水溶性维生素E产品的制备及其特性和特征
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抗辐射 和调解生理功能 的工作 。 ２ Ｖｔ ｉＥ琥珀酸聚 乙二醇 １ ０ ００ Ｖｔ ｉＥ琥 珀酸 聚 乙二 醇 １０ （ｏｏ ｈｒｌ ｏ ｅ ｙ ｇ ｃｌ ０ ０ ｔｃｐ ｅｙ ｐ］ ｔ ｌ ｌ ｏ ｙ ｈ ｙ １０ ｕｃｎｔ， ０ ０ｓｃｉａ 简称 Ｔ Ｓ 也 是 较早 开 发 的一种 水 溶性 Ｖｔ ｃ Ｐ） ｉ
效， 氢氯化物在体内可引起动脉硬化 ， 通过 与 Ｔｏｏ ｒ ｘＣ对 比， ｌ 可以判定其抗氧化能力 比 Ｖｔ ｉ Ｅ是 强还是 弱 。Ｔｏ ｘＣ可 ｒｌ ｏ 以显著抵抗 自由基造成 的损 害 ， 如黄嘌呤酶 和次黄嘌 呤酶引 发的 自由基损害 ， 也可作为一个标准物来衡量一些新发现 的 抗氧化物 的抗 自由基 损害 的能 力 ， 红培 酚 Ｊ 如 。试 验表 明
４ Ｍｃ ａ ｎ Ｄ Ｃｌ ， Ｅ；Ｋ ｌ ｉｈ Ｊ ｌ ａｉ ｃ ，Ｆ；Ｒ ｍａ ｒ ｈ ａ Ｎ．Ｔ ｏ ｈｂ ｔ ａ ｏ ｔ ８ｉ ｒ． ｎ ａ ｋｌ ｎ ｎ． ｓ ｍｌｘｉ ｉｉ ｐ ｐｍｉ ｎ ｉ ａ ｎ ｓ ｒ
ｄａｄＭＯ Ｔ ｍ ｈｃｔ ［］ Ａ Ｅ －， ９５９ １）１４ － ５ ｉｅ Ｌ － ｌ ｐｏｙ ｓＪ．ＦＳ ＢＪ １９ ．（３ ；３５１ ４ ｔ ４ｙ ｅ ３
疗中有很 大的实际意义 。￣ Ｊ 童成长期 由于血液 中长期 的 ｔＬ ｌ ２ （ Ｈ）Ｖｔ ５ Ｏ － ｉＤ偏 低会 导致佝 偻病 和胆 汁郁 积等 病症 ， 口服 Ｖｔ ｉＤ由于吸收不 好 且不 规 则 ， 对有 些 病 人难 于 达到 疗 效。
因此可以视 为 Ｖｔ ｉＥ的衍 生物 。Ｔｏ ｘＣ的制备 比较 复杂 ， ｒｏ ｌ
羟基已被酯化 ， 这种分子已无还原性， 只有在体内经过代谢 后转化成游离的 Ｖｔ ｉＥ才能起 Ｖｔ ｉＥ的作用。但到目前为止
未见 文献 报道有关 Ｔ Ｓ在体 内的药动学 的研 究。从羊 口服 Ｐ
将其分散在水溶液 中。研制 开发水溶 性 的 Ｖｔ ｉＥ很 有必要 。
目前 比较 常见 的水溶性 Ｖｔ ｉＥ有 Ｔｏｏ Ｖｔ ｒｌｘＣ、 ｉＥ琥 珀酸 聚乙
等 引。ＴＳ除了能改善维生素的吸收利用外， Ｐ 还可以提高
环孢素的生物利用度 。环孢紊是 免疫 抑制剂 ， 主要用 于器官
Ｔｏ ｘＣ 以穿过细胞膜 ， ｒｏ 可 ｌ 阻断 由于受到辐射引起的 Ｄ Ａ断 Ｎ 链， 抑制辐射造成 的淋 巴细胞 的 ａｏｔｉ ， ｒｏ 能 ｐｐ ｓ Ｔｏ ｘＣ也 ｏｓ ｌ
由基， 与各种单电子氧化物起作用 ， ０Ｍ ５ ｍ的 Ｔ Ｇ就能有 ０ Ｍ
效地 防止 因辐射造成 的 Ｄ Ａ断裂 ， Ｎ 也能 防止 由于 ＿辐射 引 ｙ － 起 的胸腺 嘧啶乙二醇 的形成 以及杀 死肿 瘤细胞 引起 的正 常 细胞生存能力 的损伤 。 还能够防止细胞 内微粒体 和线 粒体膜 的过氧化 。Ｔ Ｇ基本 上是无毒性 的 Ｖ Ｍ Ｅ衍生物 。小 鼠口 服７Ｏｇｋ 的 Ｔ Ｇ不会引起毒副反应 ， ． ・ｇ Ｍ 注射的半数致死量
的防治由电离辐射造成的机体损害，Ｍ Ｔ Ｇ是是强的抗氧化
剂和有效 的 自由基淬 灭剂 ， Ｔ ｌ 一样 ， 能形 成 酚氧 自 象 ｍｏ ｘ 它
ｖｎｉ ［ ］ ＪＰａｎＰｍｎｃ ２０ 。６６ ： ０－ ７ ｏｏ Ｊ． ｈｎ ｈ ａｄ． ０４５ （ ） ８１ ０ ｓ ｄ ８
３ Ｚ ｎ ， Ｈ ；Ｒ ｔ ｎ ， ；Ｆ ｎ ， Ｐ． Ｃ ｍｐ ｒ ｔ ｅ ｃ ｔｐ ｅ ｔ ｎ ｏ ｕｔ ｒｄ ｅｇ Ｌ ｏ ｃ ｍｕ ＤＳ ｕｇ Ｋ ｏ ａ ａ ｖ ｙｏ ｍｔｃｉ ｆｃ ｌ ｅ ｉ ｏ ｕ
二醇 １０ 、ｉＥ葡萄糖单苷、 ｉＥ单磷酸酯钠和复方的水 ００ Ｖ ｔ Ｖｔ 溶性 Ｖｔ ｉＥ醋酸酯及防止白内障、 溃疡的生育酚磷酸抗坏血
酸二酯。国内有关水溶性 Ｖｔ ｉＥ的报道很少 ， 文总结 了常 本
各种 Ｖｔ 衍 生物 的生 物利 用 度表 明 ， ｉＥ 这种 水 溶性 的 Ｖｔ ｉＥ 与其他 Ｖｔ 衍 生物 （ ｉＥ 包括 Ｖ Ｅ醋酸酯 、 Ｅ 珀酸单 酯和 Ｖ Ｖ 琥 Ｅ 烟酸酯等） 明显 的差 另 ， 有 Ｕ生物 利 用度 显著 低 于其 他 Ｖｔ ｉＥ
［ ］ Ｓ ０８９ Ｐ ．Ｕ １７９ ４
ｌ Ｓ ｏ ｏ ｎ。 ｌ ａ ａｒ ｈ。 ｖ ｉｈ ｒ ．Ａｎｉｘｄ ｍ ｈ ｃ ｔ Ｊ ｈ Ｗｉ ｎ Ｐ ｒ ｓ Ｄａ ｉ Ｒ ｃ ａ ｄ ｔ ｉ ｌ ｉ ｄ ｔ ｌ ｏｓ ｃ ｍｍ且 ｏ ｏ ｎ ｎ ｃ ｍｐ ｕ ｄ
２ Ｆ ｒｚ ， ；Ｍ ｌ ｅ ａ Ｐ； Ｐ ｔ ｅ ｉ Ｒ． Ｈｙ ｕ ｈ ｉ ｆ ａ ｅ ｎ ｃ ｖ ｙ ｏ ａ ｉ ｉ０ ｕ ａ ｎ ， ｄｈ ｅｍ ｅ ， ｐ ｈｒ ｃ ｍ ￣ ｖ ｇ ａ ｔ ｉ ｆ ｆ － ｉｔ ｌ
内对 Ｔｏ ｘＣ关注很少 ， ｒｌ ｏ 应用也很少 。近 十几 年来 国内相 关
试验表明 ＴＳ与环孢素合用， Ｐ 环孢素的生物利用度可以提高
４ ５—７ ％ ， 以减 少环 孢素 的用 量 ， 轻 患者 的治 疗费 用。 １ 可 减
还有文献报道 Ｔ ｓ Ｐ 能提高 秋水仙 碱 ｌ 的生物 利用度 。 倍 ＴＳ Ｐ 能提 高药 物 的 生物 利 用度 与下 列 性质 有 关 ： １ 服 用 （）
以２ ３ ６三甲基 氢醌为原料 与丙烯 酸 甲酯 在酸性 形成苯 并 ， ，．
二氢吡 喃 衍 生 物 ， 经 过 几 步 反 应 才 能 制 备 到 产 物 … 。 再 Ｔ ｌ 完全具备 Ｖｔ ｒｏ Ｃ ｏｘ ｉＥ的抗 氧化 、 辐射 以及 作为 自由基 抗 淬灭剂等 功效 ， 在药理试验 中常将其作 为水溶 性 Ｖｔ ｉＥ的模 板化合物 ， 作为 Ｖｔ ｉＥ与其他活 性成 分进 行对 比。如黄酮 类 是一种多 酚类 物质 ， 具有 淬灭 自由基 和淬灭 氢氯 化 物 的功
衍 生物（ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。在 家禽 火 鸡 的试 验 表 明 ， 日粮 中添 加
见水 溶性 Ｖｔ ｉＥ产品 的制备 、 特性和应用 。
１ 水 溶性 Ｖｔ ｉＥ产品 Ｔｏ ｘＣ ｒｌ ｏ Ｔｏ ｘＣ是最早发现 的具有 Ｖｔ ｒｌ ｏ ｉＥ特 性 的水溶 性 ＶｔＥ， ｉ 其化 学名 为 ６ｈ ｄｏｙ ， ， ， － ｔ ｍ ｔｙ ｈｏ ｎ２ｃ ｏｙ －ｙｒｘ－ ５ ７ ８ｔ ｒ ｅ ｌ ｒ ：・ ｘｌ ２ ｅ ａ ｈ ｃ ｍａ － ￣ ａｉ， ｃｄ 结构上相当 于生育 酚分 子 的长支 链被 一个 羧基 取代 ，
支 ７
Ｅ 国内外均有 工业化 产 品。Ｔ Ｓ的制 备工 艺 比较 简单 。 ， Ｐ 很
ｗｗｗ・ ｇ ｓ ｏ ｇ ｚｙ ・ ｒ
综述 与专论
参 考 文 献
种较新颖的水溶性 Ｖ Ｅ产品， 它基本上保留了 Ｖ Ｅ抗氧化、 抗 辐射和保护组织等功效 ， 同时克服了 Ｖ Ｅ不溶解在水中的缺
点 。制备方法是 Ｖｔ ｉＥ与乙酰化 的葡萄糖在对 甲苯磺酸 中进 行 。 动物试验表 明无 论是体 内还是 体外 Ｔ Ｇ都 可 以有效 － ｌ Ｍ
wenku.baidu.com
有人研究 将 Ｖｔ ｉＤ与 Ｔ Ｓ Ｐ 合用 ， 能及 时地 纠正 重症佝偻病 患 儿血液中 ２（ Ｈ －ｉＤ血药浓 度低下 ， ５ Ｏ ）Ｖｔ 而对照组 单独 口服
Ｖｔ ｉＤ没有这种效 果…Ｊ 。进 一 步 的研 究 表明 Ｔ Ｓ能改 善脂 Ｐ
溶性 维生素的吸收和利用 ， 这些维生素包 括 Ｖ 、 Ｄ Ｖ 、Ｋ Ａ Ｖ 、Ｅ Ｖ
中围药师 ２ ６ 第９ 第６ Ｃ ｎＰ ｒ ｃｔ ０， ｏ９ ０ ０ 年 卷 期 ０ ｈａ ｈｍ ｉ２ ６ Ｖ１ Ｎ． ｉ ａ ａｓ ０ ． ６
水 溶性 维 生素 Ｅ产 品 的制 备及 其 特性 和 特征
张相年 李超 （ 广州军区 广州总医院药学 广州５０１） 部 １ ０ ０
Ｔ Ｓ能增加微胞 的形 成 ， Ｐ 抵消 和中和 因胆 汁分泌不 足导致 的 溶解性差 ；２ Ｔ Ｓ能穿越肠腔 的多水 环境 ， （ ）Ｐ 药物 与 Ｔ Ｓ的复 Ｐ
的文献报道极少。而在美国， 早在 ２ 世纪 ５ ０ Ｏ年代就确立 了
Ｔｏ ｘ ｒｏＣ作为水溶性的 Ｖｔ ｌ ｉＥ的地位 ， 了不少 有关抗 氧化 、 作
形式保 留了 Ｖｔ ｉＥ的活性 和稳定性 。但 这些 产品仍然使用不 便， 因为这些产品均不溶于水 ， 只溶 于脂溶性 的溶剂 中， 很难
品中作 为润湿剂 、 化剂 和表面 活性剂 ， 一个 多功能 的 抗氧 是
添加剂 。在 国外 Ｖｔ ｉＥ琥 珀酸聚乙二 醇通常 就是指 Ｖｔ ｉ Ｅ琥 珀酸 聚乙二醇 １ ０ 。从 结构 上来看 ， 抗氧 化起 作用 的酚 ０ ０ 对
ｃ ｍｅ ｎ ｏｈ ｌ ｅ ｓｂ ａｅ － ｌｂｅｅ ｔ ｘｄ ｎ ｇ ｉｓ ｅ － ｄｅ ａ ｏ ａ ｅ ｄ ｔｅｉ ｃ ｌ ｙｗ ｔｒｓ ｕ ｌ ａ ｏ ｉａ ｔ ａ ａｎ ｔ ｒ ｅｒ ｉ ａ ｄ ｍ－ ｌ ｌ ａ ｌ ｏ ｉ ｓ ｆ ｔ ｌ
ａｇＪ ．Ｃｒ ａ １９ ，４５ ： ０－１ ｏ［］ ｏ ｅ ， ９５ １（ ） ５９５４ ｎ
防治 由过 氧 硝 酸 强 氧 化 剂 在 体 外 和 体 内引 起 的 Ｄ Ａ 损 Ｎ
移植 病人出现的排斥反 应 。环孢 素 口服给药 人体 生物 利用
度差且不规则 ， 往往要 较大 剂量才 能维 持所需 的血 药浓 度。
伤 。试验表明， Ｊ 在造成小鼠心脏缺血的模型后 ， 观察心功
能指标 ， 口服 Ｔｏ ｘＣ对心 脏 的保 护优 于 Ｖｔ 。 目前 国 ｒｏ ｌ ｉＥ
关键词 水溶性 维生素 Ｅ；制备 ； 性质 文献标 识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ８０ ９ ２０ ）６０ ５ －２ １０ － Ｘ（０ ６ ０ －５７０ ４ 早就有专利报道 。Ｔ Ｓ除 了能溶 于水之 外 ， Ｐ 还具有 良好 的 表 面活性 和保 湿性 能 ， 因此被 认为 可 以在 化妆 品 、 品 和药 食
５ Ｓ ｌ ｏ ＭＧ；Ｐ ｙ ｒ Ｗ Ａ．Ｔｏｏ ｎ ｉｉ ｅｏ ｙ ｉ ｉ － ￣ ｇ ｄ ｏ ｉａ ｖ ｔ ｌ ａｇ 。 ｒｏ， ｒｌ ｘ ｉｈｂｔ ｐ ｒｘ ｎｔ ｔ ｍｔ ｉｔ ｘ ｔ ｅ ａ ｅ ｓ ｒｅ ｅ ｄｉ ｒｍ
合物能潜在的被吸 收 ；３ ＴＳ有抑 制和 防止肠 壁上 的糖 蛋 （）Ｐ
白将吸收在细胞 内的药物再 回到肠腔 中 。 ３ 水溶性 Ｖ Ｅ产 品 Ｖｔ ｉＥ单糖苷 Ｖｔ ｉＥ单糖苷 （ｏｏ ｈｍｌ ｏ ｏｌｃｓ ｅ 简称 Ｔ ｔｃｐ ｅ ｎ ｇ ｏｉ 。 ｍ ｕ ｄ ＭＧ） 一 是
ＴＳ Ｖ Ｐ 与 Ｅ醋酸酯 混合 后 ， 口服 生物 利用 度 比单 独用 Ｖ 其 Ｅ 醋酸酯显 著增 高 ， 明 Ｔ Ｓ能协 同促 进 Ｖ 说 Ｐ Ｅ的 吸收 ， Ｔ Ｓ 但 Ｐ 与Ｖ Ｅ烟酸酯 混合 ， 能 观 察 到 提高 Ｖ 没 Ｅ生 物 利用 度 的结 果 。ＴＳ能提高部分药物的生物 利用 度在 医药制剂 和医 Ｐ
ＴＳ Ｐ 不能增加肝脏和血液中的 Ｖ Ｅ浓度 ， 口服 Ｔ Ｓ Ｊ人 Ｐ 也只
能轻 微的提高血液 中 Ｖ Ｅ的浓度 Ｊ Ｐ 。Ｔ Ｓ并非是 优 良的 Ｖｔ ｉ Ｅ衍生物 ， 它改变 了 Ｖ Ｅ不溶 于水 的缺点 ， 同时也 失去 了一些
Ｖ Ｅ固有的活性。但这种水溶性 Ｖ Ｅ也有其独特 的性 能。
中圈分类号 ： ９ ７ ２ ５ Ｒ ７ ．
Ｖｔ （ ｉＥ 生育酚 ） 是一 种传统 的 应用广 泛的 医药 、 品 添 食 加剂 、 饲料添加剂和化妆 品成分 ， 有很多 的生理 活性 。游 具
离的Ｖｔ ｉ Ｅ经光照、 受热以及与空气接触后容易氧化变质， 不
便于储藏 ， 因此维生素 Ｅ常常制成醋酸 酯和琥珀 酸酯 等产 品
效， 氢氯化物在体内可引起动脉硬化 ， 通过 与 Ｔｏｏ ｒ ｘＣ对 比， ｌ 可以判定其抗氧化能力 比 Ｖｔ ｉ Ｅ是 强还是 弱 。Ｔｏ ｘＣ可 ｒｌ ｏ 以显著抵抗 自由基造成 的损 害 ， 如黄嘌呤酶 和次黄嘌 呤酶引 发的 自由基损害 ， 也可作为一个标准物来衡量一些新发现 的 抗氧化物 的抗 自由基 损害 的能 力 ， 红培 酚 Ｊ 如 。试 验表 明
４ Ｍｃ ａ ｎ Ｄ Ｃｌ ， Ｅ；Ｋ ｌ ｉｈ Ｊ ｌ ａｉ ｃ ，Ｆ；Ｒ ｍａ ｒ ｈ ａ Ｎ．Ｔ ｏ ｈｂ ｔ ａ ｏ ｔ ８ｉ ｒ． ｎ ａ ｋｌ ｎ ｎ． ｓ ｍｌｘｉ ｉｉ ｐ ｐｍｉ ｎ ｉ ａ ｎ ｓ ｒ
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疗中有很 大的实际意义 。￣ Ｊ 童成长期 由于血液 中长期 的 ｔＬ ｌ ２ （ Ｈ）Ｖｔ ５ Ｏ － ｉＤ偏 低会 导致佝 偻病 和胆 汁郁 积等 病症 ， 口服 Ｖｔ ｉＤ由于吸收不 好 且不 规 则 ， 对有 些 病 人难 于 达到 疗 效。
因此可以视 为 Ｖｔ ｉＥ的衍 生物 。Ｔｏ ｘＣ的制备 比较 复杂 ， ｒｏ ｌ
羟基已被酯化 ， 这种分子已无还原性， 只有在体内经过代谢 后转化成游离的 Ｖｔ ｉＥ才能起 Ｖｔ ｉＥ的作用。但到目前为止
未见 文献 报道有关 Ｔ Ｓ在体 内的药动学 的研 究。从羊 口服 Ｐ
将其分散在水溶液 中。研制 开发水溶 性 的 Ｖｔ ｉＥ很 有必要 。
目前 比较 常见 的水溶性 Ｖｔ ｉＥ有 Ｔｏｏ Ｖｔ ｒｌｘＣ、 ｉＥ琥 珀酸 聚乙
等 引。ＴＳ除了能改善维生素的吸收利用外， Ｐ 还可以提高
环孢素的生物利用度 。环孢紊是 免疫 抑制剂 ， 主要用 于器官
Ｔｏ ｘＣ 以穿过细胞膜 ， ｒｏ 可 ｌ 阻断 由于受到辐射引起的 Ｄ Ａ断 Ｎ 链， 抑制辐射造成 的淋 巴细胞 的 ａｏｔｉ ， ｒｏ 能 ｐｐ ｓ Ｔｏ ｘＣ也 ｏｓ ｌ
由基， 与各种单电子氧化物起作用 ， ０Ｍ ５ ｍ的 Ｔ Ｇ就能有 ０ Ｍ
效地 防止 因辐射造成 的 Ｄ Ａ断裂 ， Ｎ 也能 防止 由于 ＿辐射 引 ｙ － 起 的胸腺 嘧啶乙二醇 的形成 以及杀 死肿 瘤细胞 引起 的正 常 细胞生存能力 的损伤 。 还能够防止细胞 内微粒体 和线 粒体膜 的过氧化 。Ｔ Ｇ基本 上是无毒性 的 Ｖ Ｍ Ｅ衍生物 。小 鼠口 服７Ｏｇｋ 的 Ｔ Ｇ不会引起毒副反应 ， ． ・ｇ Ｍ 注射的半数致死量
的防治由电离辐射造成的机体损害，Ｍ Ｔ Ｇ是是强的抗氧化
剂和有效 的 自由基淬 灭剂 ， Ｔ ｌ 一样 ， 能形 成 酚氧 自 象 ｍｏ ｘ 它
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二醇 １０ 、ｉＥ葡萄糖单苷、 ｉＥ单磷酸酯钠和复方的水 ００ Ｖ ｔ Ｖｔ 溶性 Ｖｔ ｉＥ醋酸酯及防止白内障、 溃疡的生育酚磷酸抗坏血
酸二酯。国内有关水溶性 Ｖｔ ｉＥ的报道很少 ， 文总结 了常 本
各种 Ｖｔ 衍 生物 的生 物利 用 度表 明 ， ｉＥ 这种 水 溶性 的 Ｖｔ ｉＥ 与其他 Ｖｔ 衍 生物 （ ｉＥ 包括 Ｖ Ｅ醋酸酯 、 Ｅ 珀酸单 酯和 Ｖ Ｖ 琥 Ｅ 烟酸酯等） 明显 的差 另 ， 有 Ｕ生物 利 用度 显著 低 于其 他 Ｖｔ ｉＥ
［ ］ Ｓ ０８９ Ｐ ．Ｕ １７９ ４
ｌ Ｓ ｏ ｏ ｎ。 ｌ ａ ａｒ ｈ。 ｖ ｉｈ ｒ ．Ａｎｉｘｄ ｍ ｈ ｃ ｔ Ｊ ｈ Ｗｉ ｎ Ｐ ｒ ｓ Ｄａ ｉ Ｒ ｃ ａ ｄ ｔ ｉ ｌ ｉ ｄ ｔ ｌ ｏｓ ｃ ｍｍ且 ｏ ｏ ｎ ｎ ｃ ｍｐ ｕ ｄ
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内对 Ｔｏ ｘＣ关注很少 ， ｒｌ ｏ 应用也很少 。近 十几 年来 国内相 关
试验表明 ＴＳ与环孢素合用， Ｐ 环孢素的生物利用度可以提高
４ ５—７ ％ ， 以减 少环 孢素 的用 量 ， 轻 患者 的治 疗费 用。 １ 可 减
还有文献报道 Ｔ ｓ Ｐ 能提高 秋水仙 碱 ｌ 的生物 利用度 。 倍 ＴＳ Ｐ 能提 高药 物 的 生物 利 用度 与下 列 性质 有 关 ： １ 服 用 （）
以２ ３ ６三甲基 氢醌为原料 与丙烯 酸 甲酯 在酸性 形成苯 并 ， ，．
二氢吡 喃 衍 生 物 ， 经 过 几 步 反 应 才 能 制 备 到 产 物 … 。 再 Ｔ ｌ 完全具备 Ｖｔ ｒｏ Ｃ ｏｘ ｉＥ的抗 氧化 、 辐射 以及 作为 自由基 抗 淬灭剂等 功效 ， 在药理试验 中常将其作 为水溶 性 Ｖｔ ｉＥ的模 板化合物 ， 作为 Ｖｔ ｉＥ与其他活 性成 分进 行对 比。如黄酮 类 是一种多 酚类 物质 ， 具有 淬灭 自由基 和淬灭 氢氯 化 物 的功
衍 生物（ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。在 家禽 火 鸡 的试 验 表 明 ， 日粮 中添 加
见水 溶性 Ｖｔ ｉＥ产品 的制备 、 特性和应用 。
１ 水 溶性 Ｖｔ ｉＥ产品 Ｔｏ ｘＣ ｒｌ ｏ Ｔｏ ｘＣ是最早发现 的具有 Ｖｔ ｒｌ ｏ ｉＥ特 性 的水溶 性 ＶｔＥ， ｉ 其化 学名 为 ６ｈ ｄｏｙ ， ， ， － ｔ ｍ ｔｙ ｈｏ ｎ２ｃ ｏｙ －ｙｒｘ－ ５ ７ ８ｔ ｒ ｅ ｌ ｒ ：・ ｘｌ ２ ｅ ａ ｈ ｃ ｍａ － ￣ ａｉ， ｃｄ 结构上相当 于生育 酚分 子 的长支 链被 一个 羧基 取代 ，
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Ｅ 国内外均有 工业化 产 品。Ｔ Ｓ的制 备工 艺 比较 简单 。 ， Ｐ 很
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综述 与专论
参 考 文 献
种较新颖的水溶性 Ｖ Ｅ产品， 它基本上保留了 Ｖ Ｅ抗氧化、 抗 辐射和保护组织等功效 ， 同时克服了 Ｖ Ｅ不溶解在水中的缺
点 。制备方法是 Ｖｔ ｉＥ与乙酰化 的葡萄糖在对 甲苯磺酸 中进 行 。 动物试验表 明无 论是体 内还是 体外 Ｔ Ｇ都 可 以有效 － ｌ Ｍ
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Ｖｔ ｉＤ没有这种效 果…Ｊ 。进 一 步 的研 究 表明 Ｔ Ｓ能改 善脂 Ｐ
溶性 维生素的吸收和利用 ， 这些维生素包 括 Ｖ 、 Ｄ Ｖ 、Ｋ Ａ Ｖ 、Ｅ Ｖ
中围药师 ２ ６ 第９ 第６ Ｃ ｎＰ ｒ ｃｔ ０， ｏ９ ０ ０ 年 卷 期 ０ ｈａ ｈｍ ｉ２ ６ Ｖ１ Ｎ． ｉ ａ ａｓ ０ ． ６
水 溶性 维 生素 Ｅ产 品 的制 备及 其 特性 和 特征
张相年 李超 （ 广州军区 广州总医院药学 广州５０１） 部 １ ０ ０
Ｔ Ｓ能增加微胞 的形 成 ， Ｐ 抵消 和中和 因胆 汁分泌不 足导致 的 溶解性差 ；２ Ｔ Ｓ能穿越肠腔 的多水 环境 ， （ ）Ｐ 药物 与 Ｔ Ｓ的复 Ｐ
的文献报道极少。而在美国， 早在 ２ 世纪 ５ ０ Ｏ年代就确立 了
Ｔｏ ｘ ｒｏＣ作为水溶性的 Ｖｔ ｌ ｉＥ的地位 ， 了不少 有关抗 氧化 、 作
形式保 留了 Ｖｔ ｉＥ的活性 和稳定性 。但 这些 产品仍然使用不 便， 因为这些产品均不溶于水 ， 只溶 于脂溶性 的溶剂 中， 很难
品中作 为润湿剂 、 化剂 和表面 活性剂 ， 一个 多功能 的 抗氧 是
添加剂 。在 国外 Ｖｔ ｉＥ琥 珀酸聚乙二 醇通常 就是指 Ｖｔ ｉ Ｅ琥 珀酸 聚乙二醇 １ ０ 。从 结构 上来看 ， 抗氧 化起 作用 的酚 ０ ０ 对
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防治 由过 氧 硝 酸 强 氧 化 剂 在 体 外 和 体 内引 起 的 Ｄ Ａ 损 Ｎ
移植 病人出现的排斥反 应 。环孢 素 口服给药 人体 生物 利用
度差且不规则 ， 往往要 较大 剂量才 能维 持所需 的血 药浓 度。
伤 。试验表明， Ｊ 在造成小鼠心脏缺血的模型后 ， 观察心功
能指标 ， 口服 Ｔｏ ｘＣ对心 脏 的保 护优 于 Ｖｔ 。 目前 国 ｒｏ ｌ ｉＥ
关键词 水溶性 维生素 Ｅ；制备 ； 性质 文献标 识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ８０ ９ ２０ ）６０ ５ －２ １０ － Ｘ（０ ６ ０ －５７０ ４ 早就有专利报道 。Ｔ Ｓ除 了能溶 于水之 外 ， Ｐ 还具有 良好 的 表 面活性 和保 湿性 能 ， 因此被 认为 可 以在 化妆 品 、 品 和药 食
５ Ｓ ｌ ｏ ＭＧ；Ｐ ｙ ｒ Ｗ Ａ．Ｔｏｏ ｎ ｉｉ ｅｏ ｙ ｉ ｉ － ￣ ｇ ｄ ｏ ｉａ ｖ ｔ ｌ ａｇ 。 ｒｏ， ｒｌ ｘ ｉｈｂｔ ｐ ｒｘ ｎｔ ｔ ｍｔ ｉｔ ｘ ｔ ｅ ａ ｅ ｓ ｒｅ ｅ ｄｉ ｒｍ
合物能潜在的被吸 收 ；３ ＴＳ有抑 制和 防止肠 壁上 的糖 蛋 （）Ｐ
白将吸收在细胞 内的药物再 回到肠腔 中 。 ３ 水溶性 Ｖ Ｅ产 品 Ｖｔ ｉＥ单糖苷 Ｖｔ ｉＥ单糖苷 （ｏｏ ｈｍｌ ｏ ｏｌｃｓ ｅ 简称 Ｔ ｔｃｐ ｅ ｎ ｇ ｏｉ 。 ｍ ｕ ｄ ＭＧ） 一 是
ＴＳ Ｖ Ｐ 与 Ｅ醋酸酯 混合 后 ， 口服 生物 利用 度 比单 独用 Ｖ 其 Ｅ 醋酸酯显 著增 高 ， 明 Ｔ Ｓ能协 同促 进 Ｖ 说 Ｐ Ｅ的 吸收 ， Ｔ Ｓ 但 Ｐ 与Ｖ Ｅ烟酸酯 混合 ， 能 观 察 到 提高 Ｖ 没 Ｅ生 物 利用 度 的结 果 。ＴＳ能提高部分药物的生物 利用 度在 医药制剂 和医 Ｐ
ＴＳ Ｐ 不能增加肝脏和血液中的 Ｖ Ｅ浓度 ， 口服 Ｔ Ｓ Ｊ人 Ｐ 也只
能轻 微的提高血液 中 Ｖ Ｅ的浓度 Ｊ Ｐ 。Ｔ Ｓ并非是 优 良的 Ｖｔ ｉ Ｅ衍生物 ， 它改变 了 Ｖ Ｅ不溶 于水 的缺点 ， 同时也 失去 了一些
Ｖ Ｅ固有的活性。但这种水溶性 Ｖ Ｅ也有其独特 的性 能。
中圈分类号 ： ９ ７ ２ ５ Ｒ ７ ．
Ｖｔ （ ｉＥ 生育酚 ） 是一 种传统 的 应用广 泛的 医药 、 品 添 食 加剂 、 饲料添加剂和化妆 品成分 ， 有很多 的生理 活性 。游 具
离的Ｖｔ ｉ Ｅ经光照、 受热以及与空气接触后容易氧化变质， 不
便于储藏 ， 因此维生素 Ｅ常常制成醋酸 酯和琥珀 酸酯 等产 品