。
新药研发的必要性：随着人口老龄化和疾病谱的变化，传统疗法已经无法满足病人的需求。
而新药研发可以提供更有效、更安全的治疗手段，解决目前医疗领域的问题，预防和治疗疾病，改善人们的生活质量。
新药研发的流程和挑战：新药研发的流程一般包括研究阶段、临床试验阶段和上市申请阶段。
在研究阶段，需要进行目标疾病的相关病理生理学、药物代谢学、药物动力学等方面的研究。
临床试验阶段又分为三个阶段，包括安全性评价、药效评价和临床实用性评价。
在整个研发过程中，需要面对技术挑战、法规合规挑战、资金挑战和市场竞争挑战等。
创新技术应用：创新药物制剂的研究开发离不开创新技术的应用。
纳米技术可以提高药物的溶解度和稳定性，改善药物的吸收和分布特性，提高药效。
基因工程技术可以研发具有靶向性的药物，针对特定的疾病靶点提供更精确的治疗。
蛋白质工程技术可以改变蛋白质的结构和功能，增加药物的稳定性和活性。
人工智能技术可以在大数据分析的基础上，辅助药物设计和药效评估。
创新药物制剂的研究开发面临着很多挑战，但也有很大的发展空间。
为了加快新药的研发进程，需要相关部门和企业加大资金投入，加强合作交流，提高研发团队的综合素质和创新能力。
还需要政府管理部门制定合理的政策和法规，保障研发过程的合规性和安全性。
创新药物制剂的研究开发对于改善医疗水平、解决疾病问题具有重要意义。
在面临诸多挑战的创新技术的应用将为新药研发提供更多可能性和机遇。
通过政府、企业和科研机构的共同努力，相信创新药物制剂的研究开发将取得更好的成果。
制剂研发小试方案
制剂研发小试方案引言制剂研发是药物研究和开发的重要环节之一，其目的是将药物的活性成分与药物载体进行合理的组合，以提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
本文将介绍一个制剂研发小试方案，通过系统性的研究和分析，为后续的制剂研发工作提供依据和参考。
研究目的本次研究的主要目的是开发一个适用于口服给药的制剂，以提高药物的溶解度和生物利用度。
具体的研究内容包括药物选择、载体选择、制剂制备方法的优化等。
研究内容药物选择首先，需要选择一种适合口服给药的药物作为研究对象。
在选择药物时，需要考虑药物的溶解度、稳定性，以及药物的药代动力学特性。
同时，还需要考虑药物的毒副作用和毒性。
载体选择选择合适的药物载体是制剂研发的关键一步。
药物载体的选择应该考虑到载体的可溶性、稳定性和生物相容性。
常见的载体包括聚合物、纳米粒子、脂质体等。
根据药物的特性，可以选择不同的载体进行研究和尝试。
制剂制备方法优化制剂的制备方法对药物的溶解度和稳定性有着重要影响。
在制剂制备过程中，需要考虑药物和载体的配比、溶剂的选择、制备工艺参数的优化等因素。
通过系统性的实验研究，可以找到最适合的制剂制备方法。
制剂性能评价制剂的性能评价是制剂研发过程中的重要环节。
通过对制剂的理化性质和药物释放性能进行评价，可以了解制剂的质量和药效。
常见的制剂性能评价包括溶解度测定、稳定性研究、体外释放试验等。
研究方法本次研究将采用以下方法进行：1.药物选择：通过文献调研和体外实验，选择适合口服给药的药物。
2.载体选择：根据药物的特性，选用不同的载体进行研究和比较。
3.制剂制备方法优化：根据载体和药物的特性，进行制剂制备方法的优化，包括配比、溶剂选择、工艺参数优化等。
4.制剂性能评价：对制剂的溶解度、稳定性和释放性能进行评价，包括体外试验和理化性质测试。
预期结果通过本次研究，预期可以得到以下结果：1.确定适合口服给药的药物，并掌握其特性和药代动力学特性。
2.确定合适的药物载体，包括聚合物、纳米粒子、脂质体等。
药物制剂开发
药物制剂开发
黄胜炎
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】2008(29)10
【摘要】近年来，全球前50强制药公司均已将药物制剂开发广泛融人产品生命周期管理策略。
据统计，2002—2005年所有上市的产品中有39％是通过制剂改进才将产品推上市场的。
1 瞄准战略高地释药系统是创造畅销药品的重要保障之一（见表1）。
随着知识产权的发展，我国药品市场的分布格局将发生重大变化：专利药物的比重将从2000年的9％上升至2010年的21％（见表2）。
由于研发药物制剂成本小、周期短、风险低，故是相对容易开辟与取胜的“战场”。
【总页数】6页(P453-458)
【作者】黄胜炎
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.创新药物制剂的研究及开发探讨 [J], 杜爽
2.世界药物制剂新技术新途径开发应用最新进展 [J], 李迪
3.药物制剂工艺开发与产业化发展 [J], 冯旌;张青;于辉;沈飞
4.药物制剂技术专业校内实训基地功能开发设计与实施 [J], 房静;宋丹;宋东伟;蓝华英;负潇;刘洪利
5.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯在难溶性药物制剂开发中的应用进展 [J], 朱裕杰;任峰;吴凡
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制剂工艺开发
制剂工艺开发制剂工艺开发是新药研究开发中极为重要的一环，不同于单纯的药物分子研究，制剂工艺开发旨在将新药物分子转化为安全、易于使用的药品剂型，以便被临床应用。
下面，我们将分步骤阐述制剂工艺开发的具体过程。
第一步，确认药物分子特性在制剂工艺开发之前，研发人员需要确认药物分子的特性，包括药物的化学成分、溶解度、晶型及其稳定性等等。
这些信息对于后续的制剂工艺开发过程至关重要，因为不同的特性会影响剂型的选择和工艺的设计。
第二步，确定最佳剂型根据药物分子的特性和临床需求，研发人员需要选择最佳的剂型，例如口服片剂、胶囊剂、注射剂、贴剂等等。
这里需要考虑剂型的放药速率、药效持续时间和生物利用度等因素。
第三步，制定处方和生产工艺在确定最佳剂型之后，研发人员需要制定处方，并设计相应的生产工艺。
这个过程需要考虑剂型的成分配比、加工工艺、制剂成本等因素。
在实际生产中，还需要考虑药物的纯度、易用性和稳定性等等。
第四步，进行质量控制在制剂工艺开发中，质量控制是一个不可或缺的环节。
需要建立一套完整的质量控制体系，包括原材料的采购和检验、中间产品的监控和分析、最终产品的质量检测以及生产过程的记录和审查等。
第五步，进行临床试验和注册申请经过前面的步骤，最终得到的药产品需要进行临床试验，以证明其疗效和安全性。
临床试验的结果将直接影响药品的上市批准。
同时，还需要进行注册申请，提交相应的药品注册申请材料，获得上市批准。
综上所述，制剂工艺开发是新药研究开发的重要环节。
这个过程需要研发人员的跨学科知识和实践经验，涵盖药物化学、制剂工程、生产管理等多个方面。
只有通过科学的制剂工艺开发，才能将新药物分子转化为临床实用的药品剂型，造福人类。
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Contramid
系一流动性和粘合性非常好的辅料，可有 效地制备片剂和胶囊 当它与体液接触后，Contramid 本身形 成可恒速缓释药物的半渗透性基质。在较 长的治疗时间窗内维持平均血药浓度，使 单一片剂疗效长达24小时 因而Contramid克服了传统制剂血药浓 度上下快速波动、需频繁给药的缺点。
主要制备技术
冻干法 压模法 直接压片法 湿法压片法 湿法制粒压片法
国外已上市
化学药物口内速释片品 种已有50余个 复方植物药及其提取物 的口内速释片多个
口服控释制剂市场
2002年，216亿美元 2007年 330亿美元 年增长率为9％
2005年3月美国FDA批准
药物制剂开发思路
黄胜炎
上海医药工业研究院
提纲
全球释药系统发展趋势
国内药物制剂现状与药品市场发展趋势
释药技术与市场机会
制剂开发思路
“十一五” : 2006～2010
2004~2010年
全球医药市场概况
12000 10000 8000 6000 4000 2000 0 2004 2010
，
北京中西经纬释药技术有限公司
北京三九克莱斯瑞控释药业有限公司
郑州三创释药技术有限公司
The China Syndrome
Scrip Magazine 2004,(Apr):28
2000 Generic drugs 62% OTC 15% Branded generics 14% Patented drugs 9%
效 果 高 达 99%
手指上为20×20列阵的实心微针放大照相
微针开辟透皮释药新途经
由数十至数百枚微针组成的1～2cm2的透皮贴 片，贴于皮肤可增加药物的渗透性100～ 1000μm长的微针列阵，刺穿皮肤最外层，使 微量级药物进入体内 微针比人头发直径还细，具有足以刺穿角质层 的长度。但其不刺激较深组织内的神经，故无 疼痛 将微针与电子控制的微泵连接可按释药程序快 速释药
控释制剂开发观念发生
转变
重点从按零级释药 的控释剂型 转向择时释药
复方制剂
新上市的复方制剂主要有心血管类药、抗抑郁 药和激素类药等。 一制剂内有两味药，也有三联以上的多味药。 以往已上市的复方制剂两药合用治疗同一种疾 病，2004年初，美国批准的复方苯磺酸氨氯地 平/阿托伐他汀钙制剂可同时治疗两种疾病可望 成为未来的 “重金矿” ，预测至 2008 年销售 额可达10.9亿美元。
口内
速释片
服用方便，不需饮
水，置口腔内几秒至 数ห้องสมุดไป่ตู้秒内溶解或崩解
剂型优点
尤其适用于老人和儿童
吞咽固体制剂有困难 昂丹司琼
显著提高疗效，节省医疗费用。 抗精神病药 奥氮平
市场
1996年 世界口内速释片销售额< 2亿美元 2002年 氯雷他定口内速溶片 3.83亿美元 2005年 世界口内速释片销售额50亿美元
2003年360亿美 元 2010年600亿美 元 2020年1200亿美 元
全球释药系统发展趋势
美国FDA将新颖制剂作为 新分子实体(NMEs)
2003年 批准35个NMEs 21个新分子实体(NMEs)和14个生物技术 产品和药物制剂 赛诺菲圣德拉堡公司研发的盐酸阿呋唑 嗪控释片 UroXatral列为NMEs之一 用于治疗前列腺良性增生的各种症狀
遮味 复方制剂和复合包装引人注目
口服释药技术市场
约占整个市场的50％以上份额 2005年全球销售额可达300亿美元 口服释药技术不仅用于处方药，亦可用 于OTC药品等 如采用冻干技术OraSolv 技术、DuraSolv 技术、Wowtab技术和SATAB技术上市的口 内速释片OTC产品令人瞩目
2009年>17亿美元 2012年>48亿美元
2009
2012
纳米释药技术新载体
树状聚合物 （Dendriplexes） 胶体金纳米粒 纳米笼（Fullerenes）
纳米混悬剂释药系统
nanosuspensions
40％以上的潜在药物水溶性差，常使潜 在的重要药品不能上市或充分发挥疗效 据估计，全球每年约有650亿美元的药 品因生物利用度差，造成病人花费大、 疗效小，值得重视的是有的药物出现严 重毒性或甚至有致命的危险
聚乙二醇化干扰素α-2b
商品名：PEG-Intron 2003年销售额达3.83亿美元
据预测，乙型肝炎治疗药市场将从11亿美元 增至2012年的28亿美元， 聚乙二醇化干扰素注射剂所占市场份额自小 于1％增至12％， 干扰素普通注射剂则从18％将至1％
预填充注射剂
促卵泡素α注射用笔型预填充 注射剂 促卵泡素β注射用药液筒 预填充稀释剂的干扰素β-1b 注 射剂
长效注射剂
硫酸吗啡储库型长效注射剂 睾酮储库型注射剂 四月1次的醋酸亮丙瑞林 控释注射剂 三月 1 次的双羟萘酸曲普瑞林储库型长效注 射剂 阿糖胞苷缓释注射剂
nanotechnology-enabled drug delivery systems
50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
2015年315亿美元 2005年127亿美元 2010年215亿美元
新透皮控释贴片
奥昔布宁透皮控释贴片 丁丙诺啡透皮控释贴片 新剂量雌二醇控释贴片 一周 1 次缓解绝经综合征的复方激 素控释贴片 复方炔雌醇/诺孕曲明避孕药控释 贴片
伊 娃 女 性 避 孕 贴 片 法 国 上 市
复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱24小时控释片 先灵葆雅公司 CLARINEX-D 24 HOUR 解除12岁及其以上病人包括鼻充血在内的季 节性过敏性鼻炎（户外过敏）的有鼻和无鼻症 状 采用凝胶控释系统控制伪麻黄碱成分持续释放
2005年法国A批准上市
一日1次的曲马多控释制剂 拉博法姆（Labopharm ）公司 治疗中度至严重疼痛 Contramid可用于各种固体制剂，改善病 人口服给药的顺应性和制剂性能，用于开 发与现有产品生物等效的产品、品牌产品 或新品牌产品。
中药制剂
开发疗效好、服用方便的剂型 采用新技术新工艺开发新制剂 研制新给药途径的新制剂 同时开发营养保健品
开发治疗重大疾病 与流行病的药物制剂
癌症治疗药市场与释药系统应用
2003年，全世界诊断出约1100万癌症病例，死亡 682万人，现有患2200万病例。 预 计 到 2010 年 癌 症 新 发 病 例 将 达 1500 万 ， 死 亡 1000万人
阿呋唑嗪作为普通新药制剂
早在1991年在意大利和丹麦上市 12年后的2003年美国FDA将阿 呋唑嗪控释片作为NME批准上市， 足以说明采用先进制剂技术准备 的制剂如同新开发的化合物一样 重要
近年来
国外许多大公司增加了对释药新 技术新产品的投资及开发 或与专门从事新制剂新剂型及新释 药器具开发的释药系统公司合作开 发，释药系统新产品不断涌现 同时，释药系统公司不断壮大 350多家
美国56％ 欧洲各国总和 29％ 日本9％ 其他国家总和6％
新释药系统构成新型“重金矿”
Blockbusters
→ 重磅炸弹
要掘金先投金
谈国内释药系统的创新
Blockbusters
医药经济报，2004.8.27；E4版
→ “重金矿”
口服制剂
口服释药制剂
在其市场上主要有三类新技术 口服缓、控释 口内速释
微针开创者 Prausnitz教授预测 在未来5年内微针给 药器具可供应临床 使用
吸入剂
经口或鼻腔吸入制剂 包括采用各种新颖释药装置的水混 悬液，溶液和干粉制剂等
2005年2月在美国上市了
丙酸氟替卡松氢氟烷吸入气雾剂
葛兰素史克公司 商品名：Flovent HFA 新制剂采用不破坏臭氧层的氢氟烷 抛射剂 HFA-134a。随着本品上 市，该公司将成功地把治疗呼吸系 统的药物制剂完全转变成无CFC抛 射剂的吸入剂
外用制剂
透皮制剂
目前，世界透皮制剂市场主要由贴膏和凝胶剂 组成，大多用于激素替代治疗（治疗绝经期综 合症、骨质疏松和性腺机能减退）、心血管疾 病（高血压和心绞痛）和中枢神经系统疾病 （戒烟、晕动症和疼痛/炎症）
世界透皮释药系统销售额
350 300 250 200 150 100 50 0 2005 2010 2015
全球注射剂市场销售额
2002 830亿美元 较上一年增长16.3%
据预测 2002～2008年复合年增长率（CAGR） 为10%
注射剂改进创新品
老产品通过选用优质原料 控制生产配方中的添加剂 调节药液pH值 纳米过滤 聚乙二醇化处理 采用高纯化生产工艺 改变给药途径 扩大应用人群
鼻腔喷雾给药流感病毒活疫苗
医学免疫（MedImmune）公司 FluMist 创新释药方法正在改变人们预防 流感的思路，可增加每年接受流 感疫苗接种的健康人人数
制剂开发思路
专利即将到期的药品可能 成为可挖掘的第一桶金 中药制剂 开发治疗重大疾病 与流行病的药物制剂 提高生活质量药物的释药系统 生物技术药物释药系统 特定人群的释药系统 OTC品种开发