降糖药与降压药的种类与用法.xls
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药物分类 磺脲类【促进胰岛素分泌（ATP通道阻断）】
非磺脲类药物【促进胰岛素分泌（ATP通道阻断）】 促进胰岛素的合成和分泌（DDP-4抑制剂）
促进胰岛素利用（双胍类）
减慢碳水化合物吸收（α-糖苷酶抑制剂）
减少胰岛素抗药性（噻唑烷二酮类，TZD，PPAR激动 剂）
药品名称 甲笨磺丁脲
日剂量 1-2g
少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和 水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中， 贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%，安慰剂组 0.7%
1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为 4.8%。 2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血 红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造
1. 本品单独应用甚少引起低血糖（＜2%）。 2. 对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中， 丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高的发生率大于 正常3倍。 3. 轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者（≥ 65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5% ∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。
波脲。新型磺酰脲类较少引起低血糖。
极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血 糖反应及血液系统方面改变的报道。
1次
3次 1-4次 1次 1次 2次 1次
全身性紊乱： 偶尔可能发生过敏性或假性变态反应，例如瘙 痒、荨麻疹或皮疹，这些轻度的反应可能发展为伴 有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休 克，如果发生荨麻疹，必须立即通知医生。 在散发的病例中，可能发生血钠浓度下降和变 应性脉管炎或皮肤光过敏。 血液和淋巴系统紊乱： 在格列美脲片治疗的过程中血液学变化；罕 见，血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、 红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞 减少。 代谢和营养紊乱： 由于格列美脲片的降血糖作用，基于已知的其 他磺脲类药物的信息，可能发生低血糖或低血糖时 间延长。 低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶 心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻 击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、 抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震 颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制 丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼 吸表浅和心动过缓。 另外，可能出现肾上腺素能反向调节的体征， 例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、 心悸、心绞痛和心律失常。 重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。 当低血糖被纠正后，这些症状几乎总是能够缓 解。 眼部异常： 尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可 能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧张度暂时 改变导致晶状体屈光度变化，这取决于血糖水平。 胃肠道紊乱： 偶尔可能发生胃肠道症状，如恶心、呕吐和腹 泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。 在散发的病例中，可出现肝炎、肝酶升高和/ 或一胆般汁耐郁受积性和良黄好疸，，偶可见能空发腹展感成、危冷及汗生、命乏的力肝、功腹能部 帐满、腹痛、皮肤瘙痒等，个别病例出现乳酸、γ -GTP和GOT升高等，程度大多轻微，疗程结束后即 低血糖；视觉异常；胃肠道反应：如腹痛、腹泻、 恶心、呕吐和便秘；肝功酶指标升高，多数病例为 轻度和暂时性；过敏反应：如皮肤瘙痒、发红、荨
重选择用药剂量。
头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等 。低血糖的发生率与安慰剂相似。
部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐 、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热， 以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼
1次
1-2次 2-3次 3次 3次 3次 3次 1次
1-2次
1-2次
1-2次
1.低血糖反应：本品含有磺酰脲类药物，所有磺酰 脲类药物都有可能导致严重的低血糖。 2.胃肠道 反应：食欲不振、恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、 1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适 、口中有金属味。 2、有时有乏力、疲倦、头 晕、头痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒发生率很 阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时 间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引 起腹胀、腹痛及腹泻等。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。该品可延迟双糖类的消化、吸收，出 胃肠道反应：胃肠道症状是米格列醇最常见的不良 反应。主要表现为腹痛，泻泄，胃胀气。其中腹痛 和腹泄的发生率会随着持续给药而有所减轻。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，出 不良反应可见有ALT轻度可逆性增高，国外在2510 例中有2例出现黄疸。但据Scrip报道，1997年当年 因肝脏毒性，本品被英国MCA撤销，自1997年上市
格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达） 2.5-30mg
Biblioteka Baidu
格列齐特（达美康、孚来迪） 格列本脲（优降糖）
格列波脲（克糖利）
格列喹酮（糖适平）
40-240mg 5-10g
25-75
15～180mg
格列美脲（亚莫利）
1-6mg
那格列奈 瑞格列奈 西格列汀
沙格列汀（安立泽）
维格列汀 二甲双胍
270-360mg 1-16mg 100mg
低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时 间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列 齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。 低血糖可 1. 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 2. 较少见的有皮疹； 3. 少见而严重的有黄疸、 肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛
常见不良反应为胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻。大 剂量格列波脲还可引起中枢神经系统症状，如精神 错乱、嗜睡、眩晕、共济失调。也可引起粒细胞减 少和胆汁郁积性黄疸及肝损害，一般在服药后1～2 个月内发生。因此需定期检查肝功能和血象。 较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因 药物过量所致，尤以氯磺丙脲为甚。老人及肝、肾 功能不良者较易发生，故老年糖尿病人不宜用格列
1 常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等； 2 有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼 热，以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低 血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力 、疲倦等； 3 乳酸酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床 表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等； 4 可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少， 产生巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻 咽炎。
沙格列汀的不良反应主要为淋巴细胞减少，皮疹， 血肌酐及磷酸肌酸激酶升高，通过肾和肝排泄。沙 格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用 于重度肝功能不全的患者,沙格列汀及其活性代谢 物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的 可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎
4mg-8mg
4mg-8mg
4mg-8mg
每日次数 2-3次
1-3次
1-3次 2-3次 2-3次 1-3次
不良反应
可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；较少 见的有皮疹；少见而严重的有黄疸、肝功能损害、 骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)
少数病人可出现轻度恶心，头晕。个别病例有低血 糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率 为1%～2%，但继续治疗其症状会消失。个别患者会 发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。若服药期间饮 酒，可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏 毒性，并且是剂量相关的。 也有该品引起味觉改变的报告。该品无严重不 良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%3.0 %的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。规 格：片剂：每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病， 有酮症倾向者。合并严重感染，肝肾功能不全及对 该品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗 昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功 能不全及该品过敏者禁用
据国外研究资料报道:在临床试验中，约4600名2型 糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人 治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由 于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国 内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本 品的不良发应可参照马来酸罗格列酮资料。
罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研 究
5mg
100mg 0.5g
盐酸苯乙双胍
二甲双胍格列本脲 二甲双胍格列齐特 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 依帕司他 曲格列酮
酒石酸罗格列酮
罗格列酮
马来酸罗格列酮
25-75mg
0.25g/1.25mg-0.5/2.5mg 0.5-1.5g 50mg-300mg 600ug-900ug 25mg-100mg 150mg 0.2-0.6g
非磺脲类药物【促进胰岛素分泌（ATP通道阻断）】 促进胰岛素的合成和分泌（DDP-4抑制剂）
促进胰岛素利用（双胍类）
减慢碳水化合物吸收（α-糖苷酶抑制剂）
减少胰岛素抗药性（噻唑烷二酮类，TZD，PPAR激动 剂）
药品名称 甲笨磺丁脲
日剂量 1-2g
少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和 水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中， 贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%，安慰剂组 0.7%
1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为 4.8%。 2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血 红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造
1. 本品单独应用甚少引起低血糖（＜2%）。 2. 对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中， 丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高的发生率大于 正常3倍。 3. 轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者（≥ 65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5% ∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。
波脲。新型磺酰脲类较少引起低血糖。
极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血 糖反应及血液系统方面改变的报道。
1次
3次 1-4次 1次 1次 2次 1次
全身性紊乱： 偶尔可能发生过敏性或假性变态反应，例如瘙 痒、荨麻疹或皮疹，这些轻度的反应可能发展为伴 有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休 克，如果发生荨麻疹，必须立即通知医生。 在散发的病例中，可能发生血钠浓度下降和变 应性脉管炎或皮肤光过敏。 血液和淋巴系统紊乱： 在格列美脲片治疗的过程中血液学变化；罕 见，血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、 红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞 减少。 代谢和营养紊乱： 由于格列美脲片的降血糖作用，基于已知的其 他磺脲类药物的信息，可能发生低血糖或低血糖时 间延长。 低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶 心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻 击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、 抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震 颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制 丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼 吸表浅和心动过缓。 另外，可能出现肾上腺素能反向调节的体征， 例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、 心悸、心绞痛和心律失常。 重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。 当低血糖被纠正后，这些症状几乎总是能够缓 解。 眼部异常： 尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可 能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧张度暂时 改变导致晶状体屈光度变化，这取决于血糖水平。 胃肠道紊乱： 偶尔可能发生胃肠道症状，如恶心、呕吐和腹 泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。 在散发的病例中，可出现肝炎、肝酶升高和/ 或一胆般汁耐郁受积性和良黄好疸，，偶可见能空发腹展感成、危冷及汗生、命乏的力肝、功腹能部 帐满、腹痛、皮肤瘙痒等，个别病例出现乳酸、γ -GTP和GOT升高等，程度大多轻微，疗程结束后即 低血糖；视觉异常；胃肠道反应：如腹痛、腹泻、 恶心、呕吐和便秘；肝功酶指标升高，多数病例为 轻度和暂时性；过敏反应：如皮肤瘙痒、发红、荨
重选择用药剂量。
头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等 。低血糖的发生率与安慰剂相似。
部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐 、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热， 以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼
1次
1-2次 2-3次 3次 3次 3次 3次 1次
1-2次
1-2次
1-2次
1.低血糖反应：本品含有磺酰脲类药物，所有磺酰 脲类药物都有可能导致严重的低血糖。 2.胃肠道 反应：食欲不振、恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、 1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适 、口中有金属味。 2、有时有乏力、疲倦、头 晕、头痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒发生率很 阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时 间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引 起腹胀、腹痛及腹泻等。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。该品可延迟双糖类的消化、吸收，出 胃肠道反应：胃肠道症状是米格列醇最常见的不良 反应。主要表现为腹痛，泻泄，胃胀气。其中腹痛 和腹泄的发生率会随着持续给药而有所减轻。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，出 不良反应可见有ALT轻度可逆性增高，国外在2510 例中有2例出现黄疸。但据Scrip报道，1997年当年 因肝脏毒性，本品被英国MCA撤销，自1997年上市
格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达） 2.5-30mg
Biblioteka Baidu
格列齐特（达美康、孚来迪） 格列本脲（优降糖）
格列波脲（克糖利）
格列喹酮（糖适平）
40-240mg 5-10g
25-75
15～180mg
格列美脲（亚莫利）
1-6mg
那格列奈 瑞格列奈 西格列汀
沙格列汀（安立泽）
维格列汀 二甲双胍
270-360mg 1-16mg 100mg
低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时 间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列 齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。 低血糖可 1. 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 2. 较少见的有皮疹； 3. 少见而严重的有黄疸、 肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛
常见不良反应为胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻。大 剂量格列波脲还可引起中枢神经系统症状，如精神 错乱、嗜睡、眩晕、共济失调。也可引起粒细胞减 少和胆汁郁积性黄疸及肝损害，一般在服药后1～2 个月内发生。因此需定期检查肝功能和血象。 较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因 药物过量所致，尤以氯磺丙脲为甚。老人及肝、肾 功能不良者较易发生，故老年糖尿病人不宜用格列
1 常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等； 2 有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼 热，以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低 血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力 、疲倦等； 3 乳酸酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床 表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等； 4 可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少， 产生巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻 咽炎。
沙格列汀的不良反应主要为淋巴细胞减少，皮疹， 血肌酐及磷酸肌酸激酶升高，通过肾和肝排泄。沙 格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用 于重度肝功能不全的患者,沙格列汀及其活性代谢 物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的 可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎
4mg-8mg
4mg-8mg
4mg-8mg
每日次数 2-3次
1-3次
1-3次 2-3次 2-3次 1-3次
不良反应
可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；较少 见的有皮疹；少见而严重的有黄疸、肝功能损害、 骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)
少数病人可出现轻度恶心，头晕。个别病例有低血 糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率 为1%～2%，但继续治疗其症状会消失。个别患者会 发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。若服药期间饮 酒，可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏 毒性，并且是剂量相关的。 也有该品引起味觉改变的报告。该品无严重不 良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%3.0 %的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。规 格：片剂：每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病， 有酮症倾向者。合并严重感染，肝肾功能不全及对 该品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗 昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功 能不全及该品过敏者禁用
据国外研究资料报道:在临床试验中，约4600名2型 糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人 治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由 于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国 内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本 品的不良发应可参照马来酸罗格列酮资料。
罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研 究
5mg
100mg 0.5g
盐酸苯乙双胍
二甲双胍格列本脲 二甲双胍格列齐特 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 依帕司他 曲格列酮
酒石酸罗格列酮
罗格列酮
马来酸罗格列酮
25-75mg
0.25g/1.25mg-0.5/2.5mg 0.5-1.5g 50mg-300mg 600ug-900ug 25mg-100mg 150mg 0.2-0.6g