伊曲茶碱

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伊曲茶碱-介绍材料

伊曲茶碱原料及片剂项目介绍南京艾德凯腾生物医药有限责任公司2014年2月10日一、品种基本情况1、药品名称通用名：伊曲茶碱英文名：Istradefylline 商品名：NOURIAST 结构式为：分子式：C 20H 24N 4O 4 分子量：384.43 2、药理作用及作用机制本品为新型抗帕金森病药物，可选择性阻断脑部的腺苷A 2a 受体，通过阻断受体在纹状体及苍白球来表达对帕金森氏病的治疗作用。

3、制剂的剂型及规格本品为薄膜包衣片，规格：20mg 。

4、拟用于临床的适应症及用法用量适应症：本品为新型抗帕金森病药物，可选择性的阻断脑部的A 2a 受体，与左旋多巴联合应用，能够延长后者的作用时间，改善患者的运动困难症状。

用量：一次1片，每天1次。

5、品种概述本品系日本Kyowa Hakko Kogyo 株式会社研发的选择性腺苷A 2a 受体拮抗剂，可用于治疗帕金森病，作用机理新颖。

由Kyowa Hakko Kirin 研发的istradefylline 被认为是一种最好的候选药物，但因其缺乏有效性，FDA 于2008年对该药物发出不批准函。

本品在日本于2013年5月上市，其剂型为片剂，规格为20mg 。

二、立题背景目前已上市的帕金森病治疗药仍不能满足临床需求。

在整个治疗过程中，没有一种单一的治疗方法完全有效；因此应根据疾病不同阶段及病情的严重程度进行针对性治疗，在全球主要七大医药市场中（美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国），有150多万人遭受帕金森综合症（PD）的困扰。

PD是一种渐进性疾病，主要由于基底神经节多巴胺受体功能退化而引起。

PD所涉及的临床症状较多。

其中在运动迟缓、强直、静止性震颤和姿势不稳这4项主要临床症状中，以出现2项症状作为诊断特征。

迄今为止，临床上仍无有效方法治疗PD，目前的治疗药物主要是减轻PD的临床症状。

Kyowa药业公司宣布于2007年4月25日向FDA递交了Istradefylline（KW-6002）的新药上市申请，该药为用于治疗帕金森症的创新药物。

新型抗帕金森伊曲茶碱药物的合成工艺

新型抗帕金森伊曲茶碱药物的合成工艺ZHOU Xiao-qian;ZHANG Sai-ting;PAN Chuan-shan;MEI An-jiang;DONG Shu-bo;WU Zhi-min;KE Zhong-lu【摘要】以1,3-二乙基-5,6-二氨基脲嘧啶为起始原料与3,4-二甲氧基肉桂酰氯进行N-酰基化反应,再在碱作用下发生环合反应,然后和碳酸二甲酯发生甲基化反应制备得到伊曲茶碱.N-酰基化和环合反应通过“一锅煮”法省去了中间产物的分离,提高了产率;且甲基化反应选用了环境友好试剂碳酸二甲酯替代碘甲烷或硫酸二甲酯,提高了制备工艺的经济性与环保性.本路线反应条件温和,后处理简单易行,适合工业化生产.【期刊名称】《安徽化工》【年(卷),期】2019(045)003【总页数】4页(P33-35,42)【关键词】抗帕金森;伊曲茶碱;合成【作者】ZHOU Xiao-qian;ZHANG Sai-ting;PAN Chuan-shan;MEI An-jiang;DONG Shu-bo;WU Zhi-min;KE Zhong-lu【作者单位】;;;;;;【正文语种】中文【中图分类】TQ463由日本Kyowa HakkoKogyo株式会社研发的伊曲茶碱（Istradefylline）药物是一种新型抗帕金森病药物，能够选择性地阻断脑部的腺苷A2a受体，通过阻断受体在纹状体及苍白球来表达对帕金森氏病的治疗作用，与左旋多巴联合应用，能够延长后者的作用时间，改善患者的运动困难症状[1-3]，其于2013年5月在日本上市，是首个以腺苷A2a受体抑制剂来治疗帕金森的药物。

目前文献已报道合成伊曲茶碱药物合成路线见图1、图2。

关键中间体5（1,3-二乙基-5,6-二氨基脲嘧啶）由1,3-二乙基脲与氰乙酸为起始原料，经过环合、亚硝化、还原反应得到[4]。

以中间体5合成伊曲茶碱主要有3条路线，路线一：中间体5先经过酰化、环合与甲基化反应得到化合物8，8和二苯二硫醚反应合成中间体9，与3,4-二甲氧基苯乙烯基硼酸经过偶联反应合成伊曲茶碱[5]，或者是化合物8在氯化亚铜和醋酸亚铜等金属催化下与1,2-二甲氧基-4-乙烯基苯经过Heck反应合成伊曲茶碱[6]。

2025届浙江省嵊州市高级中学化学高三第一学期期中调研试题含解析

2025届浙江省嵊州市高级中学化学高三第一学期期中调研试题考生请注意：1．答题前请将考场、试室号、座位号、考生号、姓名写在试卷密封线内，不得在试卷上作任何标记。

2．第一部分选择题每小题选出答案后，需将答案写在试卷指定的括号内，第二部分非选择题答案写在试卷题目指定的位置上。

3．考生必须保证答题卡的整洁。

考试结束后，请将本试卷和答题卡一并交回。

一、选择题（每题只有一个选项符合题意）1、化学与环境、科学、技术密切相关。

下列有关说法中正确的是（）A．可使用填埋法处理未经分类的生活垃圾B．合成纤维和光导纤维都是有机高分子化合物C．光化学烟雾的形成与汽车尾气中的氮氧化物有关D．“鸟巢”使用钒氮合金钢，该合金熔点、硬度和强度均比纯铁高2、化学与社会、生活密切相关。

下列说法正确的是( )A．在食品袋中放入盛有硅胶的透气小袋可防止食品因氧化而变质B．燃烧煤、天然气、石油等排放的大量CO2是导致雾霾的原因C．小苏打能做糕点的膨松剂是由于NaHCO3能与碱反应D．漂白精可用作消毒剂是由于Ca(ClO)2可转化为HClO3、下图是一种正投入生产的大型蓄电系统，放电前，被膜隔开的电解质为Na2S2和NaBr3，放电后分别变为Na2S4和NaBr。

下列叙述正确的是（）A．放电时，负极反应为3NaBr－2e-=NaBr3+2Na+B．充电时，阳极反应为2Na2S2－2e-=Na2S4+2Na+C．放电时，Na+经过离子交换膜，由b池移向a池D．用该电池电解饱和食盐水，产生2.24 L H2时，b池生成17.40gNa2S44、某稀溶液中含有Fe(NO3)3、Cu(NO3)2、HNO3，向其中逐渐加入铁粉，溶液中Fe2＋的浓度与加入铁粉的物质的量之间的关系如图所示，则溶液中Fe(NO3)3、Cu(NO3)2、HNO3物质的量浓度之比为()A．1∶1∶1 B．1∶3∶1C．3∶3∶8 D．1∶1∶45、下列中学常见实验的现象表述正确的是（）A．过量的铁投入到一定量的稀硝酸中充分反应后取上层清液于试管中，滴加KSCN溶液，溶液显红色B．制备氢氧化铁时，向硫酸亚铁溶液中滴加氢氧化钠溶液，边加边搅拌，即可制得白色的氢氧化亚铁C．检验红砖中的氧化铁成分，向红砖粉末中加入盐酸，充分反应后取上层清液于试管中，滴加KSCN溶液2—3滴即可D．往FeCl3和BaCl2的混合溶液中通入SO2，溶液颜色由棕黄色变为浅绿色，同时有白色沉淀产生，表示FeCl3具有还原性6、短周期元素W、X、Y、Z的原子序数依次增大，W 与Y最外层电子数之和为X的最外层电子数的2倍，Z最外层电子数等于最内层电了数，X、Y、Z的简单离子的电子层结构相同，W 的单质是空气中体积分数最大的气体。

伊曲茶碱

NOURIAST T ablets伊曲茶碱片ノウリアスト錠20mg有效成分：Istradefylline伊曲茶碱生产厂家：协和发酵麒麟适合病症：中枢神经疾患批准上市时间：2013年3月商品条码：药品形状：片剂有效成分量：20mg/片最小包装单位容量：30片PTP包装/盒最小包装单位：盒最小出货单位：盒Kyowa Hakko Kirin公司近日启动帕金森药物伊曲茶碱（KW-6002）全球III期试验。

KW-6002).这一全球性的临床试验正在FDA的一个特别评估协议（SPA）审评。

伊曲茶碱是首个 adenosine A2A受体拮抗剂，其作为治疗帕金森药物已经于2013年5月30日率先在日本上市（品牌名NOURIAST®）。

Kyowa Hakko Kirin拥有四个战略治疗领域分类，中枢神行系统既是其一，公司将继续开发治疗帕金森疾病及其他中枢神经系统疾病用药。

式伊曲茶碱中间体伊曲茶碱中间体 CAS 号:52998-22-8 英文名称:1,3-DIETHYL-5,6-DIAMINOURACIL 英文同义词:1,3-Diethyl-5,6-aminouracil;1,3-DIETHYL-5,6-DIAMINOURACIL;5,6-Diamino-1,3-中文名称: 伊曲茶碱中间体中文同义词: 伊曲茶碱中间体CBNumber: CB6391609分子式:C8H14N4O2 分子量:198.22 MOL File: 52998-22-8.mol伊曲茶碱中间体化学性质熔点 : 88-98°C产品名称 3,4-dimethoxycinnamic acid 用途合成伊曲茶碱 CAS 623-76-7化学名 E-3,4-二甲氧基苯丙烯酸含量(%) 98产品名称1,3-diethyl-6-aminouracil 用途合成伊曲茶碱CAS41740-15-2化学名1,3-二乙基-6-氨基尿嘧啶含量(%)99外观性状淡黄色或类白色固体。

晚期帕金森病治疗的新进展

晚期帕金森病治疗的新进展刘忠伟【摘要】晚期帕金森病是指帕金森病的后期阶段,或Hoehn和Yahr评分量表的第4和第5阶段,目前尚无确切的定义标准,但临床工作者通常将对药物治疗反应不佳,药物疗效维持时间缩短,或需要加大单药剂量和需要联合2,3,4种不同药物才能达到疗效的帕金森病患者定义为晚期帕金森病.另一些学者认为把出现运动并发症作为晚期帕金森病的定义标准更为准确.本文晚期帕金森病的定义标准为:尽管有积极的药物和行为学管理措施,依然发生运动并发症.对晚期帕金森病运动和非运动并发症的治疗管理日趋复杂,适当的支持性护理变得越来越重要,本文将对晚期帕金森病运动和非运动并发症的治疗管理进行循证评价.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2015(005)024【总页数】4页(P31-34)【关键词】晚期帕金森病;运动障碍;运动并发症【作者】刘忠伟【作者单位】吉林省吉林市人民医院,吉林吉林 132001【正文语种】中文【中图分类】R742.5晚期帕金森病（PD）其特征为运动并发症，可能出现左旋多巴治疗无效的运动及非运动症状。

目前已出现一些新近的能改善帕金森病运动症状的药物和手术治疗手段，现综述如下。

1.1 多巴胺能药物优化最近有研究表明，优化多巴胺能药物治疗在晚期帕金森病的非侵入性治疗中获益。

相关因素包括药物吸收、用药间隔、剂量等方面。

膳食蛋白质含有的中性芳香族氨基酸可能与左旋多巴竞争而减慢肠道吸收，从而限制了其疗效，服用多潘立酮可改善左旋多巴的吸收。

此外，通过改变蛋白质摄入量，晚上分配低蛋白饮食方案来改善对左旋多巴反应也是有效的策略[1]。

增加左旋多巴用药频次，低剂量给药更频繁（最多一天6～7次，约3h的间隔），也是一种常用的、有效的策略[2]。

1.2 左旋多巴+雷沙吉兰已有研究证实，MAO抑制剂（司来吉兰、雷沙吉兰）可延长左旋多巴疗效的持续时间。

对前期接受左旋多巴治疗的有波动症状的帕金森病患者，在此治疗基础上加用雷沙吉兰可明显增加患者“开”时间，减少“关”时间[3-4]。

2025届福建省师大附中高三化学第一学期期中达标检测试题含解析

2025届福建省师大附中高三化学第一学期期中达标检测试题注意事项：1．答题前，考生先将自己的姓名、准考证号填写清楚，将条形码准确粘贴在考生信息条形码粘贴区。

2．选择题必须使用2B铅笔填涂；非选择题必须使用0．5毫米黑色字迹的签字笔书写，字体工整、笔迹清楚。

3．请按照题号顺序在各题目的答题区域内作答，超出答题区域书写的答案无效；在草稿纸、试题卷上答题无效。

4．保持卡面清洁，不要折叠，不要弄破、弄皱，不准使用涂改液、修正带、刮纸刀。

一、选择题（每题只有一个选项符合题意）1、阿伏加德罗常数的值为N A，下列说法正确的是A．4.6g金属钠与500mL0.2 mol·L-1的盐酸充分反应，转移的电子数为0.2N AB．0.l mol·L-1K2S04溶液与0.2mol/L KCl溶液中的K+数目均为0.2 N AC．60g SiO2中含有Si-O键的数目为2 N AD．46g NO2和N2O4的混合物中分子总数为N A2、下列叙述正确的是A．用装置①来验证生铁片发生吸氧腐蚀B．用装置②来进行苯萃取碘水中I2的操作C．装置③中的读数为12.20 mL D．用装置④来干燥、收集并吸收多余的氨气3、利用实验器材(规格和数量不限，省略夹持装置)，能够完成相应实验的有几项（）实验器材相应实验①量筒、温度计、烧杯、碎纸条、盖板中和热的测定②烧杯、分液漏斗用饱和Na2CO3溶液除去乙酸乙酯中的乙酸和乙醇③量筒、玻璃捧、烧杯、100mL容量瓶用浓盐酸配制100mL0.1mol•L-1的稀盐酸溶液④烧杯、酸式滴定管、碱式滴定管、锥形瓶用H2SO4标准液滴定未知浓度的NaOH溶液蒸馏烧瓶、酒精灯、温度计、直形冷凝管、锥形⑤分离甲醇和甘油的混合物瓶、牛角管、石棉网⑥坩埚、酒精灯、玻璃棒、泥三角、三脚架从食盐水中得到NaCl晶体A．2项B．3项C．4项D．5项4、能正确表示下列反应的离子方程式是（）A．向水中通入氯气：Cl2+H2O⇌2H++Cl﹣+ClO﹣B．二氧化锰与浓盐酸反应：MnO2+4HCl（浓）加热Mn2++2Cl2↑+2H2OC．碳酸氢钠溶液加过量澄清石灰水：2HCO-3+Ca2++2OH﹣═CaCO3↓+2H2O+CO2-3D．金属钠与硫酸铜溶液反应：2Na+2H2O+Cu2+═2Na++Cu（OH）2↓+H2↑5、分别向CuSO4溶液和FeSO4溶液中加入等量的金属钠，下列说法一定正确的是（）A．两溶液中均有金属单质析出B．CuSO4溶液中最终有蓝色沉淀生成C．FeSO4溶液中最终有白色沉淀生成D．钠在CuSO4溶液中的反应更剧烈6、下列说法中正确的是( )A．Na2S2、 NaClO 中所含化学键类型完全相同B．只有活泼金属元素与活泼非金属元素之间才能形成离子键C．等物质的量的CN－和N2 含有的共用电子对数相等D．氯气与NaOH 反应的过程中，同时有离子键、极性键和非极性键的断裂和形成7、向体积为1L，物质的量浓度均为2mol/L的K[Al(OH)4]、Ba(OH)2的混合溶液中缓缓地通入CO2至过量，则下列说法正确的是A．整个过程中溶液最多吸收CO25molB．整个过程中通入的CO2(x轴)与生成沉淀(y轴)的关系如图所示C．当沉淀达到最大值时，至少通入标准状况下的CO2的体积为89.6LD．反应结束时沉淀的质量为156g8、关于氯化铵溶液，下列有关说法正确的是（）A．溶液中c(NH4+)=c(Cl-)B．加水稀释后溶液酸性增强C．可除去某些金属表面的氧化物D．微热促进水解平衡右移氯离子数目增多9、设N A为阿伏加德罗常数，下列叙述中正确的是（）A．常温下11.2L的甲烷气体含有甲烷分子数为0.5N A个B．14g乙烯和丙烯的混合物中总原子数为3N A个C．0.1mol/L的氢氧化钠溶液中含钠离子数为0.1N A个D．5.6g铁与足量的稀硫酸反应失去电子数为0.3N A个10、某学习小组在讨论问题时各抒己见，下列是其中的四个观点，你认为正确的是A．某单质固体能导电，则该单质一定是金属单质B．某化合物的水溶液能导电，则该化合物一定是电解质C．某化合物固态不导电，熔融态导电，则该化合物很可能是离子化合物D．某纯净物常温下为气态，固态不导电，则构成该纯净物的微粒中一定有共价键11、用N A表示阿伏加德罗常数，下列说法正确的是A．1 mol OH－中含有9N A个电子B．28 g的CO气体中含有N A个氧原子C．1 L 1 mol/L的AlCl3溶液中含有N A个Al3+D．常温常压下11.2 L的甲烷气体含有的分子数为0.5N A12、下列关于有机化合物的说法不正确的是A．2，2-二甲基丙烷也称新戊烷B．苯和氯乙烯都能发生加成反应C．C4H10O属于醇的同分异构体有4种D．橡胶和玻璃均属于人工合成的高分子化合物13、下列说法错误．．的是( )。

中国帕金森病治疗指南(第四版)2020年

中国帕金森病治疗指南(第四版)2020年包括改善运动和非运动症状、延缓疾病进展、提高生活质量和减轻社会和医疗负担。

治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和非药物治疗。

药物治疗是帕金森病治疗的主要方法，主要包括多巴胺类药物、抗胆碱药物、COMT抑制剂和MAO-B 抑制剂等。

手术治疗包括深部脑刺激和胶质细胞瘤植入术等，适用于药物治疗无效或难以控制症状的患者。

非药物治疗包括康复训练、心理干预和营养支持等，可以辅助药物治疗，提高生活质量。

近年来，我国学者对帕金森病的发病机制有了更深入的认识，早期诊断生物标志物的发现为早期干预和治疗提供了可能性。

同时，治疗理念的更新和治疗方法的探索也取得了显著进展。

在国外，欧美国家的治疗指南对我国治疗帕金森病提供了很好的借鉴和启示。

中华医学会神经病学分会帕金森病及运动障碍学组在2006、2009年和2014年分别制定了第一、二、三版中国帕金森病治疗指南，规范和优化了我国帕金森病的治疗行为，提高了治疗效果。

为了更好地指导临床实践，我们对6年前制定的第三版治疗指南进行了必要的修改和更新。

帕金森病的治疗原则包括改善运动和非运动症状、延缓疾病进展、提高生活质量和减轻社会和医疗负担。

药物治疗是主要的治疗方法，包括多巴胺类药物、抗胆碱药物、COMT抑制剂和MAO-B抑制剂等。

手术治疗和非药物治疗也是治疗帕金森病的重要方法。

我们相信，本指南的更新将为临床医生提供更准确、更全面、更实用的治疗方案，提高患者的治疗效果和生活质量。

帕金森病患者常常表现出运动症状和非运动症状，这些症状会影响患者的日常生活和工作能力。

因此，综合治疗是治疗帕金森病的重要方法。

治疗手段包括药物治疗、手术治疗、肉毒毒素治疗、运动疗法、心理干预和照料护理等。

药物治疗是主要的治疗手段，但手术治疗和肉毒毒素注射也是有效的补充手段。

运动康复治疗、心理干预和照料护理也可以改善患者的生活质量。

因此，多学科团队的治疗模式可以更好地治疗和管理帕金森病患者。

中国仿制药研发实力排行榜

天津汉康
比拉斯汀（2），加雷沙星（1），阿塞那平（3），阿伐那非（1），博舒替尼（2），罗氟司特（1），鲁拉西酮（3），瑞替加滨（1），伊潘立酮（2），布南色林（1），雷美替胺（2），艾司利卡西平（1），咪达那新（2），米诺膦酸（3），克利贝特（2）
科伦药业
艾司西酞普兰（2）
他氟前列素（1），卡格列净（2），阿塞那平（2），帕瑞昔布（1），西格列汀（1），沙格列汀（1），利格列汀（1），阿昔替尼（1），巴多昔芬（1），恩杂鲁胺（1），替比夫定（1）
恒瑞在创新药上投入太多，被豪森、天晴在仿制药上压了一头，但仍然可以与齐鲁、石药比肩。而海正、先声近年的发展有些迷漫，先声是想做创新药，但是没有恒瑞那么成功，海正一直被动地应对国家降价政策，不断地研究工艺、降低成本，但在仿制药新品种的开发上落后了，创新药也做得有点乱。
奥赛康的成立得晚，不像恒瑞、正大天晴、豪森那样早年就有一批首仿品种支撑，但近年的仿制药研发勉强还行。科伦原来是卖大输液的，近年想做点有技术含量的，趁早下手占了几个口服降糖药首仿的位子，但最后能不能做成还难说。
浙江海正
替加环素（1），环丝氨酸（1），丁二磺酸腺苷蛋氨酸（1），来曲唑（2）
喷司他丁（2），替西罗莫司（2），塞来昔布（3），达托霉素（1），米卡芬净（2），氟比司特（1）
先声药业
比阿培南（1），帕洛诺司琼（3），扎那米韦（1）
托法替布（1），阿齐沙坦（3），泊马度胺（2），普拉克索（2），依折麦布（2）
替格瑞洛（2），索拉非尼（3），舒尼替尼（2），决奈达隆（3），硼替佐米（2），吉非替尼（3），达沙替尼（3），伊伐布雷定（2），利伐沙班（3），西格列汀（2），头孢唑兰（1），泰比培南酯（1）

上市新药伊曲茶碱(Istradefylline)合成检索总结报告

上市新药伊曲茶碱（Istradefylline）合成检索总结报告一、伊曲茶碱（Istradefylline）简介伊曲茶碱（Istradefylline）于2013年5月1日在日本上市，2019年8月27日在美国上市，主要作为左旋多巴／卡比多巴的一种辅助疗法，用于治疗关闭期的帕金森病成人患者。

伊曲茶碱（Istradefylline）是一种腺苷A2A受体拮抗药，具体作用机制尚不清楚。

伊曲茶碱（Istradefylline）不良反应有运动障碍，头晕，便秘，恶心，幻觉和失眠。

伊曲茶碱（Istradefylline）分子结构式如下：CAS：155270-99-8英文名称：Istradefylline中文名称：伊曲茶碱化学名：(E)-8-(3，4-二甲氧基苯乙烯基)-1，3-二乙基-7-甲基-3，7二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮二、伊曲茶碱（Istradefylline）合成路线三、伊曲茶碱（Istradefylline ）合成检索总结报告(一)伊曲茶碱（Istradefylline ）中间体3的合成序号实验步骤参考文献1In a 20L four-necked flask equipped with nitrogen flow protection,oil bath,condenser and mechanical stirring and drying,7000mL acetic anhydride was turned on,followed by 3400g of 1,3-diethylurea 2and 2740g of cyanoacetic acid 1.Oil bath slowly warmed to 75~85o C,incubated for 2hours.Liquid phase control showed that the raw material residue 1.6%.The reaction solution was concentrated to remove the solvent,and approximately 7000mL of solvent was distilled off.50L glass reactor into ice-water was cooled to 5-10o C,at temperature below 20dropwise 34L has a good mass percent concentration with a 5%aqueous sodium hydroxide addition was complete and was cooled to 5~10o C for 1hour.Filtered,the filter cake was washed with a small amount of ice water wet products,wet products in a forced air oven at 65for 24hours to obtain 5000g Yellow solid 6-amino-1,3-diethyl-1H-pyrimidine-CN107141290;(2017);(A)ChineseDione 3,purity:95%;yield:93.3%.2180g 1,3-diethylformamide 2,125g cyanoacetic acid 185ml acetic anhydride for ring-forming reaction,The reaction conditions were refluxed at 78o C for 2h,the reaction was completed by adding sodium hydroxide,PH adjusted to neutral after filtration,washed three times,the resulting white solid is Compound 106496227;(2017);(A)Chinese 312.69grams (0.14mol)of diethylurea 2and 11.90grams (0.14mol)of cyanoacetic acid were heated in acetic anhydride at 60o C for 3hours,under dry atmosphere.Thereafter,the acetic anhydride and remaining cyanoacetic acid were evaporated,5%sodium hydroxide was added and the mixture was stirred and cooled.20grams of 6-amino-l,3-diethyluracil 3were obtained as a precipitate.WO2007/110868;(2007);(A2)English 4To N,N-diethylurea 2(3.20g,27.6mmol)in acetic anhydride (10mL)was added cyanoacetic acid 1(2.58g,30.3mmol)and the solution heated at 80°C for 2h.Solvent was removed in vacuo at 80°C,then water (10mL)added and evaporated off.The solution was then basified by rapid addition of 70%sodium hydroxide solution.A white precipitate formed,was filtered,washed with water,and dried at 110°C to reveal a white solid which was recrystallised from water to give the title compound 3as colourless needles (4.17g,83%),mp:120-122°C Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters ;vol.23;nb.11;(2013);p.3427-3433(二)伊曲茶碱（Istradefylline ）中间体4的合成序号实验步骤参考文献1To a solution of 1,3-diethyl-6-aminouracil 3(800mg,4.37mmol)in 50%acetic acid (15mL)at 50-60°C,sodium nitrite (361mg,5.24mmol)was added over 15min.The mixture was cooled to room temperature,then refrigerated overnight.The ensuing orange solid was filtered,washed with cold water (50mL),then dried at 110°C overnight to reveal the title compound 4as bright purple prisms (795mg,86%),mp:205°CBioorganic and Medicinal Chemistry Letters ;vol.23;nb.11;(2013);p.3427-343311.8grams of sodium nitrite in 70ml water were then。

2023年关于“伊曲茶碱”解析

注意事项
服用本品的患者不能驾车或从事危险性工作。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂可升高本品的血药浓度，如同服须降低本品的剂量。 2、本品可能增加CYP3A4底物（咪达唑仑、阿托伐他汀钙）的血药浓度。 3、本品可能增加P-糖蛋白底物（地高辛）的血药浓度。 4、吸烟可诱导CYP1A1及CYP1A2，可能降低本品的血药浓度
药理作用
本品为选择性腺苷A2A受体拮抗剂。
药代动力学
本品空腹用与进食后服用AUC与Cmax无显著差异。蛋白结合率为95%-97%，主要经CYP1A1、CYP3A4及CYP3A5代谢，循环中主要为原药。
谢谢大家
202ห้องสมุดไป่ตู้年关于“伊曲茶碱”解析
定义
伊曲茶碱，西药名。常用剂型有片剂。为抗震颤麻痹药。用于治疗特发性帕金森病的体征和症状；治疗中、重度原发性不宁腿综合征。
适应症
本品用于：
1、特发性帕金森病的体征和症状。
2、中、重度原发性不宁腿综合征。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
口服，1次/日，20-40mg，中度肝功能不全患者及同时服用强效CYP3A4的患者最大剂量为20mg/天
不良反应
1、严重不良反应：为幻觉、妄想、谵妄、不安、抑郁恶化、受害妄想症、狂躁、激惹等精神症状。 2、其他不良反应：（1）心血管系统：室上性期外收缩、心律不齐心悸、心肌梗死、直立性低血压、高血压。（2）消化系统：胃炎、胃溃疡、消化不良、腹胀、呕吐、上腹疼痛、食欲缺乏。（3）整体感觉：胸部不适、倦怠感、外周水肿、口渴、步行障碍。（4）肝：肝功能异常。（5）感染：支气管炎。（6）实验室检查：体重减轻，CPK升高，胰蛋白酶升高，脂酶升高，血尿、蛋白尿、尿糖、血糖升高， ALP升高，淀粉酶升高，AST、ALT、 YGT升高LDH、胆红素升高，血压升高，心电图T波倒置，白细胞减少。（7）骨骼与肌肉四肢痛、腰痛、变形性脊椎病。（8）神经系统眩晕、头痛、失眠。（9）呼吸系统咳嗽。（10）皮肤荨麻疹、湿疹。

山西省太原市第十二中学2025届高三化学第一学期期中学业水平测试试题含解析

山西省太原市第十二中学2025届高三化学第一学期期中学业水平测试试题注意事项:1．答题前，考生先将自己的姓名、准考证号码填写清楚，将条形码准确粘贴在条形码区域内。

2．答题时请按要求用笔。

3．请按照题号顺序在答题卡各题目的答题区域内作答，超出答题区域书写的答案无效；在草稿纸、试卷上答题无效。

4．作图可先使用铅笔画出，确定后必须用黑色字迹的签字笔描黑。

5．保持卡面清洁，不要折暴、不要弄破、弄皱，不准使用涂改液、修正带、刮纸刀。

一、选择题（每题只有一个选项符合题意）1、一定温度下，向10 mL 0.40 mol·L－1 H2O2溶液中加入适量FeCl3溶液，不同时刻测得生成O2的体积（已折算为标准状况）如下表所示。

t / min 0 2 4 6V(O2) / mL 0 9.9 17.2 22.4资料显示，反应分两步进行：①2Fe3++H2O2＝2Fe2++O2↑+2H+②H2O2 +2Fe2++2H+ ＝2H2O+2Fe3+，反应过程中能量变化如图所示。

下列说法不正确的是A．0～6 min的平均反应速率：v(H2O2)=3.33×10-2mol·L－1·min－1B．Fe3+的作用是增大过氧化氢的分解速率C．反应①是吸热反应、反应②是放热反应D．反应2H2O2(aq)＝2H2O(l)+O2(g)的△H＝E1－E2 <02、高纯度单晶硅是典型的无机非金属材料，又称“半导体”材料，它的发现和使用曾引起计算机的一场“革命”。

这种材料可以按下列方法制备，下列说法正确的是SiO2Si(粗) SiHCl3Si(纯)A．步骤①的化学方程式为SiO2＋C Si＋CO2↑B．步骤①、②、③中每生成或反应1 mol Si，转移2 mol电子C．二氧化硅能与氢氟酸反应，而硅不能与氢氟酸反应D．SiHCl3(沸点33.0 ℃)中含有少量的SiCl4(沸点67.6 ℃)，通过蒸馏可提纯SiHCl33、下列有关物质性质与用途具有对应关系的是()A．Na2SiO3易溶于水，可用作木材防火剂B．NaHCO3能与碱反应，可用作食品疏松剂C．Fe粉具有还原性，可用作食品袋中的抗氧化剂D．石墨具有还原性，可用作干电池的正极材料4、下列过程中，共价键被破坏的是A．HCl气体溶于水B．酒精溶于水C．冰融化成水D．碘升华5、下图是用于航天飞行器中的一种全天候太阳能电化学电池在光照时的工作原理。

2020-2021学年北京市丰台区高三(上)期中化学试卷

2020-2021学年北京市丰台区高三（上）期中化学试卷一、下列各题的四个选项中，只有一个选项符合题意。

(每小题3分，共42分) 1．用于制备下列物质的材料中，主要成分不属于有机高分子的是（）A ．有机玻璃B ．橡胶C ．聚丙烯D ．铜A ．AB ．BC ．CD ．D2．下列应用不涉及氧化还原反应的是（） A ．用硫磺为原料制备硫酸 B ．用合成氨实现人工固氮 C ．用NaHCO 3治疗胃酸过多D ．电解饱和食盐水制备NaOH3．下列物质的应用中，利用了物质氧化性的是（） A ．氨﹣﹣作制冷剂B ．漂粉精﹣﹣作游泳池消毒剂C ．甘油﹣﹣作护肤保湿剂D ．二氧化硫﹣﹣作红酒添加剂4．已知8838Sr 位于IIA 族，下列有关Sr 的说法不正确的是（） A ．8838Sr 的中子数为38 B ．最高化合价为+2 C ．原子半径：Sr ＞CaD ．氢氧化物为强碱5．反应2Na 2O 2+2H 2O ═4NaOH+O 2↑，是潜艇中氧气来源之一。

用N A 表示阿伏加德罗常数，下列说法正确的是（） A ．22.4L O 2含2N A 个氧原子B ．1.8g H 2O 含有的质子数为N AC ．反应中每生成1mol O 2转移4mol 电子D ．4g NaOH 溶于100mL 水中，所得溶液的物质的量浓度为1mol/L6．下列解释事实的方程式正确的是（）A ．钢铁发生吸氧腐蚀，负极反应为：Fe ﹣3e ﹣═Fe 3+B ．用浓硝酸除去试管内壁上附着的铜：3Cu+8H ++2NO 3﹣═3Cu 2++2NO ↑+4H 2OC ．酸性条件下，用H 2O 2将I ﹣转化为I 2：H 2O 2+2I ﹣═I 2+2OH ﹣D ．利用明矾做混凝剂净水：Al 3++3H 2O ⇌Al （OH ）3+3H +7．关于一定条件下的化学平衡：H 2（g ）+I 2（g ）⇌2HI （g ）△H ＜0。

下列说法正确的是（） A ．恒温恒容时充入H 2，正反应速率增大，平衡右移 B ．恒温恒容时充入He ，正反应速率增大，平衡右移C ．压缩体积加压，正、逆反应速率不变，平衡不移动D ．升温，正反应速率减小、逆反应速率增大，平衡右移 8．下列实验操作、现象和结论均正确的是（）KMnO 4溶液褪色试管中溶液变红A ．乙炔具有还原性B ．待测液中含Fe 2+一段时间后，a 管液面高于b 管液面KMnO 4溶液褪色C ．a 管发生吸氧腐蚀，b 管发生析氢腐蚀D ．检验溴乙烷消去反应产物 A ．AB ．BC ．CD ．D9．氮及其化合物的转化过程如图所示。

2025届河北省任丘第一中学化学高三上期中质量跟踪监视模拟试题含解析

2025届河北省任丘第一中学化学高三上期中质量跟踪监视模拟试题考生请注意：1．答题前请将考场、试室号、座位号、考生号、姓名写在试卷密封线内，不得在试卷上作任何标记。

2．第一部分选择题每小题选出答案后，需将答案写在试卷指定的括号内，第二部分非选择题答案写在试卷题目指定的位置上。

3．考生必须保证答题卡的整洁。

考试结束后，请将本试卷和答题卡一并交回。

一、选择题(共包括22个小题。

每小题均只有一个符合题意的选项）1、化学概念在逻辑上存在如图关系，对下列概念的说法正确的是（）A．化合物与电解质属于包含关系B．氧化还原反应与化合反应属于包含关系C．溶液与分散系属于并列关系D．化合物与碱性氧化物属于交叉关系2、下列对化学科学的认知错误的是A．化学是一门以实验为基础的自然科学B．化学家可以制造出自然界中不存在的物质C．物质发生化学反应都伴随着能量变化D．化学研究会造成严重的环境污染，人类终将毁灭在化学物质中3、常温下，下列各组离子在指定溶液中能大量共存的是A．澄清透明的溶液中：Fe3+、Mg2+、SCN－、Cl－B．c(H+)/ c(OH－) = 1×10－12的溶液中：K+、Na +、CO32－、NO3－C．c(Fe3+) =1 mol·L－1的溶液中：Na+、NH4+、AlO2－、SO42－D．能使甲基橙变红的溶液中：K+、NH4+、SO42－、HCO3－4、某溶液中含有大量Fe2+、Fe3+、Mg2+和NH4+，其中c(H+)=10-2mol·L-1，在该溶液中还可以大量存在的阴离子是() A．SO42-B．NO3--C．SCN-D．CO32—5、草酸锌晶体是一种微溶于水的白色粉末，可用于制纳米氧化锌、照相乳剂等。

以炼锌厂的烟道灰（主要成分为ZnO，另含少量Fe2O3、CuO、SiO2、MnO等）为原料生产草酸锌晶体（ZnC2O4·2H2O）的流程如下：下列说法不正确的是（）A ．滤渣A 、滤渣B 的主要成分分别为SiO 2和Fe(OH)3B ．“除锰”时发生的离子反应为Mn 2++H 2O 2+H 2O=MnO(OH)2↓+2H +C ．流程中“除铁”与“除铜”顺序可以颠倒D ．“合成”时过滤所得滤液主要溶质为NH 4Cl6、2SO 2(g)+O 2(g)2SO 3(g)反应过程中能量变化如图所示(图中E 1表示正反应的活化能，E 2表示逆反应的活化能。

2021帕金森治疗药物选择(全文)

2021帕金森治疗药物选择（全文）一直以来，帕金森药物治疗是临床工作的难点，药物种类多、治疗方案多、调整难度大。

对此，大连大学附属新华医院神经内科唐伟教授与医学界特别制作了一期《帕金森治疗药物的选择》课程，依据最新的《2020年中国帕金森病治疗指南》，带你快速理解帕金森治疗药物选择。

一、诊断明确的帕金森患者如何选药对于刚刚诊断的帕金森患者，如何正确选择治疗药物是临床工作的关键。

对于早发型（40 岁至50 岁发病）帕金森不伴认知功能障碍的患者，根据临床表现不同药物选择有所不同：震颤为主选择抗胆碱能药。

震颤控制不佳/抑郁选择抗胆碱能药+多巴胺受体驱动剂Das。

强制为主选择金刚烷胺。

强制控制不佳/步态障碍选择金刚烷胺+单氧化酶抑制剂MAO-BI。

年轻患者（20 岁至30 岁）的患者药物选择略有不同，震颤为主伴或不伴有抑郁的患者选择Das，步态障碍选择金刚烷胺或MAO-BI，步态障碍后出现震颤或抑郁的患者可在MAO-BI 的基础上加用Das。

早发型伴有认知功能减退、老年患者、晚发型帕金森病以及需要显著改善症状的患者可选择复方左旋多巴、恩他卡朋双多巴。

出现震颤/抑郁情况时，可加用Das，步态障碍可加用金刚烷胺/MAO-BI。

需要特别注意的是，帕金森患者常出现剂末效应，即用药一段时间过后病情加重，直到下次用药前才有所缓解的现象，可加用COMIT、MAO-BI、Das。

图：帕金森患者用药选择流程图参考（对流程图有疑惑之处，点击文末阅读原文，听教授详细讲解）二、中晚期帕金森病患者如何调整药物治疗中晚期帕金森患者由于疾病进展和药物不良反应或运动并发症的影响，将出现临床症状加重及其他症状出现，治疗中应力求改善运动症状，同时又要妥善处理一些运动并发症和非运动症状。

中晚期帕金森患者的治疗原则：增加在用药物的剂量或添加尚未使用的不同作用机制的抗帕金森药物，对更敏感的药物而选择增加剂量或添加药物。

中晚期帕金森患者常见的并发症表现及治疗：1. 冻结步态概念：患者在起步、转身或通过狭窄的地方步态明显受阻。