药理问答
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1. 活血化瘀药的主要药理作用是什么?
答:1. 改善血流动力学——扩张外周血管,增加器官血流量。2.改善血液流变学、抗血栓。抑制血小板聚集机理是:①升高cAMP含量或直接抑制环加氧酶而使TXA2合成减少,从而抑制血小板聚集。②抑制PDE活性或钙调蛋白(CaM)活性。
3.改善微循环:①改善微血流,从而使血流加快。② 解除微血管痉挛,改善微血管形态。③降低毛细血管通透性,减少渗透出
4.其它作用 1) 对子宫平滑肌的双向调节作用。2)镇痛作用:疼痛是血瘀证的重要症状。药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用。
3)抗炎作用:降低毛细血管通透性减少炎性渗透出/改善局部血循环促进炎症吸收。4)抗菌、抗感染。5)免疫调节作用。6)抑制组织异常增生
2. 丹参的药理作用和有效成分有哪些?
答:1.抗心肌缺血作用:物质基础为丹参酮、丹参素。①扩张冠脉、增加心肌血氧供给。②减慢心率,降低心肌耗氧量。③扩张外周血管,减轻心脏负荷。④抗自由基和脂质过氧化,保护心肌。⑤抗动脉粥样硬化。
2.抗脑缺血作用:物质基础为丹参酮、乙酰丹酚酸。①减轻脑水肿。②降低脑梗死范围。③改善脑组织微循环。④抗TX2生成、抑制高兴性氨基酸释放。
3.抗血栓:①抑制血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板TXA2的合成。②抑制凝血功能。③提高纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成。物质基础:丹参酮、丹参素
4.改善微循环:①使微循环血流加快。②血管网开放。③解除血瘀滞现象。
5.促进组织的修复与再生:能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复和再生。可以促进骨折愈合。丹参对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。
6.其它作用:①镇定——补心定志、宁心安神。②镇痛。③改善肾功能。④抑制机体细胞免疫和体液免疫。⑤抑菌、抗炎作用。
3. 川芎治疗心\脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么?
答:1川芎有通过交感神经兴奋心脏,而有强心,增快心率作用。有效成分:川芎嗪。2.扩张血管、降血压。有效成分:川芎嗪、阿魏酸。①扩张冠脉,增加心肌血流量,增加心肌供氧量,增加耐缺氧能力——治疗心肌缺血性疾病的药理基础。②扩张脑血管,改善脑部微循环,抑制血小板聚集——治疗脑缺血性疾病。川芎嗪可通过血脑屏障,与冰片合用可提高脑内药物浓度。──治疗脑缺血性疾病的药理学基础之一。
4. 延胡索有什么药理作用? 延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么?
答:延胡索的药理作用有:1.镇痛作用:吗啡>乙素>非甾体类抗炎药。 2.镇静催眠:表现为中枢安定作用,与吩噻嗪类相似。(安定、催眠镇吐、降低体温);物质基础:延胡索乙素。3. 抗心肌缺血:①扩张冠脉、增加心肌血流量、提高动物耐缺氧能力,减轻心肌坏死。②改善红细胞流变性。③扩张外周血管,降低外周阻力。④有效成分:季胺生物碱、去氢延胡索甲素。4.抗溃疡——抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性;成分:去氢延胡索甲素。 5.其他作用——1)抗心律失常:总碱、四氢巴马汀,与拮抗心肌Ca 浓度有关。2)保护脑缺血再灌注损伤:延胡索乙素。3)松驰平滑肌:四氢巴马汀对多种因素引起的支气管和子宫平滑肌有松驰作用
延胡索止痛的药理特点:各种制剂均有镇痛作用,对钝痛优于锐痛;副作用小,安全,无呼吸抑制,无成瘾性,无便秘。可能有耐受性。有效成分:各种生物碱,以乙素最强。机理:阻断中枢多巴胺D1受体;增加纹状体脑啡肽含量。
5. 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成具有活血化瘀、理气止痛之功效,用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。
答:丹参是主要成分,丹参的药理作用:1.抗心肌缺血作用,其机制为:①扩张冠脉、增加心肌血氧供应。②减慢心率,降低心肌耗氧量③扩张外周血管,减轻心脏负荷。④抗自由基和脂质过氧化,保护心肌◆抗动脉粥样硬化◆物质基础:丹参酮、丹参素
2.抗血栓:①抑制血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板TXA2的合成。②抑制凝血功能。③提高纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成。物质基础:丹参酮、丹参素。3.改善微循环:①使微循环血流加快。②血管网开放。③解除血瘀滞现象。
4.促进组织的修复与再生。5.其它作用:①镇静——补心定志、宁心安神。②镇痛。
三七有以下药理作用:1.抗血栓:抑制血小板聚集,降低血液粘度——活血作用。有效成分:人参三醇苷Rg1。2促进造血:促进造血干细胞的增殖;促进失血后红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。有效成分:三七总皂苷(PNS)。3. 对心血管系统作用:1)对心脏的影响:降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力。有效成分:三七总皂苷。机理:阻断Ca2+通道,降低心肌细胞内Ca2+浓度。2)抗心肌缺血:①扩张冠脉,促进梗死区侧枝循环,提高心肌营养血流量,减少氧耗。②降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阴力③抗自由基、减少脂质过氧化④提高机体耐缺氧能力。有效成分:三七总皂苷、三七总黄酮。3)抗脑缺血作用。4)抗动脉粥样硬化,降血脂。4. 抗炎镇痛作用:1)抗炎:作用与非甾体类抗炎药相似。有效成分为三七皂苷,以人参二醇苷为主。2)镇痛:对外伤瘀肿疼痛疗效确切。有效成分以人参二醇苷为主。5.其它作用:镇静。
冰片有镇痛和抗心肌缺血的作用。
6. 临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用,如补阳还五汤中重用黄芪120 g,再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药,用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。试从活血化瘀治则药理学的角度,联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。
7.雷公藤的主要成份,药理作用,临床应用和毒副作用。
答:主要成分:生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类
药理作用:1.与功效主治相关的药理作用(1)多种成分均有免疫抑制作用。 (2)抗炎。机制:抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性,增强肾上腺皮质功能的作用。(3)对血管和血液系统的作用:①改善血液流变性②通过多种机制调控血管的新生过程。
(4)杀虫抗菌:①水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。②体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。
2.其他药理作用:(1)对生殖系统的影响:①抗生育作用。②可是病人出现闭经,男性精子浓度和活性指数达不育水平。抗生育作用与棉酚相似。停药后6-8个月生育功能恢复。(2)抗肿瘤:雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。
临床应用:类风湿性关节炎;肾小球肾炎和肾病综合征;结缔组织病;银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜;小儿喘息型支气管炎等
毒副作用:可能由生物碱和二萜环氧化物引起,是临床应用必须注重的。 1、损害生殖系统功能。2、引起胃肠道刺激性炎症。3、对心、肝、肾的损害,引起轻度变性,甚至坏死。 4、骨髓抑制。5、染色体畸变
8. 止血药的主要作用机制是什么?
答:1.收缩局部血管,降低毛细血管通透性。2.促进凝血因子生成,促进血液凝固,缩短凝血时间。3.抑制纤溶蛋白溶解。4.作用于血小板:增加血小板数,提高血小板粘附性,促进血小板聚集。增加血小板功能。
9. 三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么?
答:1止血作用:促进凝血过程,止血功能主要与增加血小板数量和增强血小板功能,增加血液凝固酶含量,收缩血管有关。有效成分:三七氨酸(生用,加热易破坏)。2.抗血栓:与抑制血小板聚集,抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解有关。有效成分:人参三醇苷Rg13促进造血:促进造血干细胞的增殖,促进失血后红细胞和血红蛋白的恢复。有效成分:三七总皂苷(PNS)