药物动力学习题集

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药动学习题集

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绪论1.何为生物药剂学?研究它有什么么意义?2.何为剂型因素与生物因素?3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。

4.何为药物在体内的处置与消除?5.口服片剂吸收的体内过程有哪些?口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?非口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?药物的分布1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?2.为什么应用“表现分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5.假如药物的血浆蛋白结合率>99%,解释为什么当患者患有肝硬化时,游离药物浓度增加.而总血浆药物浓度降低。

药物动力学复习题及答案

药物动力学复习题及答案

药物动力学习题一、名词解释1.药物动力学;2.隔室模型;3.单室模型;4.外周室;5.二室模型;6.三室模型;7.AIC判据;8.混杂参数;9.稳态血药浓度;10.负荷剂量;11.维持剂量;12.坪幅;13.达坪分数;14.平蚜稳态血药浓度;15.蓄积系数;16.波动度;17.波动百分数:18.血药浓度变化率19.生物利用度;20.绝对生物利用度;21.相对生物利用度;22.生物等效性;23.延迟商二、单项选择题1.最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型2.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化3.关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走4.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率B.肾清除率C.速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积5.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关6.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度7.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积8.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大9.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数11.下列模型中,属于单室模型血管外给药的是12.关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响13.关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/CE.清除率的表达式是Cl=kV14.关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关15.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A.0.693hB.1hC.1.5hD.2.OhE.4h16.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.1/3217.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A.50%B.75%C.88%D.94%E.99%18.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A.5LB.10LC.50LD.100LE.1000L19.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药20.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D.Cl E.AUC21.多剂量函数的计算公式为22.多剂量给药的血药浓度一时间关系式的推导前提是A.单室模型 B.双室模型 c.静脉注射给药D.等剂量、等间隔 E.血管内给药23.以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是A.达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值C.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D.增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少E.半衰期越长,稳态血药浓度越小24.多剂量血管外给药的血药浓度-时间关系式是25.以下表达式中,能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是26.可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是27.以近似生物半衰期的时间间隔给药,为了迅速达到稳态血浓度,应将首次剂量A.增加0.5倍B.增加1倍 C.增加2倍 D.增加3倍 E.增加4倍28.进行药物动力学研究时,往往采用各种软件进行数据处理,下列软件中不属于统计学软件的是A.3P97B.NONMENC.PharsightD.DAS29.在进行口服给药药物动力学研究时,不适于采用的动物为A.家兔 B.犬 C.大鼠 D.小鼠30.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指A.延迟商B.波动系数 C.半峰浓度维持时间 D.峰谷摆动率31.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为A.药物动力学评价方法 B.药效动力学评价方法C.体外研究法D.临床比较试验法32. I期临床药物动力学试验时,下列哪条是错误的A.目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B.受试者原则上应男性和女性兼有C.年龄以18~45岁为宜D.-般应选择目标适应证患者进行三、多项选择题1.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件2.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比3.单室模型静脉注射给药,药物的消除速率常数的求法有A.血药浓度对时间作图,即C→t作图B.血药浓度的对数对时间作图,即lgC→f作图C.当药物代谢产物的消除速率常数大于原形药物的消除速率时,药物代谢产物血浆浓度的对数对时间作图,即lgCm→f作图D.尿药排泄速度的对数对时间作图,即lg(△Xu/At)一tc作图E.尿药排泄亏量的对数对时间作图,即lg(Xu∞一Xu)一t作图4.多剂量函数式是5.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关A.半衰期B.给药次数C.生物利用度D.负荷剂量E.维持剂量6.以下有关多剂量给药的叙述中,错误的是A.体内药量随给药次数的增加,累积持续发生B.达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C.静脉给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量D.口服给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量E.间歇静脉滴注给药时,每次滴注时血药浓度升高,停止滴注后血药浓度逐渐下降7.某药具有单室模型特征,多剂量血管外给药时A.稳态的达峰时等于单剂量给药的达峰时B.稳态时,一个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总面积C.每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D.已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积程度E.平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关8.关于等剂量等间隔时间多次用药,正确的有A.首次加倍可迅速达到稳态浓度B.达到95%稳态浓度,需要4~5个半衰期C.稳态浓度的高低与剂量有关D.稳态浓度的波幅与给药剂量成正比E.剂量加倍,稳态浓度也提高一倍9.应用叠加法原理预测多剂量给药的前提是A.-次给药能够得到比较完整的动力学参数B.给药时间和剂量相同C.每次剂量的动力学性质各自独立D.符合线性药物动力学性质E.每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同10.可用来反映多剂量给药血药浓度波动程度的指标是A.坪幅B.波动百分数C.波动度 D.血药浓度变化率11.下列哪些参数可用于评价多剂量给药缓控释制剂的质量A.根据药时曲线求得的吸收半衰期 B.血药波动程度C.根据药时曲线求得的末端消除半衰期 D.AUC E.给药剂量四、填空题1.药物在体内转运时,在体内瞬间达到分布平衡,且消除过程呈线性消除,则该药属________模型药物。

药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学

药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学

第三章药物代谢动力学一、选择题A型题:1、弱酸性药物在碱性尿液中:A 解离多,再吸收多,排泄慢B 解离少,再吸收多,排泄慢C 解离多,再吸收少,排泄快D 解离少,再吸收少,排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物,则:A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点:A 顺浓度差,不耗能,需载体B 顺浓度差,耗能,需载体C 逆浓度差,耗能,无竞争现象D 逆浓度差,耗能,有饱和现象E 逆浓度差,不耗能,有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂:A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为:A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后:A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指:A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时,给予100mg 剂量后,病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来,该病人睡了:A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度,主要取决于:A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上:A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:A 在胃中解离增多,自胃吸收增多B 在胃中解离减少,自胃吸收增多C 在胃中解离减少,自胃吸收减少D 在胃中解离增多,自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%,乙药的血浆蛋白结合率为85%,甲药单用时血浆t1/2为4h,如甲药与乙药合用,则甲药血浆t1/2为:A 小于4h B 不变C 大于4h D 大于8h E 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于:A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度:A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间是:A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映:A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml,其表观分布容积约为:A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者,用药时主要考虑:A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于:A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间:A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值,错误的描述是:A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限(峰)和低限(谷)的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量,不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指:A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物,其血浆t1/2等于:A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是:A 离子型药物可自由穿过,而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过,离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过,离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过,而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是:A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短,这是因为:A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先:A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其:A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明:A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括:A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述,错误的是:A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除,上午9时测得血药浓度为100μg/ml,晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml,则此药的t1/2为:A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为:时间(t)0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是:A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题:问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率A:38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净B:问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标A:40、影响表观分布容积大小B:41、决定半衰期长短C:42、决定起效快慢E:43、决定作用强弱D:问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大B:45、给药间隔小A:46、静脉滴注C:47、给药剂量小E:48、给药剂量大D:C型题:问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2C:50、受肝肾功能影响B:51、受血浆蛋白结合影响A:52、影响消除速率常数C:问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响B:54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响C:55、药物的肝肠循环可影响B:56、药物的生物转化可影响:CX型题:57、药物与血浆蛋白结合:A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述,正确的是:A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有:A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有:A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物:A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有:A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是:A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释:被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题:1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。

药物动力学练习题

药物动力学练习题

计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度 是多少(已知t1/2= 4h,V=60L)? (0.153μg/ml) 2. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为 10mg/ml,4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
3. 某药半衰期8h,Vd=0.4L/kg,W=60kg的 患者iv.600mg,注射24h,消除的药量占 给药剂量的百分比是多少?给药后24h的血 药浓度为多少? (12.5% 3.13μg/ml) 4. 某Байду номын сангаас0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml,求 CLr。 (125ml/min)
函数表达式为__。
5、达峰时间是指__;AUC是指__;滞后
时间是指__。
6、达到稳态血浓度时,体内药物的消除速度 等于__。 7、静脉滴注给药时,要求血药浓度达到稳态 血药浓度的95%需要__个t1/2
名词解释
1、药物动力学 2、隔室模型 3、单室模型 4、外周室 5、二室模型 6、三室模型 7、AIC判据 8、混杂参数
9、什么是蓄积系数?有哪些公式计算?
10、用哪些参数描述血药浓度的波动程度?
11、何为非线性药物动力学?非线性药物动
力学与线性药物动力学有何区别?
12. 写出非线性消除过程Michaelis-Menten
方程,说明Vm、Km的意义。
13. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物
动力学?
14. 为什么在药动学中应用统计矩。
问答题
1、药物动力学研究内容有哪些? 2、某一药物在体内符合单室模型,生物半衰 期为4h,以下各项陈述是否正确? ⅰ. 该药物 k= 0.173h-1 ⅱ. i.v.给药,16h后87.5%的药物被消除 ⅲ. 给药0.5g消除0.375g所需要的时间是给药 1.0g消除0.5g所需时间的两倍

第十六章药物动力学习题

第十六章药物动力学习题

第十六章药物动力学一、最佳选择题1、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值B、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值C、达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-∞D、多剂量函数与给药剂量有关E、理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量X0及给药时间τ来获得的2、在线性药物动力学模型中与给药剂量有关的参数有A、AUCB、ClC、kD、βE、V3、欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A、单次静脉注射给药B、单次口服给药C、多次静脉注射给药D、多次口服给药E、首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注4、静脉注射某药100mg,立即测出血药浓度为1μg/ml,其表观分布容积为A、5LB、20LC、75LD、100LE、150L5、静脉注射某药100mg,立即测出血药浓度为1μg/ml,其表观分布容积为A、5LB、20LC、75LD、100LE、150L6、某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A、50%B、75%C、88%D、94%E、97%7、某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药量为原来的A、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/328、已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌内注射后A、t1/2不变,生物利用度增加B、t1/2不变,生物利用度减少C、t1/2增加,生物利用度也增加D、t1/2减少,生物利用度也减少E、t1/2和生物利用度皆不变化9、某药物的t1/2为1h,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化,其生物转化速度常数kb约为A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-110、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期为A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693hE、1h11、对于清除率的概念,错误的叙述是A、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物B、清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/CC、清除率的表达式是Cl=kVD、清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数E、清除率没有明确的生理学意义12、对于一级过程消除的药物,消除速度常数与生物半衰期的关系是A、t1/2=0.693/kB、t1/2=k/0.693C、t1/2=1/kD、t1/2=0.5/kE、t1/2=k/0.513、关于半衰期的叙述正确的是A、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、与病理状况无关D、在任何剂量下固定不变E、在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关14、关于二室模型错误的叙述有A、二室模型是将机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系B、中央室是由血液和血液非常丰富的组织、器官组成C、周边室是由血液供应不丰富的组织、器官组成D、药物在中央室和周边室之间不存在交换与分配E、血液中的药物向周边室分布慢,需要较长的时间才能达到分布上的平衡15、关于单室模型错误的叙述是A、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体B、单室模型中是把整个机体视为一个单元组成C、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D、血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响E、符合一室模型特征的药物称一室模型药物16、关于隔室的划分正确的叙述是A、隔室是随意划分的B、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的C、为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好D、隔室的划分是固定的,与药物的性质无关E、药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室17、为方便起见,隔室模型中常把机体划分成由一个、两个或两个以上的小单元构成的体系这些小单元称为A、功能体B、组织C、器官D、房室E、细胞器18、最常用的药物动力学模型是A、隔室模型B、非线性药物动力学模型C、统计矩模型D、生理药物动力学模型E、药动-药效链式模型19、用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型称为A、药物动力学模型B、隔室模型C、统计矩模型D、生理药物动力学模型E、药动-药效链式模型20、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A、给药剂量B、血药浓度C、尿药浓度D、唾液中药物浓度E、粪便中药物浓度21、关于药物动力学的概念错误的叙述是A、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学B、药物动力学是采用动力学的基本原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化C、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走D、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用E、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中有重要作用22、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度Cmax范围是A、70%~110%B、80%~125%C、90%~130%D、75%~133%E、85%~143%23、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度AUC范围是A、70%~110%B、80%~125%C、90%~130%D、75%~115%E、85%~125%24、关于生物利用度试验设计叙述错误的是A、采用双周期交叉随机试验设计B、参比制剂应首选国内外已上市的相同剂型的市场主导制剂C、受试者男女皆可,年龄在18~40周岁D、服药剂量应与临床用药一致E、受试者禁食过夜,次日早晨空腹服用受试制剂或标准参比制剂25、生物利用度试验中如果不知道药物的半衰期,采样应持续到血药浓度为Cmax的A、1/3~1/5B、1/5~1/7C、1/7~1/9D、1/10~1/20E、1/20~1/3026、生物利用度试验中两个试验周期之间不应少于药物A、1个半衰期B、2个半衰期C、5个半衰期D、7个半衰期E、10个半衰期27、生物利用度试验中采样时间至少应持续A、1~2个半衰期B、2~3个半衰期C、3~5个半衰期D、5~7个半衰期E、7~10个半衰期28、生物利用度试验中受试者例数为A、6~8B、8~12C、12~16D、18~24E、24~3029、非线性动力学参数中两个最重要的常数是A、K,kB、Km,VC、K,VD、K,ClE、Km,Vm30、静脉注射某药,Xo=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V为A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L31、静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为A、8B、6.64C、5D、3.32E、132、关于单室静脉滴注给药的错误表述是A、k0是零级滴注速度B、稳态血药浓度Css与k0成正比C、稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D、欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注3.32个半衰期E、静脉滴注前同时静注一个k0/k南的负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态33、关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是A、研究对象的选择条件为:年龄一般为18—40岁,体重为标准体重±4%的健康自愿受试者B、在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂C、采用双周期交叉随机试验设计,两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的10个半衰期D、整个采样期时间至少应为3~5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的l/10~1/20E、服药剂量一般应与临床用药一致,受试制剂和参比制剂最好为等剂量二、配伍选择题1、<1> 、达稳态血药浓度的分数A、B、C、D、E、<2> 、稳态血药浓度A、B、C、D、E、<3> 、平均稳态血药浓度A、B、C、D、E、<4> 、尿药排泄总量A、B、C、D、E、2、<1> 、平均滞留时间A、B、C、D、E、<2> 、Wagner-Nelson法计算公式A、B、C、D、E、<3> 、绝对生物利用度A、B、C、D、E、<4> 、相对生物利用度A、B、C、D、E、3、<1> 、n次给药后的多剂量函数A、B、C、D、E、<2> 、达稳态时的多剂量函数A、B、C、D、E、<3> 、单室模型n次静脉注射给药后血药浓度与时间的关系A、B、C、D、E、<4> 、单室模型n次血管外给药后血药浓度与时间的关系A、B、C、D、E、4、<1> 、静脉注射和静脉滴注联合给药后,体内药量经时过程方程式A、B、C、D、E、<2> 、为使静脉滴注的血药浓度立即达到稳态浓度所需静脉注射的负荷剂量A、B、C、D、E、<3> 、单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律A、B、C、D、E、<4> 、二室模型,单剂量静脉注射给药后中央室药量与时间的关系A、B、C、D、E、5、<1> 、波动度A、B、C、D、E、<2> 、多剂量函数A、B、C、D、E、<3> 、达峰时间A、B、C、D、E、6、<1> 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的尿药排泄亏量法公式A、B、C、D、E、<2> 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的稳态最大血药浓度A、B、C、D、E、<3> 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的稳态最小血药浓度A、B、C、D、E、<4> 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的尿药排泄速度法公式A、B、C、D、E、7、<1> 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律A、B、C、D、E、<2> 、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律A、B、C、D、E、<3> 、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律A、B、C、D、E、<4> 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律A、B、C、D、E、8、<1> 、表示弱酸性药物在一定pH条件下分子型与离子型的比例A、B、C、D、E、<2> 、用于判断线性药物动力学隔室模型A、B、C、D、E、<3> 、用于描述药物从固体制剂中的溶出速度A、B、C、D、E、<4> 、用于栓剂基质重量的计算A、B、C、D、E、9、A.t1/2<1hB.1h<t1/2<4hC.4h<t1/2<8hD.8h<t1/2<24hE.t1/2>36h<1> 、短半衰期药物A、B、C、D、E、<2> 、长半衰期药物A、B、C、D、E、10、A.药物动力学模型B.隔室模型理论C.单室模型D.二室模型E.多室模型<1> 、A、B、C、D、E、<2> 、药物进入体循环后迅速地分布于可以达到的各个组织、器官和体液中,此模型称为A、B、C、D、E、11、A.残数法B.速度法C.统计矩法D.Wagner-Nelson法E.AIC法<1> 、可同时求算k和keA、B、C、D、E、<2> 、用于计算MRTA、B、C、E、12、A.MRTB.VRTC.MATD.AUMCE.AUC<1> 、零阶矩A、B、C、D、E、<2> 、一阶矩A、B、C、D、E、<3> 、平均吸收时间A、B、C、D、E、13、A.Cl=kVB.t1/2=0.693/kC.GFRD.V=X0/C0E.AUC=FX0/Vk<1> 、生物半衰期A、B、C、D、E、<2> 、曲线下的面积A、B、C、D、E、<3> 、表观分布容积A、C、D、E、<4> 、清除率A、B、C、D、E、14、A.肠肝循环B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.单室模型药物<1> 、在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物A、B、C、D、E、<2> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A、B、C、D、E、<3> 、服用药物后,主药到达体循环的相对数量和相对速度A、B、C、D、E、<4> 、体内药量X与血药浓度C的比值A、B、C、D、E、三、多项选择题1、线性药物动力学模型的识别方法有A、残差平方和判断法B、拟合度法C、AIC判断法D、F检验E、亏量法2、缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的有A、须进行单剂量、双周期交叉试验B、无须进行单剂量、双周期交叉试验C、须进行多剂量、双周期稳态研究D、无须进行多剂量、双周期稳态研究E、至少要测量连续3天的谷浓度3、用于表达生物利用度的参数有A、FB、VC、t maxD、ClE、C max4、有关生物利用度的说法正确的有A、是药物进入体循环的速度和程度B、完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数C、生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值D、溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度测定E、与给药剂量和途径无关5、关于生物利用度测定中分析方法的基本要求,叙述正确的是A、首选色谱法B、检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度C、特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可D、绝对回收率要求在90%~110%之间E、标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推6、非线性药物动力学中参数与剂量的关系叙述正确的有A、一般情况下,t1/2随给药剂量的增加而延长B、k随给药剂量的增加而增大C、AUC与给药剂量成正比D、AUC与给药剂量的平方成正比E、Cl随给药剂量的增加而增大7、关于非线性药物动力学的叙述正确的是A、药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在B、非线性的原因在于药物的体内过程有载体的参与C、非线性过程可以用Michaelis—Menten方程来表示D、血药浓度随剂量的改变成比例地变化E、AUC与给药剂量成正比8、在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A、X uB、k aC、t1/2D、C maxE、t max9、生物利用度试验中,采样点的分布应为A、血药浓度-时间曲线峰前部至少取4个点B、血药浓度-时间曲线峰前部至少取6个点C、血药浓度-时间曲线峰后部至少取6个和6个以上的点D、血药浓度-时间曲线峰后部至少取8个和8个以上的点E、总点数不少于12个点10、生物利用度试验中,一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A、吸收相B、平衡相C、代谢相D、排泄相E、消除相11、用“亏量法”从尿药资料求算药物动力学的有关参数时应注意A、至少有一部分药物经肾排泄而消除B、时间t应带入中间时间t0C、所需时间比“速度法”短D、所需时间比“速度法”长E、必须收集全部尿量(最好7个半衰期,不得有损失)12、静脉滴注稳态血药浓度与下列何因素有关A、k aB、kC、VD、XuE、k013、静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列何因素有关A、k aB、kC、ClD、t1/2E、k014、利用单室模型静脉注射的尿药数据可以求得如下参数A、kaB、kC、keD、k'E、k015、血药浓度经时过程方程式:C=C0e-kt,应同时满足于下列哪些条件A、口服给药B、单室模型C、静脉注射(快速)D、单剂量给药E、双室模型16、药物按一级动力学消除具有以下特点A、血浆半衰期恒定不变B、药物消除速度不变C、消除速度常数不变D、不受肝功能改变的影响E、不受肾功能改变的影响17、半衰期是指A、吸收一半所需的时间B、药效下降一半所需时间C、血药浓度下降一半所需时间D、体内药量减少一半所需时间E、与血浆蛋白结合一半所需时间18、有关消除速度常数的说法正确的有A、可反映药物消除的快慢B、与给药剂量有关C、不同的药物消除速度常数一般不同D、单位是时间的倒数E、具有加和性19、关于多室模型错误的叙述有A、二室以上的模型叫多隔室模型B、三室模型是在二室模型的基础上将周边室进一步划分为浅外室和深外室C、浅外室代表完成分布较快的组织和器官D、深外室代表完成分布较快的组织和器官E、划分的隔室数越多越能更好地反映药物在体内的变化,所以划分的隔室越多越好20、关于隔室模型的概念正确的叙述有A、可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B、为简化处理,常将分布转运速度相近的组织和器官划归为一个隔室C、是最常用的动力学模型D、隔室的划分与药物与组织的亲和力无关E、隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性21、用统计距法可求出的药动学参数有A、FB、tl/2C、ClD、tmaxE、α22、药物动力学模型识别方法有A、残差平方和判断法B、均差平方和判断法C、拟合度判别法D、生物利用度判别法E、AIC判断法23、下面哪些参数是混杂参数A、kB、αC、βD、γE、Km。

(完整版)第三章药物效应动力学练习题

(完整版)第三章药物效应动力学练习题

一、选择题:1.药物作用的基本表现是是机体器官组织:A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应,此时的药物剂量是:A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3.半数有效量是指:A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E.以上都不是4.药物半数致死量(LD50)是指:A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指:A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E.以上都不对7.药物的治疗指数是:A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9.竞争性拮抗剂的特点是:A.无亲和力,无内在活性B.有亲和力,无内在活性C.有亲和力,有内在活性D.无亲和力,有内在活性E.以上均不是10.药物作用的双重性是指:A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11.属于后遗效应的是:A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12.量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13.药物的内在活性(效应力)是指:A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14.安全范围是指:A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16.可用于表示药物安全性的参数:A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017.药原性疾病是:A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18.药物的最大效能反映药物的:A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19.肾上腺素受体属于:A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20.拮抗参数pA2的定义是:A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21.药理效应是:A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22.储备受体是:A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23.pD2是:A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24.关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。

【执业药师考试】药物动力学(一)

【执业药师考试】药物动力学(一)
• A.正 误 正 误 • B.误 误 误 正 • C.正 正 误 正 • D.误 误 正 误 • E.正 正 正 误
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】
本题思路: 17.在新生儿时期,许多药物的生物半衰期延长,这 是因为
• A.较高的蛋白结合率 • B.微粒体酶的诱发 • C.药物吸收很完全 • D.酶系统发育不全 • E.阻止药物分布全身的屏障发育不全
• A.4h • B.1.5h • C.2.0h • D.0.693h • E.1h
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】
本题思路:
11.生物利用度试验中两个试验周期至少要间隔活性 物质的
• A.1~2 个半衰期 • B.2~3 个半衰期 • C.3~5 个半衰期 • D.5~7 个半衰期 • E.7~10 个半衰期
【D】 【E】 本题思路: 9.如果处方中选用口服硝酸甘油,就应用较大剂量, 因为 • A.胃肠道吸收差 • B.在肠中水解 • C.与血浆蛋白结合率高 • D.首过效应明显 • E.肠道细菌分解
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】因的消除速度常数为 0.3465hˉ1, 则它的生物半衰期为
【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】
本题思路:
2.最常用的药物动力学模型是 • A.非线性药物动力学模型 • B.统计矩模型 • C.生理药物动力学模型 • D.药动-药效链式模型 • E.隔室模型
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】
【D】 【E】 本题思路: 27.静脉注射某药 100mg,立即测出血药浓度为 1μg/ml,其表观分布容积为 • A.5L • B.20L • C.75L • D.1OOL • E.150L

生物药剂学与药物动力学习题集

生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素(出小题,判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。

分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计?不好筛选合适的盐慢筛选不同的晶型改善化合物结构好微粉化包含物固体分散物不好无影响P-糖蛋白底物增加脂溶性相互作用改善化合物结构以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定6、片剂口服后的体内过程有哪些?答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构:三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。

生物药剂学与药物动力学习题

生物药剂学与药物动力学习题

生物药剂学与药物动力学习题第二章一、单选1、下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质B、药物的剂型及给药方法C、制剂处方及工艺D、生理和病理条件差异3、药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是4、各类食物中,()的胃排空速率最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、均一样5、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pKa-Ph=A、lg(Ci/Cu)B、lg(Ci*Cu)C、lg(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)6、下列()可影响药物的溶出速率A、粒子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是7、胞饮作用的特点A、有部位特异性B、无需载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、无部位特异性8、下列叙述错误的是A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散不需要载体参与9、下列哪条不是被动扩散特征A、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运10、下列哪条不是主动转运的特征A、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运11、下列哪条不是促进扩散的特征A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一些情况下,弱碱性食物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收增快13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、药物在胃肠道中的稳定性B、离子大小C、多晶型D、解离常数14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分和性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>胶囊剂> 散剂>片剂16、对于同一药物,吸收最快的是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂17、药物的溶出速率可用下列哪项表示A、Noyes-Whitney方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Ficks定律D、Higuchi方程18、下列属于剂型因素的是A、药物的剂型及给药方法B、制剂处方及工艺C、A、B均是D、A、B均不是19、可作为多肽类药物口服吸收部位是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠20、血流量可显著影响药物在()的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、均不是21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离性和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算22、多晶型中以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A、稳定性B、亚稳定性C、不稳定型D、A、B、C均不是23、下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、均是24、药物主动转运吸收的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D、直肠25、消化道分泌的pH一般能影响药物的()吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用26、在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是27、消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖28、漏槽条件下,药物的溶出方程为A、dC/dt=kSCsB、dC/dt= kS/CsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kCs29、膜孔转运有利于()药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、带正电荷的蛋白质30、在溶媒化合物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物<有机溶媒化物<无水物B、无水物<水合物<有机溶媒化物C、有机溶媒化物<无水物<水合物D、水合物<无水物<有机溶媒化物31、淋巴系统对()的吸收起着重要作用A、脂溶性大分子B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物32、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定33、pH-配假说可用下面哪个方程描述A、FicksB、Noyes-WhitneyC、Henderson-HasselbalchD、Stocks34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A、该药在肠道中的非解离性比例大B、该药的脂溶性增加C、肠蠕动快D、小肠的有效面积大35、用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在()情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大36、如果药物溶出剂型比固定剂型好,则A、固定剂型不崩解B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型C、药物口服只受到溶出速度的限制D、说明固定剂型没配置好38、关于核黄素服用方法正确的是A、核黄素是被动吸收,吸收部位是在胃部,应空腹服用B、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,故应空腹服用,冰饮大量水以利于完全吸收C、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,宜饭后服用,使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全D、核黄素是被动吸收,服用不拘形式39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A、药物的溶出快有利于吸收B、具有多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收C、药物具有一定的脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可过大D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收,碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收40、下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部切除C、胃内容物粘度降低D、阿司匹林41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加A、缓释片B、肠溶衣C、薄膜包衣片D、使用红霉素硬脂酸盐42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的A、胃肠道分为三个主要部分:胃、大肠和小肠,而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH上升到3),十二指肠的pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8C、pH影响被动扩散的吸收D、主动转运很少受pH影响43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物A、高的溶解度、低的通透性B、低的溶解度、高的通透性C、高的溶解度、高的通透性D、低的溶解度、低的通透性44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参与C、需要消耗能量D、转运速度与浓度呈线性关系45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空B、胃空速率慢,药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加C、固体食物的胃空速率慢于流体食物D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类B、I型药物具有高通透性和高渗透性C、III型药物通透性是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量指数越大,越有利于药物的吸收答案:ADBAA DAABD DCEDA CACCA ABDAA AAABD CACDB EACED BEAED ED第四章单项选择题1、药物与血浆蛋白结合的特点A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH2、药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血浓之比D、体内药量与血浓之比3、下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A、表观分布容积大,表明药物在血浆浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是L/n4、药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障5、以下错误的是A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收C、都对D、都不对6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W型>W/O型>O/W型B、W/O型>W/O/W型>O/W型C、O/W型>W/O/W型>W/O型D、W/O型> O/W型>W/O/W型7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B 、药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C 、药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运D 、延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率答案:1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B第六章单项选择题1、药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 2、药物排泄的主要器官A 、肝B 、肺C 、脾D 、肾3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是A 、胆汁B 、汗腺C 、唾液腺D 、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A 、青霉素B 、链霉素C 、菊粉D 、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A 、肾小球过滤B 、肾小管分泌C 肾小管重吸收D 、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A 、水杨酸B 、葡萄糖C 、四环素D 、庆大霉素7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为A 、肾排泄速度B 、肾清除率 D 、肾清除力 D 、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、重吸收D 、肾小管分泌9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、肾小管分泌D 、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A 、肝的首过效应 B 、肝代谢 C 、肠肝循环D 、胆汁排泄11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A 、乙醚B 、青霉素C 、磺胺嘧啶D 、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄A 、氯化钠B 、青霉素C 、链霉素D 、乙醚选择1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A第八章单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

药物代谢动力学(练习题)

药物代谢动力学(练习题)

药物代谢动力学(练习题)一、A1型题(答题说明:单句型最佳选择题。

每一道考题下面均有五个备选答案。

在答题时,只需从中选择一个最合适的答案,并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑,以示正确回答。

共有57题,合计57.0分。

)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h,一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多,再吸收少,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C.解离多,再吸收多,排泄快D.解离少,再吸收少,排泄快E.解离少,再吸收多,排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时,需要地西泮紧急抢救,选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述,错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量,均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小,脂溶性,极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效,其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中,药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透,保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药-时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100%B.受试药物ACU/标准药物ACU×100%C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100%D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100%E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度,可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时,首剂加倍C.一个半衰期给药一次时,首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次,达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度,首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效,应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体,易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时,经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长,则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后,不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述,错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述,错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后,其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述,错误的是A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述,错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除,上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L,请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时,用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A.使肝药酶活性降低,药物作用增强B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱C.使肝药酶活性增强,药物作用增强D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱E.以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除,有恒定半衰期B.恒量消除,消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除,有恒定半衰期D.恒比消除,消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期,半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明:根据下面的案例的要求,请对该案例做出分析解答。

药理学习题集及答案

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第二章药物效应动力学一、选择题:A 型题1、药物产生副作用主要是由于:A A 剂量过大剂量过大剂量过大 B B B 用药时间过长用药时间过长用药时间过长 C C C 机体对机体对药物敏感性高 D D 连续多次用药后药物连续多次用药后药物在体内蓄积在体内蓄积 E E E 药物作用的选择性低药物作用的选择性低2、LD50是:A A 引起引起50%50%实验动物有效的剂量实验动物有效的剂量实验动物有效的剂量B B B 引起引起50%50%实验动物中毒的剂量实验动物中毒的剂量实验动物中毒的剂量 C C C 引起引起50%50%实实验动物死亡的剂量D D 与与50%50%受体结合的剂量受体结合的剂量受体结合的剂量E E E 达到达到50%50%有有效血药浓度的剂量3、在下表中,安全性最大的药物是:药物药物 LD50 LD50 LD50((mg/kg mg/kg)) ED50 ED50((mg/kg mg/kg))A 100 5B 200 20C 300 20D 30010E 300 404、药物的不良反应不包括:A A 副作用副作用B B 毒性反应毒性反应C C 过敏反应过敏反应 D局部作用局部作用 E E E 特异质反应特异质反应5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,表明:A A 作用点改变作用点改变作用点改变B B B 作用机理改变作用机理改变作用机理改变C C C 作用作用性质改变性质改变D D D 效能改变效能改变效能改变E E E 效价强度改变效价强度改变6、量反应与质反应量效关系的主要区别是:A A 药物剂量大小不同药物剂量大小不同B B 药物作用时间药物作用时间长短不同长短不同C C C 药物效应性质不同药物效应性质不同药物效应性质不同D D D 量效量效曲线图形不同曲线图形不同E E E 药物效能不同药物效能不同7、药物的治疗指数是:A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99/LD1E ED95/LD58、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:A A 药物是否具有亲和力药物是否具有亲和力B B 药物是否具药物是否具有内在活性有内在活性C C C 药物的酸碱度药物的酸碱度药物的酸碱度D D D 药物的药物的脂溶性脂溶性E E E 药物的极性大小药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是:A A 无亲和力,无内在活性无亲和力,无内在活性无亲和力,无内在活性B B B 有亲和力,有亲和力,无内在活性无内在活性C C C 有亲和力,有内在活性有亲和力,有内在活性有亲和力,有内在活性D D 无亲和力,有内在活性无亲和力,有内在活性E E E 以上均不是以上均不是1010、药物作用的双重性是指:、药物作用的双重性是指:A A 治疗作用和副作用治疗作用和副作用B B 对因治疗和对对因治疗和对症治疗症治疗C C C 治疗作用和毒性作用治疗作用和毒性作用治疗作用和毒性作用D D D 治疗治疗作用和不良反应E E 局部作用和吸收作局部作用和吸收作用1111、属于后遗效应的是:、属于后遗效应的是:A A 青霉素过敏性休克青霉素过敏性休克B B 地高辛引起的地高辛引起的心律性失常心律性失常C C C 呋塞米所致的心律失常呋塞米所致的心律失常D D 保泰松所致的肝肾损害保泰松所致的肝肾损害E E 巴比妥类巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象1212、量效曲线可以为用药提供下列哪种、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?A A 药物的安全范围药物的安全范围B B 药物的疗效大小药物的疗效大小C C 药物的毒性性质药物的毒性性质D D 药物的体内过程药物的体内过程E E 药物的给药方案药物的给药方案1313、药物的内在活性(效应力)是指:、药物的内在活性(效应力)是指:A A 药物穿透生物膜的能力药物穿透生物膜的能力 B B 药物对受药物对受体的亲合能力体的亲合能力 C C C 药物水溶性大小药物水溶性大小药物水溶性大小 D D D 受受体激动时的反应强度 E E 药物脂溶性大药物脂溶性大小1414、安全范围是指:、安全范围是指:A A 有效剂量的范围有效剂量的范围B B 最小中毒量与治最小中毒量与治疗量间的距离C C 最小治疗量至最小致最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离间的距离E E E 最小治疗量与最小治疗量与最小中毒量间的距离1515、副作用是在下述哪种剂量时产生的、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?A A 中毒量中毒量中毒量B B B 治疗量治疗量治疗量C C C 无效量无效量无效量D D D 极量极量E E 致死量致死量1616、可用于表示药物安全性的参数:、可用于表示药物安全性的参数:A A 阈剂量阈剂量阈剂量 B B B 效能效能效能 C C C 效价强度效价强度效价强度 D D D 治疗治疗指数指数 E LD50 E LD50 1717、药原性疾病是:、药原性疾病是:A A 严重的不良反应严重的不良反应严重的不良反应B B B 停药反应停药反应停药反应C C C 变态变态反应反应D D D 较难恢复的不良反应较难恢复的不良反应较难恢复的不良反应E E E 特异质特异质反应1818、药物的最大效能反映药物的:、药物的最大效能反映药物的:A A 内在活性内在活性 B B 效应强度效应强度 C C 亲和力亲和力 D 量效关系量效关系 E E E 时效关系时效关系1919、肾上腺素受体属于:、肾上腺素受体属于:A G 蛋白偶联受体蛋白偶联受体B B B 含离子通道的受体含离子通道的受体C C 具有酪氨酸激酶活性的受体具有酪氨酸激酶活性的受体D D 细胞细胞内受体内受体E E E 以上均不是以上均不是2020、拮抗参数、拮抗参数pA2的定义是:A A 使激动剂的效应增加使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B B 使激动剂的剂量增加使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C C 使激动剂的效应增加使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E E 使激动剂的效应增加使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数2121、药理效应是:、药理效应是:A A 药物的初始作用药物的初始作用B B 药物作用的结果药物作用的结果C C 药物的特异性药物的特异性药物的特异性D D D 药物的选择性药物的选择性药物的选择性E E E 药药物的临床疗效2222、储备受体是:、储备受体是:A A 药物未结合的受体药物未结合的受体B B 药物不结合的药物不结合的受体受体C C C 与药物结合过的受体与药物结合过的受体D D 药物难药物难结合的受体结合的受体E E E 与药物解离了的受体与药物解离了的受体2323、、pD2是:A A 解离常数的负对数解离常数的负对数B B 拮抗常数的负拮抗常数的负对数对数C C C 解离常数解离常数解离常数D D D 拮抗常数拮抗常数拮抗常数E E E 平衡平衡常数2424、关于受体二态模型学说的叙述,下、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?A A 拮抗药对拮抗药对R 及R*R*的亲和力不等的亲和力不等B B 受体蛋白有可以互变的构型状态。

药物动力学复习题及答案

药物动力学复习题及答案

药物动力学习题一、名词解释1.药物动力学;2.隔室模型;3.单室模型;4.外周室;5.二室模型;6.三室模型;7.AIC判据;8.混杂参数;9.稳态血药浓度;10.负荷剂量;11.维持剂量;12.坪幅;13.达坪分数;14.平蚜稳态血药浓度;15.蓄积系数;16.波动度;17.波动百分数:18.血药浓度变化率19.生物利用度;20.绝对生物利用度;21.相对生物利用度;22.生物等效性;23.延迟商二、单项选择题1.最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型2.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化3.关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走4.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率B.肾清除率C.速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积5.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关6.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度7.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积8.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大9.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数11.下列模型中,属于单室模型血管外给药的是12.关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响13.关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/CE.清除率的表达式是Cl=kV14.关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关15.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A.0.693hB.1hC.1.5hD.2.OhE.4h16.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.1/3217.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A.50%B.75%C.88%D.94%E.99%18.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A.5LB.10LC.50LD.100LE.1000L19.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药20.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D.Cl E.AUC21.多剂量函数的计算公式为22.多剂量给药的血药浓度一时间关系式的推导前提是A.单室模型 B.双室模型 c.静脉注射给药D.等剂量、等间隔 E.血管内给药23.以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是A.达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值C.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D.增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少E.半衰期越长,稳态血药浓度越小24.多剂量血管外给药的血药浓度-时间关系式是25.以下表达式中,能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是26.可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是27.以近似生物半衰期的时间间隔给药,为了迅速达到稳态血浓度,应将首次剂量A.增加0.5倍B.增加1倍 C.增加2倍 D.增加3倍 E.增加4倍28.进行药物动力学研究时,往往采用各种软件进行数据处理,下列软件中不属于统计学软件的是A.3P97B.NONMENC.PharsightD.DAS29.在进行口服给药药物动力学研究时,不适于采用的动物为A.家兔 B.犬 C.大鼠 D.小鼠30.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指A.延迟商B.波动系数 C.半峰浓度维持时间 D.峰谷摆动率31.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为A.药物动力学评价方法 B.药效动力学评价方法C.体外研究法D.临床比较试验法32. I期临床药物动力学试验时,下列哪条是错误的A.目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B.受试者原则上应男性和女性兼有C.年龄以18~45岁为宜D.-般应选择目标适应证患者进行三、多项选择题1.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件2.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比3.单室模型静脉注射给药,药物的消除速率常数的求法有A.血药浓度对时间作图,即C→t作图B.血药浓度的对数对时间作图,即lgC→f作图C.当药物代谢产物的消除速率常数大于原形药物的消除速率时,药物代谢产物血浆浓度的对数对时间作图,即lgCm→f作图D.尿药排泄速度的对数对时间作图,即lg(△Xu/At)一tc作图E.尿药排泄亏量的对数对时间作图,即lg(Xu∞一Xu)一t作图4.多剂量函数式是5.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关A.半衰期B.给药次数C.生物利用度D.负荷剂量E.维持剂量6.以下有关多剂量给药的叙述中,错误的是A.体内药量随给药次数的增加,累积持续发生B.达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C.静脉给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量D.口服给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量E.间歇静脉滴注给药时,每次滴注时血药浓度升高,停止滴注后血药浓度逐渐下降7.某药具有单室模型特征,多剂量血管外给药时A.稳态的达峰时等于单剂量给药的达峰时B.稳态时,一个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总面积C.每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D.已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积程度E.平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关8.关于等剂量等间隔时间多次用药,正确的有A.首次加倍可迅速达到稳态浓度B.达到95%稳态浓度,需要4~5个半衰期C.稳态浓度的高低与剂量有关D.稳态浓度的波幅与给药剂量成正比E.剂量加倍,稳态浓度也提高一倍9.应用叠加法原理预测多剂量给药的前提是A.-次给药能够得到比较完整的动力学参数B.给药时间和剂量相同C.每次剂量的动力学性质各自独立D.符合线性药物动力学性质E.每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同10.可用来反映多剂量给药血药浓度波动程度的指标是A.坪幅B.波动百分数C.波动度 D.血药浓度变化率11.下列哪些参数可用于评价多剂量给药缓控释制剂的质量A.根据药时曲线求得的吸收半衰期 B.血药波动程度C.根据药时曲线求得的末端消除半衰期 D.AUC E.给药剂量四、填空题1.药物在体内转运时,在体内瞬间达到分布平衡,且消除过程呈线性消除,则该药属________模型药物。

药物动力学习题集

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1. 给患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg ,测得不同时间血药浓度数据如下,试求该药的k 、t 1/2、V 、TBCL 、AUC 和12h 的血药浓度? T (h )1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0 C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61解(1) 图解法根据公式 以logC —t 作图得直线.在直线上找两点求斜率:斜率=(lgC 2-lgC 1)/(t 2-t 1)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355 T=0时,取直线的截距,得 lgC 0=2.176 C 0=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176 ⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h -1) ⑵ T 1/2=0.693/k=2.22⑶ V=X 0/C 0=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L) ⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)⑸ AUC=C 0/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h⑹ 求12小时血药浓度,t=12lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55 C=3.548(ug/ml) (2)线形回归法将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.2.某单室模型药物100mg 给某患者静注后,定时收集尿液,测得尿药排泄累积量Xu 如下,试求该药的k 、t 1/2和ke 值。

解(1)速度法 根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t 和中点时间tc,以lg (△Xu/△t )--tc 作图,从图中直线求得斜率为-0.032. K=-2.303×(0.032)=0.0691(h -1) T 1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10(h) 又从直线的截距得到:I 0=4.178 Ke=I 0/X 0=4.178/100=0.042h -1 (2)亏量法由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu ∞-X u )以lg (Xu ∞-X u )—t 作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3) =0.0691h -13.某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(△Xu/△t)=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke, CLr,以及80小时的累积尿药量.T1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10h又直线的截距为1.794,即lg(keX0)/k=1.794Ke=62.23k/X0=0.043(h-1)尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同(1)根据已知条件,可得K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h-1)T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)(2)从直线截距得I0=KeXo=lg-10.6211=4.179Ke=I0/Xo=4.179/1000=0.0042(h-1)(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)(4)80h累积尿药量Xu=((KeXo)/K)(1-e-Kt)=(4.2/0.07)(1-e-0.07×80)=59.7(mg)4.某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度得95%,需要多少时间?解fss=1-e-kt,0.95=1-e-ktkt=-ln0.05t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注经历10小时的血药浓度是多少?(t1/2=3.5h,V=2L/kg)解(1) 稳态血药浓度K=0.693/t1/2=0.693/3.5=0.198h-1Css=k0/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)(2)滴注10小时的血药浓度C=Css(1-e-0.693n)=60.6(1-e-(0.693/3.5)10)=52.23(ug/ml)6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取k0为多少解k0=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少?解k=0.693/3=0.231h-1停止时血药浓度为C=k0(1-e-kt)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e-0.231×8)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)停药后2小时的血药浓度为C=C0e-kt=10.94e-0.231×2=6.8928.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是多少(V=50L,t1/2=40h)解k=0.693/40=0.017h-1静脉注射该药4h剩余浓度为:C1=C0e-kt=(20/50)e-0.017×4=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)静脉滴注4h所产生的血药浓度为C2=(k0/kV)(1-e-kt)=(20/50×0.017)(1-e-0.017×4)=1.546(mg/L)=1.546(ug/mL)因此,经4小时体内血药浓度为C=C1+C2=1.919(ug/mL)9.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5 μg/ml,已知表观分布容积V=60L,半衰期t1/2=55h。

药物动力学计算题

药物动力学计算题

1.计算题:一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注,6小时即终止滴注,问终止后2小时体内血药浓度是多少?(已知k=0。

01h-1,V=10L)2.计算题:已知某单室模型药物,单次口服剂量0。

25g,F=1,K=0.07h-1,AUC=700μg/ml·h,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除)。

3.某药静注剂量0.5g,4小时测得血药浓度为4。

532μg/ml,12小时测得血药浓度为2。

266μg/ml,求表观分布容积Vd为多少?4.某人静注某药,静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0。

3μg/ml(一级动力学),求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时?5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后,立即测定血药浓度为1.2μg/ml,3h为0.3μg/ml,该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/2。

6.某病人一次用四环素100mg,血药初浓度为10μg/ml,4h后为7.5μg/ml,试求t1/2。

7.静脉快速注射某药100mg,其血药浓度-时间曲线方程为:C=7.14e—0。

173t,其中浓度C的单位是mg/L,时间t的单位是h。

请计算:(1)分布容积;(2)消除半衰期;(3)AUC。

8.计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。

其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。

现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg。

求:该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7。

5μg/ml.求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。

10.计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:C=61.82e-0。

药动学习题集

药动学习题集

药动学习题集绪论1.何为生物药剂学?研究它有什么么意义?2.何为剂型因素与生物因素?3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。

4.何为药物在体内的处置与消除?5.口服片剂吸收的体内过程有哪些?口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?非口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?药物的分布1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?2.为什么应用“表现分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。

药动学练习题

药动学练习题

药动学练习题[题型一:名词解释]1、药物动力学2、吸收3、分布4、代谢5、离子障(ph-分配假说)[提示信息:该题也可以以其他形式的题型发生,不再重复]6、首关效应(首过效应)[提示信息:肠新陈代谢与肝新陈代谢]7、轻原产8、肠肝循环9、房室模型10、单室模型11、双室模型12、一级(零级)消除动力学13、混合消除动力学14、消除半衰期15、清除率16、表观原产容积17、生物利用度18、生物耦合性19、稳态20、平均稳态血药浓度21、蓄积因子22、达坪分数[题型二:简答题]1、请用图说明药物在体内的动态变化过程。

2、比较药物被动扩散与易化扩散的异同。

3、何谓首过效应?为防止肝的邻基参与效应,可以实行哪些给药方法?为什么?4、与血浆蛋白结合的结合型药物有何特点?哪些因素可能影响药物与蛋白的结合率?5、比较血药浓度法和尿药浓度法求算药物动力学参数的优缺点。

6、计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:c=61.82e-0.5262t,其中的浓度单位就是μg/ml,t的单位就是h,试求病人体内的起始血药浓度、表观原产容积、生物半衰期和血药浓度-时间曲线下面积。

7、计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。

其生物半衰期为2h,表观分布容积为20l。

现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg。

求:该药的(1)蓄积因子(2)第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度(3)稳态最小血药浓度(4)稳态最轻血药浓度8、给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7.5μg/ml。

求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。

9、详述药物在体内的主要新陈代谢过程。

[题型三:判断题]1、由于存有血脑屏障,只有未融合的脂溶性药物就可以通过该屏障步入脑组织。

2、药物经过新陈代谢后,其脂溶性减少水溶性减少,活性弱化,故又可以称作解热。

药物动力学课后题

药物动力学课后题

第一章绪论一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是:CA. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物不同剂型B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是:DA.生物药剂学与药理学和生物化学有密切的关系,但研究重点不同B. 药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C. 由于生物体液中药物浓度通常为微量和痕量,需要选择灵敏度高专属性强,重现性好的分析手段和方法D. 从生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1.药物及剂型体内过程是指:ACDEA. 吸收B. 渗透C. 分布D. 代谢E.排泄2.药物的转运是指:ACEA. 吸收B. 渗透C. 分布D. 代谢E.排泄3.药物的处置是指:CDEA. 吸收B. 渗透C. 分布D. 代谢E.排泄4.药物的消除是指:DEA. 吸收B. 渗透C. 分布D. 代谢E.排泄5. 药物效应包括:BCDA.生理变化B. 治疗效果C. 副作用D. 毒性E.情绪变化三、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容:在新药药物的理化性质对药物体内转运行为的影响;研究剂型制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度;研究生物药剂学的试验方法;生物药剂学研究在新药开发中的应用.2.简述生物药剂学的研究对新药开发的作用:在新药合成和筛选中,需要考虑药物体内的转运和转化因素;在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性试验设计提供依据;在新药的制剂研究中,剂型设计合理性需要生物药剂学研究进行评价;在新药临床前和临床I,II,III期试验中,都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。

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1. 给患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg ,测得不同时间血药浓度数据如下,试求该药的k 、t 1/2、V 、TBCL 、AUC 和12h 的血药浓度? T (h )1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0 C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61解(1) 图解法根据公式 以logC —t 作图得直线.在直线上找两点求斜率:斜率=(lgC 2-lgC 1)/(t 2-t 1)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355 T=0时,取直线的截距,得 lgC 0=2.176 C 0=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176 ⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h -1) ⑵ T 1/2=0.693/k=2.22⑶ V=X 0/C 0=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L) ⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)⑸ AUC=C 0/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h⑹ 求12小时血药浓度,t=12lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55 C=3.548(ug/ml) (2)线形回归法将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.2.某单室模型药物100mg 给某患者静注后,定时收集尿液,测得尿药排泄累积量Xu 如下,试求该药的k 、t 1/2和ke 值。

解(1)速度法 根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t 和中点时间tc,以lg (△Xu/△t )--tc 作图,从图中直线求得斜率为-0.032. K=-2.303×(0.032)=0.0691(h -1) T 1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10(h) 又从直线的截距得到:I 0=4.178 Ke=I 0/X 0=4.178/100=0.042h -1 (2)亏量法由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu ∞-X u )以lg (Xu ∞-X u )—t 作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3) =0.0691h -13.某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(△Xu/△t)=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke, CLr,以及80小时的累积尿药量.T1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10h又直线的截距为1.794,即lg(keX0)/k=1.794Ke=62.23k/X0=0.043(h-1)尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同(1)根据已知条件,可得K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h-1)T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)(2)从直线截距得I0=KeXo=lg-10.6211=4.179Ke=I0/Xo=4.179/1000=0.0042(h-1)(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)(4)80h累积尿药量Xu=((KeXo)/K)(1-e-Kt)=(4.2/0.07)(1-e-0.07×80)=59.7(mg)4.某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度得95%,需要多少时间?解fss=1-e-kt,0.95=1-e-ktkt=-ln0.05t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注经历10小时的血药浓度是多少?(t1/2=3.5h,V=2L/kg)解(1) 稳态血药浓度K=0.693/t1/2=0.693/3.5=0.198h-1Css=k0/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)(2)滴注10小时的血药浓度C=Css(1-e-0.693n)=60.6(1-e-(0.693/3.5)10)=52.23(ug/ml)6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取k0为多少解k0=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少?解k=0.693/3=0.231h-1停止时血药浓度为C=k0(1-e-kt)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e-0.231×8)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)停药后2小时的血药浓度为C=C0e-kt=10.94e-0.231×2=6.8928.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是多少(V=50L,t1/2=40h)解k=0.693/40=0.017h-1静脉注射该药4h剩余浓度为:C1=C0e-kt=(20/50)e-0.017×4=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)静脉滴注4h所产生的血药浓度为C2=(k0/kV)(1-e-kt)=(20/50×0.017)(1-e-0.017×4)=1.546(mg/L)=1.546(ug/mL)因此,经4小时体内血药浓度为C=C1+C2=1.919(ug/mL)9.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5 μg/ml,已知表观分布容积V=60L,半衰期t1/2=55h。

今对一患者,先静脉注射10 mg,半小时后以每小时10 mg速度滴注,试问经2.5h 是否达到治疗所需要的浓度?解静脉注射30min后的血药浓度为:C1=C0e-kt=(10/60)e(-0.693/55)×0.5 =0.1656(mg/L)=0.1656(ug/mL)在此基础上静滴2.5小时,血药浓度为:C2=(k0/kV)(1-e-kt)+C1e-kt=(10/(60×(0.693/55)))(1-e-0.693/55× 2.5)+0.1656e-0.693/55× 2.5 =0.410+0.160=0.570(ug/mL)此时介于0.5~2.5ug/mL之间.10.已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%,ka=0.8h-1,k=0.07h-1,V=10L.如果口服剂量为200mg,试求服药后3h的血药浓度是多少?如该药在体内的最低有效血药浓度为8ug/ml,问第二次服药在什么时间比较合适?解(1)C=(0.8×0.7×200)/(0.8-0.07)×10(e-0.07×3 –e-0.8×3)=11.03(mg/L)=11.03(ug/mL)(2)求第一次给药后血药浓度降到8ug/ml时所需要的时间8=(0.8×0.7×200)/(0.8-0.07)×10(e-0.07t–e-0.8t)当t取适当大的值时,e-0.07t≥e-0.8t,因此,上式中e-0.8t可忽略8=(0.8×0.7×200)/(0.8-0.07)×10(e-0.07t)得e-0.07t=(8×7.3)/122t=9.30(h)因此第二次给药最迟应于首次给药后9小时服用11.已知大鼠口服蒿苯酯的ka=1.905h-1,k=0.182h-1V=4.25L,F=0.80,如口服量为150mg,试计算tmax,Cmax,AUC解tmax=2.303/(ka-k)lg(ka/k)=2.303/(1.905-0.182)lg(1.905/0.182)=1.36(h)Cmax=(FX0)/Ve-ktmax=(0.80×150)/4250e-0.182×1.36 =22.04(ug/mL)AUC=FX0/KV=(0.80×150×1000)/(0.182×4.25×1000)=155.14(ug/mL).h12.已知某药物半衰期为4h,静脉注射给药100mg,测得初始血药浓度为10μg/ml,若每隔6h给药一次,共8次,求末次给药后第10h的血药浓度?13.已知某抗生素具有单室模型特征,表观分布容积为20L,半衰期为3h,若每6h静脉注射给药1次,每次剂量为1000mg,达稳态血药浓度。

求:①稳态最大血药浓度为多少?②稳态最小血药浓度为多少?③达稳态后第3h的血药浓度为多少?④第二次静脉注射后第3h的血药浓度为多少?14.试求给药时间为4个半衰期时,达坪分数是多少?要使体内药物浓度达到坪浓度的99%,需要多少个半衰期?15.已知某药物k 为0.2567h -1,V 为0.21L /kg ,临床治疗采用间歇静脉滴注给药,确定每次滴注1h ,要求 为6μg/ml , 为1 μg/ml ,试求: ①给药间隔时间τ=? ② 若患者体重为60kg ,k 0=?16.已知某口服制剂中的药物具有单室模型特征,k a 为1.0h ,k 为0.1h -1,V 为30 L ,F 为1,若每隔8h 口服给药0.5g ,求第7次口服给药后3h 的血药浓度是多少? 解:ssC m ax ss C m in17.已知某药物具有单室模型特征,生物利用度为75%,表观分布容积为1.5L/kg,消除半衰期为10h,吸收速度常数为0.9h-1,若患者体重为81kg,每8h口服给药250mg,服用2周。

求:①达坪浓度后第4h的血药浓度;②达峰时;③坪浓度最大值;④坪浓度最小值。

18.已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1,消除速度常数为0.07h-1若每天口服给药4次,求服药两天后的达坪分数?19.已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征,口服胶囊剂的生物利用度为85%,半衰期为3.5h,表观分布容积为2.0L/kg,若患者每4h口服给药一次,剂量为7.45mg/kg时,求平均稳态血药浓度是多少?20.某患者,体重为60kg,口服氨茶碱片,该制剂吸收分数为100%,吸收速率常数为1.5h-1,表观分布容积为0.5L/kg,总清除率为0.05L.kg-1.h-1。

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