四环素抗菌作用
四环素类抗生素概述
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CONTENTS
PART ONE
பைடு நூலகம்
包括四环素、土霉 素、金霉素等
抗菌谱广，对革兰 氏阳性菌和阴性菌 都有抑制作用
临床应用广泛，但 存在耐药性问题
长期大量使用可引 起肝肾损伤、骨髓 抑制等不良反应
简介：第二代四环素类抗生素在结构上与天然四环素相似，具有抗菌谱广、口服吸收好、 组织分布广等特点。
汇报人：XX
PART FIVE
产生钝化酶：四环素类抗生素在细菌细胞内被钝化酶灭活 药物作用靶点改变：细菌基因突变导致四环素作用靶点改变，使药物失去作用 主动外排：细菌通过主动外排机制将药物排出细胞外，降低药物浓度 产生四环素降解酶：细菌产生降解酶将四环素降解为无药效的代谢产物
耐药性传播途径：医院感染、 社区传播、动物携带等
疗效：四环素类抗生素对支原体感染具有较好的疗效，可有效缓解症状
使用方法：四环素类抗生素的使用方法包括口服和注射，具体使用方法应根据病情和医嘱确 定
不良反应：长期使用四环素类抗生素可能导致肠道菌群失调、肝肾功能损伤等不良反应
PART FOUR
恶心、呕吐、食 欲不振等
长期使用可能导 致胃黏膜损伤和 溃疡
肾损伤：长期使用四环素类抗生素可能导致肾损伤，表现为肾功能不全、肾衰竭等。 肾小管功能障碍：四环素类抗生素可能导致肾小管功能障碍，影响肾脏的排泄和重吸收功能。 电解质紊乱：长期使用四环素类抗生素可能导致电解质紊乱，如低钾血症、低钙血症等。 肾结石：长期使用四环素类抗生素可能导致肾结石的形成，引起肾绞痛、血尿等症状。
PART SIX
用药剂量：根据感染的严重程度和病原体类型，遵医嘱使用适当的剂量 用药疗程：一般为5-7天，但具体疗程需根据感染类型和病原体种类而定 避免长期使用：长期使用可能导致耐药性的产生 避免自行增减剂量：剂量过大会引起不良反应，剂量不足则可能无法达到治疗效果
四环素类(多西环素、米诺环素)使用注意事项
四环素类药物（多西环素、米诺环素等）的使用注意事项一、作用机制四环素类属于广谱抗菌药，通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
临床常用的有多西环素和米诺环素。
二、抗菌作用抗菌谱：G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫细菌敏感性：G+ ＞G-，葡萄球菌＞化脓性链球菌＞肺炎球菌抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞金霉素＞四环素＞土霉素（因为米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类，其抗菌活性更强）三、不良反应1.米诺环素前庭毒性大：脂溶性明显高于其他四环素类，对组织的渗透性更好，但也能在中枢神经系统达到较高的浓度，因此前庭和耳毒性大。
前庭反应包括头晕、眩晕，服药期间建议不要驾驶、高空作业等。
2.米诺环素治疗粉刺时，可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝病，发生风险低，但是证据充分。
3.长期服用米诺环素可引起皮肤、黏膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着，也有短期内使用出现色素沉着的报道，维生素C可以减轻色素沉着。
4.多西环素和米诺环素与钙的结合力较低，可以与食物和牛奶同服，但不能与含铝、铋、钙、铁、锌、镁的药物同服。
5.四环素类可刺激胃黏膜引起上腹部不适，滞留于食管可引起食管损伤，因此至少需用250ml以上的水送服。
四、临床使用五、临床新用途1.抗炎作用体外实验证明，多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素：20mg bid，可用于牙周病、玫瑰痤疮的治疗。
多西环素的亚抗菌剂量（40mg/d）具有抗炎作用而无抗菌作用，可最大程度避免使用抗生素所致的菌群失调。
2.神经保护作用动物实验表明，米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性病变具有神经保护作用。
米诺环素200mg/d，连服5d，可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3.抗肿瘤作用基质金属蛋白酶的表达和恶性肿瘤侵袭和转移呈正相关，锌离子是基质金属蛋白酶活性中心，钙是辅助离子，四环素是强的金属离子螯合剂，抑制金属蛋白酶的活性，对于肿瘤的侵袭和转移具有抑制作用。
四环素类抗生素概述
过敏反应
部分患者可能出现皮疹、荨麻 疹等过敏反应，严重者可能出 现过敏性休克。
肝肾损伤
长期或大量使用四环素类抗生 素可能对肝肾功能造成一定损 伤。
牙齿和骨骼发育不良
四环素类抗生素可能对儿童牙 齿和骨骼发育造成不良影响，
因此不适用于儿童患者。
04 研究进展
新型四环素类抗生素的研发
研发新型四环素类抗生素是当前研究 的重要方向之一，旨在克服现有药物 的耐药性问题，提高疗效和降低副作 用。
通过研究耐药性的产生机制，可以更好地了解细菌对四环素类抗生素的耐药过程和机制，为新药研发提 供理论支持。
目前克服四环素类抗生素耐药性的方法包括开发新型药物、联合用药、改变用药方式等，这些方法有助 于提高四环素类抗生素的疗效和降低耐药性。
05 安全使用建议
使用注意事项
严格遵医嘱
使用四环素类抗生素时应严格遵 循医生的建议和处方，不要自行 增减剂量或更改用药方式。
药物外排
细菌通过增加药物外排泵的表达， 将药物排出细胞外，降低药物在 细胞内的浓度，从而产生耐药性。
靶位点突变
细菌核糖体是四环素类抗生素的 作用靶点，细菌通过靶位点突变， 降低与抗生素的亲和力，从而产 生耐药性。
03 临床应用
常见疾病治疗
呼吸道感染
四环素类抗生素对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等常见呼吸 道感染病原体具有抗菌活性，可用于治疗肺炎、支气管炎 等。
与β-内酰胺类抗生素联合
在治疗某些细菌感染时，四环素类抗生素可与β-内酰胺类抗生素（如青霉素类、头孢菌 素类）联合使用，以覆盖更广泛的病原体。
与喹诺酮类抗生素联合
在治疗某些耐药细菌感染时，四环素类抗生素可与喹诺酮类抗生素联合使用，以提高抗 菌效果。
四环素类抗生素概述
四环素类抗生素概述从1940年英国生物学家弗莱明发现第一个抗菌药物—青霉素，到土壤标本筛选抗生素时发现四环素，再到人工合成抗菌药物，人类对于抗菌药物研究的脚步从未停下。
由于抗菌药物在临床应用较广泛，所以对于抗菌药物的作用及作用机制的研究就显得尤为重要。
而本文我将选择四环素类抗生素进行综述。
标签：四环素；作用；作用机制1 何为四环素类抗生素四环素类药物是一类经过半合成制取或者是由链霉菌产生的广谱抗生素。
[1]可分为天然四环素和半合成四环素类，天然四环素包括四环素包括四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素，而半合成四环素包括米诺环素、多西环素和美他环素等。
2 四环素类抗生素作用四环素类抗生素由于各自产物不同，所以作用也不尽相同，大致可归纳为天然四环素类与半合成四环素类抗生素的作用区别[1]。
（1）天然四环素类抗生素：天然四环素类抗生素在临床上应用广泛。
尤其是由支原体，螺旋体与衣原体等引的具有感染性疾病[2]。
是流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病的首选药[3]。
对肺炎支原体、衣原体等也有抑菌作用，并能间接地作用于阿米巴原虫并抑菌，但对绿脓杆菌、病毒、真菌则无抑菌及杀菌效果。
（2）半合成四环素类：半合成四环素类作用与天然四环素类基本相同，抗菌活性比四环素有所增加。
主要用于支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病等。
对产气杆菌、大肠杆菌、志贺杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。
此外，对淋球菌、梅毒和梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等所致感染，当患者不耐青霉素时，可考虑用该品。
也由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见，现在，本类药物临床应用已受到很大限制[3-4]。
而许多抗菌药物的表现的影响因素，与药物自身抗菌作用无关，而与其调节宿主免疫反应有关的作用。
3 四环素类抗生素作用机制若按上述作用机制分类，它归属于增加细菌胞浆膜通透性类和抑制细菌蛋白质合成类。
米诺环素的功能主治
米诺环素的功能主治1. 什么是米诺环素？米诺环素是一种广谱抗生素，属于四环素类药物。
它具有抗菌作用，可以用于治疗多种疾病和感染。
米诺环素通过抑制细菌的蛋白质合成来杀灭细菌，从而达到治疗的目的。
2. 米诺环素的主要功能米诺环素具有以下主要功能：2.1 抗菌作用米诺环素对多种细菌具有抗菌作用，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它能够抑制细菌的蛋白质合成，破坏细菌的生长和繁殖能力，从而达到杀菌的效果。
2.2 抗炎作用除了抗菌作用外，米诺环素还具有一定的抗炎作用。
它能够抑制炎症反应，减轻组织的红肿、热痛等炎症症状，对于治疗炎症引起的疾病有一定的疗效。
2.3 抗病毒作用相对于其他抗生素，米诺环素对一些病毒也具有一定的抑制作用。
它可以干扰病毒的复制和繁殖过程，从而减轻病毒感染引起的症状，并促进患者康复。
2.4 预防衰老研究发现，米诺环素还具有一定的抗衰老作用。
它能够抑制自由基的产生，减缓细胞老化的过程，从而延缓衰老的速度。
因此，米诺环素被广泛应用于抗衰老领域。
3. 米诺环素的主治范围由于米诺环素具有广泛的抗菌作用，因此它可以应用于多种疾病和感染的治疗。
以下是米诺环素常见的主治范围：3.1 痤疮米诺环素可以通过抑制皮脂腺的分泌，减少皮脂的产生，并对痤疮病菌产生抗菌作用，从而减轻痤疮症状，缩小毛孔，改善痤疮的炎症状况。
3.2 结膜炎米诺环素可以用于治疗细菌性结膜炎。
它能够杀灭细菌，抑制炎症反应，缓解结膜充血、红肿、热痛等症状，促进结膜炎的康复。
3.3 红斑狼疮红斑狼疮是一种免疫系统性疾病，患者常常会出现皮肤疹、关节炎等症状。
米诺环素可以通过抑制炎症反应，减轻病情，改善患者的生活质量。
3.4 非淋菌性尿道炎非淋菌性尿道炎通常由厌氧菌引起，临床表现为尿道分泌物增多、尿道灼热等症状。
米诺环素可用于治疗非淋菌性尿道炎，抑制细菌繁殖，减轻病情。
3.5 阴道炎阴道炎是女性常见的炎症性疾病，常常由细菌或真菌感染引起。
米诺环素可以用于治疗细菌引起的阴道炎，减轻炎症症状，缓解患者的不适。
药学专业知识二抗菌药物—四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护编订
素材归纳不易，仅供学习参考
执业药师考试重点：四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护
一、药理作用和临床评价
二、用药监护
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四环素类抗生素的分析
目 录
• 四环素类抗生素的概述 • 四环素类抗生素的作用机制 • 四环素类抗生素的药代动力学 • 四环素类抗生素的临床应用与效果 • 四环素类抗生素的检测与质量控制 • 四环素类抗生素的未来研究方向与展望
01 四环素类抗生素的概述
定义与特性
定义
四环素类抗生素是一类由放线菌产生 的广谱抗生素，主要用于治疗敏感的 革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的 感染。
质量控制标准
纯度要求
四环素类抗生素应符合相应的纯度标 准，确保药物的有效性和安全性。
含量测定
采用合适的分析方法对四环素类抗生 素的含量进行测定，确保药物的质量 和稳定性。
杂质控制
严格控制四环素类抗生素中的杂质含 量，防止杂质对人体和环境造成不良 影响。
稳定性考察
对四环素类抗生素在不同环境条件下 的稳定性进行考察，确保药物在储存 和使用过程中的有效性。
患者教育
加强患者教育，提高公众对四环素类抗生素的认 识和使用规范，避免滥用和误用，降低耐药性的 产生。
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微生物法
利用高效液相色谱仪对四环素类抗生素进 行分离和检测，具有高灵敏度和高分辨率 的优点。
通过微生物的生长抑制法或代谢产物法测 定四环素类抗生素的浓度，适用于环境样 品和生物体内的药物浓度检测。
荧光光谱法
免疫分析法
利用荧光光谱仪对四环素类抗生素进行荧 光标记，通过荧光信号的强度进行定量分 析。
利用抗体与抗原的特异性结合，采用免疫 学方法测定四环素类抗生素的浓度，具有 高特异药物合用
四环素类抗生素在碱性环 境中易被破坏，不宜与碱 性药物合用。
与铁剂合用
四环素类抗生素可与铁形 成络合物，影响吸收，不 宜与铁剂合用。
中西医助理医师-综合笔试-药理学-第二十六单元抗生素
中西医助理医师-综合笔试-药理学-第二十六单元抗生素[单选题]1.氨基糖苷类药物的不良反应不包括A.肾毒性B.耳毒性C.光敏反应D.过敏反应E.神经肌肉阻断作用（江南博哥）正确答案：C参考解析：氨基糖苷类药物的不良反应：（1）耳毒性：由于药物在内耳蓄积，对前庭神经功能和耳蜗听神经有损害作用。
（2）肾毒性：氨基糖苷类可诱发药源性肾衰。
通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重者可导致无尿、氮质血症和肾衰。
（3）过敏反应：可见皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等过敏反应。
接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。
（4）神经肌肉阻断作用：常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注剂量过大、速度过快，出现急性肌肉麻痹，四肢无力，甚至呼吸停止。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]2.氨基糖苷类药物中的新霉素口服可用于治疗A.肺炎B.败血症C.脑膜炎D.肝性脑病E.以上均不是正确答案：D参考解析：氨基糖苷类药物的应用：口服可用于治疗消化道感染、肠道术前准备、肝性脑病，如新霉素。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]3.下列哪项是氨基糖苷类药物不良反应中神经肌肉阻断作用的表现A.蛋白尿、管型尿、血尿B.恶心、呕吐、共济失调C.急性肌肉麻痹，四肢无力D.头昏、视力减退、眼球震颤E.发热、血管神经性水肿、口周发麻正确答案：C参考解析：氨基糖苷类药物不良反应：神经肌肉阻断作用：常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注剂量过大、速度过快，出现急性肌肉麻痹，四肢无力，甚至呼吸停止。
选项A为肾毒性的表现，选项B、D为耳毒性的表现，选项E为过敏反应的表现。
故根据题干要求，正确的选项是C。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]4.四环素的抗菌作用中，对下列哪项无效A.伤寒杆菌B.副伤寒杆菌C.结核分枝杆菌D.铜绿假单胞菌E.以上均是正确答案：E参考解析：四环素抗菌作用特点：四环素为广谱抗生素，能抑制敏感细菌的蛋白质合成。
四环素
不良反应
1、消化道反应：口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症 状；饭后服用可减轻症状，但影响药物的吸收。肌 内注射刺激性大，禁用。静脉滴注易引起静脉炎。 2、肝损害：可出现恶心、呕吐、黄疸、氨基酸转移 酶升高、呕血和便血等，重者可昏迷而死亡。在超 剂量应用时可发生。 3、肾损害：正常应用无不良反应，对肾功能不全者 可加重损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。
应用四环素类注意事项
1、避免与抗酸药、钙盐、铁盐等同服。许多金属离 子，包括钙、镁、铝、铋、铁等（包括含此类离子 的中药）能与四环素类药物络合而阻滞四环素类的 吸收。牛奶也有类似作用。 2、四环素类能抑制肠道菌群，使甾体避孕药的肝肠 循环受阻，而妨碍避孕效果，应与注意。
药物相互作用
1、与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高， 可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3 小时内不应服用制酸药； 2、含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成 不溶性络合物，使本品吸收减少； 3、与全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性； 4、与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能 损害；
4、影响牙齿和骨骼发育：四环素类可沉积于牙齿和 骨中，造成牙齿黄染，影响婴幼儿骨骼正常发育。 且本类药易透过胎盘和进入乳汁。因此，孕妇、哺 乳妇女和8岁以下儿童均禁忌应用。 5、局部刺激：本类药物盐酸盐水溶液有较强的刺激 性，浓度过高可引起局部疼痛、炎症和坏死，故不 可肌内注射，静脉给药可引起静脉炎和血栓，故静 脉滴注时宜用稀浓度（0.1%），缓缓滴注，以减轻 局部反应。
作用机制
1、药物首先进入细菌胞浆内发挥作用。在胞浆内，药
物与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰
tRNA进入A位，阻碍肽链延长和蛋白质的合成，从而
阻止细菌的繁殖。 2、药物可使细菌细胞膜通透性改变，导致胞内核苷酸 及其他重要成分外漏，从而抑制细菌DNA的复制。
四环素及氯霉素类
米 诺 环 素
●口服吸收良好，不易受食物影响。脑脊液中的
浓度高于其他四环素类。消除t1/2为11～22 h。
●抗菌活性强于其他同类药物；此外，对四环素 或青霉素类耐药的A群链球菌、B群链球菌、金 葡菌和大肠埃希菌对米诺环素仍敏感。
●主要用于治疗酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致 的性传播疾病，以及上述耐药菌引起的感染。
四 环 素
【抗菌特点】
● 对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，极高浓度 时具有杀菌作用。 ● 对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和头孢菌素类。
● 对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。
● 对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核 分枝杆菌、真菌和病毒无效。
下列处方合理吗？ 某医生用中西医结合法 治疗支气管炎，给患者服用四环素片和牛 黄解毒片（含石膏）。试分析该用药是否 合理？
【抗菌特点】
●对革兰阴性菌作用强于阳性菌，属抑菌药；对 革兰阳性菌的作用不如青霉素类和四环素类； ●对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌 具有杀灭作用； ●对结核分枝杆菌、真菌和原虫无效。
【作用机制】
●与细菌核糖体50S亚基的肽酰转移酶作用位点结合， 阻止P位肽链的末端羧基与A位氨基酰tRNA的氨基发 生反应，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。 ●氯霉素的结合位点接近大环内酯类和克林霉素的作用 位点；同时应用则相互竞争靶点，产生拮抗作用。
【抗菌机制】
●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA 进入A位，抑制肽链延长和蛋白质合成。
●改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核苷酸及其他重要成 分外漏，抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。
【耐药机制】
① 细菌核糖体保护蛋白基因表达增强，大量生成 核糖体保护蛋白。 ② 细菌染色体突变，导致细胞壁的外膜孔蛋白 OmpF减少，药物难以进入菌体。 ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因，使表达的膜 蛋白具有排出四环素的作用，使菌体内药物浓度降 低。 ④ 细菌产生灭活酶，使药物失活。
四环素的功能主治和用量是多少
四环素的功能、主治和用量功能•四环素属于广谱抗生素，属于四环类抗生素的一种。
它具有抗菌作用，并可抑制多种细菌和病原体的生长和繁殖。
主治四环素主要用于治疗以下疾病： - 细菌感染：四环素可以用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染等。
- 眼科感染：四环素可用于治疗结膜炎、角膜溃疡等眼科感染。
- 骨科感染：四环素对于一些骨髓炎、骨盆腔炎等骨科感染也有一定效果。
用量四环素的用量需要根据患者的具体情况和疾病的严重程度来确定，一般情况下，建议遵循以下用量准则： - 成人用量：一般的成人用量为每天口服200-600mg的四环素分次服用。
- 儿童用量：儿童用量需要根据儿童年龄、体重和病情来确定，儿科医生会根据具体情况进行用药指导。
注意事项•遵循医生的指导：四环素是一种处方药，使用前请咨询医生并遵循医嘱。
•食物干扰：四环素的吸收受食物干扰明显，应在食前或饭后2小时服用。
•不良反应：四环素在使用过程中可能引起一些不良反应，如胃肠道反应、头晕、头痛、过敏反应等。
如有不适，请立即停药并咨询医生。
•孕妇和哺乳期妇女：四环素在孕妇和哺乳期妇女中使用具备一定的风险，请在医生监护下使用，并遵循医生的建议。
该文档主要介绍了四环素的功能、主治和用量。
四环素属于广谱抗生素，可以有效抑制多种细菌和病原体的生长繁殖。
主要用于治疗细菌感染、眼科感染和骨科感染等疾病。
用量方面，成人一般每天口服200-600mg，儿童用量根据具体情况确定。
在使用四环素时，需要遵循医生的指导，避免食物干扰，注意不良反应，并在孕妇和哺乳期妇女中使用时特别注意。
请在医生的监护下使用四环素，并根据医生的建议进行用药。
四环素类抗生素的用途、注意事项及使佣方法
２ 盐酸 四环素
四环素 由链霉菌的培养滤液中提取而得 。 性状为黄色结晶性粉末 ， 无臭 ， 味苦 ， 有引湿性 ， 遇光色渐变深 ， 在碱性浓度中易破坏失效 。在水 中溶 解 ， 乙醇中略溶 ， 在 在氯仿或乙醚中不溶。 用途 、 药物相互作用 、 注意事项参见土霉素。休 药期 ， 、 ５ ， ２天。 牛 猪 天 鸡
３ 盐酸 金霉素
金霉素 由链霉菌的培养液中提取而得 。 常用盐酸盐 ， 其水溶液在 四环 素类 中最不稳定 ， 在 中性或碱性溶液 中很快被破坏。抗菌作用同土霉
ｐ Ｈ值 ， 而使 四环素类 的吸收减少及活性降低 ； 与钙 盐 、 盐或 含金 属 离子 钙 、 、 、 、 等 的药物 （ 铁 镁 铝 铋 铁 包
括 中草 药 ） 同用 时 可形 成不 溶 性络 合 物 ， 少药 物 的 减
素， 因刺激性强现 已不用于全身感染 ， 多作 为外用制 剂 和饲 料药 物添 加剂 的原 料 。
性状为淡黄 色或 黄色结 晶性粉末 ， 无臭 ， 苦 ， 昧 室温 中稳定 ， 遇光变质 ， 在水或 甲醇 中易溶 ， 在乙醇 或丙酮 中微溶 ， 在氯仿 中几乎不溶 。 适应症同土霉素 ， 尤适用于 肾功能减退患畜。 药物相互作用 、 注意事项参见土霉素 。
犬 、 内服常引起恶心 、 猫 呕吐 ， 可进食 以缓 和此 种反应。 给马静脉注射多西环素 ， 即使低剂量 ， 亦常伴发
心脏节律不齐、 虚脱和甚至死亡。 用法 与用 量 。内服 １ 次量 每千 克体 重猪 、 、 驹 犊
钙、 、 、 、 镁 铝 铁 铋等药物及含钙量较 高的饲料伍用 ， 食物可阻滞 四环素类吸收 ， 宜饲前空腹服用 ； 年反 成
吸收 ；与强利尿药如呋噻咪等同用可使肾功能损害 加重。四环素类属快效抑菌药 ， 可干扰青霉素类对细 菌繁 殖期 的杀 菌作 用 ， 宜避 免 同用 。
四环素的作用
四环素的作用
四环素是一种广谱抗生素，具有多种作用。
1. 抗菌作用：四环素可以抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的生长和繁殖，如葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等。
它能通过阻断细菌蛋白质的合成，使细菌无法维持正常的生理功能而死亡。
2. 抗病毒作用：四环素还可以抑制一些病毒的复制，如乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等。
它通过干扰病毒的RNA或DNA的
合成，阻止病毒的复制和感染。
3. 抗炎作用：四环素可以抑制炎症反应，减少炎症介质的释放，从而达到抗炎的效果。
它可用于治疗一些炎症性疾病，如痤疮、骨骼关节炎等。
4. 抗原虫作用：四环素对一些原虫有杀灭作用，如疟原虫、阿米巴原虫等。
它可以抑制原虫的生长和繁殖，从而减少感染和疾病的发生。
综上所述，四环素具有广泛的抗菌、抗病毒、抗炎和抗原虫作用，可用于治疗各种感染性疾病和炎症性疾病。
四环素类药物耐药的主要机制
四环素类药物耐药的主要机制
四环素类药物耐药的主要机制是细菌的基因突变导致细菌对四环素类药物的作用失效。
具体来说，细菌可以通过以下几种方式获得四环素类药物耐药性：
1. 靶点变异：四环素类药物主要通过抑制细菌的蛋白合成来发挥抗菌作用。
但当细菌产生靶点变异时，四环素类药物就无法与其结合，从而失去抗菌效果。
2. 流出泵：细菌可以产生特殊的蛋白质泵，将四环素类药物从细胞内迅速排出，从而降低四环素类药物的浓度，使其失去抗菌力。
3. 酶水解：一些特殊的酶可以将四环素类药物分解为无效的代谢产物，使其不能抑制细菌蛋白质的合成。
4. 耐药基因：细菌可以通过水平转移或突变获得耐药基因，从而使其对四环素类药物等抗菌药物具有耐药能力。
总之，四环素类药物耐药的主要机制是细菌通过突变、泵、酶和耐药基因等多种途径导致对这类药物的敏感性降低。
四环素类抗生素
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3. 治疗顽固性胸腔积气、积液：顽固性自发性气胸
多需手术修补，但年迈体弱或有合并症者手术危
险极大。对此，应用本品0．5克加入2%普鲁卡 因8毫升，再加50%葡萄糖40毫升，经胸穿或引 流管内缓慢注入患侧胸腔，在4小时内不断变换 体位，尔后引流出胸腔内气体和液体，5天后胸 透未复张可重复一次，100%可愈。如在纤支镜 引导下找到破口，直接喷酒药液于局部，术后1 －5天即可痊愈。对各种顽固性胸腔积液，无论 结核性或癌性，注入本剂均或使胸膜腔粘连闭塞
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(3)代谢与排泄 ①存在肝肠循环,胆汁药物浓度较高一胆 道感染
②原形经肾小球滤过,尿液药浓较高一尿 路感染
③碱化尿液增加排泄
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五、分类
第一代天然四环素 金霉素、四环素、土霉素;
第一个四环索类抗生素金要素是1944年分离得到的，此后 在1950年，1953年又分别发现了士霉索和盐酸四环索。病原微 生物在体外对四环素的面药性产生较慢，但体内同种之间呈交 叉耐药，以至面药现象非常严重。
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2. 用于各种囊肿：盐本四环素溶液具有较强的酸性、
PH为2－3．5，用做硬化剂注射于各种囊肿的囊腔 内，可引起浆膜发生充血水肿、纤维渗出等化学性
炎症反应，破坏各种浆液的病理性分泌，促进纤维
渗出等化学性炎症反应，破坏各种浆液的病理性分
泌、促进纤维化粘连，闭合囊肿腔。临床用于坐骨
结节囊肿、月国窝囊肿、腱鞘囊肿、甲腺囊肿、睾
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但 耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。
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本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯 曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作 用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，
四环素抗菌药物的抗菌作用
代
品种
四环素土霉素金霉素
多西环素米诺环素
替加环素
四环素抗菌谱
四环素对部分厌氧菌有抗菌活性，但不如甲硝唑和克林霉素，4mg/L四环素可抑制42%的脆弱拟杆菌。
四环素对支原体属、衣原体属、及立克次体属具有良好的抗菌活性。
梅毒螺旋体、弓形虫、溶组织阿米巴及某些非典型杆菌对四环素敏感。
四环素为快速抑菌剂。
四环素抗菌谱
四环素作用机制
主要耐药机制为主动外排系统。
其次为细菌产生保护核糖体的蛋白，阻止药物与核糖体结合。
少数耐药菌产生降解酶，灭活药物。
耐药性主要通过质粒介导。
四环素耐药机制
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四环素的功能主治什么
四环素的功能主治什么是四环素四环素是一种广泛应用于医学领域的抗生素，属于四环广谱抗生素类药物。
它的结构中含有四个相连的环，因此得名四环素。
四环素可通过干扰细菌的蛋白质合成来发挥治疗作用。
它能够与细菌的核糖体结合，阻止细菌进行蛋白质合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
四环素的主要功能四环素作为一种强效抗生素，具有以下主要功能：1.抗菌作用：四环素可以抑制细菌的生长和繁殖，对多种细菌感染具有效果。
它广谱抗菌的特点使其可以用于治疗多种感染疾病，包括皮肤感染、呼吸道感染、泌尿系统感染等。
2.抗病毒作用：除了对细菌具有抑制作用外，四环素还可以对某些病毒起到抑制作用，例如对于某些病毒性眼部感染具有疗效。
3.抗炎作用：四环素还具有抗炎作用，可以减轻炎症反应，缓解炎症相关疾病的症状，如皮肤炎症和关节炎。
四环素的主要主治根据四环素的功能特点，它在医学实践中主要用于下列疾病的治疗：1.痤疮：四环素可以通过抑制表皮脂腺分泌和抑制细菌生长，减少痤疮的发生和恶化，对于痤疮的治疗具有明显效果。
2.下泌尿道感染：四环素可用于治疗尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。
它可以通过抑制细菌生长来减轻感染症状，并防止感染扩散至上尿路。
3.呼吸道感染：四环素可用于治疗哮喘、慢性支气管炎和肺炎等呼吸道感染。
它可以通过抑制细菌的生长来减轻炎症反应，缓解呼吸道症状。
4.皮肤感染：四环素可用于治疗多种皮肤感染，如蜂窝组织炎、疖和疥疮等。
它可以通过抑制细菌生长和减轻炎症反应来促进伤口愈合。
5.结膜炎：四环素在某些病毒性结膜炎的治疗中也有应用。
它可以通过抑制病毒的繁殖来减轻结膜炎症状，并促进眼部恢复。
与四环素相关的注意事项尽管四环素在临床上广泛应用，但使用时还需要注意以下事项：1.用药剂量：使用四环素时，应按照医生的建议进行剂量调整。
不同的疾病和个体情况需要不同的剂量，因此遵循医嘱非常重要。
2.饭前饭后：四环素具有较高的口服吸收率，但食物会降低其吸收速度。
因此，在使用四环素时应注意是否需要空腹服用或与进食时间相隔一段时间。
四环素结构式
四环素结构式
四环素是一种广泛应用于临床的广谱抗生素，其化学名称为四氢氧化国，分子式为C22H24N2O8。
四环素由四个苯环和一分子硫醇构成，中心的四元环是四环素的主要活性结构，也是引导着四环素具有广泛的抗菌作用的重要结构。
作为一种强效的抗生素，四环素可以用于多种感染的治疗，包括肺炎、中耳炎、尿路感染、皮肤感染等。
它的作用机制是通过抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
然而，近年来，四环素的应用也面临着一些挑战。
首先，细菌的耐药性已经引起全球的担忧，四环素也不例外。
其次，四环素也会对人体肝肾功能造成影响，因此在使用四环素时需要谨慎。
总的来说，对于四环素的了解和正确使用对于维护人类的健康至关重要。
在医学上，我们要遵循医嘱，规范用药，避免滥用和误用。
此外，对于研究从零开始合成四环素，或者对其相关化合物进行优化改进以提高抗菌活性和减少不良反应的科学家来说，这都是值得探讨和深究的课题。
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小结
思 考题
• 二重感染概念 • 灰婴综合症
抗菌谱
• G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、
溶血性链球菌、部分葡萄球菌 • G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠
杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌
• 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌
• 其他：立克次体、螺旋体、衣原体、 支原体 对铜绿假单胞菌，真菌及病 毒无作用
抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌
抑制细菌体内蛋白质合成: 与核糖体30S亚单位A位结合，阻止
氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质 合成
改变细菌细胞膜的通透性：使胞内 核酸和其他重要物质外漏
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌 G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效：伤寒、副伤寒、铜绿、Βιβλιοθήκη 核杆 菌、真菌、病毒体内过程
☺口服吸收不规则，不完全 影响吸收的因素： ①多价阳离子：间隔>3h ②食物显著减少药物的吸收－空腹服用 ③酸性药物维生素C可促进药物吸收 ④与H2-R(-)、碱性药合用—间隔>3h
(chloramphenicol, chloromycetin)
抗菌谱
广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌 G-菌较强>G+菌 对G+菌作用较弱，不及青霉素和四
环素 支原体，衣原体和立克次体有效 对各种病毒、真菌及原虫无效
抗菌机制
与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽 酰基转移酶活性，阻止肽链延伸，使 蛋白质合成受阻 避免与大环内酯类和克林霉素合用
注意事项：
胃肠道刺激症状－饭后服用 大量水送服，并保持直立体位
30min 静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感
米诺环素（minocycline）
口服吸收完全，不受牛奶和食物影响 抗菌活性最强 有其独特的前庭反应，可迅速出现而 停药，不作首选 主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环 素或青霉素耐药的G+感染
第二节
注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下 儿童禁用
4.其他：肝脏及肾脏损伤 变态反应 光敏反应和前庭反应
多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强 口服吸收快而完全，少受食物影响 对肠道菌群影响小，二重感染少见 对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用 应用同四环素且首选，治疗肾功不全肾外 敏感细菌感染最为安全的一种四环素
首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱， Hp感染
首选四环素药物时，首选多西环素
不良反应
1.胃肠道刺激：服药时多饮水 2.二重感染（superinfections）：
定义： 表现：1）真菌感染鹅口疮、肠 炎——抗真菌药 2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万 古霉素或甲硝唑
3.对骨骼及牙生长的影响 “四环素牙”以及抑制骨骼发育
临床应用－备选药物
耐药菌引起的严重感染 伤寒、副伤寒 立克次体感染 其他: 联合治疗腹腔或盆腔的厌氧 菌感染
眼科的局部用药
不良反应
血液系统毒性 • 可逆性血细胞减少： • 不可逆性再生障碍性贫血：
灰婴综合征 • 定义： • 机制： • 防治：
精神症状
胃肠道反应、肝、肾功能损害
其他：过敏反应，剥脱性皮炎、神 经炎、共济失调、菌群失调所致的 维生素缺乏、二重感染
第四十二章
四环素类及氯霉素类抗生素
要求
掌握：四环素抗菌作用、临床 应用及不良反应
熟悉：氯霉素的特点
第一节 四环素类
【基本结构、分类】
1.氢化骈四苯（四个环）
2.不同品种为环上5,6,7 位上取代基团不同。
3.分类 天然:四环素,土霉素 半合成:多西环素,米诺环素
理化特性
两性物质，可与酸、碱形成盐， 但在碱性溶液中易降解，在酸性溶 液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.
☺分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘，通过乳汁 胆汁中药物浓度高不易透过血脑屏障 ☺代谢与排泄 存在肝肠循环—胆道感染 尿液药浓较高—尿路感染
临床应用 首选： 立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q
热） 支原体感染（肺炎、泌尿生殖感染）
－四环素或大环内酯类 衣原体感染、螺旋体感染
临床应用