执业西药师专业知识一药理学辅导：环磷酰胺的药理作用
环磷酰胺
六、健康教育
定期到医院复查血常规、生化等 用药期间多饮水，注意个人卫生， 以减轻泌尿系统症状 注意饮食搭配(色、香、味) 针对脱发，告知停药后会长出新 发，瞩其保持好心情 勿到人群密集的地方 养成良好的生活习惯，适量运动
附：化疗药物外渗
一、临床表现 轻度炎性改变：局部组织出现大 片红肿，沿血管出现条索状的红 线，局部肿痛 重度：局部皮肤苍白继而出现水 泡，严重者出现紫黑色，如不及 时处理，皮下组织坏死，形成溃 疡，甚至累及深层组织
二、预防措施 输注药物之前充分取得患者配合 以及给予相关的宣教 选择比较粗直的血管，尽量选择 深静脉置管或者留置针 医务人员勤巡视 发现药物外渗立即做出正 患肢制动
停止化疗
即刻通知医生
避免外渗 部位受压
拔掉针头
抽吸残留 药物
局部封闭
根据药物 选择冷、热敷
后续观察
局部封闭的方法： 0.9Nacl 5ml+地塞米松2.5mg在 红肿皮肤边缘做点状或者扇状封 闭(皮下注射)
环磷酰胺（CTX）
定义 作用与用途 剂量与用法 禁忌症 常见不良反应 健康宣教
一、定义
为氮芥与磷酰胺基结合而成的化 合物，是临床常用的烷化剂类免 疫抑制剂。
二、作用与用途
1、作用 可用于治疗各种自身免疫性疾病。 进入体内后，在肝微粒体酶催化 下分解释放出烷化作用很强的磷 酰胺氮芥，抑制细胞增殖，非特 异性杀伤抗原敏感性小淋巴细胞， 限制其转化为免疫母细胞。
一般空腹给与，如发生胃部不适可 分次或与食物一起给予。
静脉用药 4mg/kg,1次/日，可用到总剂量 8g-10g。 目前多提倡中等剂量间歇给药， 0.6g-1g/次，每5-7日一次，疗程 和用量同上。亦可1次大剂量给 予20mg-40mg/kg，间隔3-4周再 用。
曹执业西药师《专业知识》第三次补充试卷（附答案）
九月上旬曹执业西药师《专业知识》第三次补充试卷（附答案）一、单项选择题（每小题1分，共100分）1、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌【答案】：D2、抗菌药物作用机制不包括A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制细胞膜功能C、抑制或干扰蛋白质合成D、影响核酸代谢E、抑制受体介导的信息传递【答案】：E3、下列关于溶解法制备溶液剂的错误叙述是A、制备过程为：药物称量→溶解→滤过→质检→包装→成品B、溶剂取量应为1／2～3／4总量C、溶解度小的药物或附加剂先行溶解D、难溶性药物采用适当方法增加其溶解度E、最后加溶剂至全量【答案】：E4、依照《麻醉药品和精神药品品种目录(2007年版)》，以下属于第一类精神药品是A、罂粟壳B、阿片C、芬太尼D、氯胺酮E、蒂巴因【答案】：D5、某单室模型药物，生物半衰期为6小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多长时间A、12．5小时B、25．9小时C、36．5小时D、51．8小时E、5．3小时【答案】：B6、对华法林的描述正确的是A、维生素K拮抗剂B、作用快速而强大C、口服吸收规则D、体内、体外均有效E、过量出血可用鱼精蛋白对抗【答案】：A7、注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为1～2ml的注射途径是A、静脉注射B、脊椎腔注射C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射【答案】：D8、各国药典中规定甾体激素类药物常用高效液相色谱法测定其含量，主要原因是()A、它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法B、不能用滴定分析法进行测定C、由于有关物质的存在，色谱法可消除它们的干扰D、色谱法比较简单，精密度好E、色谱法准确度优于滴定分析法【答案】：C9、易导致出血性膀胱炎的烷化剂是A、氮芥B、环磷酰胺C、塞替派D、白消安E、亚硝脲类【答案】：B10、硫脲类抗甲状腺药最严重的不良反应是A、出血B、溶血性贫血C、粒细胞缺乏症D、血小板减少性紫癜E、再生障碍性贫血【答案】：C11、患者，男性，40岁。
2016年执业药师《药学专业知识一》真题及答案
4
A.异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害 B. 异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎 C.异烟肼对白种人易引起肝损害，对黄种人易诱发 神经炎 D.异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎和 引起肝损害 E.异烟肼对白种人易诱发神经炎，对黄种人易引起 肝损害 答案：E 解析：乙酰化转移酶为磺胺类药物、异烟肼、对氨 基水杨酸、普鲁卡因胺等药物体内代谢酶，服用抗 结核病药物异烟肼，在白种人易致多发性神经炎， 而在黄种人易致肝损害。
8.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是 A.氧化 B.羟基化 C.水解 D.还原 E.乙酰化 答案：E 解析：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：1.与葡 萄糖醛酸的结合反应 2.与硫酸的结合反应 3.与氨 基酸的结合反应 4.与谷胱甘肽的结合反应 5.乙酰 化结合反应 6.甲基化结合反应
9.适宜作片剂崩解剂的是 A.微晶纤维素 B.甘露醇 C.羧甲基淀粉钠 D.糊精 E.羟丙纤维素 答案：C 解析：崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CNS-Na,高 效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联 羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP） 和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物） 等。崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。
解析：环丙沙星属于喹诺酮类药物，具有 1，4-二 氮-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合 物
2.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不 当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用 中，不合理的是 A.磺胺甲口恶唑与甲氧苄啶联合应用 B.地西泮注射液与 0.9%氯化钠注射液混合滴注 C.硫酸亚铁片与维生素 C 片同时服用 D.阿莫西林与克拉维酸联合应用 E.氨苄西林溶于 5%葡萄糖注射液后在 4 小时内滴
环磷酰胺(说明)
【通用名】环磷酰胺【规格】12片*2板/盒【制造商】天津金世制药有限公司【适应症】本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
用法用量成人常用量：口服每日2～4mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。
儿童常用量：口服每日2～6mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。
【不良反应】骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。
对血小板影响较小。
可影响肝功。
胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。
泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。
其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
禁忌症、抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。
凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
对本品过敏者禁用。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
【性状】复方环磷酰胺为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理毒理】复方环磷酰胺在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。
其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。
本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。
静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。
【注意事项】复方环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。
执业药师药理学第十五章 抗恶性肿瘤药习题及答案
第十五章抗恶性肿瘤药一、A1、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著A、实体瘤B、恶性淋巴瘤C、膀胱癌D、乳腺癌E、神经母细胞瘤2、主要作用于S期的抗肿瘤药物是A、抗肿瘤抗生素B、烷化剂C、抗代谢药D、长春碱类E、铂类化合物3、甲氨蝶呤主要用于A、消化道肿瘤B、儿童急性白血病C、慢性粒细胞性白血病D、恶性淋巴瘤E、肺癌4、抑制叶酸合成代谢的药物是A、顺铂B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、环磷酰胺E、巯嘌呤5、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是A、阿糖胞苷B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、环磷酰胺6、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是A、羟基脲B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、氟尿嘧啶E、巯嘌呤7、氟尿嘧啶的主要不良反应是A、血尿、蛋白质B、过敏反应C、神经毒性D、胃肠道反应E、肝脏损害8、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是A、紫杉醇B、喜树碱C、丝裂霉素D、奥沙利铂E、阿糖胞苷9、环磷酰胺的不良反应不含A、骨髓抑制B、血尿、蛋白尿C、血压升高D、恶心、呕吐E、脱发10、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是A、氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、白消安D、氮芥E、多柔比星11、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂A、长春碱B、顺铂C、紫杉醇D、氟美松E、三尖杉酯碱12、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是A、放线菌素DB、阿霉素C、拓扑特肯D、依托泊苷E、长春碱13、较常引起外周神经炎的抗癌药是A、甲氨蝶呤B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、长春新碱E、L-门冬酰胺酶14、阻止微管解聚的抗癌药是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、紫杉醇二、B1、A氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.羟基脲D甲氨蝶呤E.巯嘌呤<1> 、抑制脱氧胸苷酸合成酶的药物是<2> 、抑制DNA多聚酶的药物是<3> 、阻止核糖核酸转化为脱氧核糖核酸的药物是<4> 、竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸的药物是2、A.顺铂B.阿霉素C.环磷酰胺D.氟尿嘧啶E.博来霉素<1> 、可引起血性腹泻的是<2> 、使用时尤应注意心脏毒性的是<3> 、可引起肺纤维化的是<4> 、可引起血性膀胱炎的是<5> 、肾毒性较明显的是3、A.抑制胸苷酸合成酶B.阻止嘌呤核苷酸形成C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制DNA多聚酶E.抑制核苷酸还原酶<1> 、羟基脲抑制核酸合成的机制是<2> 、阿糖胞苷抑制核酸合成的机制是<3> 、甲氨蝶呤抑制核酸合成的机制是<4> 、巯嘌呤抑制核酸合成的机制是<5> 、氟尿嘧啶抑制核苷酸合成的机制是4、A.干扰核酸生物合成B.直接破坏DNA结构和功能C.干扰RNA转录D.影响蛋白质合成和功能E.影响体内激素平衡<1> 、顺铂<2> 、长春新碱<3> 、多柔比星5、A.G0期B.G1期C.G2期D.M期E.S期<1> 、甲氨蝶呤选择性作用于肿瘤细胞<2> 、长春新碱使细胞有丝分裂停止于<3> 、放线菌素D是周期非特异性抗肿瘤药，其的主要作用环节在6、A.环磷酰胺 B.博来霉素 C.氟尿嘧啶 D.放线菌素D E.巯嘌呤<1> 、对恶性淋巴瘤有显效的<2> 、对儿童急性淋巴性白血病有较好疗效<3> 、对阴茎鳞状上皮癌有较好疗效<4> 、对胃癌有较好疗效<5> 、对绒毛膜上皮癌疗效明显的是7、A.长春碱B.紫杉醇C.羟喜树碱D.他莫西芬E.氟他米特<1> 、影响微管的装配，阻碍纺锤体的形成<2> 、促进微管的装配，抑制其解聚8、A.紫杉醇B.顺铂C.氟尿嘧啶D.三尖杉酯碱E.放线菌素D<1> 、阻碍DNA合成的药物是<2> 、与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是<3> 、主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是<4> 、抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是9、A.阻碍蛋白质合成B.阻碍DNA合成C.阻碍纺锤丝形成D.与DNA连接，破坏DNA的结构与功能E.与DNA结合，阻碍RNA的转录<1> 、氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制是<2> 、丝裂霉素C的抗肿瘤作用机制是<3> 、长春新碱的抗肿瘤作用机制是<4> 、环磷酰胺的抗肿瘤作用机制是三、X1、治疗急性淋巴细胞白血病有效的药物包括A、甲氨蝶呤B、肾上腺皮质激素C、柔红霉素D、长春新碱E、环磷酰胺2、干扰核酸合成的药物是A、甲氨蝶呤B、甲氧苄氨嘧啶C、紫杉醇D、阿糖胞苷E、长春新碱3、符合甲氨蝶呤的叙述是A、为二氢叶酸合成酶抑制剂B、为二氢叶酸还原酶抑制剂C、选择性作用于细胞周期的M期D、主要用于儿童急性白血病E、早期不良反应是消化道反应4、氟尿嘧啶的临床应用是A、膀胱癌B、肝癌C、乳腺癌D、胰腺癌E、消化道癌症5、周期非特异性抗肿瘤药物是A、巯嘌呤B、烷化剂C、丝裂霉素CD、放线菌素DE、甲氨蝶呤6、丝裂霉素的临床应用是A、肺癌B、乳腺癌C、宫颈癌D、头颈部肿瘤E、胃癌7、环磷酰胺的不良反应是A、骨髓抑制B、胃肠道反应C、血尿D、脱发E、肝功能损害8、环磷酰胺的临床应用是A、乳腺癌B、卵巢癌C、急性淋巴细胞性白血病D、多发性骨髓瘤E、恶性淋巴瘤9、干扰肿瘤细胞RNA合成的药物有A、长春新碱B、放线菌素C、米托蒽醌D、多柔比星E、柔红霉素10、周期特异性抗肿瘤药物是A、阿糖胞苷B、长春碱C、柔红霉素D、羟基脲E、博来霉素11、抑制肿瘤细胞有丝分裂的药物有A、放线菌素DB、长春新碱C、长春碱D、紫杉醇E、门冬酰胺酶12、影响蛋白质合成的抗肿瘤药有A、顺铂B、阿霉素C、长春碱类D、紫杉醇E、L-门冬酰胺酶13、抗肿瘤药物作用机制可能是A、抑制核酸生物合成B、直接破坏DNA结构与功能C、干扰转录过程，阻止RNA合成D、影响蛋白质合成与功能E、影响激素平衡答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】考查重点是抗肿瘤药物的临床应用。
药学专业知识一
药学专业知识一
药理学知识是执业药师应当具备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药理学部分的考试内容主要包括以下几方面：
1.药效学和药动学的基本理论、基本概念和基本内容，以及影响药物作用的因素。
2.药物的分类及其各类代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、主要不良反应、药物的相互作用及其用药注意事项。
3.各类常用药物的药理作用、临床应用及其主要不良反应。
4.各类相关药物的药理作用特点及其应用。
药物分析知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物分析部分的考试内容主要包括以下几个方面：
1.药典和药物分析的基本知识。
2.常用的分析方法及其在药品检验中的应用。
3.药物的杂质检查。
4.常用药物及其制剂的分析。
5.体内样品中药物的分析。
2014年执业药师药学专业知识一(药理学)真题试卷(题后含答案及解析)
2014年执业药师药学专业知识一（药理学）真题试卷(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．对于半衰期长的药物，要迅速达到稳态血药浓度可采用的给药方法是( )。
A．等剂量等间隔给药B．首次给药剂量加倍C．恒速静脉滴注D．增加给药频率E．隔日给药正确答案：B解析：药物的半衰期是指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
连续用药须经5个半衰期达到稳态血药浓度。
对于半衰期长的药物，可通过加倍首次给药剂量，以快速达到稳态血药浓度。
2．反应抗菌药物抗菌活性的主要指标是( )。
A．抗菌谱B．化疗指数C．最低抑菌或杀菌浓度D．安全系数E．效价强度正确答案：C解析：抗菌活性反映药物的杀灭微生物的能力，主要指标包括最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。
3．治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染宜选用的药物是( )。
A．青霉素VB．双氯西林C．氨苄西林D．阿莫西林E．替卡西林正确答案：B解析：耐酶青霉素包括双氯西林和甲氧西林，在临床应用主要用于治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌的感染。
A项，青霉素V为口服耐酸青霉素，主要用于治疗革兰阳性细菌引起的轻度感染。
CD两项，氨苄西林和阿莫西林是广谱青霉素，氨苄西林是肠球菌感染的常用的药物，阿莫西林对于幽门螺杆菌感染的作用最强。
E项，替卡西林是治疗铜绿假单胞菌的药物。
4．治疗鼠疫宜选用的药物是( )。
A．庆大霉素B．青霉素C．链霉素D．阿米卡星E．奈替米星正确答案：C解析：氨基糖苷类抗生素中的链霉素与四环素类抗生素中的四环素为治疗鼠疫的常用药物。
5．仅用于治疗浅部真菌感染的药物是( )。
A．伊曲康唑B．甲硝唑C．特比萘芬D．氟胞嘧啶E．两性霉素B正确答案：C解析：特比萘芬有广谱抗真菌作用，仅适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。
6．可引起膀胱炎的抗肿瘤药物是( )。
A．氟尿嘧啶B．巯嘌呤C．环磷酰胺D．博来霉素E．多柔比星正确答案：C解析：环磷酰胺为氮芥类抗肿瘤药物，其代谢产物可致出血性膀胱炎，甚至出现膀胱纤维化，在服用时大量补充液体可避免膀胱炎的发生。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）说明书
(sye-kloe-FAHS-fah-mide)通用名：Cyclophosphamide（环磷酰胺）商品名：Cytoxan®, Neosar®（Procytox，加拿大）药物类型：Cyclophosphamide（环磷酰胺）是一种抗癌（抗肿瘤或细胞毒性）化疗药物，并且被归类为烷化剂。
烷化剂是一种通过在DNA 分子的鸟嘌呤碱基上添加一个烷基来阻止双螺旋链正常连接的化合物。
它会导致DNA 链的断裂，影响癌细胞增殖的能力。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）是一种芥子气衍生物。
芥子气在第一次世界大战中被用作致死性毒气。
第一次世界大战后，医学研究人员注意到芥子气的一个有趣作用——破坏淋巴组织和骨髓。
他们推断，也许，它也可以杀死淋巴结中的癌细胞。
第二次世界大战开始时，美国政府要求耶鲁大学研究化学战剂。
两名科学家（Goodman 和Gilman）在沉寂多年的研究基础上，在芥子气的衍生物中发现了第一个烷基化剂，它后来成为一种有效的癌症化疗药物。
基于这一发现，人们在20 世纪 50 年代开发了 Cyclophosphamide（环磷酰胺）。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）适用症：Cyclophosphamide（环磷酰胺）经FDA 批准用于治疗霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、慢性粒细胞性白血病(CML)、急性髓细胞白血病(AML)、T 细胞淋巴瘤（蕈样肉芽肿）、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、横纹肌肉瘤、尤文氏肉瘤、乳腺癌、睾丸癌、子宫内膜腺癌、卵巢癌和肺癌以及为骨髓移植患者准备的调理疗法。
当Cyclophosphamide（环磷酰胺）与其他药物组合使用时，这种组合用药就成为一种更有效的治疗方法。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）可以与单克隆抗体利妥昔单抗联合治疗华氏巨球蛋白血症(WM)。
如果添加dexamethasone（地塞米松），则称为DRC（dexamethasone（地塞米松）、rituximab（利妥昔单抗）和 cyclophosphamide（环磷酰胺））、CDR 或 RCD。
环磷酰胺的化学结构
环磷酰胺的化学结构
环磷酰胺是一种重要的有机化合物，其化学结构包含磷和氮元素。
具体来说，
环磷酰胺是通过磷酸和胺类化合物之间的缩合反应得到的环状产物。
它的分子结构通常表现为一个含氮的环与一个含磷的环相连，形成一个磷-氮键连接的环状结构。
环磷酰胺的化学结构使其具有许多重要的化学性质和应用。
首先，磷-氮键的
存在赋予环磷酰胺较高的反应活性，使其在有机合成中被广泛应用。
环磷酰胺可以通过开环反应生成氮化合物或磷酸酯，从而参与到各种有机合成反应中。
其次，环磷酰胺还具有较好的溶解性和稳定性，使其成为许多聚合物和胶体材料的重要组成部分。
另外，环磷酰胺还被广泛用作农药、医药和功能材料的中间体。
例如，环磷酰
胺可以被用作杀虫剂的原料，通过改变其侧链结构可以调控其杀虫活性和环境友好性。
在医药领域，环磷酰胺及其衍生物被用作抗肿瘤药物、抗生素和抗病毒药物的合成中间体，具有重要的药理活性。
此外，环磷酰胺还可以作为材料表面改性剂、离子交换树脂的功能单体等领域的重要应用。
总的来说，环磷酰胺的化学结构和性质决定了其在有机合成、聚合物材料、医
药和功能材料领域的重要应用。
随着研究的深入，环磷酰胺的化学结构和功能还有待进一步挖掘和应用，为更多领域的发展提供新的可能性。
环磷酰胺
环磷酰胺本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。
环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA 及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S 期作用最明显。
环磷酰胺Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)分子式(Formula)：C7H15C l2N2O2P分子量(Molecular Weight)： 261.09别名环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM性状白色结晶或结晶性粉末（失去结晶水即液化），在室温中稳定。
溶于水，但溶解度不大。
水溶液不稳定，故应在溶解后短期内使用。
易溶于乙醇。
用途该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。
也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。
药理毒理该品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。
环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。
药物相互作用环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。
此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。
环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。
环磷酰胺课件ppt
学相结合，提高治疗效果和减少副作用。
THANKS
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02
环磷酰胺的药理 作用
熟悉环磷酰胺的药理作用 机制，包括免疫抑制作用 、抗肿瘤作用等。
03
环磷酰胺的临床 应用
了解环磷酰胺在临床上的 应用，包括自身免疫性疾 病、器官移植等领域。
04
环磷酰胺的不良 反应及注意事项
掌握环磷酰胺的常见不良 反应及预防措施，以及用 药期间的注意事项。
新型免疫抑制剂研究进展介绍
环磷酰胺课件
contents
目录
• 环磷酰胺基本概念及作用机制 • 临床应用与疗效评估 • 药物相互作用及注意事项 • 环磷酰胺市场现状与前景展望 • 案例分析：成功治愈案例分享与讨论 • 患者教育与心理支持策略 • 总结回顾与展望未来发展趋势
01
环磷酰胺基本概念及作用机制
环磷酰胺简介
定义
环磷酰胺（Cyclophosphamide ，CTX）是一种烷化剂类抗肿瘤 药物，具有较广的抗肿瘤谱，临
不良反应监测与处理
01
02
03
常规监测
定期监测患者血常规、尿 常规、肝肾功能等指标， 及时发现和处理不良反应 。
特殊监测
针对环磷酰胺可能导致的 特殊不良反应，如心脏毒 性、肺毒性等，进行相关 监测和处理。
处理措施
根据不良反应的类型和严 重程疗等。
个体化治疗
针对不同患者类型和病情，制定个 体化的治疗方案，提高治疗效果。
疗效评估指标
生存率
通过比较治疗组与对照组的生存率，评估环磷酰胺对肿瘤患者的 生存益处。
肿瘤缩小率
观察患者肿瘤大小的变化，评估环磷酰胺对肿瘤生长的抑制作用。
生活质量改善
环磷酰胺的作用
环磷酰胺的作用环磷酰胺是一种广泛应用于临床治疗的抗癌药物，它能在许多不同类型的癌症治疗中发挥重要作用。
接下来，我将详细介绍环磷酰胺的作用和其在临床中的应用。
环磷酰胺主要通过抑制癌细胞的DNA合成和复制来发挥作用。
它属于一类名为酰胺类似物的药物，能与DNA中的准双链结构中的嘌呤碱基（特别是鸟嘌呤和鸟嘌呤核苷酸）发生作用。
环磷酰胺被激活后会形成活性代谢产物，这些代谢产物进一步与DNA结合，导致DNA链的断裂和损伤，最终导致癌细胞的死亡。
环磷酰胺是一种广谱的抗肿瘤药物，可用于多种类型的癌症治疗。
它主要被用于治疗白血病、淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。
环磷酰胺可以通过不同途径给药，包括口服、静脉注射和肌肉注射等。
具体的用药方案根据患者的情况和癌症类型而定。
环磷酰胺在癌症治疗中的作用是通过抑制癌细胞的增殖和扩散来达到治疗效果的。
它不仅可以杀死癌细胞，还能抑制癌细胞的生长和转移。
环磷酰胺可以穿透细胞膜进入细胞内部，与癌细胞的DNA结合，阻止DNA的复制和修复，进而诱导癌细胞凋亡。
此外，环磷酰胺还可以抑制免疫系统的功能，阻断癌细胞的逃避免疫监视机制，增强免疫反应对癌细胞的杀伤作用。
尽管环磷酰胺是一种有效的抗癌药物，但它也会带来某些副作用。
最常见的副作用包括骨髓抑制、恶心呕吐、脱发等。
骨髓抑制是环磷酰胺最严重的副作用之一，它会导致血小板和白细胞减少，增加感染和出血的风险。
因此，在使用环磷酰胺时，医生通常会监测患者的血细胞计数，并根据需要调整剂量或提供其他支持性措施。
总的来说，环磷酰胺是一种广泛应用于癌症治疗的重要药物。
它通过抑制癌细胞的DNA复制和修复，达到杀伤癌细胞的效果。
尽管其副作用较多，但在临床上仍然被广泛应用，为许多癌症患者带来了新的希望。
但需要注意的是，具体的使用方案和剂量需要根据患者的情况和癌症类型进行个体化调整，以确保最佳疗效和安全性。
复方环磷酰胺的功能主治
复方环磷酰胺的功能主治一、复方环磷酰胺简介复方环磷酰胺是一种药物，是由环磷酰胺和其他多个成分混合而成的复方制剂。
它主要用于治疗某些类型的癌症，具有抗癌作用。
复方环磷酰胺的功能主治包括但不限于：二、复方环磷酰胺的功能主治1.化疗作用：–复方环磷酰胺作为一种抗癌药物，主要通过干扰和抑制癌细胞的生长和分裂来起到化疗作用。
–它可以抑制DNA的合成和修复，阻断癌细胞的DNA复制和细胞分裂，从而减缓肿瘤的生长速度。
2.免疫调节作用：–复方环磷酰胺可调节机体免疫系统的功能，增强机体对肿瘤的抵抗力。
–它可以减弱肿瘤对机体免疫系统的抑制，提高机体免疫细胞的活性，增强免疫杀伤作用，从而达到抑制肿瘤生长的目的。
3.抗炎作用：–复方环磷酰胺可抑制炎症反应，减轻组织炎症病变。
–它可以抑制炎症介质的释放，降低炎症反应的强度和持续时间，从而减轻炎症症状。
4.抗血管生成作用：–复方环磷酰胺可抑制肿瘤血管的生成和生长。
–它可以阻断肿瘤对新生血管的依赖，减少肿瘤血供，限制肿瘤的生长和扩散。
三、复方环磷酰胺的适应症复方环磷酰胺适用于以下一些癌症的治疗：1.恶性淋巴瘤2.散发性淋巴瘤3.乳腺癌4.卵巢癌5.肺癌6.前列腺癌7.膀胱癌8.结肠癌9.口腔癌10.鼻咽癌四、复方环磷酰胺的用法用量对于不同类型的癌症，复方环磷酰胺的用法用量会有所差异。
具体的使用方法和剂量应根据医生的指导进行。
通常情况下，复方环磷酰胺可以口服或静脉注射。
剂量的选择取决于患者的具体情况，如肿瘤类型、患者的身体状况和耐药性等。
五、复方环磷酰胺的不良反应使用复方环磷酰胺可能会出现一些不良反应，常见的包括：1.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适；2.喉咙疼痛、口腔溃疡等粘膜损伤；3.皮肤反应，如皮疹、红肿等；4.汗液异常增加，可能引起发热和寒战；5.骨髓抑制，可能导致贫血、白细胞减少和血小板减少。
如果出现以上不良反应或其他不适，应及时告知医生并寻求进一步的治疗建议。
六、注意事项在使用复方环磷酰胺之前，需要注意以下几点：1.请告知医生关于自己的过敏反应史和其他药物使用情况；2.在使用复方环磷酰胺期间，尽量避免其他药物的使用，以免发生不良药物相互作用；3.在使用复方环磷酰胺期间，避免饮酒和吸烟，保持良好的生活习惯；4.严格按照医生的指导使用药物，不得随意更改剂量和使用方法；5.定期复查肿瘤指标和身体状况，及时调整治疗方案。
2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)
2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)自己整理的2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！第3章药代动力学第2节药物体内过程1。
药物吸收是指药物从体外或从给药部位通过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。
简单扩散(被动转运)，也称为脂溶性扩散，是大多数药物转运的方式。
(无能耗，无饱和，无竞争)影响扩散的因素：1。
膜两侧药物浓度差(沿浓度差转运)2。
药物的脂溶性(油水分配系数大)3。
药物解离度(低极性药物)酸性药物在碱性环境下解离度高，而解离的药物极性高，脂溶性低，难以通过细胞膜。
碱性药物在酸性环境下解离度高。
当细胞膜两侧PH值不同时，两侧药物分布不均匀。
牛奶比血液酸性大，很多生物碱(吗啡、阿托品)容易进入牛奶。
离子屏障是指非离子药物可以自由穿透生物膜，而离子药物被限制在膜的一侧。
这种现象叫做离子俘获。
2.主动转运与体内药物分布和肾脏排泄密切相关，是一种需要消耗能量，借助载体逆转浓度差的转运方式。
主动运输的特点：1。
反向浓度差输送需要能耗。
2.它是饱和的，有竞争力的。
3.它通过载体具有特异性。
低脂溶性高分子量药物一般都要主动转运才能通过细胞膜，例如青霉素就是通过肾小管细胞主动排泄的。
3.便于扩散的药物和生物膜上的特殊载体形成可逆的复合物，可以沿浓度差输送，不消耗能量。
促进扩散的特点：1 .随浓度差输送，无能耗。
2.它是饱和的，有竞争力的。
3.它通过载体具有特异性。
如葡萄糖，注入细胞。
1.胃肠给药口服给药是最常用的给药方法，约占内科处方的80%。
特点：1。
被动运输是主要方式。
2.主要在小肠吸收，受pH. 3影响。
它具有第一次清除消除(药物从胃肠粘膜吸收并经门静脉进入肝脏后，部分药物发生转化，减少进入体循环的药物量)。
例：口服氯丙嗪后，血药浓度仅为肌肉注射相同剂量的1/3。
优点：简单、安全、经济。
缺点：吸收慢，生物利用度低。
舌下含服的优点：简单，不含消化酶和PH，无首清。
写出环磷酰胺的化学结构
写出环磷酰胺的化学结构
环磷酰胺，又称环磷酰胺，是一种重要的抗癌药物，具有广泛的抗肿瘤活性。
其化学结构如下：
环磷酰胺分子中含有一个环磷酰胺基团，这个基团在药物分子中起着至关重要的作用。
环磷酰胺是一种细胞毒性药物，通过干扰DNA 合成和RNA合成来抑制癌细胞的生长和分裂。
它主要通过碱化反应和烷基化作用来与DNA分子结合，从而导致DNA链的断裂和细胞凋亡。
环磷酰胺在临床上被广泛应用于治疗多种类型的癌症，包括淋巴瘤、白血病、乳腺癌等。
它通常与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效和减少毒副作用。
环磷酰胺的治疗方案通常由医生根据患者的具体情况来制定，包括药物剂量、使用频率和疗程等。
尽管环磷酰胺具有很强的抗癌活性，但其副作用也不可忽视。
常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等。
在接受环磷酰胺治疗期间，患者需要定期监测血常规和肝肾功能，以及及时处理可能出现的不良反应。
总的来说，环磷酰胺是一种重要的抗癌药物，对于许多肿瘤患者来说，它是一种有效的治疗选择。
然而，在使用环磷酰胺时，患者和医生都需要密切关注其疗效和副作用，以确保治疗的安全和有效性。
希望未来能够有更多的研究和进展，为癌症患者提供更好的治疗选
择。
环磷酰胺机制
环磷酰胺机制《环磷酰胺机制》一、环磷酰胺概述环磷酰胺（cyclic phosphamide）是一种有机化合物，由三个氮原子和一个磷原子组成，用简写表达为CPA。
由于它的三环结构具有良好的可溶性和抗氧化性，它广泛应用于药物合成，生物技术，材料科学，合成酶，肽合成，药物包覆，以及聚合酶-促进反应中。
二、环磷酰胺的合成机制1.环磷酰胺合成机制环磷酰胺的合成，反应分为三个步骤，分别为：1）亲核反应，2）格氏反应，3）环氧化反应。
（1）亲核反应该反应是由一种有机碱催化剂（如乙酰氨基乙酸乙酯或乙酰氨基乙酸丁酯）作用于一个有机咔啡环的二氮杂化物，最终生成二氮杂环化合物。
（2）格氏反应该反应是通过催化剂（一般是氨基酸或氨基酸衍生物）作用于有机环上的取代基得到磷酰基有机环的一种方法。
（3）环氧化反应该反应利用溴化物/过氧化物催化剂，通过氧化过程对有磷酰基的有机环进行改造，从而得到环磷酰胺。
2.环磷酰胺的反应机理（1）亲核反应碱催化剂在反应中作用于取代基，它可以分解取代基，将碱催化剂转化为具有不对称结构的碱催化物，然后在有机环上形成亲核中心，从而生成双环杂化产物。
（2）格氏反应格氏反应催化剂在反应中可以加速核烷基环上取代基的迁移，最终形成磷酰基环烷基。
（3）环氧化反应溴化物/过氧化物可以作用于磷酰基环烷基，通过氧化过程可以将磷酰基环烷基改变为环磷酰胺。
三、环磷酰胺的应用环磷酰胺具有良好的抗氧化性和可溶性，因此可以广泛应用于药物合成，生物技术，材料科学，合成酶，肽合成，药物包覆，以及聚合酶-促进反应中。
例如，它可以用于合成药物，如氟西汀，用于抗肿瘤药物，如异丙胺；也可以用于生物技术，如蛋白质修饰，酶研究和蛋白质工程；可以用于材料科学，如聚合物合成，高分子材料合成，以及用于聚合酶-促进反应。