当今世界新农药开发特点及

Soraphen A12
Synarazole
（3）除草农用抗生素
有硫代乳酸霉素（thilactomycin）和 carbocyclic Colomycin
HO CH 3 S O
硫代乳酸霉素（thilactomycin）
N N
OH CH 3 HN N HO OH OH
carbocyclic Colomycin
1.2 杀菌剂
传统的二硫代氨基甲酸酯类杀菌剂已趋 淘汰，苯并咪唑类、三唑类杀菌剂垄断 杀菌剂市场的历史将被改换。吗啉类、 酰胺类杀菌剂正逐步形成气候，各种杂 环类杀菌剂不断诞生。而甲氧基丙烯酸 类杀菌剂系列的形成可谓是杀菌剂领域 的一大里程碑。同时，嘧啶胺类杀菌剂 也将一露头角。此外，农用抗生素类杀 菌剂也十分引人注目。
XR-100
（2）杀菌剂
有咪唑类的imazalil（美国celgro）、 oxazinylazole（韩国东宝）
H Cl O H
N O N
N Cl N
Cl N
imazalil
oxazinylazole
甲氧基丙烯酸类 ：Pyraclostrobin（巴斯夫）、 enestroburin（中国沈阳院）、 picoxystrobin(先正达)、dimoxystrobin（日本 盐野义）、UBF-307（日本Ube工业）
2.4 通过对生物农药化学改造 成为了农药开发的新方向
通过化学的手段对存在着某些不足的生 物农药或生物物质经过结构改造，开发 了一批新的高效、安全的农药。如阿维 菌素、依维菌素、埃玛菌素、埃珀菌素 和道拉菌素 利用生物酶进行手性化合物合成
2.5 光学活性农药合成越来越 受到人们关注
很多化学物质具有手光学活性，农药也 不例外。据统计，世界上现有的2000余 个农药品种中，有30%左右具有光学活 性，其中尤以拟除虫菊类酯类最为突出 通过对光学活性的拆分、转位，开发了 一批纯光学活性的农药。其不仅提高了 效果，还大大节约的成本
O S H3CO CH3 Cl S F N
NS-245852
N N
NS-242429
哒嗪酮类Flufenpyr-ethyl（日本住友） 具有氯代酰胺结构Pethoxamid（日本德山农 药） 原罗姆-哈斯公司开发的QY-998
O
O H3C
O N
O O O
N N
CF 3
CF 3 O
Cl
F 3C
N
O
C2H5
1.原已形成系列的新农药品种
（1）杀虫剂： 苯甲酰脲类的bistrfluron（韩国东宝）、 noriflumuron（美国陶氏）
CF3 F O N H F O N H Cl CF3 F F O N H O N H F Cl
OCF2CFCF3
Cl
bistrfluron
noriflumuron
吡咯类的acetoprole（原安万特） 噁唑和噻唑类的2-（2，6-二氟苯基）-4-（4， -二氟甲基硫代联苯）噁唑（杜邦）、 thiazolylcinnamonitrile（日本科研） 类菊酯类的XR-100（美国陶氏）
CH3
benalaxyl-M
（3）除草剂
磺酰脲类 mesosulfuron（原安万特） 环已酮类的LS-80707(原安万特）
COOH OCH3 O H3C S O H N SO 2 O N OCH3 H3C O H N H N N H3C O O O C2H5
mesosulfuron
LS-80707
H2N Cl N N SOCH3 CH3
F S CN F3C N O
O
F (CH 3)3C
O
F 3C
Cl
acetoprole
SCH F 2 F O N F
thiazolylcinnamonitrile
CF3 O N N F O
2-(2,6-diflorobenzyl)-4-(4'-diflorothiobibezenyl)oxazole
O
AcO AcO
蔗糖八羧酯 124-14-7
dihydroazadirachtin
momordicin-Ⅱ
（2）杀菌农用抗生素
Psendomycin、PSF-D、FR90050、 Soraphen A12、Phosmidisine、Synarazole
HOOC O H3C O HO H2N CH3 O HN O O N H NH2 O NH COOH NH NH N H OH H N O O H N HN O NH2 CH3 O O OH Cl CH3 O O COOCH3 O H N CH2 O O OH H3C CH3 HO MeO CH3 O O OMe CH3 CH3
Cl
CH3 H3CO
N N H3C N O O O CH 3 O
H3CO O
NO Cl H3CO O OCH3 F 3C N O
pyraclostrobin
CH3 O N O CH3 H N CH3 CH3 O
H3CO
enestroburin
N S O O CH3
picoxystrobin
OCH3
dimoxystrobin
F
O F
QY-998
H3 C CH3
flufenpyr-ethyl
O N O Cl CH3
pethoxamid
3.农用抗生素
（1）杀虫农用抗生素 （2）杀菌农用抗生素 （3）除草农用抗生素
（1）杀虫农用抗生素
蔗糖八羧酯、dihydroazadirachtin、 momordicin-Ⅱ
H3C O AcO AcO AcO OAc O O H3C AcO AcO O O H3C O H3C CH3 O O HO H3C CH3 CH3 O O O O OH O O CH3 HO O OCH CH3 OH H3C H3C H3C O O CH3 OH OH OH OH CH3
农药是一个永恒的课题，只要有人类，就离不 开农业，就离不开农药 世界上每年投入30亿余美元从事新农药的研究、 开发 开发手段的不断提高（如计算机技术、高能通 量筛选与微量筛选、组合化学┄┄的应用）， 使开发效率越来越提高 人类对环境要求越来越高，迫使人们开发更高 效、更安全的新农药，特别是通过对生物源的 结构改造来研发新农药，以取代一些高毒、高 残留或抗性日趋严重的传统农药。同时，生物 源农药也成为了人们关注和开发的热点
2.2 从害物靶标着手进行模拟 “仿生”合成新农药
对害物靶标特有酶结构的剖析，模拟仿 生合成与其可配伍或结构相近的化合物 创制新农药（如ALS酶和原卟啉原氧化酶 及几丁质合成酶） 利用昆虫等害物特有的物质—如信息素， 进行“仿生”合成来控制害虫
2.3 生物农药开发再掀高潮
有机化学合成农药的问世，使早期的植物农药 如鱼藤酮、烟碱等渐趋萎缩 拟除虫菊酯类的诞生，又使在20世纪70年代曾 一度兴起的微生物农药又大受冲击 由于化学农药开发难度的增加及环境压力所至， 微生物农药的开发再度兴旺，开发主力从70年 代的日本移向了美国和西欧大公司，新的微生 物农药也不断诞生。例如继阿维菌素后又开发 了弥拜霉素、多杀菌素等
1.3
除草剂
有机膦酸类、酰胺类、均三嗪类、吡啶 苯氧酸类等，而磺酰脲类、咪唑啉酮类、 二苯醚类、环已烯酮类、芳氧苯氧丙酸 类等也成为了除草剂市场的主体。而酞 酰亚胺类、嘧啶类、双嘧啶吡唑啉酮类、 嘧啶并三唑（四唑） 新系列的形成，也为中间体的合成提供 了挈机和课题。
2.“仿生”合成成为了开发热点
2.结构新颖的农药
（1）杀虫剂 螺季酮酸类杀虫剂odiclofen和 Spiromesifen
O O Cl O O CH3 Cl
CH3
O
O
H 3C O H 3C CH3 O
CH3 CH3
H 3C
C2H5
Spirodiclofen
Spiromesifen
吡啶酰胺类杀虫剂IKI220（日本石原 ） 吡啶结构Pyridqrgl（美国Valent） 甲氧基丙烯酸类fluacrypyrin（日本曹达） 嘧啶类杀虫剂flufenerim（日本Ube）
pyraclonil
O O N Cl H3C O O
esprocacb
CH3
N
metamifop
F
嘧啶并噻吩类NS-246590和NS-245852（日 本曹达） 噻二唑并吡咯NS-242429 （日本曹达）
Cl O N N Cl H3C CH3 F O N N Cl CF 3 S
S
Ns-246590
R
OH O OMe
CH3 CH3
珀申杜霉素（Psendomycin）
NH 2 N OMe O P O O NH HO N N O N OH N OMe O O
PSF-D
OMe CH 3 O OH CH 3 OMe CH 3 OH CH 3
FR90050
O O
O
H N O
OH
H 3C
OMe O OH
Phosmidisine
2.6通过基因组创制新农药
解决“钥匙——锁”的问题 以前用一大把的“钥匙”（化合物）从 一大把的“锁”（靶标）中间寻找相配 的一对。 通过基因组的研究可找到了害物的靶 标——“锁”，很容易地配到“钥匙” 明显提高创制效果。
二、近几年开发的新农药
1. 原已形成系列的新农药品种 2. 结构新颖的农药 3. 农用抗生素
CH3 Br O OCH3 O CH3 O CH3 CH3 O CH3
OH HO OH
metrafenone
resveratro
具氨基酸结构的氨基甲酸酯类 benthiavalicavb-p-I（日本组合化学） 具肟醚结构的酰胺类Cyflufenamid （日本曹达）