实验二 软膏剂膜剂的制备.ppt
软膏剂凝胶剂膜剂药剂学课件
04
CHAPTER
药剂学应用
药物释放机制
01
02
03
药物释放机制
药物从制剂中释放进入体 内的过程，包括扩散、溶 解、化学反应等机制。
药物释放速率控制
通过制剂设计，控制药物 释放速率，以达到最佳治 疗效果。
药物释放与药效
常见药物膜剂实例
硝酸甘油膜
用于治疗心绞痛。
雌二醇膜
用于补充女性雌激素，治疗更年期症状等。
利福平眼用膜
用于治疗眼部感染，如结膜炎等。
THANKS
谢谢
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
两种或多种药物同时使用时，在体内产生的相互作用 。
配伍禁忌
两种或多种药物混合时，产生不可预测的化学反应或 物理变化，导致药物失效或产生不良反应。
联合用药
合理联合用药可以增强治疗效果，但需注意药物的相 互作用和配伍禁忌。
05
CHAPTER
实例分析
常见药物软膏剂实例
分类
根据用途和给药途径，膜剂可分为口服膜剂、外用膜剂和口腔膜剂等。
制备工艺
材料选择
选择合适的薄膜材料，如聚乙 烯、聚丙烯、聚酯等。
药物制备
将药物溶解或分散在适当的溶 剂中，与薄膜材料混合均匀。
成型工艺
通过流延法、压延法或热压法 等工艺将药膜制备成一定规格 的片状或膜状。
干燥与灭菌
将制备好的膜剂进行干燥和灭 菌处理，以确保产品质量。
冷却固化
将溶液或悬浮液冷却至一定温度，使其逐渐固化成凝胶状态。根据需 要，可以加入交联剂、催化剂等辅助剂来调节固化过程。
实验二软膏剂膜剂的制备
软膏剂(Ointments) 是指药物与适宜基质均匀混合制成的具 有适当稠度的膏状外用制剂。 可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤 的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体 循环，产生全身治疗作用。
2
软膏剂的组成
药物
软膏剂 基 质 添加剂
抗氧剂 防腐剂 渗透促进剂
……
3
软膏剂的基质
油脂性基质
8
O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备 1、处方
水杨酸 单硬脂酸甘油脂 白凡士林 硬脂酸 十二烷基磺酸钠 甘油 对羟基苯甲酸乙脂
蒸馏水
1.0g
0.4g 油相 2.4g
1.6g
0.2g
1.4g（0.025g/d）
0.04g
加至20g
9
2、制作
取白凡士林、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯置于烧 杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化。将十二 烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计算 量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70～80℃使其 溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边 加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。 取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研 匀，即得。
适量
16
膜剂的制备工艺
匀浆制膜法
17
空白膜剂的制备 1、处方
PVA(17-88) 山梨醇 甘油 蒸馏水
4g 0.7g 0.5g
加至30ml
19
2、制作
取聚乙烯醇、山梨醇、甘油和蒸馏水置 于烧杯中浸泡溶胀，90 ℃水浴使其熔解。 涂膜：将溶液倾倒于不锈钢板上，约 0.3mm厚，70 ℃干燥后剪成0.5cm2的小 块，装入聚乙烯袋中，封好备用。
熔化
搅拌
溶解
＋药物
软膏
5
实验内容
W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备
《软膏剂的制备》课件
硬块
软膏剂在贮存过程中出现硬结现 象。解决方案：控制贮存温度和 湿度，避免与空气接触，选择合 适的包装材料。
04
软膏剂的发展趋势与展望
新型软膏剂的研究进展
新型软膏剂的研发
随着科技的发展，新型软膏剂的研发不 断取得突破，如纳米技术、生物技术等 在软膏剂制备中的应用，提高了软膏剂 的治疗效果和安全性。
面临的挑战
虽然新型软膏剂的研发取得了一定的进展，但仍面临着许多挑战，如如何提高治疗效果 、降低副作用、提高患者的依从性等。此外，新型软膏剂的制备工艺和质量控制等方面
也需要进一步研究和探索。
行业政策与法规
行业政策
政府对医药行业的监管力度不断加强，对新 型软膏剂的研发、生产和销售等方面提出了 更加严格的要求。同时，政府也出台了一系 列政策，鼓励创新和研发新型软膏剂。
《软膏剂的制备》ppt课件
contents
目录
• 软膏剂概述 • 软膏剂的制备工艺 • 软膏剂的质量控制 • 软膏剂的发展趋势与展望 • 软膏剂制备实例分析
01
软膏剂概述
定义与特点
定义
软膏剂是一种药物与适宜基质混合制 成的外用药剂，可直接应用于皮肤表 面。
特点
具有保护、润滑、局部治疗作用，也 可透过皮肤吸收，产生全身治疗作用 。
法规要求
为了确保新型软膏剂的安全性和有效性，国 家对新型软膏剂的注册、生产和销售等方面 制定了严格的法规要求。企业需要遵守相关 法规要求，确保产品的质量和安全。
05
软膏剂制备实例分析
实例一：某品牌乳膏的制备工艺研究
总结词：工艺流程优化 总结词：质量控制 总结词：产品性能评价
详细描述：该实例主要研究了某品牌乳膏的制备工艺， 通过实验对比，确定了最佳的工艺参数，提高了乳膏的 质量和稳定性。
《药剂学》软膏剂的制备实验
《药剂学》软膏剂的制备实验一、实验目的1.掌握研和法、熔和法和乳化法等软膏剂的制备方法，并能根据基质类型及处方组成合理地选择制备方法。
2.掌握药物加入基质的方法。
3.了解软膏剂的质量评定方法。
4.了解糊剂的制备原理和方法5.用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
二、基本概念与实验原理概念软膏剂是指原料药、药材、药材提取物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用剂型。
配制环境要求：无菌软膏剂的配制、灌装（或灌封）需在C级环境下进行软膏基质基质为软膏剂的赋型剂，可使软膏具有一定的特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身还具有保护和润滑皮肤的作用。
软膏剂的基质有以下三类：油脂性基质、乳剂性基质、水溶性基质，可根据主要的性质及临床治疗要求选用适宜的基质制成软膏剂。
软膏类型：溶液型，混悬型和乳剂型制备方法：研和法、熔和法、乳化法。
质量标准（1）均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感。
（2）有适当的粘稠性，易涂于皮肤或黏膜，涂布后能软化而不熔化。
（3）性质稳定，无酸败、异嗅、变色、变硬、油水分离等变质现象。
（4）无刺激性、过敏性及其它不良反应。
（5）用于创面的软膏应无菌。
（6）必要时可向软膏剂中加入乳化剂、保湿剂、防腐剂、抗氧剂和透皮吸收促进剂等附加剂。
（7）所用包装材料，特别是直接与软膏接触的内包装材料不应与药物或基质发生物理或化学变化。
（8）除另有规定外，软膏剂应置避光容器中密闭保存。
糊剂（Pastes）概念糊剂系指用适宜基质与大量粉状药物混合制成的半固体外用制剂。
其含粉量通常为25%～50%，多为具有吸湿、收敛性亲水性药物，如淀粉、氧化锌、碳酸钙、白陶土、碳酸镁等。
糊剂类型（1）油脂性糊剂用油脂性基质和多量粉末药物制成。
（2）水溶性凝胶糊剂以蒸馏水加甘油，淀粉或水溶性高分子物质为基质，所含固体粉末长较油脂性糊剂为少。
质量要求全质均匀、细腻，有较高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水分能力，适用于分泌液较多的病变部位，具有一定的干燥、收敛和保护作用。
软膏剂的制备
软膏剂的制备一、实验目的1. 掌握不同类型基质软膏剂的制备方法。
2. 掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。
3. 熟悉皮肤给药制剂的体外透皮实验4. 了解应用插入式稠度计测定软膏稠度的方法。
二、实验指导皮肤用半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。
软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。
因药物在基质中分散状态不同，分为溶液型和混悬型。
乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外用制剂。
乳膏剂根据基质的不同，分为O/W型和W/O型乳膏剂。
糊剂（pastes）是指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂，可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
皮肤用半固体制剂具有润滑皮肤、保护创面和局部治疗作用，广泛应用于皮肤科和外科一些疾病的治疗。
某些药物能通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。
皮肤用半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。
基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。
常用的基质分三类：油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。
理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑, 易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能。
各种基质都有各自的优缺点，很难有一种基质完全符合以上要求。
在实际工作中应根据治疗目的与药物性质，混合使用各种基质，调制成理想的软膏基质。
皮肤用半固体制剂的制备方法有熔和法、研和法和乳化法三种，需根据其类型、制备量与设备条件选择制备方法。
它们的工艺流程为熔和法固体基质熔化物 液化基质 可溶性药物混合 不溶性药物搅拌至冷 挥发性药物成品研和法不溶性药物 糊状物 加少量基质（等量递加）逐渐加基质至足量 成品 乳化法均质机匀化物 乳状物 搅拌 乳膏灌装 溶解成品搅拌过筛，加液研磨冷至60℃以下加入加热 加液体（半固体）基质过筛，加液研磨搅拌皮肤用半固体制剂中药物的释放性能影响药物的疗效。
乳膏剂的制备-药剂学实验 ppt课件
•Franz扩散池体积Vml
•扩散介质FeCl3-HCl溶液 •渗透膜为市售半透膜
ppt课件 16
（1）在接受池加入磁力搅拌子，注满扩散介质Vml，半透膜用蒸馏水润湿，
平铺在接受池上，半透膜内面刚好与接受液接触，压上扩散池，用夹子 固定。将水杨酸软膏剂填于扩散池内，与池口平齐。
（2）扩散介质为150ml蒸馏水内含0.5ml显色剂，其中显色剂为FeCl31g
蒸馏水
0.16
30 ml
与硬脂酸反应物作乳化剂
ppt课件
水相
水相
11
稀释剂
2. W/O型基质乳膏
成分 水杨酸 单硬脂酸甘油酯 石蜡 白凡士林 液体石蜡 司盘80 乳化剂OP 蒸馏水 用量（g） 1.0 2.0 2.0 1.0 10ml 0.05 0.1 5ml 作用 主药 辅助乳化剂 油脂性基质 油脂性基质，润滑剂 稠度调节剂 W/O乳化剂 反相乳化剂 稀释剂
3.每次抽取Vml不需稀释直接测定吸光度，即刻而缓慢补液。
4.实验结束扩散装置保留在仪器上，统一回收。 5.未用完的软膏剂先清空再清洗，以避免下水道堵塞，烧杯清洗后倒 扣在烘干器上，试管倒置于试管架上
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25
实验四 软膏剂的制备
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1
•软膏剂系指原料药、药材、药材提取物（主药）与适 宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。
•软膏剂主要对皮肤、粘膜或创面起保护、润滑和局部
治疗作用，如消炎、杀菌、防腐、收敛等作用。
•某些药物透皮吸收后，亦能产生全身治疗作用。
ppt课件
2
软膏剂
药物＋油脂性、乳剂型或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂
ppt课件
备注 加入基质 油相 油相 油相 油相 油相 水相 水相
VE软膏剂、凝胶剂的制备ppt课件
2.制备工艺
加边
卡伯姆
蒸馏水面
边搅
维生素E+羟苯乙酯
乙 醇
溶解
混匀
三乙醇胺Biblioteka 蒸馏水聚山梨酯80、氮酮、丙二醇
① 将卡伯姆均匀撒于适量蒸馏水面上，搅拌使充分溶胀;
② 将维生素E和羟苯乙酯用乙醇溶解，加入处方量聚山 梨酯80、氮酮、丙二醇混匀得； ③ 将②加入到①中，边加边搅拌，搅拌均匀，再缓慢 滴加三乙醇胺，边加边搅拌，加水至100g，搅拌均匀， 即得。
1 2 3 4 5 编号 样品量/mg 0.16 0.16 0.16 0.16 0.16 加入量/mg 0.80 1.00 1.20 1.40 1.60 测得量/mg
回收率/%
4）刺激性实验
将该软膏涂敷手臂内侧, 每天2次, 观察涂敷部位, 未出现疼痛、红肿、起疹、水疱等不良反应。可证 明本制剂对皮肤无刺激性。
2.制备工艺
本品为O/W型乳膏，制备方法采用乳化法。
乳 化 法
油溶性成分 水溶性成分
80℃ 80℃
熔化
搅拌
维生素E
羟苯乙酯、香精
VE软膏
溶解
硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、液状石蜡、白凡士林、二甲基 硅油80℃水浴加热熔化为为油相。 甘油、三乙醇胺、蒸馏水、十二烷基硫酸钠水浴溶解为水 相。 水相缓缓加入到油相中，搅至冷凝成膏状，形成乳剂型基 质。 用少量乙醇溶解的羟苯乙酯、维生素E 及香精，加入基质 中。搅拌均匀即得。
3.质量检查
1）pH测定：凝胶1g加水20ml，溶解均匀后用
PH试纸测定pH值（用于皮肤，PH一般在7左右）。
2）均匀性：凝胶5g置于5ml离心管中，以
2500r/min离心30min，观察是否分层。
实验教案 软膏剂制备
（1）将单硬脂酸甘油酯、石蜡置100ml烧杯中中，于水浴中加热熔化，再加入白凡士林、液体石蜡、司盘80，，于水浴上加热至完全熔化混匀后，保温于80℃。
（2）将同温的OP乳化剂和蒸馏水加入上述油相溶液中，边加边不断地顺时针搅拌，至呈乳白色半固体状，即得W/O型乳剂基质。
（3）取水杨酸细粉（将水杨酸过100目筛即得）置乳钵中，采用等量递加法分次加入制得的O/ W型乳剂基质，研匀即得。
以不同时间色层高度的平方（y2）对扩散时间（X）作图，应得到一条通过原点的直线。此直线的斜率即为K，K值反映了软膏中释放药物能力的大小。但由于体外试验条件与实际应用情况存在差异，因此测定的数据有一定的局限性。
三、仪器与材料
仪器：乳钵、水浴锅、显微镜、载玻片、烧杯、试管、橡皮筋、纱布、0.45um微孔滤膜、移液管、7200型可见分光光度计
章节
名称
软膏剂的制备及体外释药速率测定
装订线
授课
安排
授课
时数
4
授课时间
2014年04月15日
授课
方法
讲授
授课教具
PPT
实验
目的
1．掌握不同类型基质软膏的制备方法。
2．熟悉软膏剂中药物的加入方法。
3．掌握软膏中药物释放的测定方法。
4．了解软膏基质对药物释放的影响。
实验
原理
三种制备乳剂方法制备
实验内容
为了减少药物量的损失，扩散池一般以硬质玻璃或不锈钢材料制成。常用的有直立式扩散池、卧式扩散池及微量流通扩散池等。
累积吸收度
A，吸收度
Ａ累积
累积吸收度
5
10
20
30
45
60
累积吸收度A可按下式计算：A＝Ai+5/V∑Ai-1式中：A为累积吸收度；Ai为各取样时间测得的吸收度；V为接收液体积（ml）。
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水溶性基质 1．处方
羧甲基纤维素钠
1.2g
甘油
3.0g
尼泊金乙酯
．制法
将CMC-Na与甘油在乳钵中研匀，加 入适量蒸馏水使溶解，加入溶有防腐剂 的水溶液研匀，加蒸馏水至全量，即得。
操作要点和注意事项
采用乳化法制备w/o型或o/w型乳剂基质时，油 相和水相应分别水浴上加热并保持温度80℃， 然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向 搅拌。若不是沿一个方向搅拌，往往难以制得 合格的乳剂基质。
加至20g
2、制作
取白凡士林、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯置于烧 杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化。将十二 烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计算 量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70～80℃使其 溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边 加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。
取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研 匀，即得。
思考题
1、 O/W型乳剂基质的处方中，乳化剂 是什么？
2、 W/O型乳剂基质处方中的乳化剂是 什么？
3、软膏剂制备过程中药物加入方法有 几种？
4、膜剂的处方组成包括哪些？甘油在 其中的作用是什么？
……
软膏剂的基质
烃 类: 凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性基质
类脂类: 羊毛脂、蜂蜡与鲸腊、硅酮
油包水型: 脂肪酸山梨坦、二价金属皂
乳剂型基质
水包油型: 一价皂、月桂醇硫酸钠
水溶性基质: 聚乙二醇（PEG）的混合物
制备方法
研磨
研和法 药物＋基质
软膏
熔和法 基质
＋药物
熔化
软膏
乳化法
油溶性成分 80℃
尼泊金乙酯
0.1g
水相
蒸馏水
20.0g
2、制法
基质制备： 将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、 硬脂酸置蒸发皿中，于水浴上加热熔化，再 加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝，加 热至80℃左右。另将氢氧化钙（取上清液）、 尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80℃，加入 上述油相溶液中，边加边不断顺向搅拌，至 呈乳白色半固体状，即得。
膜剂的组成
主药 成膜材料（PVA等）
0%～70%(W/W) 30%～100%
着色剂、遮光剂（TiO2、色素等） 0%～2%
增塑剂（甘油、山梨醇、丙二醇等） 0%～20%
填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等） 0%～20%
表面活性剂（聚山梨酯-80、豆磷脂等) 1%～2%
矫味剂
0%～适量
脱膜剂（液状石蜡等）
实验三 软膏剂、膜剂的制备
实验原理
软膏剂(Ointments) 是指药物与适宜基质均匀混合制成的具 有适当稠度的膏状外用制剂。
可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤 的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体 循环，产生全身治疗作用。
软膏剂的组成
药物
软膏剂 基 质 添加剂
抗氧剂 防腐剂 渗透促进剂
软膏制备：取水杨酸置于钵体中，分次加入 制得的基质研匀，即得。
O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备 1、处方
水杨酸 单硬脂酸甘油脂 白凡士林 硬脂酸 十二烷基磺酸钠 甘油 对羟基苯甲酸乙脂
蒸馏水
1.0g 0.4g 油相 2.4g 1.6g 0.2g 1.4g（0.025g/d） 0.04g
CMC-Na等高分子物质制备溶液时，可先将其 撒在水面上，静置数小时，使慢慢吸水充分膨 胀后，再加热即溶解。若搅动则易成团块，水 分难以进入而很难得到溶液。若先用甘油研磨 分散开后，再加入水时则不会结成团块，能较 快溶解。
膜剂
膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成
的膜状制剂。膜剂可经口服、口含、舌下、 眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、皮肤和 粘膜创伤、烧伤或炎症表面覆盖等途径给药。
水溶性成分 80℃
熔化 搅拌 ＋药物 软膏
溶解
实验内容
W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备
1、处方
水杨酸
1.0g
单硬脂酸甘油酯
0.85g
蜂蜡
5.25g
石蜡
3.75g
硬脂酸
0.625g
液状石蜡
20.5g
白凡士林
3.35g
双硬脂酸铝
0.5g
氢氧化钙
0.05g（上清液8-10滴）
适量
膜剂的制备工艺
匀浆制膜法
空白膜剂的制备 1、处方
PVA(17-88) 山梨醇 甘油 蒸馏水
4g 0.7g 0.5g
加至30ml
2、制作
取聚乙烯醇、山梨醇、甘油和蒸馏水置 于烧杯中浸泡溶胀，90 ℃水浴使其熔解。
涂膜：将溶液倾倒于不锈钢板上，约 0.3mm厚，70 ℃干燥后剪成0.5cm2的小 块，装入聚乙烯袋中，封好备用。