2本科药代学2(可改版) (2)
药代学-药学专业_ppt课件
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• 膜动转运(cytosis): 大分子物质的转运伴 有膜的运动。包括： • 胞饮(pinocytosis)：又称吞饮或入胞。大 分子物质通过膜的内陷形成小胞而进入 细胞。
• 胞吐(exocytosis)：又称胞裂外排或出胞。 大分子物质从细胞内转运到细胞外。
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存在方式(fashion of existence)
药代学-药学专 业
一、绪言(Introduction)
二、体内过程(Process in the Body) 三、速率过程(Rate Process) 四、多次给药(Repeated Doses)
2
一、绪言（Introduction）
dynamics 药物 kinetics • 概念：
药代动力学(pharmacokinetics，PK)是研究 机体对药物处置过程（吸收、分布、代谢、 排泄）的动态变化，简称药代学或药动学。
+ [ B ] = [ BH ]
11
+
if pH = pKa ,
弱酸性和弱碱性药物在不同酸碱性环 境中的吸收排泄情况
药 物 环境 解离 吸收 排泄
弱酸性
酸性
碱性
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少
多
多
少
少
多
弱碱性
酸性
碱性
多
少
少
多
多
少
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转运方式(Fashion of transportation)
• 滤过(filtration)：又称水溶扩散(aqueous diffusion)，是指分子量小于100的水溶性 药物借助膜两侧的流体静压和渗透压被 水携带到低压侧的过程。
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药物制剂专业自考本科学科表
药物制剂专业自考本科学科表1. 介绍药物制剂专业是一门涉及药物制备、药物性质及其在人体内的行为和效应研究的学科。
它是药学专业的重要分支，主要研究药物的制剂设计、配方和生产工艺，以及对药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程进行研究。
药物制剂专业自考本科学科表是为了满足自学者对该学科知识系统化、全面深入了解的需求而设计的。
该学科表包含了该专业的核心课程和相关知识点，帮助自学者系统地掌握药物制剂专业所需的基础理论和实践技能。
2. 学科结构药物制剂专业自考本科学科表主要由以下几个模块构成：2.1 药理学•药理学基础•药效学•药动学•药代动力学2.2 制剂技术•制剂原理与工艺•常用制剂类型与配方设计•制剂质量控制•制剂生产与质量管理2.3 药物分析•药物分析基础•药物分析方法与技术•药物质量评价与标准2.4 药品管理与法规•药品管理法规与政策•药品注册与审批•药品市场监管2.5 新药研发•新药研发流程•新药筛选与评价•临床试验设计与管理3. 学科内容详解3.1 药理学药理学是研究药物在人体内的作用机制和效应的学科。
它主要包括以下几个方面内容：3.1.1 药理学基础药理学基础主要介绍药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对生物体产生作用的机制。
3.1.2 药效学药效学是研究药物对生物体产生的效应的学科。
它主要包括药物的作用强度、作用持续时间、剂量反应关系等内容。
3.1.3 药动学药动学是研究药物在生物体内的动力学过程的学科。
它主要包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
3.1.4 药代动力学药代动力学是研究药物在人体内的代谢和排泄过程的学科。
它主要包括药物的代谢途径、代谢产物及其活性等内容。
3.2 制剂技术制剂技术是研究药物制剂设计、配方和生产工艺的学科。
它主要包括以下几个方面内容：3.2.1 制剂原理与工艺制剂原理与工艺主要介绍不同类型制剂的原理和生产工艺，以及制剂设计中需要考虑的因素。
药学概论第二版知识点总结
药学概论第二版知识点总结第一章药物的定义和分类药物是指有预防、治疗、诊断疾病或者改变生理功能目的的物质，包括化学药品、中药、生物药品和食品药品等。
根据其来源、性质和用途的不同，药物可以分为多种类型，例如化学药品、中药、生物药品、放射性药品等。
第二章药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在体内的作用是多方面的，其中最主要的是通过生物体内的四个过程：吸收、分布、代谢和排泄来实现。
而药物的吸收、分布、代谢和排泄是药物在体内的转运和转化过程，对于药物的疗效和毒性有着重要的影响。
第三章药物的作用机制药物的作用机制是指药物和生物体内的靶点之间相互作用的过程。
药物的作用机制可以分为四大类：与生物体蛋白质特异性的相互作用类、通过生物体的受体而发挥生理活性的类、通过诱导体内生物合成物而发挥效果的类、通过直接与微生物发生相互作用而发挥杀菌效果的类。
第四章药物的不良反应及其防治药物的不良反应是指在使用治疗剂量时，经常出现某些可能或明显会影响患者治疗效果和健康状况的现象。
药物的不良反应分为两大类：药物的毒性反应和药物的过敏反应，治疗药物不良反应主要的方法是避免不良影响和及时干预。
第五章药物的合理使用药物的合理使用是指在满足治疗、预防、诊断、改良生理和其他用途的前提下，最大限度减少药物的不良反应。
合理使用药物，对于维护患者的健康和提高药物治疗效果非常重要，而药品管理和医疗保健人员应积极参与。
第六章药学与临床药学与临床是一门结合理论和实践相互关联的学科，其研究范围包括药物的研制、质量控制、药理学、药代动力学、毒理学等多个方面。
同时，药学与临床领域的交叉研究也为临床药物的发展提供了更多的可能性。
第七章药学研究概述药学研究是一门以药物为研究中心的科学，其研究范围包括药物的研发、药品质量控制、临床药学等多个方面。
药学研究的发展对于提高药物治疗效果和减少药物不良反应有着重要的意义。
第八章药物制剂学药物制剂学是一门研究药物制剂的学科，其目标是根据既定的用药目的，研究制备药材制品的科学技术。
药学本科自考教学大纲
第一章绪言（一）药理学的任务和内容1．识记：药物的概念，与食物、毒物的之间并无绝对的界限。
2．领会：药理学研究内容，即药物代谢动力学和药物效应动力学。
（二）药理学的发展简史（三）识记：药理学的发展简史及我国本草学的贡献和药理学的进展。
（四）新药的药理学研究识记：新药的临床前药理试验和临床药理试验的内容、方法。
第二章药效学（药物效应动力学）（一）药物的基本作用1．识记：兴奋与抑制、局部作用与吸收作用、直接作用与间接作用概念。
2．领会：药物作用的选择性和两重性（治疗作用与不良反应）。
（二）受体理论1．识记：受体学说。
2．领会：受体的概念、特性、类型与调节。
（三）药效学概述1．识记：细胞内信号传递系统与药物作用的联系；药物作用机制；非特异性药物作用机理。
2．领会：激动剂、部分激动剂和拮抗剂的概念、特点，以及竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的概念和量效曲线特点；半数有效量、治疗量、极量、中毒量及半数致死量的概念。
3．简单应用：治疗指数、安全指数与安全界限的应用意义。
第三章药动学（药物代谢动力学）（一）药物的体内过程1．识记：药物的跨膜转运方式及其影响因素。
2．领会：首关效应概念。
血浆蛋白结合的类型与意义。
3．简单应用：肝微粒体药物代谢酶和药物排泄途径对药物作用的影响。
（二）药物代谢动力学基本概念1．领会：药物代谢动力学基本概念。
2．简单应用：药物代谢动力学基本概念的临床应用。
第四章影响药效的因素（一）机体方面的影响识记：种属差异、个体差异、病理状态对药效的影响。
（二）药物方面的影响1．识记：药物方面的因素和药物相互作用对药效的影响。
2．领会：耐受性、抗药性药物依赖性、协同作用及拮抗作用的概念。
第五章传出神经系统药理概论（一）传出神经系统识记：传出神经的结构与功能。
（二）传出神经系统的受体和递质领会：传出神经按递质的分类及其作用受体,如肾上腺素受体α（α1及α2）和β（β1 及β2），胆碱受体Ｍ（Ｍ1、Ｍ2、Ｍ3）和Ｎ（Ｎ1、Ｎ2），多巴胺受体和突触前膜受体。
药学专升本必考知识点归纳
药学专升本必考知识点归纳药学专升本考试是针对药学专业学生的一项重要考试，它涵盖了药学基础知识、药物化学、药剂学、药理学、药物分析等多个方面。
以下是一些必考知识点的归纳：1. 药学基础知识：- 药物的分类、来源和性质。
- 药物作用机制和药物代谢途径。
- 药物的剂量、给药途径和给药时间。
2. 药物化学：- 药物的化学结构与生物活性的关系。
- 药物的合成方法和化学稳定性。
- 药物的化学修饰和药物设计。
3. 药剂学：- 药物制剂的类型和特点。
- 药物制剂的制备工艺和质量控制。
- 药物的释放机制和药物传递系统。
4. 药理学：- 药物作用的分子机制和信号传导途径。
- 药物的药效学和药动学。
- 药物的毒理学和药物安全性评价。
5. 药物分析：- 药物的质量标准和分析方法。
- 药物的杂质检查和稳定性研究。
- 高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）等分析技术的应用。
6. 临床药学：- 药物的临床应用和药物选择。
- 药物相互作用和药物不良反应。
- 个体化药物治疗和药物监测。
7. 药事管理与法规：- 药品管理法律法规和药品注册流程。
- 药品生产质量管理规范（GMP）和药品经营质量管理规范（GSP）。
- 药品广告和药品市场准入。
8. 药物经济学：- 药物成本效益分析和药物经济评价方法。
- 药品定价策略和医保政策。
9. 药物信息学：- 药物信息的收集、整理和应用。
- 药物数据库的构建和药物信息检索技术。
10. 药学伦理：- 药学职业道德和药学伦理原则。
- 药学实践中的伦理问题和伦理决策。
考试准备时，学生应该系统地复习这些知识点，并通过做历年真题、参加模拟考试等方式，提高自己的应试能力。
同时，也要注意培养自己的临床思维和实践能力，以便在未来的药学工作中能够更好地服务于患者和社会。
药代动力学实验指导2
药代动力学实验指导2实习指导生物药剂学与药物动力学实验实验一药物在体小肠吸收实验一、实验目的1．以磺胺嘧啶为模型药物，掌握大鼠在体肠道灌流法的基本操作和实验方法。
2．掌握药物肠道吸收的机理及吸收速度常数（k a）与吸收半衰期[t1/2(a)]的计算方法。
二、实验原理药物消化道吸收实验方法可分为体外法（in vitro）、在体法（in situ）和体内法（in v ivo）。
在体法由于不切断血管和神经，药物透过上皮细胞后即被血液运走，能避免胃内容物排出及消化道固有运动等生理影响，是一种较好的研究吸收的方法。
但本法一般只限于溶解状态药物，并有可能将其他因素引起药物浓度的变化误认为吸收。
消化道药物吸收的主要方式为被动扩散。
药物服用后，胃肠液中高浓度的药物向细胞内透过，又以相似的方式扩散转运到血液中。
这种形式的吸收不消耗能量，扩散的动力来源于膜两侧的浓度差。
药物转运的速度可用Fick's（注：最后一稿校，全书一致）扩散定律描述：式中，为扩散速度；D为扩散系数；A为扩散表面积；k为分配系数；h为膜厚度，C GI为胃肠道中药物浓度；C为血药浓度。
在某一药物给予某一个体的吸收过程中，其D、A、h、k均为定值，可用透过系数P来表示，即。
当药物口服后，吸收进入血液循环中的药物，随血液迅速地分布于全身。
故胃肠道中的药物浓度（C GI）远大于血中药物浓度（C），则上式可简化为：上式表明药物被动转运（简单扩散）透过细胞膜的速度与吸收部位药物浓度的一次方成正比，表明被动转运速度符合表观一级速度过程。
若以消化液中药量（X a）的变化速度（）表示透过速度，则：式中，k a为药物的表观一级吸收速度常数。
对上式积分后两边取对数：式中，X a为t时间消化液中药量；X0为零时间消化液中药量。
以lg X a对t作图可得一直线，由此直线斜率即可求出药物的吸收速度常数，并可计算吸收半衰期：本实验以磺胺嘧啶为模型药物，进行大鼠在体小肠吸收试验。
药理学(第2版)(全国高等学历继续教育“十三五”(临床专升本
理论、基本知识、基本技能和思想性、科学性、先进性、启发性、适应性，同时注重内容安排合理，深浅适宜，
适应成人学历教育教学的需求。注重遵循医药学成人学历教育教学规律，体现医药学成人学历教育的特点。在继
承和发扬上一版教材基本精神的同时，旨在提高全国高等学校医药学成人学历教育教材的实用性，使更多的医疗
药理学（第2版）（全国高等学历
继续教育“十三五”（临床专升本
读书笔记模板
目录
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思维导图
关键字分析思维导图
继续教
育
高等学历
专升本
教材
药理学
学历教育
成人
系统
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医药学
网络
名单
药物
药
类抗生素
教材
病药
毒药
高等学历
全国
内容摘要
本次修订全国高等学校医药学成人学历教育临床医学专业（专科起点升本科）教材29种（含12本专本共用）。
度侧的扩散过程。又称为顺流转运或下山运动
药物的跨膜转运能力与药物的理化性质如脂溶性、极性、解离度及分子量大小有关。
目录分析
第一章绪言
第三章药物效应动力
学
第二章药物代谢动力
学
第四章影响药物效应
的因素
第六章拟胆碱药和
抗胆碱药
第五章传出神经系
统药理学概论
第七章肾上腺素受
体激动药和阻断药
药学专升本重点归纳总结
药学专升本重点归纳总结药学是一个涉及药物研发、药物制备、药物分析、药理学以及药物管理等多个领域的学科。
药学专升本考试是药学专业高起专学历提升为本科学历的一种途径。
为了帮助考生更好地备考，以下是我对药学专升本考试的重点内容进行的归纳总结。
一、药物学药物学是研究药物的源、性质、制备、质量控制、药理学和药代动力学等基本理论和基础知识的科学。
药物学是药学专业的核心学科，也是考试中的重点内容。
1. 药物的分类和命名：了解常见的药物分类，如化学分类、药理学分类、用途分类等，并掌握药物的命名规则。
2. 药物的性质和制备：掌握药物的理化性质，如溶解度、稳定性等，以及药物的制备方法。
3. 药物分析：了解药物分析的基本原理和常用的分析方法，如色谱法、光谱法等。
4. 药物质量控制：掌握药物质量控制的基本原理和方法，包括药物的质量标准、质量控制技术等。
二、药理学药理学是研究药物与生物体相互作用的科学，是药学专业的重要学科之一。
1. 药物的作用机制：了解药物与靶标的相互作用机制，包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等。
2. 药物的药效学：掌握药物的药物效应、药物的剂量-反应关系、药物的浓度-效应关系等。
3. 药物的副作用和不良反应：了解药物的常见副作用和不良反应，并掌握预防和处理的方法。
4. 药物相互作用：了解药物之间的相互作用，包括药物的相加作用、相反作用和协同作用等。
三、药物分析和质量控制药物分析和质量控制是药店、医院药房和制药企业等药物使用和管理中不可或缺的环节。
1. 药物的分析方法：了解药物分析的基本原理和常用的分析方法，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：掌握药物质量控制的基本原理和方法，包括药物的质量标准、质量控制技术等。
3. 药物检验与评价方法：了解药物检验和评价的方法，包括对药物质量进行评价和监测的技术和方法。
四、临床药学临床药学是将药学原理应用于临床实践的学科，是药师和医生日常工作中必备的知识。
1. 药物处方分析：掌握对临床处方进行分析和判断的方法，包括对药物配伍、剂量、用法等的评价。
01759药物化学(二)-名词解释
01759药物化学（二）名词解释1、先导化合物：又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
2、候选药物：先导化合物经过结构修饰后得到的化合物，此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
3、选择性：配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
4、活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。
5、亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。
6、优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
7、药效构象：被受体识别并与受体结构互补的构象，才能产生特定的药理效应，称为药效构象。
8、稳定PH：药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH，此PH称为稳定PH。
9、前药：原药（母药）经修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。
10、药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排出体外。
11、结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。
12、药物分配系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
13、生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
14、消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为消除。
15、首过效应：药物自小肠吸收进入血液循环，首先进入肝脏，肝脏对一部分（甚至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降低，这种过程称为首过效应。
16、药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。
17、药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过程。
18、Ⅱ相反应：结合反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的一些极性基团与内源性的水溶性的小分子如葡萄糖醛基、硫酸盐、某些氨基酸等，在酶的作用下，以酯、酰胺或苷的方式结合，产生的结合物大都有极好的水溶性，可通过肾脏随尿液排出体外。
药学本科课程一览表
药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业，它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等。药学专业的本科学生需要完成部分基础课程和一些相关专业课程的学习才能胜任自己的专业工作。下表整理分享这些课程的基本名目：
基础课程
专业课程
马克思主义基本原理、计算机基础、形态学概论、生理学、细胞生物学、分子生物学、医学免疫学、病理生理学等课程。
医学微生物学、无机化学、有机化学、生物化学、定量分析、仪器分析、物理化学、基础化学实验、药物化学、天然药物化学、药剂学、药物分析、药理学、毒理学基础、药物的波谱解析、药事管理学、专业技能实验等课程。
药物化学(第二版)第2章 药物设计的基本原理和方法
先导化合物的优化可分为：
（1）传统的化学方法 （2）现代的方法: 包括CADD和3DQSAR（在第三章介绍）
先导化合物优化的一般方法
一、烷基链或环的结构改造
二、生物电子等排原理
三、前药原理
四、软药
五、硬药
六、孪药
七、定量构效关系研究
一、烷基链或环的结构改造
1、成环或开环 镇痛药吗啡→哌替啶
N
4 -苯 基 哌 啶 类
2、插烯原理（vinylogues）（烷基链局部减少双键 或引入双键） 抗癫痫药胡椒碱→桂皮酰胺类的衍生物
O O 胡 椒 碱 N O 桂 皮 酰 胺 衍 生 物 X O N H R
3、烃链的同系化原理 利福平（甲基哌嗪）→利福喷汀（环戊基哌嗪）
二、生物电子等排（Bioisosteris）
安西他滨（环胞苷）是阿糖胞苷的中间体， 后发现安西他滨不仅具有抗肿瘤作用，且 副作用轻，体内代谢比阿糖胞苷慢，故作 用时间长，治疗各种白血病。
C H O H O O H O H C H O H 2 H O N O O N N H
.H C l
. O N H 3H 2
N H 2 N H O O N O H O
发展为理想的药物，这一过程称为先导化
合物的优化。
第一节
先导化合物发现的方法和途径
Approaches for lead discovery
一、从天然药物的活性成分中获得
(From Active Component of Natural Resources)
（1）植物来源 p17
青蒿素：来自于中药黄花蒿，以此为先导 物，发现蒿甲醚、青蒿琥酯等； 紫杉醇：来自于红豆杉树皮，以此为先导 物，发现多西他赛等。
专升本药学知识点总结
专升本药学知识点总结一、药物的分类药物是指能够调节生理功能或治疗疾病的物质。
根据其来源和作用机理，药物可分为多种分类，包括：化学药物、生物制品、天然药物、仿生药物等。
不同的药物分类具有不同的特点和用途。
在学习药物分类时，需要掌握各种药物的特点、临床应用和不良反应等内容。
二、药物的性质和作用机理药物的性质和作用机理是药学专业的重要知识点。
药物的性质包括物理性质、化学性质、生物性质等，而药物的作用机理是指药物在体内产生治疗效果的过程和机制。
在学习这部分知识时，需要掌握药物的结构、性质、作用机制以及与人体的相互作用等内容。
三、药物的制剂学药物的制剂学是指将原料药剂制成适宜给药的药物制剂的科学。
药物的制剂学包括制剂的种类、性质、制备方法、质量控制等内容。
在学习药物的制剂学时，需要掌握各种制剂的制备方法、质量标准、适应症和用法用量等内容。
四、药理学药理学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及与生物体产生的药效和毒性等方面的学科。
在学习药理学时，需要掌握药物在体内的药效和毒性、药物代谢动力学、药物的作用机制、药物的相互作用等内容。
五、临床药学临床药学是指将药学理论和实践知识应用于临床诊疗实践中的学科。
在学习临床药学时，需要掌握药物在临床应用中的适应症、用法用量、不良反应和药物治疗监测等内容。
六、药物不良反应监测与药物安全药物不良反应监测与药物安全是指通过监测和评估药物的不良反应，保障药物的安全使用。
在学习这部分知识时，需要掌握药物不良反应监测的方法、报告和评估，以及药物安全管理和预防等内容。
七、药物分析学药物分析学是研究药物和有关原料药剂等在质量、纯度、含量和性质方面的检验和分析方法的科学。
在学习药物分析学时，需要掌握药物分析的方法、仪器设备和质量控制等内容。
八、药物合成药物合成是指根据药学理论和实践的要求，将原料药剂合成成药物的技术。
在学习药物合成时，需要掌握药物合成的方法、工艺和质量控制等内容。
药二知识点
《药二》是指《药学专业知识（二）》，是执业药师考试的科目之一，主要涉及药物治疗学、药理学、药物分析学、药物毒理学等方面的知识。
以下是一些药二的重点知识点：
1. 药物治疗学：包括疾病分类、病因病机、临床表现、诊断标准和治疗原则等方面的内容。
2. 药理学：包括药物的药效学、药动学、药物相互作用、药物不良反应和药物耐受性等方面的内容。
3. 药物分析学：包括药品质量控制、药品检验和药品标准等方面的内容。
4. 药物毒理学：包括药物毒性作用、药物毒性机制和药物毒性评价等方面的内容。
5. 临床药学：包括临床药物治疗方案的制定、药物治疗监测和药物治疗管理等方面的内容。
6. 药物制剂学：包括药物制剂的种类、制备方法和药物制剂的质量控制等方面的内容。
7. 中药学：包括中药学基础、中药化学、中药药理学和中药制剂学等方面的内容。
以上仅是药二的一些重点知识点，考生在备考时应根据考试大纲和历年真题进行针对性的复习和训练，提高自己的应试能力和水平。
01759药物化学(二)
课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。
药学学制汇总
药学学制汇总
药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业，它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。
以下是一些常见的药学学制汇总：
1. 本科（四年或五年）：本科药学专业通常为四年或五年学制，学生将学习药学的基础知识，包括药物化学、药理学、药剂学、生药学等。
2. 硕士（两年或三年）：硕士研究生阶段，学生可以选择深入研究某个特定领域，如药物研发、临床药学、药物分析等。
学制一般为两年或三年。
3. 博士（三年至六年）：博士研究生阶段注重科研能力的培养，学生将在导师的指导下进行独立的研究项目，并撰写论文。
药学博士的学制通常为三年至六年。
4. 药学专科（两年或三年）：药学专科是培养具备初步药学专业知识和技能的教育阶段，学制通常为两年或三年。
需要注意的是，具体的学制可能因地区、学校和专业方向而有所不同。
此外，一些学校还提供药学的双学位、联合学位或专业认证课程，以满足不同学生的需求。
第02章药代学ppt课件
（3）其他
3．代谢（metabolism）
药物的转化（transformation）
（1）代谢部位和方式：
• phase I： • phase II：
口服和静脉注射阿司匹林659mg后的时-量曲线
10
8
Cmax
6
静脉注射 口服
林 浓 度 (mg/L)
4 2
0
0
20
Tmax
40
60
80
时间（min）
100
120
2. 药物消除动力学
（ 1 ） 一 级 消 除 动 力 学 （ first-order elimination kinetics）
（2）零级消除动力学（zero-order elimination kinetics）
2 1
浆 地 高 辛 浓 度 (nmol/L)
0
1
2
3
4
5
时间（h）
3.表观分布容积（apparent volume of
distribution，Vd）
当血浆和组织内药物分布达到平 衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度 在体内分布时所需体液容积。
药物消除半衰期和指数衰减曲线
40
20
斜率=-ke/2.303
10
血 浆 药 物 浓 度
5
t1/2
t1/2
t1/2
2.5
0
2
4
6
8
时间（小时）
T1/2意义：
多次间歇给药的药-时曲线
药物学课程(本科)自考大纲
药物学课程(本科)自考大纲一、课程概述- 课程名称：药物学- 课程类别：本科自考- 学时要求：80学时二、课程目标- 了解药物学的基本概念和原理- 掌握药物的分类及其特点- 理解药物的药代动力学和药效学- 熟悉药物的不良反应和药物相互作用- 掌握药物的贮存和使用方法- 了解常见药物的适应症和禁忌症三、课程内容1. 药物学基础- 药物学的定义和发展历程- 药物的分类及其特点- 药物的命名和化学结构- 药物的制剂和给药途径2. 药物代谢与动力学- 药代动力学的基本概念- 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程- 药物的半衰期和药物浓度的计算- 药物在不同群体中的药代动力学差异3. 药物效应和不良反应- 药物效应的基本概念和作用机制- 药物的剂量-效应关系和副作用- 药物的过敏反应和药物滥用- 药物相互作用和中药与西药的相互作用4. 药物贮存和使用方法- 药物贮存的要求和方法- 药物给药的准备和用药技巧- 药物处方和用药指导- 药物的合理使用和药物管理5. 常见药物的适应症和禁忌症- 常见药物的分类和功能- 常见疾病及相应的药物治疗- 药物的适应症和禁忌症- 药物的副作用和注意事项四、考核方式- 考试占比：80%- 实践操作占比：20%- 考试形式：闭卷笔试- 考试内容：课程所涵盖的知识点- 实践操作：药物剂量计算和用药指导五、参考教材- 《药物学基础》王明华著- 《现代药学》李智著- 《药物学实验指导》张华著以上为药物学课程(本科)自考大纲的基本框架，旨在帮助学生了解课程的目标、内容和考核方式。
具体的教学进度和教学资源可以根据实际情况进行调整和补充。
祝学习顺利！。
生物药剂学与药代动力学：第二章-药动学参数修改2
---药动学参数基本概念
药代动力学概念
应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、 代谢、排泄等过程的动态变化规律的科学。即 药物动力学是研究药物体内过程动态规律的一 门学问。
ADME
药代动力学
药物
吸收 ABSORPTION
血液循环中药物浓度
分布 DISTRIBUTION
t
5
D CVd 2t1/2 0.01g / L 0.28L / Kg 50Kg 21.3 2g
单次给药方案的拟订
恒速静脉滴注给药
恒速静脉滴注给药时，如果滴注速率k0，整个滴注时间为T
CSS
k0 Vd K
D
k0
T
Vd KCSS
CL
CSS
D Vd KCSST
举例-单次静脉滴注
例：一使用羧苄青霉素的病人，体重50 kg，欲将 该药血药浓度10 h内维持在150 mg/L水平，现用1 L溶液作静脉滴入量，问：（a）应加入多少剂量的 羧苄青霉素？假定羧苄青霉素为单室模型药物。
静脉给药：
CL总
X0 AUC
血管外给药：
CL总
FX0 AUC
根据药物中央室分布容积与药物消除速率常数的
乘积计算： CL=KVd
稳态及稳态药动学参数
定义：在恒定给药间隔时间重复给药时 ， 当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时， 血药浓度达到稳态（steady state）
一般给药后4~5个半衰期到达稳态 稳态的药-时曲线
维持剂量（Dm）与负荷剂量（DL)
药物到达稳态后给予的药物剂量，称为 维持剂量
临床上为了使药物尽快到达稳态，先给 予一个剂量使药物迅速达到稳态水平 ， 称为负荷剂量
药代学相关参数和药效学参数的临床意义和应用（可编辑）
药代学相关参数和药效学参数的临床意义和应用药代学相关参数和药效学参数的临床意义和应用上海第二医科大学附属仁济医院麻醉科200001张马忠周仁龙王珊娟杭燕南人类在解决了静脉内给药方法的基本问题后,输注技术的发展方向主要是如何提高液体输入量的准确性,先是注射器和简易的重力驱动输注方法应用于临床,随后出现了机械性输注泵和电子输注泵,近十年来开始使用高度精确、方便且微电脑控制的输注泵。
最近,人们将输注泵、计算机和现代临床药理学结合起来,根据药代学模型参数控制药物输注。
近几年,人们更是试图将输注技术进一步扩展到药效学,按照药代-药效PK-PD模型,根据药物实时效应改变药物输注速度,利用药物效应和药代-药效模型间的反馈,麻醉医生可以维持药物效应,达到理想麻醉状态。
以上技术的发展和临床应用多需要理解药代学相关参数和药效学参数的意义。
一、药代学模型及其参数虽然药代学模型不是本文的中心论点,然而它是药代学的基础,有必要简述之。
大部分静脉麻醉药为多房室模型,包括假定的中央室药物直接输入并从中消除以及一个或多个外周室药物分布在其中。
在线性药代学模型中,药物从一个房室转运到另一个房室的速率与药物在第一个房室内的药量成正比,所谓线性是指这种比例因子是一个恒定的常数即系统不会饱和。
对于三室模型,药物从房室1中央室向房室2的转运速率等于速率常数K12与房室1中的药量的乘积,而药物从房室2向房室1的转运速率则是另外一个不同的速率常数K21与房室2中的药物量的乘积,药物从房室1向房室2转运的净速率为这两项乘积的差,其它房室间的转运速率依此类推。
有必要强调的是:房室仅是一种数学模型,是数学上假想的空间概念,并非特指任何解剖学位置。
虽然血药浓度常用于代表中央室的浓度,但实际上中央室容积并不等于血浆容积。
例如按照Marsh等丙泊酚模型V1228ml/kg,60kg的患者要达到2g/ml血浆浓度,需要注入的丙泊酚量是27.36mg,而非根据循环血容量计算的8~12mg。
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药动学
天津中医药大学 主讲:张少卓
1
主 讲 : 张 少 卓
一,绪言(Introduction) 绪言 二,体内过程(Process in the Body) 体内过程 三,速率过程(Rate Process) 速率过程 四,多次给药(Repeated Doses) 多次给药
主 讲 : 张 少 卓
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滤过(filtration):又称水溶扩散 : 滤过 (aqueous diffusion),是指分子量小于 , 100的水溶性药物借助膜两侧的流体静压 的水溶性药物借助膜两侧的流体静压 和渗透压被水携带到低压侧的过程. 和渗透压被水携带到低压侧的过程. 易化扩散(facilitated diffusion):是借助 易化扩散 : 于细胞膜上的载体或通道而扩散, 于细胞膜上的载体或通道而扩散,不需 能量. 能量.
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主 讲 : 张 少 卓
转运方式(Fashion of transportation)
主动转运(active transport): 主动转运 指药物必须依赖细胞膜提供的转 运系统进行的转运, 运系统进行的转运,可以由浓度低的一 侧向浓度高的一侧转运.又称逆流转运. 侧向浓度高的一侧转运.又称逆流转运. 特点: 特点:
主 讲 : 张 少 卓
耗能量;需载体;有饱和现象; 耗能量;需载体;有饱和现象;有 竞争抑制;完成时停止. 竞争抑制;完成时停止.
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转运方式(Fashion of transportation)
膜动转运(cytosis): 大分子物质的转运伴有膜 膜动转运 的运动.包括: 的运动.包括: 胞饮(pinocytosis):又称吞饮或入胞.大分子 :又称吞饮或入胞. 胞饮 入胞 物质通过膜的内陷形成小胞而进入细胞. 物质通过膜的内陷形成小胞而进入细胞. 胞吐(exocytosis):又称胞裂外排或出胞.大 胞吐 :又称胞裂外排或出胞. 出胞 分子物质从细胞内转运到细胞外. 分子物质从细胞内转运到细胞外.
基本过程(Basic Process) 基本过程(Basic
吸收(absorption): 吸收( : 药物由给药部位入血的过程. 药物由给药部位入血的过程. 分布( 分布(distribution): ): 药物由血液分配至组织器官的过程. 药物由血液分配至组织器官的过程. 代谢( 代谢(metabolism): ): 药物在体内发生化学变化的过程. 药物在体内发生化学变化的过程. 排泄( 排泄(excretion): ): 药物向体外排出的过程. 药物向体外排出的过程.
主 讲 : 张 少 卓
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二,体内过程(Process in the Body) Body) 基本规律: 基本规律: 转运方式: 转运方式 被动转运 主动转运
主 讲 : 张 少 卓
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膜动转运
存在方式: 存在方式: 游离型 结合型
转运方式(Fashion of transportation)
被动转运(passive transport): 多数药物 被动转运 药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧转运 称之.又称顺流转运.包括简单扩散 简单扩散(simple 称之.又称顺流转运.包括简单扩散 diffusion),滤过 ,滤过(filtration)和易化扩散 和 (facilitated diffusion). . 特点: 特点:
主 讲 : 张 少 卓
不耗能量;平衡时停止 除易化扩散外 除易化扩散外,不 不耗能量;平衡时停止;除易化扩散外 不 需载体, 无饱和现象, 无竞争抑制. 需载体 无饱和现象 无竞争抑制.
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转运方式(Fashion of transportation)
简单扩散(simple diffusion):又称脂溶 简单扩散 : 扩散(lipid diffusion),脂溶性药物可溶 扩散 , 于脂质细胞膜中而通过, 于脂质细胞膜中而通过,脂溶性越强越 易通过.扩散速度公式: 易通过.扩散速度公式: R=D'A(C1-C2)/X
主 讲 : 张 少 卓
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吸收环境:包括胃肠蠕动功能,排空, 吸收环境:包括胃肠蠕动功能,排空, 胃肠液酸碱度,内容物,血流量等. 胃肠液酸碱度,内容物,血流量等.
分布(Distribution): 分布(Distribution): 药物由血液分配至组织器官的过程
药物在体内的分布有明显规律性: 药物在体内的分布有明显规律性:
主 讲 : 张 少 卓
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D'为扩散常数,A为膜面积, (C1-C2) 为扩散常数, 为膜面积 为膜面积, 为扩散常数 为浓度梯度, 为膜厚度 为膜厚度. 为浓度梯度,X为膜厚度.
影响因素(Factors of Affecting): 影响因素 : 溶解性(Solubility): : 溶解性 脂溶性(lipid solubility) 脂溶性 水溶性(water solubility) 水溶性 参数:油水分布系数 参数:油水分布系数(oil/water partition coefficient) 解离度(degree of dissociation): 解离度 : 极性分子(polar molecule) 极性分子
主 讲 : 张 少 卓
3
机体
简称药代学或药动学.
研究对象: 人体,动物 研究对象: 人体, 研究对象 研究特点: 研究特点: 研究特点 数学 + 药理学 研究内容: 研究内容: 研究内容
主 讲 : 张 少 卓
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体内过程, 体内过程,速率过程
一,绪言(Introduction) 绪言(Introduction)
[A] log [ HA ] [A] = [ HA ] [ HA ] = [ A ]
11
∴ 10
pH pKa
if pH = pKa ,
弱碱性药物的解离公式: 弱碱性药物的解离公式:
BH
+
H
+
+
+ + B ( NH 4 = H + + NH 3 ) +
Ka =
[ H ][ B ] [ BH ] [B] [ BH ]
血浆中和药物结合的蛋白: 血浆中和药物结合的蛋白:
白蛋白 白蛋白(albumin): 有三个结合位点 , 主要 : 有三个结合位点, 结合弱酸性药物. 结合弱酸性药物. α1-酸性糖蛋白 α1-acid glycoprotein):有一 酸性糖蛋白(α 酸性糖蛋白 : 个结合位点,主要结合弱碱性药物 主要结合弱碱性药物. 个结合位点 主要结合弱碱性药物. 脂蛋白 脂蛋白(lipoprotein): 结合脂溶性强的药物 . : 结合脂溶性强的药物. 大多数药物呈可逆性结合, 大多数药物呈可逆性结合,仅游离药物可转运 和产生药效. 和产生药效. 高结合率药物可发生竞争性抑制. 高结合率药物可发生竞争性抑制.置换和饱和 华法林,磺胺 性.华法林 磺胺 24
吸收(absorption) 吸收
药物转运
(transportation)
分布(distribution) 分布 排泄(excretion) 排泄 代谢(metabolism) 代谢 体内过程又称为ADME系统 系统 体内过程又称为
消除
(elemination)
生物转化
(biotransformation)
按给药途径不同分为: 给药途径不同分为: 不同分为 口服:场所 消化道给药 口服 场所 舌下:硝酸甘油 硝酸甘油,异丙 舌下 硝酸甘油 异丙 直肠 注射给药 皮下 肌内 吸入给药 经皮给药 吸入>舌下 肌内>皮下 口服>直肠 舌下>肌内 皮下>口服 吸入 舌下 肌内 皮下 口服 直肠 >经皮给药 经皮给药
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主 讲 : 张 少 卓
吸收(Absorption) 吸收(Absorption)
按给药途径不同分为: 按给药途径不同分为: 血管外给药 血管内注射 血管内滴注
主 讲 : 张 少 卓
20
只有血管外给药才有吸收. 只有血管外给药才有吸收.
吸收(Absorption) 吸收(Absorption)
主 讲 : 张 少 卓
17
存在方式(fashion 存在方式(fashion of existence)
游离型(free) 游离型 结合型(bound) 结合型
游离型 结合型
在血液中只有游离型才能被转运; 在血液中只有游离型才能被转运;
主 讲 : 张 少 卓
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高结合率药物可发生竞争性抑制. 高结合率药物可发生竞争性抑制.置换和 饱和性.华法林,磺胺 饱和性.华法林 磺胺
主 讲 : 张 少 卓
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非解离型药物具有高脂溶性
弱酸性药物(weak acids)的解离公式 弱酸性药物(weak acids)的解离公式: 的解离公式:
HA Ka H
+ +
+ A
[ H ][ A ] [ HA ]
[A] pKa = pH log [ HA ] pH pKa =
主 讲 : 张 少 卓
吸收(Absorption) 吸收(Absorption)
影响药物吸收的因素
(Factors of Affecting Drug Absorption)
药物的理化性质,剂型 溶出度 药物的理化性质 剂型,溶出度 稳定性 剂型 溶出度,稳定性 首关效应(first-pass effect):又称首过 首关效应 : 消除(first-pass elimination).指某些 消除 . 药物在通过肠粘膜和肝脏时, 药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被 代谢灭活而使进入全身循环的药量减少, 代谢灭活而使进入全身循环的药量减少, 药效降低. 药效降低.