药物化学总结
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结导言随着人类对药物的需求不断增加,药物化学作为一门研究从药物分子结构到药效学的重要学科逐渐受到重视。
在大二阶段,学生开始进入药物化学的学习,了解药物的结构、合成、作用机制等知识。
本文将对大二药物化学的知识点进行总结,帮助学生加深对该领域的理解和应用。
一、药物化学基础知识1. 药物的定义和分类药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质。
根据药物的用途可以分为抗生素、抗癌药物、激素类药物、镇痛药物等。
根据药物的来源可以分为化学药物、生物药物、中草药等。
2. 药物分子结构药物分子结构的关键部分包括骨架、官能团和它们在药效作用上的作用。
药物的分子结构决定了其性质和作用特点,通过对药物结构的分析可以了解其活性部位、药效作用机制等信息。
3. 药物合成药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物合成和生物合成。
有机合成是指通过有机反应将原料物质转化为目标药物,天然产物合成则是利用天然产物结构进行改造合成新的药物,生物合成是利用微生物或酶进行合成。
4. 药物的质量控制药物的质量控制是保证药物品质的重要环节,包括对原辅料的质量控制、合成过程的控制和对成品药的检验等。
药物的质量控制涉及到多种技术手段和方法,如色谱分析、质谱分析、光谱分析等。
二、药物的药效学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子与生物体内的靶点相互作用,从而产生治疗效果。
药物的作用机制可以通过分子对接、受体激活、酶抑制等方式来实现,了解药物的作用机制对于指导合理用药非常重要。
2. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解药代动力学有助于预测药物在体内的活性、毒性和药效持续时间,从而指导用药方案的设计。
3. 药物的毒性药物的毒性是指药物对生物体产生的有害作用。
了解药物的毒性可以帮助我们预测药物的安全范围、避免药物的不良反应等,同时也有助于药物的研发和设计。
4. 药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗的实践,包括用药途径、剂量选择、用药时间和药物联合应用等。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。
11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。
模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支,研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子,改进已有药物的性质,提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构:1.天然药物结构:天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如:华法林(Warfarin)是一种抗凝药物,其结构中含有香豆素环并有杂原子(柳树苷结构)。
2.合成药物结构:合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如:阿司匹林(Aspirin)是一种常用的非处方药,其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团:药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架,而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团,以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用:药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如,引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一,它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型:1.pH敏感药物:pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如,肠溶片是一种常见的pH敏感药物,它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物:离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子,它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度,因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物:靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征,能够与靶点发生相互作用,并发挥治疗作用。
例如,酪氨酸激酶抑制剂普利都巴(Imatinib)是一种靶向白血病细胞的药物,其结构能够与癌细胞的激酶结合,从而抑制细胞生长。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。
根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。
执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)
1.头孢呋辛3位氨基甲酸酯;7位顺式的甲氧肟基,甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用,因此耐酶,对耐药菌作用强。
头孢呋辛钠口服吸收不好,注射给药。
做成酯可口服。
2.头孢克肟3位乙烯基;7位顺式的乙酸氧肟基,耐酶;3.硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团,能迅速穿透细菌的细胞壁,增强与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,作用快,抗菌谱广口服不吸收,肌肉注射。
4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
5.美罗培南结构:3位吡咯烷杂环;作用特点:不被肾肽酶分解,对大多数β-内酰胺酶稳定。
6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基,7位引入二甲氨基口服吸收很好,目前治疗中活性最好的四环素类药物,高效、速效、长效特点7.斯帕沙星5位氨基,有较强的抗菌活性。
口服吸收好,半衰期长8位F,有较强光毒性,可能引起Q-T间期延长,致心律失常8-甲氧基取代,广谱,R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好,生物利用度高。
呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长,避免和抗心律失常药一起使用8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系:药圈1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基(卤素)活性好4.4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。
R1为醇(氟康唑),深部首选5.有立体化学要求9.扎西他滨2′,3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物,口服后在体内转化为阿昔洛韦,抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,毒性很低。
11.更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大(白细胞及血小板减少)12.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物,侧链氧原子被碳原子取代,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱,但生物利用度较低。
药物化学药物总结归纳
药物化学药物总结归纳近年来,随着医疗技术的迅速发展,药物化学研究取得了长足的进步。
药物化学是一门研究药物的合成、性质和作用机制的学科,它为药物设计和发现提供了重要的理论基础。
本文将对药物化学的一些重要概念和药物总结进行归纳,以期为药物研究和开发提供参考。
一、药物化学的基本概念1. 药物化学的定义药物化学是研究药物的合成、性质和结构与活性关系等问题的学科。
它涉及有机合成、药物分析、药物代谢等多个领域。
2. 药物分子的构成药物分子由原子构成,其中包括元素符号、原子序数和原子价数。
药物分子的结构决定了其化学性质和药理活性。
3. 药物的分类药物可根据其化学结构、作用方式、疗效和应用范围来进行分类。
常见的分类方法有化学分类、药理学分类和治疗用途分类等。
4. 药物化学与药物研发药物化学为药物研发提供了理论和实践基础。
药物研发涉及分子设计、合成优化、构效关系研究和药物代谢等。
药物化学为研究人员提供了工具和技术,加速了新药物的发现和开发过程。
二、药物化学的研究领域1. 药物分子设计与合成在药物研发的过程中,药物分子设计和合成是主要环节之一。
研究人员通过设计和合成不同结构的药物分子,寻找具有良好活性和选择性的化合物。
2. 构效关系研究构效关系研究是药物化学的核心内容之一,它通过改变药物分子的结构来探索药物的生物活性和作用机制。
这些研究为药物的优化提供了理论指导。
3. 药物合成路线开发药物合成路线开发是指通过合成化学方法合成药物分子的过程。
研究人员需要考虑反应选择性、产率、环境友好性等因素,制定高效可行的合成路线。
4. 药物分析与物性研究药物分析和物性研究旨在确定药物化学结构、纯度、溶解度等特性。
通过分析药物的物性,可以评估药物的质量和药效。
三、药物化学的应用与发展1. 新药物的发现与开发药物化学为新药物的发现和开发提供了理论和技术支持。
通过药物化学的研究,研究人员可以合成和优化具有良好活性的化合物,为疾病的治疗提供新的药物选择。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学必考点总结【精选文档】
药物化学必考点:1。
抗肿瘤药1。
烷化剂(环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等)2。
抗代谢药物(氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等)3。
抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物(多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱)4。
基于肿瘤生物学机制的药物(蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼)5.激素类药物(他莫昔芬、托瑞米芬,芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑,雄激素拮抗剂氟他胺)2。
平喘药按作用机制分五类:(31章)一、β2肾上腺素受体激动剂(第15章沙美特罗等)二、M胆碱受体拮抗剂(第14章异丙托溴铵等)三、影响白三烯的药物(孟鲁司特等“司特”词干及齐留通)四、肾上腺皮质激素药物(丙酸倍氯米松等糖皮质激素类)五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱及衍生物)3.考点解析:心血管药物按机制分类,主要有如下6类:1。
抗心绞痛药物主要分3类①硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体,硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)②β—受体阻断剂(普萘洛尔、阿替洛尔等)③钙通道阻滞剂(见后)2。
钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常①二氢吡啶类(XX 地平,硝苯地平等)②芳烷基胺类(维拉帕米)③苯噻氮(盐酸地尔硫 )④三苯哌嗪(桂利嗪)3.中枢性降压药(作用于α肾上腺素受体,如可乐定,咪唑啉受体选择性激动剂,如莫索尼定)4。
血管紧张素转化酶抑制剂类降压药(普利类,卡托普利等)5。
作用于交感神经的降压药(利血平)6。
降血脂药:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类,如洛伐他汀等)4.二氢叶酸还原酶抑制剂A。
甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药C。
乙胺嘧啶2,4 —二氨基嘧啶类抗疟药D。
培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物E。
甲氧苄啶抗菌增效剂5.抗变态反应药本章:只涉及H1受体拮抗剂(可统一记忆),用于皮肤黏膜变态反应疾病,还可用于止吐,防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
(抗过敏)机制:抗组织胺、白三烯、缓激肽等.分类:第一代,经典的(产生中枢抑制和镇静不良反应)第二代,非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按结构类型分五类:1。
药物化学总结知识点
药物化学总结知识点一、药物分类药物可以按照不同的分类标准进行分类,常见的分类方法有按照化学结构、作用机制、用途等进行分类。
按照化学结构分类,药物可以分为多种类别,包括生物碱类、脂质类、激素类、抗生素类等。
不同类别的药物具有不同的化学结构,因此也具有不同的药效特点和药物代谢规律。
按照作用机制分类,药物可以分为多种类别,包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体激动剂等。
不同类别的药物作用机制不同,因此在治疗疾病时具有不同的作用方式和药效特点。
按照用途分类,药物可以分为多种类别,包括抗生素、抗肿瘤药、抗病毒药、镇痛药等。
不同类别的药物用途不同,适用于不同类型的疾病治疗。
二、药物结构药物的化学结构是决定药物性质和药效特点的重要因素。
不同的化学结构决定了药物的生物利用度、药代动力学、药效学和药物安全性等方面的特点。
药物的化学结构通常由苯环、环硫醚、环醚、环氧、酮、醛、羟基等基团组成,这些基团的排列组合形成了不同的化学结构。
药物的化学结构决定了药物的药理活性、代谢规律、不良反应等特点。
三、药物合成药物合成是药物化学的一个重要分支,是研究药物合成方法和合成技术的学科。
药物合成方法包括有机合成、天然产物提取和改良、化学修饰等多种方法。
有机合成是一种重要的药物合成方法,通过合成化学反应制备目标化合物。
天然产物提取和改良是一种重要的药物发现方法,通过从天然产物中提取有药理活性的分子,并进行化学改良以达到更好的药效特点。
化学修饰是一种有效的药物合成方法,通过对已有化合物进行结构改良以得到具有更好药效特点的新药物。
四、药效机制药物的药效机制是药物化学的一个重要研究内容,是研究药物在生物体内的作用机制和相关生物化学过程的学科。
药效机制的研究包括药物与受体的相互作用、药物在生物体内的代谢、药物的分布和排泄等方面。
药物与受体的相互作用是药物发挥药理活性的重要机制,包括药物与受体的亲和力、激活作用、抑制作用等。
药物的代谢是药物在生物体内发生的化学反应,包括氧化、还原、水解、甲基化等反应。
药物化学知识点总结复习整合资料(全)
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
药物化学 总结归纳
药物化学总结归纳第一节绪论考点:1.了解药化研究七项内容:①化学结构、②理化性质、③合成工艺、④构效关系、⑤体内代谢、⑥作用机制、⑦寻找新药的途径与方法。
2.三大任务:1)为现有化学药物提供理论基础。
2)为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
3)为创制新药探索新的途径和方法。
3.熟练掌握药物名称的种类:1)药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。
2)列入国家标准的药品名称为通用名。
(法定名称)3)国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的,在新药申请时提出的正式名称。
4)化学名是根据化学结构命名。
5)商品名是受到专利保护的。
(专利名)练习题:药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个:剂型设计∵剂型设计是药剂的研究内容第二节麻醉药一、全身麻醉药考点:1.全身麻醉药的分类:①吸入麻醉药(异氟烷)②静脉麻醉(γ-羟基丁酸钠)F3C-CHCl-O-CHF22.异氟烷:1)结构:醚类结构、性质稳定,无色澄明易流动的液体2)用途:麻醉药,并具肌肉松弛作用3.γ-羟基丁酸钠:HOCH2CH2CH2COONa 盐类1)性质:极易溶于水有引湿性。
2)用途:静脉麻醉,毒性小,可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。
4.*盐酸氯胺酮:1)结构特征:①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子,具旋光性,右旋体的活性强,用外消旋体。
2)性质:盐酸盐,易溶水。
3)代谢:氮上脱去甲基,生成去甲氯胺酮,有镇痛作用。
4)用途:为静脉麻醉药,亦有镇痛作用;左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品,属Ⅰ类精神药品。
二、局部麻醉药考点:词干:XX卡因1.按化学结构可分为5类:①芳酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因)②酰胺类(盐酸利多卡因)③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.**盐酸普鲁卡因(又名盐酸奴佛卡因)1)用途:用于浸润麻醉和传导麻醉2)结构特征和性质:★酯类的共性:①属于芳酸酯类,含有酯键,易被水解。
药物化学总结
术语解释1.生物烷化剂也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早,也是非常重要的一类药物。
2.抗代谢药物是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
3.生物电子等排体(bioisosteres) 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似、相关或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。
4.潜效化(1atentiation) 就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当改造;变为体外括性小或无活性的化合物,进入体内后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而提高选择性。
增强疗效、降低毒性。
是前药的同义词。
按化学结构可将目前临床使用的生物烷化剂分为:①氮芥类;②乙撑亚胺类;③磺酸酯及多元醇类;④亚硝基脲类;⑤金属铂类配合物。
这些药物都具有在体内能形成缺电子的活泼中间体的化学结构。
氮芥类药物的结构由两部分组成:通式中的双-β-氯乙胺部分(氮芥基)称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基;R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性,因此通过选择不同的载体可以达到提高药物的选择性和疗效、降低毒性的目的,对氮芥类药物的设计具有重要的意义。
当载体R为脂肪烃基时,称为脂肪氮芥,如盐酸氮芥、氧氮芥等;当载体R 为芳香基时,称为芳香氮芥,如苯丁酸氮芥等;当载体R为氨基酸时,称为氨基酸氮芥,如美法伦、氮甲等;当载体R为杂环时,称为杂环氮芥,如环磷酰胺、异环磷酰胺等。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药,通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药,通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物,主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药,通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药,通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性,主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如,苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性,主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如,地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如,苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派,用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶,用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤,用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤,用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素,用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物,主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药,通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药物化学初中知识点总结
药物化学初中知识点总结一、药物的化学结构1. 药物的化学命名法药物的命名通常采用国际非专利药名(INN)或化学名称,如青霉素、氯霉素等。
药物名称的命名法主要包括通用名(Generic Name)和专利名(Trade Name)两种方式。
通用名是指使用该药物的国际通用名称,不受国际专利保护,而专利名是指专利所有者对药物起的商标名称。
2. 药物的化学结构药物的化学结构决定了其生物活性、代谢和毒性等特性。
药物的化学结构通常可分为有机化合物和天然产物两大类。
有机化合物药物的结构多为脂溶性化合物,有多个官能团,包括羟基、羧基、氨基等。
而天然产物药物则大多数为多环芳香族化合物,如阿司匹林、头孢菌素等。
药物的结构通常由药物的分子式、结构式、功能团等组成。
3. 药物的化学性质药物的化学性质包括物理性质和化学反应性两方面。
物理性质主要包括外观、溶解性、熔点、沸点等,而化学反应性主要包括药物的成分分解、氧化、还原、酸碱性等。
二、药物的合成方法1. 化学合成法化学合成法是指通过有机合成反应,以简单的化合物为起始原料,经过多步反应合成目标药物的方法。
常见的化学合成方法包括酯化、还原、酰化、羟基化、氨基化等。
2. 半合成法半合成法是指通过天然产物或天然化合物为起始原料,经过一定的化学修饰或功能团互换等反应得到目标药物的合成方法。
常见的半合成法包括甲基化、酰基化、氧化、还原等。
3. 天然产物提取法天然产物提取法是指直接从天然植物、动物中提取含有活性成分的原料,然后通过化学或生物技术手段进行提取纯化得到目标药物的方法。
其中,常见的提取方法包括溶剂萃取、超临界流体萃取、逆流萃取等。
三、药物的构效关系药物的构效关系是指药物的结构与生物活性之间的关系,是药物化学与药理学的重要交叉点。
药物的构效关系主要包括以下几个方面:1. 结构-活性关系结构-活性关系是指药物的结构与其生物活性之间的对应关系。
通过对大量化合物的结构修饰,可以得到活性更高、毒性更小的化合物,从而为药物设计与合成提供理论依据。
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结药物化学是药学专业中的一门重要课程,它研究的是药物的化学性质、合成方法、结构与活性关系等内容。
在大二的学习中,我们学习了许多药物化学的知识点,下面我将对这些知识点进行总结。
一、药物分类1. 按药理作用分类:抗生素、抗肿瘤药、心血管药等。
2. 按化学结构分类:酰胺类、酮类、酯类等。
3. 按来源分类:中药、化学药物等。
二、药物的结构与活性关系1. 药效图解:通过一系列结构与活性关系的图表来研究化合物的药效。
2. 结构优化:通过对化合物结构的合理设计和改造来提高其活性。
3. 化合物的构效关系:活性基团、顺序、立体构型等对化合物活性的影响。
三、药物的合成方法1. 网站信息:在咨询网站和相关数据库时,需要注意信息的准确性和可靠性。
2. 化合物合成的基本方法:包括烯烃的合成、酰胺的合成、酮类的合成等。
3. 化合物合成路线的设计:通过对合成路径的优化设计,提高合成产率和效率。
四、药物的药代动力学1. 药物吸收:包括口服吸收、经皮吸收等。
2. 药物分布:主要分布在血液、组织和器官中。
3. 药物代谢和排泄:通过肝脏和肾脏等器官进行代谢和排泄。
五、药物的贮藏和稳定性1. 药物的贮藏条件:光线、温度和湿度等影响药物稳定性的因素。
2. 药物的分解和降解:药物在贮藏和使用过程中可能发生分解和降解反应,影响其活性和疗效。
3. 药物稳定性的评价:通过对药物的稳定性进行评价,选择合适的保存和使用条件。
六、药物剂型和药物制剂1. 药物剂型:包括片剂、胶囊剂、注射剂等。
2. 药物制剂的制备方法:通过研磨、混合、溶解、浸渍等方法制备成药物制剂。
七、药物质量控制1. 药物质量标准:通过药典等规定药物的质量指标。
2. 药物质量控制方法:包括药物含量测定、纯度测定等。
总结:大二药物化学的内容涵盖了药物分类、药物结构与活性关系、药物合成方法、药代动力学、药物的贮藏和稳定性、药物剂型和药物制剂以及药物质量控制等方面。
通过系统学习和掌握这些知识点,我们能够更好地理解药物的化学特性,并在日后的药物研究和开发中能够有所应用。
药用基础化学知识点总结
药用基础化学知识点总结一、离子和分子1. 离子:带电的原子或分子。
当原子或分子失去或获得一个或多个电子时,就形成了带正电荷的阳离子或带负电荷的阴离子。
在药物化学中,许多药物以离子形式存在,如药物盐。
2. 分子:由两个或更多原子通过共价键连接在一起形成的稳定结构。
许多药物以分子形式存在,如氨基酸。
二、化合物的分类1. 有机化合物:含有碳元素的化合物。
许多药物是有机化合物,如阿司匹林。
2. 无机化合物:不含有碳元素的化合物。
虽然药物大多是有机化合物,但有些无机化合物也具有药用价值,如硫酸镁。
三、化学键1. 离子键:通过正负电荷间的静电作用形成的化学键。
许多无机盐和药物盐是通过离子键连接在一起的。
2. 共价键:通过原子间的共享电子形成的化学键。
许多有机化合物和药物都是通过共价键连接在一起的。
3. 非共价键:除了离子键和共价键之外的其他化学键,如氢键、范德华力等。
在药物分子中,非共价键起着重要的作用,影响药物的结构和性质。
四、化学反应1. 合成反应:通过化学反应形成新的化合物。
在药物化学中,合成反应通常用于制备新药物。
2. 分解反应:化合物分解为其组成部分的反应。
在药物化学中,分解反应可用于研究药物的稳定性和降解产物。
3. 离子交换反应:两种溶液中的离子交换,形成沉淀或溶解。
在药物制剂中,离子交换反应可用于制备阳离子和阴离子的药物盐。
五、化学反应速率化学反应速率受多种因素影响,如温度、浓度、催化剂等。
在药物化学中,控制反应速率对于制备药物和研究药物反应动力学至关重要。
六、物质的性质1. 酸碱性:物质在水溶液中的酸碱性对其在生物体内的吸收和分布具有重要影响。
药物的酸碱性可影响其在体内的活性和毒性。
2. 溶解度:物质在溶剂中的溶解度对于药物的制备和给药途径选择至关重要。
药物的溶解度直接影响其溶液浓度和生物利用度。
3. 稳定性:物质在特定条件下的稳定性对于药物的保存和贮存具有重要影响。
药物的稳定性可受光、热、氧化等多种因素影响。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念:具有一种以上的药理学活性,并能特异地影响机体生理功能,发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类:1、按药物作用的靶点分类:①中枢神经系统药物:如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药:如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药:如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药:如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物:如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物:如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药:如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物:如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物:如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类: 2、按药物作用的机制分类:①抗菌药物:β-内酰胺类(青霉素、头孢菌素)、大环内酯类(红霉素)、四环素类(四环素)、氯霉素类(氯霉素)、林可霉素类(林可霉素)、磺胺类(磺胺甲噁唑)等。
②抗寄生虫药物:包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药:如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药:如别嘌呤醇等。
⑤维生素类:如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂:如苯巴比妥等。
⑦利尿药:如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药:如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂:如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药:如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药:如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药:如蓖麻油等。
13中枢兴奋药:如咖啡因等。
14其他药:如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素: 1、药物剂量:药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时,所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期,对药物剂量均有不同的要求。
药物化学结构性质总结归纳
药物化学结构性质总结归纳药物化学是研究药物的化学性质、化学结构和相关规律的学科,它通过对药物分子的化学结构和性质进行研究,为药物设计、合成和改良提供了基础。
在这篇文章中,我将对药物化学结构的性质进行总结和归纳。
一、药物化学结构的基本特点药物化学结构是药物分子中各个原子及它们之间的连接方式和空间构型的表达,它决定了药物的物理化学性质和药效学特点。
1.1 原子组成药物分子由不同的原子组成,包括碳、氢、氧、氮、硫等多种元素,不同原子的数量和排列方式影响了药物的化学性质。
1.2 原子间连接方式药物分子中的原子通过共价键或离子键连接在一起,连接方式的不同决定了药物的稳定性、溶解性和反应性等性质。
例如,共价键连接较强,药物较稳定;离子键连接较弱,药物较易溶解。
1.3 立体构型药物分子的立体构型也对其性质产生影响。
若药物分子存在手性中心,存在两种对映异构体,其药理活性可能差异很大。
二、药物化学结构与药物活性的关系药物化学结构决定了药物的生物活性和药效学特征。
药物分子与靶点结合,通过特定的相互作用来发挥药理效应。
2.1 结构与活性的关系药物分子的不同部分对其药理活性具有差异影响。
例如,有机分子中的取代基、环结构等对药物活性产生显著影响。
2.2 功能基团的作用药物分子中的各种功能基团可以通过与靶点结合或者参与生物代谢过程来发挥药理效应。
例如,羟基、胺基、羰基等功能基团在药物分子中的存在可以增加分子的亲水性或与蛋白质发生氢键和离子键相互作用。
三、药物化学结构的优化与合成药物化学结构不仅在药物设计和发现中起着重要作用,也对药物的合成工艺提供了指导。
3.1 结构活性关系的优化通过对药物化学结构的修改和优化,可以增强药物的活性、选择性和药物代谢的稳定性。
可以调整取代基的位置、数量和化学性质,改变环结构的大小和构型。
3.2 药物合成的策略药物的合成过程中,需要考虑药物分子的结构和物理化学性质,选择合适的合成方法和反应条件。
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药物化学总结第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。
故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸:显红棕色苯环取代反应异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠药二、苯并二氮杂类:地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁):5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮酸或碱中加热水解,重氮化反应。
为安定活性代谢产物硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2、水解后重氮化反应。
加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。
比地西泮强2-4倍阿普唑仑:1-甲基……同上比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀3、氮基甲酸酯类甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松和安定作用第二节抗癫痫药苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。
与苯巴比妥区别卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺精神运动性发作最有效第二节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定二、硫杂蒽类三、丁酰苯类舒必利:…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节解热镇痛药1、水杨酸类:可成盐、成酯、成酰胺饰阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏2、苯胺类:解热镇痛,3、无消炎作用对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。
检查中间产物对氨基酚(芳伯胺基反应)4、吡唑酮类安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。
干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。
贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。
性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
第二节非甾体抗炎药(酸性)1、3,5-吡唑烷二酮羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎二、N-芳基邻氨基苯甲酸类三、芳基烷酸类1、苯乙酸类(芳基乙酸)吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸鉴别反应:酰胺键:重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。
强酸强碱水解,PH2-8稳定作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。
酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。
2、苯丙酸类(芳基丙酸)布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸2个手性C,用消旋体性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。
比阿司匹林强16-32倍芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸12-17h萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2 -苯并噻嗪类吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。
作用时间长,45h第三节抗痛风药一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松二、尿酸排泄剂丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病第四章镇痛药和镇咳袪痰药第一节镇痛药一、植物来源的生物碱盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。
性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。
2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。
3、Marquis反应:甲醛硫酸---紫堇色。
4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。
6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。
二、半合成类盐酸纳洛酮:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。
结构与吗啡4处不同盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。
三、合成类:1、吗啡喃类2、苯吗喃类(镇痛新)3、哌啶类(度、芬)4、氨基酮类(美沙酮)盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。
有酯键但不易水解,吸湿、变黄。
2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。
检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大四、内源性多肽类五、其他类盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。
苯噻啶:抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
镇痛药构效关系:受体模型:1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环的平坦区第二节镇咳祛痰药盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药性质:1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应第五章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药1、黄嘌2、呤类咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。
兴奋大脑皮层性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。
2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应3、酰胺类尼可刹米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……4、吡乙酰胺类吡拉西坦(脑复5、康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,6、抗脑组织缺氧。
7、苯氧乙酸酯类盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色第2节利尿药呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基)氨基]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸性质:1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大依他尼酸(利尿酸):[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、迅速2、a、不饱合酮结构,碱性中易水解。