最新药理学6
2024最新药理学必考知识点大全
同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即细✃
色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-
硫醇盐蛋白（heme-thiolate
prot括药物、环境化合物在内的
外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADP HCYP450还原酶、细✃色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许 多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药
第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学)： 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并用数学原理 和方法阐释药物在机体内的动态规律。
３
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性 小，脂溶性大，易跨膜扩散。 药物分子通过细胞膜的方式：滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂 溶性扩散）、载体转运（主动转运和易化扩散）。 滤过：药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水 溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧，为被动转运。 简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物 分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通 过细胞膜。也是一种被动转运方式，故又称被动扩散。 载体转运：分主动转运和易化扩散 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液 循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由于胆汁 的排泄量大，则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少 ，这种作用称为首过消除。首过消除高时，生物利用度底，机体 可利用的有效药物量减少，要达到治疗浓度，必须加大用药剂 量。 影响药物在体内的分布的因素：药物的脂溶度、毛细血管通透性 、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、 药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特 殊组织膜的屏障作用等。
药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动 受体产生效应。
药理学第6-7章
房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜 括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼 中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈 光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此 时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的 磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
考研药理学-6
考研药理学-6一、(一) 名词解释(总题数：1，分数：2.00)1.拟多巴胺类药__________________________________________________________________________________________ 拟多巴胺类药：是一类能增加脑内多巴胺含量的药物，按作用机制可分为多巴胺前体药物、多巴胺受体激动剂和左旋多巴增效药等。
二、(二) 选择题(总题数：0，分数：0.00)三、[A型选择题](总题数：18，分数：36.00)2.左旋多巴抗帕金森病的机制是A.抑制多巴胺的再摄取B.激动中枢胆碱受体C.阻断中枢胆碱受体D.补充纹状体中多巴胺的不足√E.直接激动中枢的多巴胺受体3.具有增加左旋多巴抗帕金森病疗效、减少不良反应的药物是A.卡比多巴√B.维生素B6C.利血平D.苯乙肼E.溴丙胺太林4.左旋多巴不良反应较多的原因是A.在脑内转变为去甲肾上腺素B.对α受体有激动作用C.对β受体有激动作用D.在体内转变为多巴胺√E.在脑内形成大量多巴胺5.卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量配伍，可使左旋多巴的有效剂量减少A.10%B.20%C.30%D.75% √E.90%6.金刚烷胺可用于A.抗帕金森病√B.前列腺肥大C.窄角型青光眼D.催乳素分泌过多症E.癫痫7.溴隐亭能治疗帕金森病，是由于A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体√C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度E.使DA降解减少8.左旋多巴是A.儿茶酚胺类化合物B.酪氨酸的羟化物√C.一种半合成的麦角生物碱D.莨菪碱类化合物E.巴比妥类药物9.下列关于卡比多巴的叙述，错误的是A.卡比多巴是α-甲基多巴肼的左旋体B.仅能抑制外周多巴脱羧酶，减少DA生成C.与左旋多巴合用，可使后者剂量减少D.单用也有较强的抗震颤麻痹作用√E.与左旋多巴合用，减少不良反应10.左旋多巴治疗震颤麻痹，下列哪种说法是错误的A.起效缓慢B.对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效C.对老年和重症患者效果好√D.对轻度患者及年轻患者效果好E.对改善肌僵直及运动困难效果好11.有关金刚烷胺的叙述，不正确的是A.起效快、维持时间短，用药数日可获得最大疗效B.与左旋多巴合用有协同作用C.促进DA释放，抑制DA再摄取D.提高DA受体的敏感性√E.抗胆碱作用较弱12.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是A.减少伪递质的生成B.增高脑内多巴胺浓度C.使苯乙醇胺降解增加D.使脑内NA浓度增高√E.减弱胆碱能神经功能13.维生素B 6增强左旋多巴的副作用是由于A.增强左旋多巴的作用B.减少左旋多巴的副作用C.抑制多巴脱羧酶的活性D.增强多巴脱羧酶的活性√E.增高左旋多巴的血药浓度14.透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是A.左旋多巴√B.金刚烷胺C.苯海索D.司来吉兰E.以上均不是15.单独使用无抗帕金森病作用的是A.左旋多巴B.卡比多巴√C.溴隐亭D.丙环定E.苯海索16.苯海索的作用是A.促进DA神经元释放DA，抑制DA摄取B.在脑内转变为DA，补充DA之不足C.激活DA受体D.阻断中枢胆碱受体√E.兴奋中枢胆碱受体17.左旋多巴治疗帕金森病，下列哪项正确A.一般用药1～2天起效B.一般用药5～7天起效C.一般用药2～3周起效√D.一般用药1个月后才起效E.以上均错18.左旋多巴的不良反应，不包括A.胃肠道反应B.心血管反应C.精神障碍D.不自主的异常运动和“开-关”现象E.过敏反应√19.苯海索治疗帕金森病的机制是A.补充纹状体中多巴胺B.激动多巴胺受体C.兴奋中枢胆碱受体D.阻断中枢胆碱受体E.抑制多巴脱羧酶活性√四、[X型选择题](总题数：19，分数：47.00)20.苯妥英钠的临床应用包括A.抗癫痫√B.抗惊厥C.抗外周神经痛√D.抗震颤麻痹E.抗心律失常√苯妥英钠通过稳定神经细胞膜、降低细胞膜对Na +和Ca 2+的通透性，从而降低细胞膜的通透性，阻滞癫痫病灶部位的异常放电向周围正常组织扩散，故可用于治疗癫痫。
药理学第六章
床体征为神经衰弱症候群、腹胀、多
汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。
[中毒诊断及防治] 1.诊断 2.预防 测定其红细胞和血浆中的AChE
的活性一般能明确诊断。
3.急性中毒的治疗 （1）消除毒物 ，切断毒源
a.清洗皮肤 b.经口中毒
（2）使用解毒药物
洗胃、导泻
1) 阿托品：对症 M症状须及早足量反复注射阿托品，
思考题
1、新斯的明与有机磷酸酯类对AchE的抑制作用 有何区别？ 2、新斯的明为何对骨骼肌的兴奋作用最强？ 3、新斯的明为何可用于治疗肠胀气、尿潴留， 而禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻？ 4、有机磷酸酯类中毒可出现那些症状？其机理 是什麽？ 5、抢救有机磷酸酯类中毒的措施有哪些？主要 有哪些抢救药？试述其机理。
但对植物神经系统功能的恢复较差。
PAM 不能对抗体内堆积的Ach，
故须+阿托品
二者有协同效应
不良反应一般治疗量少见
氯解磷定
(pralidoxime chloride) PAM-Cl
与PAM相似
水溶液较稳定 副作用比PAM少
中毒的治疗
消除毒物
阿托品
解毒药物
AChE复活药
其他措施
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
括约肌
(环状肌)
胆碱能神经支配 M受体 (＋) 向中心收缩
瞳孔缩小
虹膜
扩大肌 (辐射肌) 去甲肾上腺素能神经支配 α受体 (＋) 向外周收缩
瞳孔散大
(2)降低眼内压 房水产生及回流
用治疗有机磷中毒。
第二节 胆碱酯酶复活药
3.药理学(第6版)3第三章_药物代谢动力学
2. 零级动力学消除（恒量消除）：
单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。 消除速度与血药浓度无关。
3．米氏消除动力学（混合型消除）：
是指包括零级和一级动力学消除在内的混合型消 除方式。如当药物剂量急剧增加或患者有某些疾病， 血浓达饱和时，消除方式则可从一级动力学消除转 变为零级动力学消除。如乙醇血浓<0.05 mg/ml时， 按一级动力学消除；但当>0.05 mg/ml时，则可转 成按零级动力学消除。
4. 首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分 药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进 入体循环的药量减少的现象。
5. 吸收环境(胃肠方面)： ①蠕动功能；
②吸收表面积、血流量、病理状态等。
6. 其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互 作用、食物等对药物的影响。
二、直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一 优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
第五节 排泄
排泄是指药物及其代谢物被排出体 外的最终过程，肾脏是药物排泄的主 要器官。 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官， 胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也 可排泄。
第六节 药动学的基本概念
药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述，错误的是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
桂林医学院：药理学试题(六)
药理学试题(六)一、选择题（每题1分，共60分）（一）单选题1．药物和受体结合作用特点，不正确的是（）A.药物与受体结合后，药物并没有被转化B.药物和受体结合的数量随药物浓度升高而呈线性增多C.受体不一定需要全部被药物结合（占领）才产生效应D.药物与受体结合需要有药物分子结构的特异性E.占领学说认为；药物效应的强度与被占领的受体数目成正比2．已知离子型的药物不易转运或吸收，胃肠道内的pH对药物的解离度影响明显，因此以下论述不正确的是（）A.弱酸性药物可以在胃内被吸收B.弱酸性药物主要由肠道吸收是因为肠道的pH与药物的pH接近C.大多数药物均以肠道吸收为主，主要是因为肠道的吸收表面积大D.弱碱性药物不如弱酸性药物易从胃内吸收E.弱碱性药物易从肠道吸收3．胆碱能神经兴奋时不应有的效应是（）A.扩瞳B.舒张血管C.腺体分泌D.抑制心脏E.胃肠蠕动减慢4．阿托品救治有机磷酸酯中毒的原则是（）A.尽早用药B.大量用药至阿托品化C.重症病例应与碘解磷定合用D.反复持久用药，直至症状消失后8－24小时E.小剂量用药以免阿托品中毒5．麻黄碱短期内反复应用产生快速耐受性原因是（）A.诱导肝药酶B.受体逐渐饱和C.排泄加快D.受体饱和和递质耗竭E.抑制肝药酶6．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌上的（）A.β1受体B.M受体C.N1受体D.α受体E.β2受体7．普萘洛尔不具备下列哪项作用（）A.抑制心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌耗氧量D.松弛支气管平滑肌E.降低血压8．代谢产物可减弱磺胺类抗菌作用的药物是（）A.利多卡因B.丁卡因C.布吡卡因 D普鲁卡因 E.依替卡因9．对苯二氮卓类不良反应的描述不正确的是（）A.头昏、嗜睡、乏力B.大剂量可致共济失调C.合用乙醇可降低毒性D.久用可产生依赖性E.静脉注射过快产生心血管抑制10．卡马西平可用于（）A.精神运动性发作B.治疗三叉神经痛C.治疗抑郁症D.也治疗局限性发作E.治疗焦虑症11．阻断中枢胆受体的药物不适用于（）A.轻症患者B.不能耐受左旋多巴的患者C.与左旋多巴合用可提高疗效D.可治疗氯丙嗪引起的帕金森综合征E.单独使用也可治疗重症患者12．关于氯丙嗪体内过程的描述不正确的是（）A.口服或肌注均易吸收B.抗胆碱药可延缓其吸收C.给药剂量个体差异大D.主要经肝微粒体酶代谢E.与血浆蛋白结合率低.13．胆绞痛最好选用（）A.吗啡B.阿托品C.阿托品＋哌替啶D.阿司匹林E.阿托品+哌唑嗪14．阿斯匹林引起的水杨酸反应是（）A.一般过敏反应B.剂量过大出现的一种中毒反应C.抗原-抗体反应为基础的过敏反应D.高敏反应E.后遗效应15．对急性心肌梗塞引起的室性心动过速可首选（）A.奎尼丁B.普萘洛尔C.普鲁卡因胺D.利多卡因E.胺碘酮16．不可用于治疗心房纤颤的药物是（）A.美西律B.普萘洛尔C.奎尼丁D.地高辛E.胺碘酮17．下列关于呋塞米的论述哪点是不正确的（）A.排出大量近等渗尿B.抑制远曲小管对NaCl的重吸收C.可影响尿液的浓缩功能D.可使肾血流量增加E.可影响尿液的稀释功能18．伴有糖尿病的水肿病人不宜选用（）A.螺内酯B.氨苯喋啶C.氢氯噻嗪D.呋塞米E.利尿酸19．下列有关普萘洛尔降血压的作用，哪项是错误的（）A.降压作用产生缓慢，有体位性低血压B.阻断心脏β1受体，减少心输出量C.减少肾素与醛固酮释放D.减少NA释放；减弱血管运动中枢兴奋性神经元活动E.个体差异较大20．可能诱发心绞痛的降压药是（）A.肼苯哒嗪B.肾上腺素C.可乐定D.哌唑嗪E.普萘洛尔21．肝功能衰竭的患者口服用药可选用（）A.地高辛B.洋地黄毒苷C.毛花苷丙D.铃兰毒苷E.毒毛花苷K22．对伴有高血压和哮喘的心绞痛患者，宜选用（）A.硝苯地平B.普萘洛尔C.麻黄碱D.硝酸甘油E.异丙肾上腺素23．硝酸甘油抗心绞痛的作用原理中哪项不是（）A.扩张外周血管，降低回心血量，降低心肌耗氧量B.降低左室壁张力，改善心内膜下区供血，增加心肌供氧量C.扩张冠脉，增加心肌供血供氧D.在平滑肌细胞及血管内细胞中产生NOE.减慢心率，降低心肌耗氧量24．关于维生素K的描述下列哪项是错误的？（）A.参与凝血酶原形成B.参与凝血因子Ⅶ的合成C.可用于广谱抗生素所致的维生素K缺乏D.抑制抗凝血蛋白C的合成E.参与凝血因子Ⅸ和Ⅹ合成25．治疗缺铁性贫血时，最早出现的疗效指标是（）A.成熟红细胞增加B.血红蛋白增加C.网织红细胞增加D.体内铁贮存量增加E.巨幼红细胞增加26．维生素B12的药理作用哪项不是（）A.维持有髓鞘神经功能B.促使甲基丙二酰辅酶A转变琥珀酰辅酶AC.参与铁剂的吸收D.使同型半胱氨酸变为甲硫氨酸E.促进叶酸的循环利用27．关于异丙嗪作用特点的描述正确的是（）A.抗过敏作用强，抗胆碱作用弱B.镇静作用弱，止吐作用强C.抗过敏、镇静和抗胆碱作用均强D.镇静作用强，止吐作用弱E.抗胆碱作用强，抗过敏作用弱28．色甘酸钠的抗喘机制哪项是不正确的？（）A.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症B.降低支气管平滑肌细胞内cGMP含量C.抑制二氧化硫、缓激肽、冷空气等引起的支气管痉挛D.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放E.既阻断肥大细胞介导的反应，也抑制巨噬细胞介导的反应29．口服硫酸镁的主要用途是（）A.治疗中度高血压B.治疗高血压危象C.老人慢性便秘D.破伤风引起的惊厥E.外科术前或结肠镜检查前排空肠内容物30．质子泵抑制剂不用于治疗（）A.慢性功能性消化不良B.胃、十二指肠溃疡C.反流性食管炎D.上消化道出血E.幽门螺杆菌感染31．糖皮质激素不能用于治疗（）A.中毒性菌痢B.暴发型流行性脑膜炎C.血管神经性水肿D.真菌性肺炎E.结核性脑膜炎32．抗炎作用最强（）A.地塞米松B.泼尼松C.氢化泼尼松D.氢化可的松E.去氧皮质酮33．对硫脲类抗甲状腺药的描述不正确的是（）A.抗甲状腺作用起效缓慢B.对已合成的甲状腺激素无效C.具有免疫抑制作用D.可使甲腺腺体缩小E.可抑制外周组织的T4转化为T334．胰岛素增敏药不具有（）A.抗利尿作用B.降低Ⅱ型糖尿病者低密度脂蛋白含量C.抑制Ⅱ型糖尿病者的血小板聚集D.抑制Ⅱ型糖尿病者的内皮细胞增生E.延缓Ⅱ型糖尿病者蛋白尿的发生35．哪项不是细菌获得耐药性的生物化学表现（）A.增加外膜的通透性B.产生灭活（抗菌药物）酶C.改变靶位的结构D.药物主动外排系统活性增强E.改变代谢途径36．细菌对青霉素耐药的机制不包括（）A.产生β－内酰胺酶B.改变PBPSC.产生“牵制机制”D.产生钝化酶E.改变菌膜通透性37．属于第三代头孢菌素是（）A.头孢曲松B.头孢氨苄C.头孢唑啉D.头孢拉定E.头孢西尼38．对绿脓杆菌无效的头孢菌素是（）A.头孢哌酮B.头孢他定C.头孢曲松D.头孢克洛E.头孢地秦39．关于羧苄西林的描述错误的是（）A.抗菌谱与氨苄西林相似B.对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强C.对耐氨苄西林的大肠杆菌仍有效D.肾功能不良时作用时间延长E.不耐酸，但耐酶40．对军团菌肺炎.支原体肺炎应首选（）A.红霉素B.四环素C.庆大霉素D.阿莫西林E.头孢哌酮41．关于多粘菌素类特点的论术不正确的是（）A.对多数G－菌有杀灭作用B.口服易被胃酸破坏C.对绿脓杆菌有较强抗菌作用D.细菌对本类药物不产生耐药性E.本类毒性较大，主要是损害肾脏及神经系统42．下列哪种药物与庆大霉素联用可以提高抗绿脓杆菌疗效（）A.羧苄西林B.罗红霉素C.卡那霉素D.链霉素E.氨苄西林43．下列关于氯霉素的叙述错误的是（）A.是治疗伤寒、副伤寒有效的药物B.为速效抑菌剂C.可用于治疗立克次体病D.在脑脊液中可达有效浓度E.对G+菌作强，对G-菌作用弱44．关于氧氟沙星临床用途的论述，下列哪项例外？（）A.用于呼吸道感染B.用于细菌性脑膜炎C.用于肠道感染D.用于皮肤软组织及盆腔感染E.用于泌尿道感染45．临床上异烟肼常与维生素B6合用是由于（）A.防治异烟肼引起的周围神经炎B.减轻异烟肼引起的肝损害C.延缓异烟肼产生耐药性D.增强异烟肼的穿透力E.增强异烟肼的抗结核病作用46．抑制心脏作用最强，用于治疗快速型心律失常（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.地尔硫卓D.尼群地平E.桂利嗪47．对室性早搏疗效最好的药物是（）A.苯妥英钠B.利多卡因C.普鲁卡因胺D.奎尼丁E.普萘洛尔48．可降压，又可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药物是（） A.钙拮抗药 B.利尿降压药 C.可乐定 D.哌唑嗪 E.硝苯地平49．噻嗪类药物的降压作用，哪项描述有误？A.对正常人无降压作用B.不引起体位性低血压，无钠水潴留C.剂量过大可致低血钾，高血脂等D.用药初期与用药后期降压机制相似，即为排钠利尿所致E.伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺代替噻嗪类利尿药50．强心苷禁用于（）A.慢性心功能不全B.心房颤动C.心房扑动D.室性心动过速E.阵发性室上性心动过速(二)多选题51.复方新诺明主要用于（）A.大肠杆菌，变形杆菌所致尿路感染B.肺炎球菌所致慢性支气管炎C.痢疾杆菌所致的肠道感染D.绿脓杆菌所致创面感染E.支原体所致的支原体肺炎52.下列关于诺氟沙星的论述正确是（）A.口服不受食物影响B.血药浓度低，尿中浓度高C.对支原体、衣原体敏感D.对绿脓杆菌作用较强E.主要用于肠道及沁尿道感染53.下列关于天然四环素类的体内过程论述正确的是（）A．口服吸收规则而完全B.与多价阳离子(Ca2+.Mg2+等)络合而妨碍其吸收C．药物也能影响其吸收D.口服吸收有一定限度，每次超过0.5克血药浓度不再增加E.主要以原形经胆汁排汇，故胆汁中浓度高54.对结核杆菌均有效的药物是（）A.链霉素B.庆大霉素C.卡那霉素D.妥布霉素E.阿米卡星55.口服不受食物影响的药物是（）A.红霉素B.克拉霉素C.阿奇霉素D.克林霉素E.林可霉素56.半合成大环内酯类的特点是（）A．抗菌谱广，对G－性菌抗菌活性增强 B.对胃酸稳定，口服生物利用度高 C.半衰期延长，用药次数减少 D.血药浓度高E.不良反应较天然品少而轻57.为预防青霉素的过敏性休克，采取的措施是（）A.严格掌握适应证B.详细询问过敏史，有青霉素过敏史禁用C.注射前必须作皮试D.注射青霉素应由小剂量开始E.备好急救药品（肾上腺素）58.化疗指数大，表明药物（）A.对机体毒性小B.治疗效果大C.治疗效果小D.绝对安全E.并非绝对安全59．PBPS改变，对下列哪些药物可产生耐药（）A.链霉素B.红霉素C.苯唑西林D.邻氯西林E.头孢菌素类60.碱性环境中抗菌活性增强的药物是（）A.克林霉素B.苯唑青霉素C.红霉素D.庆大霉素E.氯霉素二、名词解释（每题2分，共12分）1．竞争性拮抗药2．治疗指数3．药物一级消除动力学4．水杨酸反应5．耐药性6．抗生素三、问答题（28’）1．列举抑制蛋白质合成抗生素的种类及其代表药物。
药理学试卷6(共6份)
药理学试卷一、是非题1.特异质反应是先天遗传异常所致的反应，与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。
2.乙酰胆碱受体均属于G蛋白耦联受体。
3.阿托品与哌替啶合用可用于治疗胆绞痛。
4.抗胆碱酯酶药不能拮抗非除极化型肌松药的肌松作用，反能加强之。
5.为了减少局麻药的吸收作用，使药效迅速出现，在应用过程中，应尽量将药物注入血管。
6.苯二氮卓类和巴比妥类药物久服均可发生依赖性和成瘾现象，停药时出现反跳和戒断症状，但后者的戒断症状发生较迟和较轻。
7.为了增强左旋多巴的抗帕金森病作用及减少其不良反应，临床可合用氨基酸脱羧酶如卡比多巴。
8.氯丙嗪引起的血压下降，可用肾上腺素进行对抗。
9.吗啡中毒时瞳孔极度缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。
10.对“阿司匹林哮喘”，肾上腺素治疗无效，可用抗组胺药和糖皮质激素药治疗。
11.强心苷中毒引起的缓慢性心律失常，宜补钾，可用阿托品治疗。
12.胆汁酸结合树脂类药物对纯合子家族性高Ch血症无效。
13.维生素K是香豆素类的拮抗剂，有促凝血作用。
14.氯化铵口服对胃黏膜有一定的刺激性，故在祛痰止咳时，可将其装在肠溶胶囊内服用。
15.由于哌仑西平对M1受体的亲和力高，故副作用比阿托品多见。
16.先天性甲状腺功能不足，引起黏液性水肿。
17.青霉素类与氯霉素类合用时出现拮抗效果。
18.青霉素虽对脑膜炎奈瑟菌作用强，但在其脑脊液中浓度较低，故不宜用于流脑治疗。
19.对于立克次体感染首选氯霉素。
20.乙胺丁醇为橘红色结晶粉末，故其代谢物也是呈橘红色。
二、单项选择题1.在碱性尿液中弱酸性药物A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢2.不良反应不包括A.副作用B.变态反应C.后遗效应D.停药反应E.戒断效应3.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是A.激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放B.激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放C.直接激动血管平滑肌D.激动血管平滑肌α受体E.激动血管平滑肌β受体4.误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A.毛果芸香碱B.阿托品C.碘解磷定D.甲肾上腺素E.新斯的明5.下列哪种药物可加重琥珀胆碱的肌松作用A.阿托品B.肾上腺素C.新斯的明D.毛果芸香碱E.去甲肾上腺素6.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是A.美托洛尔B.阿替洛尔C.拉贝洛尔D.普萘洛尔E.哌唑嗪7.硫喷妥钠作用短暂的原因是A.体内重新分布B.肝脏代谢迅速C.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解D.松弛支气管平滑肌E.减弱肾上腺素引起的升高血糖作用8.地西泮不具有以下哪种作用A.镇静B.催眠C.抗焦虑D.抗精神分裂E.抗惊厥9.卡比多巴与左旋多巴合用的理由是A.促进入中枢神经系统的左旋多巴增加B.减慢左旋多巴由肾脏排泄C.直接激动多巴胺受体D.抑制多巴胺的再摄取E.加速左旋多巴吸收10.在维拉帕米、地尔硫卓的临床应用中下列哪一项是错误的A.高血压B.心绞痛C.心动过速D.心房纤颤心房扑动E.2-3度房室传导阻滞11.窦性心动过速最好选用：A.苯妥英钠B.奎尼丁C.普萘洛尔D.氟卡尼E.利多卡因12.不宜与卡那霉素合用的利尿药是：A.氨苯素类B.螺内酯C.呋噻米D.氢氯噻嗪E.环戊噻嗪13.高血压合并心衰可用A.哌唑嗪B.硝普钠C.尼群地平D.可乐定E.维拉帕米14.ACE抑制药逆转重构肥厚心肌的机制是A.增强迷走神经活性B.抑制Na+-K+-ATP酶C.减少血管紧张素Ⅱ形成D.促进血管紧张素Ⅱ形成E.阻断β受体，抑制磷酸二酯酶15.地高辛的正性肌力表现为A.增强衰竭心脏作功，增加心搏出量B.通过减轻心脏负荷以改善收缩功能C.提高心室顺应性D.心肌收缩最高张力提高，但最大缩短速度减低E.心肌最大缩短速率提高，但收缩最高张力减低16.硝酸酯类治疗心绞痛的不足是A.心率加快B.外周阻力下降C.心室舒张末期压降低D.心肌耗氧量降低E.降低室壁张力17.下列哪种药物抑制P-450肝药酶合成可增强法华林的抗凝作用A.法莫替丁B.雷尼替丁C.西米替丁D.尼扎替丁E.哌替丁18.硫酸镁导泻的药物作用机制是：A.对抗Ca2十的作用B.激活Na十一K十ATP酶C.扩张外周血管D.在肠腔内形成高渗而减少水分吸收E.分泌缩胆囊素，促进肠液分泌和蠕动19.青霉素G对下列何类细菌不敏感A.溶血性链球菌B.肺炎杆菌C.脑膜炎双球菌D.炭疽杆菌E.破伤风杆菌20.利福平抗结核作用的特点是A.选择性高B.穿透力强C.抗药性缓慢D.毒性反应大E.对麻风杆菌无效三、配伍题A.药物的吸收过程B.药物的消除过程C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.表观分布容积(Vd)1.药物作用开始快慢取决于 A2.药物作用持续久暂取决于BA.米帕明B.地昔帕明C.氟西汀D.米安色林E.碳酸锂3.NE再摄取抑制药 B4.5-HT再摄取抑制药 C5.NE和5-HT再摄取抑制药 AA.维拉帕米B.尼群地平C.氨氯地平D.尼莫地平E.非洛地平6.治疗脑血管疾病最适宜的药物是D7.治疗室上性心律失常的药物是A8.属于苯烷胺类的钙通道阻滞药是AA.影响胞浆膜的通透性B.抑制细菌细胞壁的合成C.抑制核酸合成D.抑制蛋白质合成全过程E.影响叶酸代谢9.β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是 B10.氨基糖苷来抗生素的抗菌机制 D四、多选题1.首过消除是药物口服后A.经胃时被胃酸破坏B.经肠时被粘膜中酶破坏C.进入血液时与血浆蛋白结合而失活D.经门静脉进入肝脏被肝药酶灭活E.被唾液淀粉酶破坏2.非竞争性拮抗药A.与激动药不争夺同一受体B.可使激动药量效曲线右移C.抑制激动药量效曲线的最大效应D.与受体结合后能改变效应器的反应性E.能与受体发生不可逆结合的药物也能产生类似效应3.参与代谢去甲肾上腺素的酶有A.酪氨酸羟化酶B.多巴脱羧酶C.多巴胺-β-羟化酶D.单胺氧化酶E.儿茶酚氧位甲基转移酶4.阿托品可治疗下列哪些类型的心律失常BCA.心房纤颤B.窦房传导阻滞C.房室传导阻滞D.阵发性室上性心动过速E.心房扑动5.恩氟烷和异氟烷的优点是ABCDEA.麻醉诱导平稳B.麻醉迅速和舒适C.肌肉松弛良好D.苏醒快E.不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性6.对惊厥有效的药物有 ABDEA.地西泮B.水合氯醛C.氯丙嗪D.苯巴比妥E.硫酸镁7.氯丙嗪能阻断下列哪些受体A.α受体B.β受体C.M受体D.N受体E.多巴胺受体8.维拉帕米可用于 ABDEA.阵发性室上性心动过速B.洋地黄中毒引起的室性早搏C.室性心律失常D.心绞痛E.高血压9.利尿药的降压机制有 ABDEA.排钠，使细胞内钠离子减少B.使细胞内钙离子减少C.降低肾素活性D.使血管平滑肌对缩血管物质的反应性降低E.减少细胞外液容量和心输出量10.长期使用糖皮质激素，在突然停药或减量过快时CDEA.几乎所有病人均出现旧病复发或恶化B.几乎所有病人均出现恶心、呕吐、低血压、休克等肾上腺危象C.某些患者遇上严重应激情况，可发生肾上腺危象D.若病人对激素产生依赖性或病情尚未完全控制者，可能出现旧病复发或恶化E.可引起肾上腺皮质功能不全五、名词解释1.一级动力学消除：又称恒比消除，是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。
药理学 (6)
3.上消化道出血：1-3mg 稀释后口服
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【不良反应】
1. 局部组织缺血坏死： 处理 ；普鲁卡因+酚妥拉明
2. 急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持 尿量>25ml/小时
【禁忌症】
高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无
脉压增大
脉压变小 组织血流减少
4．其它
其它作用均不显著,对代谢影响较弱,大剂量时可升高血糖。
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【临床应用】
1.休克：不占重要地位 –仅限于神经原性休克及心源性休克早期 –原则：早期，小剂量，短时间应用 –目的是保证心、脑等重要器官的血液供应。 –现也主张NA与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血 管作用，保留其β效应。
，受体激动药:AD、麻黄碱、多巴胺 受体激动药：ISO、多巴酚丁胺（1）、
沙丁胺醇(2 ，用于哮喘急性)
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第二节 受体激动药
去甲肾上腺素
Noradrenaline，NA
【来源及化学】
去甲肾上腺素能神经末梢释放、肾上腺髓质少量 分泌、药用的是人工合成品
不稳定，遇光、热易分解，尤其是碱性溶液中， 药用为重酒石酸盐
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1．血管： (+) α1受体，使血管收缩。 ------------主要是小脉和小动静脉
➢ 皮肤粘膜血管收缩 最明显
➢ 内脏血管收缩（肾脏血管＞脑、肝、肠系膜血管）
➢ 骨骼肌的血管收缩 1.心脏代谢产物（腺苷）分
➢ 冠状血管舒张
药理学(第6版)2第二章 药物效应动力学
（二）毒性反应（toxic reaction） 毒性反应（ ） 指用药时间过长、 指用药时间过长、用药剂量过大而引起 的机体损害性反应。 的机体损害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、 性毒性， 致癌、 致畸、致突变三致反应 也属于慢性毒性反应范畴。 也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大， 特点：反应比副作用大，对人体健康 危害大，可预料和避免的。 危害大，可预料和避免的。 产生原因： 产生原因：用药剂量过大或用药时 间过长。 间过长。
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（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 副作用（副反应） ） 药物在常用量（治疗量） 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗 目的无关的反应。随着用药目的的不同， 目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作 用与防治作用在一定条件下可互相转化。 用与防治作用在一定条件下可互相转化。如阿 托品。 托品。 特点：是药物固有的作用。 特点：是药物固有的作用。可以 预料，难以避免。 预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低， 产生的原因：药物的选择性低， 作用范围广。 作用范围广。
4
（一）药物作用的方式 按药物作用部位分： 按药物作用部位分： 1. 局部作用：药物被吸收入血液前 局部作用： 在用药部位直接产生作用。 在用药部位直接产生作用。如口服硫酸 镁的导泻作用。 镁的导泻作用。 2. 全身作用（吸收作用或系统作用 全身作用（ ）：药物被吸收入血循环后分布到机体 各部位而产生的作用， 各部位而产生的作用，也称为吸收作用 。临床药物绝大多数都是吸收后显效的 如对乙酰氨基酚的解热镇痛作用。 ，如对乙酰氨基酚的解热镇痛作用。
10
特点
产生原因： 产生原因： （1）药物的化构、机体（包括病原体） ）药物的化构、机体（包括病原体） 的组织结构的差异； 的组织结构的差异； （ 2）机体生化功能及药物在体内的分布 ） 与组织器官的亲和力）的差异，如碘； （与组织器官的亲和力）的差异，如碘； （ 3）组织器官对药物的敏感性不一样 ， ） 组织器官对药物的敏感性不一样， 如治疗量的洋地黄对心脏有较高的选择性， 如治疗量的洋地黄对心脏有较高的选择性， 中毒量能影响中枢神经系统。 中毒量能影响中枢神经系统。
349药学综合 药理学6
三十八、抗菌药概论p76.1抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。
抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。
窄谱抗菌药异烟肼只对结核杆菌有效。
抑菌药：是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类。
杀菌药：是指具有杀灭细菌作用的抗菌药，如青霉素类、头孢类、氨基糖苷类。
化疗指数衡量抗菌药物的临床应用价值，化疗指数越大毒性越小，临床应用价值越高。
P76.2抗菌药的作用机制：抑制细胞壁的生物合成改变细胞膜通透性抑制蛋白质合成影响核酸和叶酸的代谢抗菌药耐药机制：产生灭活酶抗菌药物靶位改变改变细胞外膜通透性影响主动流出系统联合用药：Ⅰ类为繁殖期杀菌药，如β内酰胺类Ⅱ类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类p77.9Ⅲ类为快速抑菌药，如四环素、大环内酯类。
Ⅳ类为慢速抑菌药，如磺胺类。
Ⅰ+Ⅱ类产生协同作用、Ⅰ+Ⅲ类产生拮抗作用、Ⅲ+Ⅳ类产生相加的作用、Ⅰ+Ⅳ类无关或相加。
P77.12 p77.15三十九、β-内酰胺类抗生素作用机制：作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制粘肽转肽酶从而抑制细胞壁的生物合成。
耐药机制：产生水解酶、β-内酰胺酶与药物迅速结合、改变PBPs使其结构改变或合成量增加或产生新的PBPs、改变菌膜通透性、增强药物外排、缺乏自溶酶。
P79.5青霉素G对大部分G+球菌及少数G-有效，可用于溶血性链球菌、破伤风梭菌、梅毒螺旋体感染。
对金黄色葡萄球菌耐药。
P79.6不良反应：变态反应、赫氏反应。
（梅毒、鼠咬热、炭疽）P79.10 p80.16耐酶青霉素：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
耐酶耐酸，可用于对青霉素G 耐药的金黄色葡萄球菌感染。
广谱青霉素类：氨苄西林，可用于伤寒，副伤寒。
阿莫西林可用于幽门螺杆菌感染和伤寒的治疗。
P79.3抗铜甲绿单胞菌：羧苄西林、哌拉西林。
头孢他啶（对铜甲绿单胞菌作用最强）头孢类第一代：对G+作用强于第二第三代，对G-作用较差。
不耐酶，对铜甲绿单胞菌无效，主要用于呼吸道，皮肤软组织感染。
临床药理学第六版
临床药理学是一门研究药物与人体相互作用及其规律和机制的学科，是临床医学和药学之间的桥梁学科。
其主要任务包括：阐明药物体内过程、作用、效应及不良反应；研究药物在人体内的代谢规律，为合理用药提供理论依据；探索新药设计与改造药物，为开发新药提供理论指导。
第六版临床药理学主要涵盖了以下几个方面的重要内容：药物代谢动力学、药物效应动力学和药物相互作用。
药物代谢动力学主要研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物疗效和不良反应的影响。
药物效应动力学则主要研究药物对机体的作用及其机制，包括药物的抗炎、抗感染、镇痛、抗肿瘤等作用。
药物相互作用则是指两种或多种药物同时或先后使用时，对彼此的药代动力学、效应和不良反应产生影响的现象。
在临床实践中，临床药师需要综合考虑患者的生理、病理、遗传等多方面因素，以及药物的作用机制和药代动力学特征，为患者制定个体化的用药方案。
例如，对于肾功能不全的患者，需要根据其肾功能情况调整药物的剂量和代谢方式，以避免药物在体内蓄积引起不良反应。
对于有肝脏疾病的患者，则需要关注药物的代谢过程，避免因药物代谢障碍而引起的不良反应。
此外，临床药师还需要关注药物相互作用的情况，避免因同时使用多种药物而影响药物的疗效和不良反应。
随着医学技术的不断发展，临床药理学也在不断发展和创新。
例如，基因组学和蛋白质组学等新技术的应用，使得临床药理学的研究更加深入和精确。
同时，人工智能和大数据等技术的发展，也为临床药理学提供了新的研究方法和工具。
这些新技术的应用，将有助于更好地了解药物的作用机制和药代动力学特征，为患者提供更加安全、有效和个体化的药物治疗方案。
总之，临床药理学是一门重要的桥梁学科，是临床医生和药师共同关注的领域。
通过综合运用药代动力学、效应动力学和药物相互作用等方面的知识，临床药师可以为患者提供个体化的用药方案，提高药物治疗的效果和安全性。
同时，随着医学技术的不断发展，临床药理学也在不断发展和创新，为患者提供更加安全、有效和个体化的药物治疗方案提供了更多的可能性和选择。
【精品】药理学实验6有机磷酸酯类中毒及其解救
【精品】药理学实验6有机磷酸酯类中毒及其解救实验目的：1、了解有机磷酸酯类农药的性质和毒理学特点；2、掌握有机磷酸酯类中毒的临床表现和救治方法；3、通过实验操作，学会有机磷酸酯类中毒的处理方法。
实验原理：有机磷酸酯类是一种广泛应用于农业、家庭、工业等领域的杀虫剂和杀草剂，具有广谱、高效、低毒和易降解等优点。
其主要作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，导致神经递质乙酰胆碱的积累，产生一系列中毒反应。
有机磷酸酯类中毒主要表现为神经系统症状，如头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、瞳孔缩小、流泪、流汗、唾液分泌增多、肢体抽搐、嗜睡、意识模糊、昏迷等。
严重者可引起呼吸肌麻痹和心脏麻痹，危及生命。
解救方法主要是用抗胆碱酯酶药物逆转胆碱能兴奋作用以达到解救效果，如阿托品、呋喃妥因等，同时积极实施对症治疗和支持疗法，如维持呼吸道通畅、氧气吸入、补足液体和电解质等。
实验材料：酶促颜色反应试剂盒、有机磷酸酯类农药样品、不同浓度的阿托品溶液、呋喃妥因溶液、原苏联BUK外科医疗袋、活体鼠。
实验步骤：1、使用试剂盒测定不同浓度有机磷酸酯类农药的含量，并记录其毒性分类、稳定性和半衰期等参数。
2、依据所选有机磷酸酯类农药的理化性质和毒性特点，选用适当的剂量注射到实验动物体内，观察其中毒症状和表现。
3、根据中毒程度和临床表现，及时采取不同救治措施，如给予阿托品或呋喃妥因进行解救，或进行其他支持治疗。
4、观察动物的恢复情况和疗效，并做好护理和康复工作。
实验注意事项：1、有机磷酸酯类农药具有剧毒性，操作时应佩戴防护手套、口罩等。
2、操作时要注意安全，如避免皮肤接触、误吸或误食等。
如果发生中毒反应应立即采取相应措施。
3、在动物实验过程中要遵守相关伦理规范，确保实验的科学性、安全性和可靠性。
实验结果及分析：通过实验操作，我们可以了解有机磷酸酯类中毒的临床表现和救治方法，掌握有机磷酸酯类中毒的处理方法。
同时，我们还可以对不同浓度和种类的有机磷酸酯类农药进行测定，了解其含量和毒性。
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③减慢房室结和浦肯野纤维传导：即为负性传导作用。ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期，使其传导减慢。
④缩短心房不应期：ACh不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷走神经作用）。
2.去甲肾上腺素
去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢。酪氨酸经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶的催化生成多巴胺（DA），后者进入囊泡中，转变为去甲肾上腺素。当神经冲动到达神经末稍时，囊泡内的递质释放至突触间隙，释放的去甲肾上腺素约75%～95%被突触前膜摄入神经末梢内而使作用消失，称为摄取-1。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取去甲肾上腺素称为摄取-2，递质摄取后被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏。
一．传出神经的解剖分类学
1.自主神经：自主神经包括交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌和腺体等内脏器官活动，故又称为内脏神经。
2.运动神经运动神经自中枢神经发出后，中途不更换神经元，直接达到骨骼肌，支配骨骼肌的活动。
二．传出神经按递质的分类
1.胆碱能神经：凡神经末梢能释放乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）的神经纤维称之为胆碱能神经，包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维；④运动神经。
3．泌尿道ACh可增强泌尿道平滑肌的蠕动和膀胱逼尿肌的收缩，使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时舒张膀胱三角区和外括约肌，导致膀胱排空。
二．传出神经系统受体及效应
1.胆碱受体效应
①毒蕈碱型受体及效应：能与毒蕈碱特异性结合的受体称为毒蕈碱型受体（M受体）。M受体分为M1、M2、M3、M4、M55种亚型。M1受体主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统等，激动时可引起胃酸分泌增加、NA分泌减少、中枢兴奋等；M2受体主要分布于心脏，激动时可引起心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢等；M3受体主要分布于胃肠壁、膀胱壁、支气管平滑肌、胃肠及膀胱括约肌、瞳孔括约肌、血管内皮和腺体等，激动时可引起胃肠壁、膀胱壁、支气管平滑肌收缩、胃肠及膀胱括约肌舒张、瞳孔缩小、血管扩张、腺体分泌增加等。M受体激动所产生的效应称为M样作用。
第三章胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱
【体内过程】性质不稳定，极易被体内AChE水解，故毒性较小。因作用广泛，选择性差，主要用于实验研究。
【药理作用与机制】
1．心血管系统
（1）心脏抑制
①减弱心肌收缩力：即为负性肌力作用。ACh除了对心室肌的直接抑制作用以外，还能间接通过减弱支配心室的交感神经活动，抑制心室收缩力。这是由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻，迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前膜M胆碱受体，抑制交感神经末梢NA释放，从而使心室收缩力减弱。
三．传出神经系统药物的作用方式和分类
1.传出神经系统药物的作用方式
①直接作用于受体：某些传出神经系统药物能直接与胆碱受体或去甲肾上腺素受体结合而产生效应。
②影响递质：某些药物通过影响递质的生物转化而产生效应。
2．传出神经系统药物的分类
①胆碱受体激动药②胆碱受体阻断药
③肾上腺素受体激动药④肾上腺素受体阻断
②β受体及效应：β1受体主要分布于心脏，激动时可引起心肌收缩力增强、心率加快、传导加速等；β2受体主要分布于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、骨骼肌和肝脏等，激动时可引起支气管平滑肌舒张、骨骼肌血管和冠状血管扩张、糖原分解等；β3受体分布于脂肪组织，激动时可引起脂肪分解。β受体激动所产生的效应称为β型作用。
商洛职业技术学院教案首页
课程名称
护理药理学
专业班级
2009级五年高护3、4班
授课教师
兰潇
授课序次
6
授课类型
理论
授课学时
2
授课题目（章节）
第二章传出神经系统药理学概念
第三章胆碱受体激动药
教学目的与要求
1.掌握传出神经系统受体的分类及效应
2.理解传出神经系统的分类
3.了解传出神经系统药物的作用方式和分类
②烟碱型受体及效应：能与烟碱特异结合的受体称为烟碱型受体（N受体），可分为N1受体和N2受体两种亚型。N1受体位于自主神经节突触后膜和肾上腺髓质，激动时可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加；N2受体位于骨骼肌，激动时可引起骨骼肌收缩。N受体激动所产生的效应称为N样作用。
2.肾上腺素受体及效应
①α受体及效应：α1受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌等，激动时可引起血管收缩、瞳孔扩大、胃肠和膀胱括约肌收缩等；α2受体主要分布于去甲肾上腺素能神经末梢等，激动时可引起NA分泌减少等。α受体激动时产生的效应称为α型作用。
2.去甲肾上腺素能神经：凡神经末梢能释放去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）的神经纤维称之为去甲肾上第二节传出神经系统递质与受体
一．传出神经系统递质
1.乙酰胆碱（Ach）
乙酰胆碱的生物合成主要在胆碱能神经末梢。胆碱能神经末梢内的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱。乙酰胆碱形成后贮存于囊泡中。当神经冲动到达神经末梢时，囊泡中的乙酰胆碱释放至突触间隙，在发挥作用的同时即刻被突触间隙中的胆碱酯酶（AChE）水解而灭活。
4.
教学重点
与难点
教学重点
1.传出神经按递质、受体及其生理反应。
教学难点
传出神经系统受体的分布、双重受体支配的优势现象，递质与受体结合产生的效应。
教学方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第二章传出神经系统药理学理论
第一节概述
（2）舒张血管：静脉注射小剂量本药可使全身血管舒张而造成血压短暂下降，并伴有反射性心率加快。其舒血管作用主要机制是由于激动血管内皮细胞M3亚型，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮（NO）释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛。
2．胃肠道ACh可明显兴奋胃肠道，增加其收缩幅度和张力，也可增加胃肠平滑肌蠕动，并可促进胃肠分泌，产生恶心、暧气、呕吐、腹痛及排便等症状。