四环素抗菌作用
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首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱， Hp感染
首选四环素药物时，首选多西环素
不良反应
1.胃肠道刺激：服药时多饮水 2.二重感染（superinfections）：
定义： 表现：1）真菌感染鹅口疮、肠 炎——抗真菌药 2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万 古霉素或甲硝唑
3.对骨骼及牙生长的影响 “四环素牙”以及抑制骨骼发育
抗菌谱
• G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、
溶血性链球菌、部分葡萄球菌 • G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠
杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌
• 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌
• 其他：立克次体、螺旋体、衣原体、 支原体 对铜绿假单胞菌，真菌及病 毒无作用
抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌
抑制细菌体内蛋白质合成: 与核糖体30S亚单位A位结合，阻止
临床应用－备选药物
耐药菌引起的严重感染 伤寒、副伤寒 立克次体感染 其他: 联合治疗腹腔或盆腔的厌氧 菌感染
眼科的局部用药
不良反应
血液系统毒性 • 可逆性血细胞减少： • 不可逆性再生障碍性贫血：
灰婴综合征 • 定义： • 机制： • 防治：
精神症状
胃肠道反应、肝、肾功能损害
其他：过敏反应，剥脱性皮炎、神 经炎、共济失调、菌群失调所致的 维生素缺乏、二重感染
☺分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘，通过乳汁 胆汁中药物浓度高不易透过血脑屏障 ☺代谢与排泄 存在肝肠循环—胆道感染 尿液药浓较高—尿路感染
临床应用 首选： 立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q
热） 支原体感染（肺炎、泌尿生殖感染）
－四环素或大环内酯类 衣原体感染、螺旋体感染
临床应用
小结
思 考题
• 二重感染概念 • 灰婴综合症
(chloramphenicol, chloromycetin)
抗菌谱
广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌 G-菌较强>G+菌 对G+菌作用较弱，不及青霉素和四
环素 支原体，衣原体和立克次体有效 对各种病毒、真菌及原虫无效
抗菌机制
与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽 酰基转移酶活性，阻止肽链延伸，使 蛋白质合成受阻 避免与大环内酯类和克林霉素合用
注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下 儿童禁用
4.其他：肝脏及肾脏损伤 变态反应 光敏反应和前庭反应
多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与Fra Baidu bibliotek环素相似，但抗菌作用强 口服吸收快而完全，少受食物影响 对肠道菌群影响小，二重感染少见 对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用 应用同四环素且首选，治疗肾功不全肾外 敏感细菌感染最为安全的一种四环素
氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质 合成
改变细菌细胞膜的通透性：使胞内 核酸和其他重要物质外漏
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌 G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效：伤寒、副伤寒、铜绿、结核杆 菌、真菌、病毒
体内过程
☺口服吸收不规则，不完全 影响吸收的因素： ①多价阳离子：间隔>3h ②食物显著减少药物的吸收－空腹服用 ③酸性药物维生素C可促进药物吸收 ④与H2-R(-)、碱性药合用—间隔>3h
注意事项：
胃肠道刺激症状－饭后服用 大量水送服，并保持直立体位
30min 静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感
米诺环素（minocycline）
口服吸收完全，不受牛奶和食物影响 抗菌活性最强 有其独特的前庭反应，可迅速出现而 停药，不作首选 主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环 素或青霉素耐药的G+感染
第二节
第四十二章
四环素类及氯霉素类抗生素
要求
掌握：四环素抗菌作用、临床 应用及不良反应
熟悉：氯霉素的特点
第一节 四环素类
【基本结构、分类】
1.氢化骈四苯（四个环）
2.不同品种为环上5,6,7 位上取代基团不同。
3.分类 天然:四环素,土霉素 半合成:多西环素,米诺环素
理化特性
两性物质，可与酸、碱形成盐， 但在碱性溶液中易降解，在酸性溶 液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.
首选四环素药物时，首选多西环素
不良反应
1.胃肠道刺激：服药时多饮水 2.二重感染（superinfections）：
定义： 表现：1）真菌感染鹅口疮、肠 炎——抗真菌药 2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万 古霉素或甲硝唑
3.对骨骼及牙生长的影响 “四环素牙”以及抑制骨骼发育
抗菌谱
• G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、
溶血性链球菌、部分葡萄球菌 • G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠
杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌
• 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌
• 其他：立克次体、螺旋体、衣原体、 支原体 对铜绿假单胞菌，真菌及病 毒无作用
抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌
抑制细菌体内蛋白质合成: 与核糖体30S亚单位A位结合，阻止
临床应用－备选药物
耐药菌引起的严重感染 伤寒、副伤寒 立克次体感染 其他: 联合治疗腹腔或盆腔的厌氧 菌感染
眼科的局部用药
不良反应
血液系统毒性 • 可逆性血细胞减少： • 不可逆性再生障碍性贫血：
灰婴综合征 • 定义： • 机制： • 防治：
精神症状
胃肠道反应、肝、肾功能损害
其他：过敏反应，剥脱性皮炎、神 经炎、共济失调、菌群失调所致的 维生素缺乏、二重感染
☺分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘，通过乳汁 胆汁中药物浓度高不易透过血脑屏障 ☺代谢与排泄 存在肝肠循环—胆道感染 尿液药浓较高—尿路感染
临床应用 首选： 立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q
热） 支原体感染（肺炎、泌尿生殖感染）
－四环素或大环内酯类 衣原体感染、螺旋体感染
临床应用
小结
思 考题
• 二重感染概念 • 灰婴综合症
(chloramphenicol, chloromycetin)
抗菌谱
广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌 G-菌较强>G+菌 对G+菌作用较弱，不及青霉素和四
环素 支原体，衣原体和立克次体有效 对各种病毒、真菌及原虫无效
抗菌机制
与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽 酰基转移酶活性，阻止肽链延伸，使 蛋白质合成受阻 避免与大环内酯类和克林霉素合用
注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下 儿童禁用
4.其他：肝脏及肾脏损伤 变态反应 光敏反应和前庭反应
多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与Fra Baidu bibliotek环素相似，但抗菌作用强 口服吸收快而完全，少受食物影响 对肠道菌群影响小，二重感染少见 对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用 应用同四环素且首选，治疗肾功不全肾外 敏感细菌感染最为安全的一种四环素
氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质 合成
改变细菌细胞膜的通透性：使胞内 核酸和其他重要物质外漏
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌 G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效：伤寒、副伤寒、铜绿、结核杆 菌、真菌、病毒
体内过程
☺口服吸收不规则，不完全 影响吸收的因素： ①多价阳离子：间隔>3h ②食物显著减少药物的吸收－空腹服用 ③酸性药物维生素C可促进药物吸收 ④与H2-R(-)、碱性药合用—间隔>3h
注意事项：
胃肠道刺激症状－饭后服用 大量水送服，并保持直立体位
30min 静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感
米诺环素（minocycline）
口服吸收完全，不受牛奶和食物影响 抗菌活性最强 有其独特的前庭反应，可迅速出现而 停药，不作首选 主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环 素或青霉素耐药的G+感染
第二节
第四十二章
四环素类及氯霉素类抗生素
要求
掌握：四环素抗菌作用、临床 应用及不良反应
熟悉：氯霉素的特点
第一节 四环素类
【基本结构、分类】
1.氢化骈四苯（四个环）
2.不同品种为环上5,6,7 位上取代基团不同。
3.分类 天然:四环素,土霉素 半合成:多西环素,米诺环素
理化特性
两性物质，可与酸、碱形成盐， 但在碱性溶液中易降解，在酸性溶 液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.