通过血脑屏障的抗生素

青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林：可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林：静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。阿莫西林：静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉：难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定：在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有 1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢克洛：在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛：能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠：脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶：难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠：能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠：对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊

液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟：可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能)：难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平)：可透过血脑屏障。

硫酸阿米卡星：不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。

林可霉素、红霉素：不易透过血脑屏障。

克林霉素：不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。

盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素：不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。

阿昔洛韦：脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。

更昔洛韦：在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。

利巴韦林：长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。

异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀：均可透过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的15-40%。甲硝唑：在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。

以上总结：

较易透过血脑屏障的抗生素：哌拉西林阿莫西林头孢曲松钠甲硝唑利巴韦林阿昔洛韦更昔洛韦异烟肼利福平吡嗪酰胺利福喷汀

一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素:青霉素钠、氨苄西林、舒巴坦-氨苄西林、头孢呋辛、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢哌酮钠、头孢吡肟、美罗培南、硫酸阿米卡星、克林霉素、盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素、利福平

难于透过血脑屏障的抗生素: 头孢克洛、头孢拉定、头孢唑啉、林可霉素、红霉素、亚胺培南-西司他丁钠(泰能)