药动学试题 (2).pptx
药动学2
临床实用的消除参数
用于决定 （1）药物在体内消除时间 （2）多次给药C到达峰值的时间和给药interval
零级消除动力学 条件：体内药量较大，消除能力相对不足 消除规律：药物消除速率恒定，和体内药量无关 称为零级消除动力学过程；
dA/dt = Ke
在一段时间后必然转化为一级消除
动力学过程
药物消除动力学
一级消除动力学 条件：消除能力有余，体内药量有限 消除规律：药物消除速率和体内药量成正比， 称为一级消除动力学过程 dA/dt = -KeA A=A0e-ket
Ke：消除速率常数，和体内药量无关； Ke大，体内药量衰减快
时间
消除半衰期t1/2：
ln 2 0.693
t1/2 = -------------= ------------ke ke
和维持量关系：
恒速静脉给药：DL=1.44RA
定期多次给药时：
Dm 1- e-Ket Dm 1 - 2-nt/t1/2
DL==-------------= ------------------
当nt=t1/2，DL=2Dm
40
茶 碱 血 药 浓 度
（μ g/ml）
茶 碱 血 药 浓 度
30
20
（μg/ml）10
综合表现为药物效应的减弱（拮抗作用）或药物效应的增
强（协同作用）。
药典（Pharmacopeia）与药量
处方用药应按照药典规定的剂量使用
药物剂量与效应有密切的关系（量效关系）。注
意处方用药不可超过每日或每单位时间最大用量
（极量，maximum dose）
生物类药剂所含的药量常用生物活性IU为单位。
此类药物容易导致过敏反应。使用前需常规做皮
药动学题与答案
一、名词解释1、药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
2、隔室模型：又称房室模型，是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似，不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可归纳为一个隔室。
3、清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
4、达坪分数：静脉滴注给药时，达坪浓度以前的任何时间的血药浓度C均可用稳态血药浓度C ss的某一分数来表示，即达坪分数，用f ss表示。
二、判断题1、√2、√3、×4、√5、√6、√7、×8、√9、×10、√11、√12、×13、×14、√15、×16、√17、×18、×19、×20、×21、×22、×23、√24、×三、填空题1、速度论分布速度相对客观抽象2、滞后时间t0T lag3、一级吸收速率常数零级滴注速率常数二室模型中药物从中央室消除的一级消除速率常数二室模型中药物从周边室向中央室转运的一级速率常数二室模型中药物从中央室向周边室转运的一级速率常数消除相混合一级速率常数(慢配置速率常数) 分布相混合一级速率常数(快配置速率常数)4、短；小；大5、时间的倒数，浓度/时间，体积/时间6、肾排泄速度常数，生物转化速度常数，胆汁排泄速度常数，肺消除速度常数7、一级、零级、非线性四、A型选择题1、A2、E3、A4、C5、E6、A7、E8、A9、B 10、C11、A 12、E 13、C 14、C 15、D 16、A 17、B 18、C 19、C 20、E21、B 22、D 23、E 24、B 25、E 26、B 27、B 28、B 29、A 30、E31、D 32、C 33、D 34、C 35、A 36、A 37、C 38、A 39、A 40、B 41、A五、B型选择题［1-3］1、D2、E3、A［4-8］4、A5、D6、E7、B8、C［9-11］9、C 10、B 11、C［12-13］12、D 13、B［14-15］14、B 15、C［16-19］16、C 17、E 18、D 19、A[20-23]20、D 21、E 22、B 23、C［24-27］24、B 25、E 26、D 27、A［28-31］28、D 29、C 30、B［31-33］31、C 32、B 33、E六、X 型选择题1、A, C, D2、AC3、ACD4、AC5、BCE6、ABCE7、ACE8、ACDE9、ADE 10、BD 11、ABCD 12、AC 13、DE 14、BC 15、AE七、简答题1、(1)(2)影响体内药量变化的速率过程有两个方面：一是药物以恒定速度k 0进入体内的零速率过程；二是体内药物以一级速率常数k 从体内的消除过程。
药动学测试题
药动学测试题1. 药动学基本概念理解题：- 药动学是研究药物在体内的哪些过程？请列举至少三个主要过程。
2. 药物吸收判断题：- 以下哪些因素会影响药物的吸收？（可多选）A. 药物的脂溶性B. 药物的剂量C. 胃肠道的pH值D. 药物的分子大小3. 药物分布计算题：- 某药物的分布容积（Vd）为1.5 L/kg，体重为70 kg的患者，若静脉注射给药剂量为100 mg，求该药物的血浆浓度。
4. 药物代谢理解题：- 药物在肝脏中主要通过哪些途径进行代谢？5. 药物排泄分析题：- 描述肾脏如何影响药物的排泄过程，并说明哪些因素可能影响药物的排泄速率。
6. 药物半衰期计算题：- 如果一种药物的半衰期为4小时，患者在首次给药后8小时内再次给药，求此时药物在体内的累积量。
7. 药物相互作用案例分析题：- 假设两种药物A和B，药物A是CYP3A4酶的底物，药物B是CYP3A4酶的抑制剂。
当这两种药物同时使用时，药物A的血药浓度会发生什么变化？8. 药物剂量调整判断题：- 一位患有严重肾功能不全的患者，需要使用一种主要通过肾脏排泄的药物。
在这种情况下，医生应该如何调整药物剂量？9. 药物血药浓度-时间曲线绘制题：- 根据以下数据绘制药物的血药浓度-时间曲线：- 时间（小时）: 0, 1, 2, 3, 4, 5- 血药浓度（mg/L）: 0, 5, 10, 15, 10, 510. 药物生物利用度计算题：- 一种药物口服给药后的绝对生物利用度为80%，若口服剂量为500 mg，求该药物在体内的实际吸收量。
11. 药物稳态血药浓度计算题：- 假设一种药物的清除率（Cl）为10 L/h，半衰期（t1/2）为2小时，求该药物达到稳态血药浓度所需的时间。
12. 药物动力学参数理解题：- 解释以下药动学参数的含义：清除率（Cl）、表观分布容积（Vd）、生物利用度（F）、半衰期（t1/2）。
13. 药物给药方案设计题：- 根据药物的半衰期和治疗目标，设计一种合理的给药方案，包括给药剂量、给药间隔和持续时间。
主管药师专业知识 生物药剂学与药动学2
生物药剂学与药动学第二节一、A11、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液的成分B、胃排空C、食物D、循环系统的转运E、药物在胃肠道中的稳定性2、有关药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A、被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度B、促进扩散的转运速率低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行，不需要消耗能量D、被动扩散会出现饱和现象E、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要3、主动转运的特征不包括A、由低浓度区向高浓度区扩散B、不需要载体参加C、消耗能量D、有饱和现象E、具有部位特异性4、有关被动扩散的特征不正确的是A、不消耗能量B、具有部位特异性C、由高浓度向低浓度转运D、不需要载体进行转运E、转运速度与膜两侧的浓度成正比5、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B、胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C、片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E、包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂6、药物从用药部位进入血液循环的过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、转化7、影响药物在胃肠道吸收的生理因素A、分子量B、脂溶性C、解离度D、胃排空E、神经系统8、主动转运的特点不包括A、有结构特异性B、逆浓度梯度转运C、不受代谢抑制剂的影响D、主动转运药物的吸收速度与载体量有关，往往出现饱和现象E、需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供9、大多数药物转运方式是A、单纯扩散B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运10、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A、该药在肠道中的非解离型比例大B、该药在肠道中的解离型比例大C、该药的脂溶性增加D、肠蠕动快E、小肠的有效面积大11、下列不属于影响药物溶出有效面积因素的是A、药物的多晶型B、药物粒子大小C、溶出介质体积D、溶出介质黏度E、扩散层厚度12、关于影响药物吸收的循环系统因素叙述错误的是A、药物的首关作用越大，其有效血药浓度越大B、服用苯巴比妥的同时饮酒可明显增加苯巴比妥的吸收C、经淋巴系统吸收的药物不受肝脏首关作用的影响D、药物被代谢的越多，生物利用度越低E、药物从消化道向淋巴系统中的转运也是药物吸收转运的途径之一13、内容物在胃肠的运行速度正确的是A、空肠＞回肠＞十二指肠B、十二指肠＞回肠＞空肠C、十二指肠＞空肠＞回肠D、空肠＞十二指肠＞回肠E、回肠＞十二指肠＞空肠14、食物可以促进药物吸收的是A、四环素B、维生素B2C、青霉素D、喹诺酮类E、地高辛15、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、身体姿势C、药物的理化性质D、食物的组成E、精神因素16、大多数药物通过生物膜的转运方式为A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用E、吞噬作用17、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是A、主动转运B、被动转运C、胞饮D、吞噬E、出胞作用18、对药物胃肠道吸收无影响的是A、胃排空的速率B、胃肠液pHC、药物的解离常数D、药物的溶出速度E、药物的旋光度19、大多数药物吸收的机制是A、逆浓度进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E、有竞争转运现象的促进扩散过程20、有关药物吸收描述不正确的是A、小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、药物吸收指自给药部位进入体循环的过程D、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多E、小肠是药物的主要吸收部位二、B1、A.表观分布容积B.肝肠循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应<1> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A B C D E<2> 、服用药物后达体循环使原形药物量减少的现象A B C D E2、A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在为胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E3、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.没有变化<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药A B C D E<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药A B C D E4、A.胃B.小肠C.结肠D.直肠E.胰腺<1> 、可作为多肽类药物口服吸收的部位是A B C D E<2> 、对一些弱酸性药物有较好吸收的部位是A B C D E<3> 、药物主动转运吸收的特异性部位是A B C D E<4> 、栓剂吸收的良好部位是A B C D E5、A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.A、B选项均是E.A、B、C选项均是<1> 、大多数药物透过生物膜是属于A B C D E<2> 、逆浓度梯度转运是属于A B C D E<3> 、药物在载体帮助下，由高浓度向低浓度转运是属于A B C D E<4> 、单糖透过生物膜是属于A B C D E6、A.主动转运B.被动转运C.促进扩散D.膜动转运E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制<1> 、结构特异性、从低浓度向高浓度转运A B C D E<2> 、结构特异性、从高浓度向低浓度转运A B C D E<3> 、单纯扩散和促进扩散统称为A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】影响药物胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分和性质、胃排空、胃蠕动、循环系统等，药物在为肠道中的稳定性是影响药物为肠道吸收的剂型因素。
药动学[精品ppt课件]
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10PH-Pka = [A-]/[HA] = [解离型]/[非解离型] 弱碱性药物：BH+=H++B 10Pka-PH = [BH+]/[B] = [解离型]/[非解离型]
结论：
酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨 膜转运。达到扩散平衡时，主要分布在 碱侧。 碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨 膜转运。达到扩散平衡时，主要分布在 酸侧。
肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。 如：苯妥英钠，巴比妥类； 肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。 如：氯霉素，异烟肼。
排泄（excretion）
药物的原形或其代谢产物通过排泄器官 或分泌器官排出体外的转运过程。 排泄器官：肾、肺、胆汁及腺体（乳腺， 汗腺，唾液腺）。 排泄方式：被动转运，少数为主动转运。
药物的跨膜转运
被动转运（passive transport） 主动转运（active transport） 特殊转运
简 单 扩 散 ： 属 于 脂 溶 性 扩 散
影响简单扩散的因素
非解离型、分子量小、极性小、脂溶性高的药 物易于通过生物膜。
ห้องสมุดไป่ตู้
Handerson-hasselbalch公式： 弱酸性药物：HA=H++A-
催化转化的酶
专一性酶：
特点：具有专一性（选择性），如乙酰胆 碱酶、单胺氧化酶等；
非专一性酶，即肝脏微粒体混合功能酶 系统。
存在于肝脏的微粒内，参与多种化合物的转 化，与药物的代谢密切相关，因此又称为肝 药酶。其中主要的酶为P450（细胞色素 P450）。
肝药酶的特点
个体差异大：先天，年龄，营养状态，机体功 能状态，疾病等均可影响其含量及活性； 数量有限，对药物的代谢转化有饱和性。经相 同途径代谢的药物相互竞争，相互抑制代谢。 可被药物诱导或抑制：
药动学课件PPT课件
药物代谢的研究方法
体外研究
通过在肝脏细胞、酶或组织中进行药物代谢研究，可以了解药物的代谢过程和机制。这种 方法的优点是可以在实验条件下控制各种参数，但无法完全模拟体内环境。
在体研究
通过给动物或人服用药物，并测量其代谢产物和排泄情况，可以了解药物的体内代谢过程 。这种方法的优点是更接近体内环境，但实验条件和操作相对复杂。
药动学参数的意义与作用
意义
药动学参数能够反映药物在体内的代谢和排泄速率，帮助理解药物的作用机制和体内过程，为药物的 合理使用提供科学依据。
作用
指导临床用药方案的制定，预测不同个体内的药物暴露水平，评估药物之间的相互作用风险，以及为 新药研发提供重要参考。
药动学参数的应用实例
实例1
通过计算药物的半衰期，医生可以确定给药 的间隔时间，确保药物在体内维持有效的血 药浓度。
疾病状态
某些疾病如肾衰竭、肝硬化等可 能影响药物的排泄，需根据个体 情况调整给药方案。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液检测药物及其代谢 产物的浓度，了解药物排泄的情
况。
血药浓度监测
通过监测血药浓度了解药物在体内 的动态变化，推断药物的排泄情况。
药代动力学研究
通过药代动力学研究，可以了解药 物在体内的吸收、分布、代谢和排 泄等过程，为临床合理用药提供依 据。
药动学课件ppt
目录
CONTENTS
• 药动学简介 • 药物吸收 • 药物分布 • 药物代谢 • 药物排泄 • 药动学参数计算
01 药动学简介
CHAPTER
药动学的定义
药动学是研究药物在体内的吸收、分 布、代谢和排泄（ADME）过程的学 科，主要关注药物在体内的动态变化 和作用规律。
药动学练习题
药动学练习题[题型一：名词解释]1、药物动力学2、吸收3、分布4、代谢5、离子障（ph-分配假说）[提示信息：该题也可以以其他形式的题型发生，不再重复]6、首关效应（首过效应）[提示信息：肠新陈代谢与肝新陈代谢]7、轻原产8、肠肝循环9、房室模型10、单室模型11、双室模型12、一级（零级）消除动力学13、混合消除动力学14、消除半衰期15、清除率16、表观原产容积17、生物利用度18、生物耦合性19、稳态20、平均稳态血药浓度21、蓄积因子22、达坪分数[题型二：简答题]1、请用图说明药物在体内的动态变化过程。
2、比较药物被动扩散与易化扩散的异同。
3、何谓首过效应？为防止肝的邻基参与效应，可以实行哪些给药方法？为什么？4、与血浆蛋白结合的结合型药物有何特点？哪些因素可能影响药物与蛋白的结合率？5、比较血药浓度法和尿药浓度法求算药物动力学参数的优缺点。
6、计算题：病人体重60kg，静脉注射某抗菌素剂量600mg，血药浓度－时间曲线方程为：c=61.82e-0.5262t，其中的浓度单位就是μg/ml，t的单位就是h，试求病人体内的起始血药浓度、表观原产容积、生物半衰期和血药浓度－时间曲线下面积。
7、计算题：某药物具有单室模型特征，体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h，表观分布容积为20l。
现以静脉注射给药，每4小时一次，每次剂量为500mg。
求：该药的（1）蓄积因子（2）第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度（3）稳态最小血药浓度（4）稳态最轻血药浓度8、给病人一次快速静注四环素100mg，立即测得血清药物浓度为10μg/ml，4小时后血清浓度为7.5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期（假定以一级速度过程消除）。
9、详述药物在体内的主要新陈代谢过程。
[题型三：判断题]1、由于存有血脑屏障，只有未融合的脂溶性药物就可以通过该屏障步入脑组织。
2、药物经过新陈代谢后，其脂溶性减少水溶性减少，活性弱化，故又可以称作解热。
药动学练习题及答案
1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下：T(h) 0.25 0.5 1 5.16 6.0 12.0 18.0 Cug/ml 8.22 7.88 7.26 3.0 3.08 1.12 0.4 求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。
(2).描述上述血药浓度的方程。
(3).静脉注射10小时的血药浓度。
(4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？(5).该药消除90%所需要的时间？(6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？(7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？解：（1）C=C0*e-kt=8.588e-0.17tk=0.17(h-1)C0=8.588(ug/ml)V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h）CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)（2）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t（3）t=10时，C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)（4）剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X uX u∞=（k e X u）/kk e =0.6kCLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)（5）消除90%后，C=0.1C0ln(C/C0)=-kt=-0.17tt=13.54h（6）C=2ug/ml时，t=8.572h.它的作用时间为8.572小时（7）C0=2*8.588=17.18(ug/ml)C=C0*e-kt=17.18e-0.17tC=2ug/ml时，t=12.65h它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时2. 普鲁卡因胺（t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml，一位体重为50kg的病人，先以每分钟20mg速度滴注，请问何时达到最低有效治疗浓度？滴注多久后达到最大治疗浓度？欲维持此浓度，应再以怎样的速度滴注？k 0=20*60=1200(mg/h) V=50*2=100LC=k 0/(kV)*(1-e -kt ) t 1/2=0.693/k当C=4 ug/ml 时，4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t )，则t=0.34h,即0.34h 达到最低有效治疗浓度 当C=8 ug/ml 时，8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t ) ，则t=0.71h ，即0.71h 达到最大治疗浓度 C ss =8 ug/ml 时，k 0= C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h)，欲维持此浓度，应再以158.4mg/h 速度滴注3.某一受试者口服500mg 某药后，测得各时间的血药浓度数据如下，假定F=0.8,求各药动学有关参数。
2020年初级药士《生物药剂学与药动学》试题及答案(卷二)
2020年初级药士《生物药剂学与药动学》试题及答案（卷二）1、阻碍创新药物开发成功的药动学性质不包括A、首过效应较大B、生物利用度低C、半衰期太长D、消除太快E、形成毒性代谢物2、新药非临床药动学研究试验对象的选择叙述错误的是A、成年健康动物B、常用小鼠、大鼠、兔子等C、首选动物应与药效学试验中所选用的动物一致D、尽量在清醒状态下进行试验E、一般受试动物采用雌性答案部分1、【正确答案】C【答案解析】阻碍创新药物开发成功的药动学性质有：不易通过肠黏膜吸收、首过效应较大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通过生物膜进入靶器官、形成毒性代谢物。
2、【正确答案】E【答案解析】一般采用成年、健康的动物，常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。
选择试验动物的原则：①首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致;②尽量在清醒状态下进行试验，整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样;③创新药物研究应该选用两种动物，其中一种为啮齿类动物，另一种为非啮齿类动物;④口服给药不宜选用兔子等食草类动物;⑤一般受试动物采用雌雄各半。
一、A11、关于生物利用度试验设计叙述错误的是A、采用双周期交叉随机试验设计B、参比制剂应首选国内外已上市的相同剂型的市场主导制剂C、受试者男女皆可，年龄在18～40周岁D、服药剂量应与临床用药一致E、受试者禁食过夜，次日早晨空腹服用受试制剂或标准参比制剂2、生物利用度试验中如果不知道药物的半衰期，采样应持续到血药浓度为Cmax的A、1/3～1/5B、1/5～1/7C、1/7～1/9D、1/10～1/20E、1/20～1/303、生物利用度试验中受试者例数为A、6～8B、8～12C、12～16D、18～24E、24～304、关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是A、研究对象的选择条件为：年龄一般为18～40岁，体重为标准体重±4%的健康自愿受试者B、在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂C、采用双周期交叉随机试验设计，两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的7～10个半衰期D、整个采样期时间至少应为3～5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10～1/20E、服药剂量一般应与临床用药一致，受试制剂和参比制剂最好为等剂量二、B1、A.药物在进入体循环前部分被肝代谢B.一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异C.非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度D.以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度E.药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象<1> 、绝对生物利用度是指A B C D E<2> 、相对生物利用度是指A B C D E<3> 、生物等效性是指A B C D E<4> 、肠肝循环是指A B C D E<5> 、首过效应是指A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】C【答案解析】对于一般制剂，选择健康成年男性18-24例，个体内变异较大的制剂，应适当增加受试者人数。
西医药理学总论药动学.pptx
2.体液pH值和药物的解离度
弱酸性药物易分布在碱性环境中；弱碱性药物易分布在酸性环境中
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
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Hale Waihona Puke 3.组织的亲和力 一些药物对某些组织有特殊亲和力，使这些药物在该组织的浓度明显高于其它组织。如碘在甲状腺的浓度高于其它组织1万倍，故可用131I诊断和治疗甲状腺功能亢进；氯喹在肝组织的浓度高于血浆700倍，可用于治疗阿米巴肝病
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、将钾离子摄回细胞内
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体液pH值对脂溶扩散的影响临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
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舌下给药 舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等 直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少药物对直肠还有刺激作用
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某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
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问 题
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二、药物的体内过程
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㈠药物的吸收药物的吸收(absorption) 是指药物从用药部位越过生物膜进入血液循环的过程。药物吸收量的多少和吸收的速度，直接影响药物的作用强弱和起效快慢。
药动学试题 (2)
一、 A 型题(单项选择题)1．大多数药物跨膜转运的方式为A．主动转运 B．被动转运C．易化扩散 D．经离子通道E．滤过答案[B]2．关于药物的转运，正确的是A．被动转运速度与膜两侧浓度差无关B．简单扩散有饱和现象C．易化扩散不需要载体D．主动转运需要载体E．滤过有竞争性抑制现象答案[D]3．下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的A．药物的消除方式主要靠体内生物转化B．药物体内主要代谢酶是细胞色素 P450 C．肝药酶的专一性很低D．有些药可抑制肝药酶活性E．巴比妥类能诱导肝药酶活性答案[A]4．以下选项叙述正确的是A．弱酸性药物主要分布在细胞内B．弱碱性药物主要分布在细胞外c．弱酸性药物主要分布在细胞外D．细胞外液 pH 值小E．细胞内液 pH 值大答案[c]5．易出现首关消除的给药途径是A．肌内注射 B．吸入给药C．胃肠道给药 D．经皮给药E．皮下注射答案[C]6．首关消除大、血药浓度低的药物，其A．治疗指数低 B．活性低c．排泄快 D．效价低E．生物利用度小答案[E]7．从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A．易化扩散吸收 B．主动转运吸收C．过滤方式吸收 D．简单扩散吸收E．通过载体吸收答案[D]8．药物与血浆蛋白结合后，将A．转运加快 B．排泄加快C．代谢加快 D．暂时失活E．作用增强答案[D]9．在酸性尿液中，弱碱性药物A．解离少，再吸收多，排泄慢B．解离少，再吸收少，排泄快C．解离多，再吸收多，排泄快D．解离多，再吸收少，排泄快E．解离多，再吸收多，排泄慢答案[D]10．吸收较快的给药途径是A．透皮 B．经肛C．肌内注射 D．皮下注射E．口服答案[C]11．药物的主要排泄器官为A．肝 B．。
肾C．小肠 D．汗液E．唾液答案[B]12．由胆汁排泄后进入十二指肠，再由十二指肠重吸收，此称为A．首关效应 B．生物转化C．肝肠循环 D．肾排泄E．药物的吸收答案[C]13．某弱酸性药物 pKa 为 4． 4，在 pHl． 4 的胃液中解离度约是A．O．01B．0．001C．0．0001D．0．1E．O．5答案[B]14．关于血脑屏障，正确的是A．极性高的药物易通过B．脑膜炎时通透性增大C．新生儿血脑屏障通透性小D．分子量越大的药物越易穿透E．脂溶性高的药物不能通过答案[B]15．关于胎盘屏障，正确的是A．其通透性比一般生物膜大B．其通透性比一般生物膜小c．其通透性与一般生物膜无明显的差别D．多数药物不能透过E．因有胎盘屏障，妊娠用药不必特殊注意答案[c]16． pKa 是指A．药物解离度的负倒数B．弱酸性，弱碱性药物引起 50％最大效应的药物浓度负对数C．弱酸性，弱碱性药物在解离 50％时溶液的 pH 值D．激动剂增加 1 倍时所需的拮抗剂对数浓度E．激动剂增加 2 倍时所需的拮抗剂对数浓度答案[C]17．对药物分布无影响的因素是A．药物理化性质B．组织器官血流量C．血浆蛋白结合率D．组织亲和力E．药物剂型答案[E]18．药物和血浆蛋白结合A．永久性B．对药物的主动转运有影响C．可逆性D．加速肾小球滤过E．体内分布加快答案[C]19．某弱碱性药物的 pKa 一 9． 8，如果增高尿液的 pH，则此药在尿中A．解离度增高，重吸收减少，排泄加快B．解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C．解离度降低，重吸收减少，排泄加快D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E．排泄速度并不改变答案[D]20．药物的灭活和消除速度可决定其A．起效的快慢B．作用持续时间C．最大效应D．后遗效应的大小E．不良反应的大小答案[B]21．口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是A．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 2D-2tl ／2B．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时问为 D-2t l ／2C．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 2D- t l ／2D．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 D-t l ／2E．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 D-0． 5 l ／2答案[D]22．时一量曲线下面积代表A．药物的剂量B．药物的排泄c．药物的吸收速度D．药物的生物利用度E．药物的分布速度答案[D]23．体液 pH 能影响药物的跨膜转运，这是由于 pH 改变了药物的A．溶解度 B．水溶性C．化学结构 D． pKaE．解离度答案[E]24．某药 3h 后存留的血药浓度为原来浓度的 12． 5％，该药 t1 ／2 应是A． 4h B． 3hC．2h D．1hE．O．5h答案[D]25．影响半衰期长短的主要因素是A．剂量 B．吸收速度C．原血浆浓度 D．消除速度E．给药时间答案[D]26．某弱酸性药物在 pH 一 7． 0 溶液中解离 90％，问其 pKa 值约为A．5B．6C．7D．8E．9答案[B]27．下列关于药物吸收的叙述中错误的是A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C．口服给药通过首关消除而吸收减少D．舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降E．皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收答案[D]28．大多数药物在胃肠道的吸收属于A．有载体参与的主动转运B．一级动力学被动转运C．零级动力学被动转运D．易化扩散转运E．胞饮的方式转运答案[B]29．药物肝肠循环影响了药物在体内的A．起效快慢B．代谢快慢C．分布D．作用持续时间E．与血浆蛋白的结合答案[D]30．脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过A．主动转运吸收B．简单扩散吸收C．易化扩散吸收D．通过载体吸收E．过滤方式吸收答案[B]31．下列药物中能诱导肝药酶的是A．氯霉素 B．苯巴比妥C．异烟肼 D．阿司匹林E．保泰松答案[B]32．肝药酶的特点是A．专一性高，活性有限，个体差异大B．专一性高，活性很强，个体差异大C．专一性低，活性有限，个体差异小D．专一性低，活性有限，个体差异大E．专一性高，活性很高，个体差异小答案[D]33．肝功能不全的患者应用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意A．个体差异 B．高敏性C．过敏性 D．选择性E．酌情减少剂量答案[E]34．下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的A．药物从浓度高侧向浓度低侧扩散B．不消耗能量而都需载体C．可不受饱和度限速与竞争性抑制的影响D．受药物分子量大小，脂溶性，极性影响E．当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止答案[B]35．药物主动转运的特点是A．由载体进行，消耗能量B．由载体进行，不消耗能量C．不消耗能量，无竞争性抑制D．消耗能量，无选择性E．无选择性，有竞争性抑制答案[A]36．药物简单扩散的特点是A．需要消耗能量B．有饱和抑制现象C．可逆浓度差运转D．需要载体E．顺浓度差转运答案[E]37．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是A．饭后口服给药B．用药部位血流量减少C．微循环障碍D．口服生物利用度高的药吸收少E．口服首关效应后破坏少的药物强答案[D]38．易化扩散是A．不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的主动转运B．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制的主动转运C．耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的被动转运D．不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的被动转运E．转运速度无饱和限制答案[D]39．药物与血浆蛋白的结合率高，则药物的作用A．起效快 B．起效慢C．维持时间长 D．维持时间短E．以上都不是答案[C]40．下列关于 pH 与 pKa 和药物解离关系的叙述哪点是错误的A．pH—p Ka时，[HA]一[A-]B． pKa 即是弱酸或弱碱性药液 50％解离时的 pH 值，每个药都有固定的pKaC． pH 的微小变化对药物解离度影响不大D． pKa>7． 5 的弱酸性药物在胃中基本不解离E． pKa＜5 的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的答案 [c]41．下列影响药物自机体排泄因素的叙述中，正确的是A．肾小球毛细血管通透性增大B．极性高、水溶性大的药物易从。
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一、A 型题(单项选择题) 1．大多 数药物跨膜转运的方式为 A．主 动转运 B．被动转运 C．易化扩 散 D．经离子通道 E．滤过 答 案 [B] 2．关于药物的转运，正确 的是 A．被动转运速度与膜两侧浓度差 无关 B．简单扩散有饱和现象 C．易化 扩散不需要载体 D．主动转运需要载 体 E．滤过有竞争性抑制现象 答 案 [D] 3．下列关于药物体内生物转化的叙述 哪项是错误的 A．药物的消除方式主要靠体内生物 转化 B．药物体内主要代谢酶是细胞色素 P450 C． 肝药酶的专一性很低 D．有些药可抑制肝药酶活性 E．巴比妥类能诱导肝药酶活性 答 案 [A] 4．以下选项叙述正确 的是 A．弱酸性药物主要分布在细 胞内 B．弱碱性药物主要分布在细 胞外 c．弱酸性药物主要分布在细 胞外 D．细胞外液 pH 值小 E．细胞内液 pH 值大 答案[c] 5．易出现首关消除的给药途径是 A．肌内注射 B．吸入给药 C． 胃肠道给药 D．经皮给药 E． 皮下注射 答 案 [C] 6．首关消除大、血药浓度 低的药物，其 A．治疗指数低 B．活 性低 c．排泄快 D．效价低 E．生物利用度小 答 案 [E] 7．从胃肠道吸收的脂溶 性药物是通过 A．易化扩散吸收 B． 主动转运吸收 C．过滤方式吸收 D． 简单扩散吸收 E．通过载体吸收 答案[D] 8．药物与血浆蛋白结合后，将 A．转运加快 B．排泄加快
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学海无 涯
C．代谢加快 D．暂时失活 E．作用增强 答 案 [D] 9．在酸性尿液中， 弱碱性药物 A．解离少，再吸收 多，排泄慢 B．解离少，再吸收 少，排泄快 C．解离多，再吸收多，排泄快 D．解离多，再吸收少，排泄快 E．解离多，再吸收多，排泄慢 答案[D] 10．吸收较快的给药途径是 A．透皮 B．经肛 C．肌内注射 D．皮下注射 E．口服 答 案 [C] 11．药物的主 要排泄器官为 A．肝 B．。肾 C ．小肠 D．汗液 E．唾液 答 案 [B] 12．由胆汁排泄后进入十二指肠，再由十二指肠重 吸收，此称为 A．首关效应 B．生物转化 C．肝肠循环 D．肾排泄 E ．药物的吸收 答案[C] 13.某弱酸性药物 pKa 为 4．4，在 pHl．4 的 胃液中解离度约是 A．O．01 B．0．001 C．0．000 1 D．0．1 E．O．5 答 案 [B] 14．关于血脑屏 障，正确的是 A．极性高的药物易通过 B．脑 膜炎时通透性增大 C．新生儿 血脑屏障通透性小 D．分子量 越大的药物越易穿透 E．脂溶 性高的药物不能通过 答案[B] 15．关于胎盘屏障，正确的是 A．其通透性 比一般生物膜大 B．其通透性比一般生物 膜小 c．其通透性与一般生物膜无明显的 差别 D．多数药物不能透过 E．因有胎盘 屏障，妊娠用药不必特殊注意
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Байду номын сангаас
学海无 涯
A．药物的剂量 B．药 物的排泄 c．药物的 吸收速度 D．药物的 生物利用度 E．药物 的分布速度 答案[D] 23. 体液 pH 能影响药物的跨膜转运，这是由于 pH 改变了药物的 A．溶解度 B．水溶性 C．化学结构 D．pKa E．解离度 答案[E] 24. 某药 3h 后存留的血药浓度为原来浓度的 12．5％，该药 t1／2 应是 A．4h B．3h C．2h D．1h E．O．5h 答 案 [D] 25．影响半衰期长短 的主要因素是 A．剂量 B．吸收 速度 C．原血浆浓度 D．消除速 度 E． 给药时间 答案[D] 26．某弱酸性药物在 pH 一 7．0 溶液中解离 90％，问其 pKa 值约为 A．5 B．6 C．7 D．8 E．9 答 案 [B] 27．下列关于药物吸收的叙述 中错误的是 A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C．口服 给药通过首关消除而吸收减少 D．舌下或直肠给 药可因通过肝破坏而效应下降 E．皮肤给药除脂 溶性大的以外都不易吸收 答 案 [D] 28．大多数药物在胃肠 道的吸收属于 A．有载体参与的主 动转运 B.一级动力学被动转运 C．零级动力学被动转运 D．易化扩散转运 E．胞 饮的方式转运 答 案 [B] 29．药物肝肠循环影响了药 物在体内的 A．起效快慢 B．代谢快慢 C．分布
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学海无 涯
答 案 [c] 16．pKa 是指
A. 药物解离度的负倒数 B.弱酸性，弱碱性药物引起 50％最大效应的药物浓度负对数 C．弱酸性，弱碱性药物在解离 50％时溶液的 pH 值 D．激动 剂增加 1 倍时所需的拮抗剂对数浓度 E．激动剂增加 2 倍时所需的拮抗剂对数浓度 答案[C] 17．对药物分布无影响的因素是 A．药物理化性质 B．组织器 官血流量 C．血浆蛋白结合率 D．组织亲和力 E．药物剂型 答案[E] 18.药物和血浆蛋白结合 A．永 久性 B．对药物的主动转运 有影响 C．可逆性 D．加 速肾小球滤过 E．体内分布 加快 答案[C] 19.某弱碱性药物的 pKa 一 9．8，如果增高尿液的 pH，则此药在尿中 A ．解离度增高，重吸收减少，排泄加快 B．解离度增高，重吸收增多 ，排泄减慢 C．解离度降低，重吸收减少，排泄加快 D．解离度降 低，重吸收增多，排泄减慢 E．排泄速度并不改变 答案[D] 20．药物的灭活和消除速度可决定其 A．起效的快慢 B．作用持续时间 C ．最大效应 D．后 遗效应的大小 E． 不良反应的大小 答 案[B] 21．口服给药，为了迅速达到坪值并维持其 疗效，应采用的给药方案是 A．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 2D-2tl／2 B．首剂加倍 (2D)，使用剂量及给药间隔时问为 D-2t l／2 C．首剂加倍(2D)，使用剂 量及给药间隔时间为 2D- t l／2 D．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔 时间为 D-t l／2 E．首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为 D-0．5 l ／2 答 案 [D] 22．时一量曲 线下面积代表