药理问答

1. 活血化瘀药的主要药理作用是什么?答：1. 改善血流动力学——扩张外周血管，增加器官血流量。

2．改善血液流变学、抗血栓。

抑制血小板聚集机理是：①升高cAMP含量或直接抑制环加氧酶而使TXA2合成减少，从而抑制血小板聚集。

②抑制PDE活性或钙调蛋白（CaM）活性。

3．改善微循环：①改善微血流，从而使血流加快。

② 解除微血管痉挛，改善微血管形态。

③降低毛细血管通透性，减少渗透出4．其它作用 1) 对子宫平滑肌的双向调节作用。

2）镇痛作用：疼痛是血瘀证的重要症状。

药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用。

3）抗炎作用：降低毛细血管通透性减少炎性渗透出/改善局部血循环促进炎症吸收。

4)抗菌、抗感染。

5)免疫调节作用。

6)抑制组织异常增生2. 丹参的药理作用和有效成分有哪些?答：1．抗心肌缺血作用：物质基础为丹参酮、丹参素。

①扩张冠脉、增加心肌血氧供给。

②减慢心率，降低心肌耗氧量。

③扩张外周血管，减轻心脏负荷。

④抗自由基和脂质过氧化，保护心肌。

⑤抗动脉粥样硬化。

２．抗脑缺血作用：物质基础为丹参酮、乙酰丹酚酸。

①减轻脑水肿。

②降低脑梗死范围。

③改善脑组织微循环。

④抗TX2生成、抑制高兴性氨基酸释放。

３．抗血栓：①抑制血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板TXA2的合成。

②抑制凝血功能。

③提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成。

物质基础：丹参酮、丹参素４．改善微循环：①使微循环血流加快。

②血管网开放。

③解除血瘀滞现象。

５．促进组织的修复与再生：能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复和再生。

可以促进骨折愈合。

丹参对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。

６．其它作用：①镇定——补心定志、宁心安神。

②镇痛。

③改善肾功能。

④抑制机体细胞免疫和体液免疫。

⑤抑菌、抗炎作用。

3. 川芎治疗心\脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么?答：1川芎有通过交感神经兴奋心脏，而有强心，增快心率作用。

有效成分：川芎嗪。

2．扩张血管、降血压。

有效成分：川芎嗪、阿魏酸。

①扩张冠脉，增加心肌血流量，增加心肌供氧量，增加耐缺氧能力——治疗心肌缺血性疾病的药理基础。

②扩张脑血管，改善脑部微循环，抑制血小板聚集——治疗脑缺血性疾病。

川芎嗪可通过血脑屏障，与冰片合用可提高脑内药物浓度。

──治疗脑缺血性疾病的药理学基础之一。

4. 延胡索有什么药理作用? 延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么？答：延胡索的药理作用有：1．镇痛作用：吗啡>乙素>非甾体类抗炎药。

2．镇静催眠：表现为中枢安定作用，与吩噻嗪类相似。

（安定、催眠镇吐、降低体温）；物质基础：延胡索乙素。

3. 抗心肌缺血：①扩张冠脉、增加心肌血流量、提高动物耐缺氧能力，减轻心肌坏死。

②改善红细胞流变性。

③扩张外周血管，降低外周阻力。

④有效成分：季胺生物碱、去氢延胡索甲素。

4．抗溃疡——抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性；成分：去氢延胡索甲素。

5．其他作用——1）抗心律失常：总碱、四氢巴马汀，与拮抗心肌Ca 浓度有关。

2）保护脑缺血再灌注损伤：延胡索乙素。

３)松驰平滑肌：四氢巴马汀对多种因素引起的支气管和子宫平滑肌有松驰作用延胡索止痛的药理特点：各种制剂均有镇痛作用，对钝痛优于锐痛；副作用小，安全，无呼吸抑制，无成瘾性，无便秘。

可能有耐受性。

有效成分：各种生物碱，以乙素最强。

机理：阻断中枢多巴胺D1受体；增加纹状体脑啡肽含量。

5. 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成具有活血化瘀、理气止痛之功效，用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。

请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。

答：丹参是主要成分，丹参的药理作用：1.抗心肌缺血作用，其机制为：①扩张冠脉、增加心肌血氧供应。

②减慢心率，降低心肌耗氧量③扩张外周血管，减轻心脏负荷。

④抗自由基和脂质过氧化，保护心肌◆抗动脉粥样硬化◆物质基础：丹参酮、丹参素2．抗血栓：①抑制血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板TXA2的合成。

②抑制凝血功能。

③提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成。

物质基础：丹参酮、丹参素。

3．改善微循环：①使微循环血流加快。

②血管网开放。

③解除血瘀滞现象。

4．促进组织的修复与再生。

5．其它作用：①镇静——补心定志、宁心安神。

②镇痛。

三七有以下药理作用：1．抗血栓：抑制血小板聚集，降低血液粘度——活血作用。

有效成分：人参三醇苷Rg1。

2促进造血:促进造血干细胞的增殖；促进失血后红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。

有效成分:三七总皂苷(ＰＮＳ)。

3. 对心血管系统作用：1）对心脏的影响：降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力。

有效成分：三七总皂苷。

机理：阻断Ca2+通道，降低心肌细胞内Ca2+浓度。

2）抗心肌缺血：①扩张冠脉，促进梗死区侧枝循环，提高心肌营养血流量，减少氧耗。

②降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力③抗自由基、减少脂质过氧化④提高机体耐缺氧能力。

有效成分：三七总皂苷、三七总黄酮。

3)抗脑缺血作用。

4)抗动脉粥样硬化，降血脂。

4. 抗炎镇痛作用：1）抗炎：作用与非甾体类抗炎药相似。

有效成分为三七皂苷，以人参二醇苷为主。

2)镇痛：对外伤瘀肿疼痛疗效确切。

有效成分以人参二醇苷为主。

5．其它作用：镇静。

冰片有镇痛和抗心肌缺血的作用。

6. 临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用，如补阳还五汤中重用黄芪120 g，再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药，用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。

试从活血化瘀治则药理学的角度，联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用，说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。

7.雷公藤的主要成份，药理作用，临床应用和毒副作用。

答：主要成分：生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类药理作用：1.与功效主治相关的药理作用（1）多种成分均有免疫抑制作用。

(2)抗炎。

机制：抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性，增强肾上腺皮质功能的作用。

(3)对血管和血液系统的作用：①改善血液流变性②通过多种机制调控血管的新生过程。

(4)杀虫抗菌：①水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。

②体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。

2．其他药理作用：（1）对生殖系统的影响：①抗生育作用。

②可是病人出现闭经，男性精子浓度和活性指数达不育水平。

抗生育作用与棉酚相似。

停药后6－8个月生育功能恢复。

（2）抗肿瘤：雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。

临床应用：类风湿性关节炎；肾小球肾炎和肾病综合征；结缔组织病；银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜；小儿喘息型支气管炎等毒副作用：可能由生物碱和二萜环氧化物引起，是临床应用必须注重的。

1、损害生殖系统功能。

2、引起胃肠道刺激性炎症。

3、对心、肝、肾的损害，引起轻度变性，甚至坏死。

4、骨髓抑制。

5、染色体畸变8. 止血药的主要作用机制是什么？答：1．收缩局部血管，降低毛细血管通透性。

2．促进凝血因子生成，促进血液凝固，缩短凝血时间。

3.抑制纤溶蛋白溶解。

4．作用于血小板：增加血小板数，提高血小板粘附性，促进血小板聚集。

增加血小板功能。

9. 三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么？答：1止血作用：促进凝血过程，止血功能主要与增加血小板数量和增强血小板功能，增加血液凝固酶含量，收缩血管有关。

有效成分：三七氨酸（生用，加热易破坏）。

2．抗血栓：与抑制血小板聚集，抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解有关。

有效成分：人参三醇苷Rg1３促进造血:促进造血干细胞的增殖，促进失血后红细胞和血红蛋白的恢复。

有效成分:三七总皂苷(ＰＮＳ)４. 对心血管系统作用：1）对心脏的影响——因为抑制Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，故降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力，有降压作用。

有效成分：三七总皂苷。

2）抗心肌缺血——①扩张冠脉，促进梗死区侧枝循环，提高心肌营养血流量，减少氧耗。

②降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力③抗自由基、减少脂质过氧化④提高机体耐缺氧能力⑤有效成分：三七总皂苷、三七总黄酮.。

４）抗脑缺血。

５）抗心律失常——对多种原因诱发的心律失常均有效。

表现为负性频率、负性自律性、负性传导作用。

６）抗动脉粥样硬化——升高动脉壁PGI2 ，降低TXA2。

抑制脂蛋白，总脂，磷脂及游离脂肪酸升高。

５. 抗炎镇痛作用：1）抗炎：作用与非甾体类抗炎药相似。

有效成分为三七皂苷，以人参二醇苷为主。

2）镇痛：对外伤瘀肿疼痛疗效确切。

有效成分以人参二醇苷为主。

６.保肝：抗肝损伤，利胆７.抗肿瘤：抑制癌细胞；增强机体免疫８．其它作用：1）镇静 2）延缓衰老 3）调节免疫功能 4）对糖代谢的影响：双向调节10. 蒲黄有哪些药理作用？答：1．止血作用。

炭用较生品强。

2．抗血小板聚集，扩张血管，抗血栓形成——化瘀作用。

3．扩管降压、抗心肌缺血作用。

4．降胆固醇，抗动脉粥样硬化。

5．兴奋子宫，加强子宫收缩。

6.抗肾损伤11. “三七止血不留瘀”的药理学基础是什么？(略)12.就理气药（如枳实、枳壳、青皮、陈皮）对胃肠运动的双向调节作用谈谈您的看法。

答：1.调节胃肠运动：理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用，这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。

（1）抑制胃肠运动：大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用，如降低离体家兔肠管的紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。

对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。

此作用以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。

在阿托品降低肠管紧张性的基础上，枳实、青皮、陈皮可使肠肌的紧张性进一步降低。

理气药的解痉作用机制可能主要是阻断M胆碱受体及直接抑制肠肌所致，部分药物的作用与兴奋α受体有关。

理气药解痉作用的有效成分可能为对羟福林和N-甲基酪胺。

理气药抑制胃肠运动作用为其降逆、止吐、止泻、镇痛提供了药理依据。

（2）兴奋胃肠运动：部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等能兴奋胃肠平滑肌，增强其运动。

枳实、枳壳、乌药对麻醉动物在体肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃肠运动，可使其收缩节律加快、收缩幅度增强、张力增大，胃肠蠕动加快。

大腹皮煎剂可提高离体肠肌的紧张性，复方木香注射剂灌胃，能明显增强胃肠内容物推进。

附：①抑制胃肠运动大多数理气药有抑制胃肠运动作用。

如：青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香、乌药。

离体肠管实验：肌张力降低，收缩振幅下降，收缩频率减慢，对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱等引起的痉挛性收缩。

②兴奋胃肠运动部分理气药有兴奋胃肠运动作用。

如：枳实、枳壳、乌药、大腹皮。

在位肠管实验：肌张力加大，收缩力加强，收缩频率增加，肠蠕动加强。

理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理基础，其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理基础，（胃扩张，胃下垂，胃肠无力性消化不良，脱肛、疝气、肠梗阻等疾病的药理作用基础）。