(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全
生物药剂与药物动力学名词解释)
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1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
药物、机体、相互作用。
2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。
毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。
药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
与受体结合的特异性物质称为配体或配基。
而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。
向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。
向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。
部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。
pD2 (亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。
如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。
生物药剂学与药物动力学
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名词解释:生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
药物动力学:是应用动力学原理和数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。
吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。
胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。
与胃内容物的体积成正比,-dV/dt=KemV肾小管分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞,再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。
生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
负荷剂量:是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。
被动转运:指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运。
表观分布容积:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
血脑屏障:血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。
脑组织对外来物质有选择的摄取能力。
治疗药物监测:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。
首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
药物治疗指数:药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。
1.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?答:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。
生物药剂学与药物动力学,理论概念
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第一章生物药剂学概述(80%名词解释)生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之前相互关系的科学。
ADME 4 个概念:Absorption(吸收):药物从用药部位进入体循环的过程。
Distribution(分布):药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
Metabolism(代谢/biotransformation):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
Excretion(排泄):药物及其代谢物排出体外的过程。
Transport(转运):药物的吸收、分布和排泄的过程。
Disposition(处置):药物的分布、代谢和排泄的过程。
Elimination(消除):药物的代谢与排泄的过程。
剂型因素:不仅包括药剂学中的各种剂型,也包括药物的化学性质、物理性质、制剂的处方组成,以及制备工艺和剂型及给药方法。
生物因素:主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异以及遗传因素。
药物效应:是指药物作用的结果,是机体对药物作用的反应,由于药物的两重性特征,药物效应既指治疗作用也指不良反应「副作用和毒性」。
药物作用:药物对机体的原发作用。
Picture 1第二章口服药物的吸收(问答:药物的膜转运机制)药物→胃肠道上皮细胞→体循环→各组织器官膜转运:物质通过生物膜(或细胞膜)的现象。
细胞膜:主要是由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
生物膜的性质:1、膜的流动性「构成膜的脂质分子层是液态的」;2、膜结构的不对称性「膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称」;3、膜结构的半透性「膜结构具有半透性,某些药物能顺利通过,另一些药物则不能通过」。
膜的转运途径:1、细胞通道转运「药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,上皮细胞膜以磷脂双分子层为基本骨架其中镶嵌多种药物转运蛋白」;2、细胞旁路通道转运「是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔静茹体循环的过程」药物转运机制:1、被动转运:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为「单纯扩散」和「膜孔转运」;特点:1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;2、不需要载体,膜对药物无特殊选择性;3、不消耗能量;4、不存在转运饱和现象和同类物质竞争抑制现象。
生药学与药动学名词解释
![生药学与药动学名词解释](https://img.taocdn.com/s3/m/102cf5ef453610661ed9f4d5.png)
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
MRT:药物在体内平均滞留时间。
阿霉素;是一个有效的化疗药物,但由于对心脏的毒性较大,常常使用受到限制。
半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
(存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
)被动转运:是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指在药物充分分布的前提下,体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环:是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。
处置:分布、代谢和排泄的总过程。
促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
代谢:药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
生物药剂学与药物动力学名解 秘籍
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1、生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、被动转运(passive transport):药物的膜转运服从低浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
3、单纯扩散:药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制的过程。
4、主动转运(active transport):借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运。
5、载体媒介转运(carrier-mediated transport):借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
6、膜动转运(membrane mobile transport):通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
7、肝首过效应(liver first pass effect):透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
8、血-脑脊液屏障(blood-brain barrier):脑组织对外来物质有选择地摄取的能力。
9、蓄积(accumulation):当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势的现象。
10、药物的分布(distribution):药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)的过程。
11、肝清除率(CL h):单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除掉,即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值。
12、肝提取率(ER):药物通过肝脏从门脉血清除的分数,介于0~1之间。
13、首过效应(first pass effect):在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
生物药剂学与药物动力学名词解释
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生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
药物跨膜转运:药物通过生物膜(或细胞膜)的现象。
被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
膜孔转运:在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
易化扩散:某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
吸收:物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。
药物分布:药物在血液和组织之间的转运过程。
表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液中,不能向组织器官内转运。
血脑屏障:脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。
前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。
药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。
酶诱导作用:药物代谢被酶促进的现象。
酶抑制作用:药物代谢被酶减慢的现象。
首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
第二相反应:即结合反应,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团,与体内内源性物质反应生成结合物。
生物药剂学与药物动力学
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18. 第一相反应:引入官能团,大多脂溶性药物经氧化、还原、和水解生成极性基团。
19. 第二相反应:络合反应,化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。
22. PH—分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为PH—分配假说。
9.药物与血浆蛋白的结合。
(1)血液分红细胞与血浆两部分,血液中存在药物,对药物分布,排泄起作用的部分仍为血浆中药物。
(2)药物进入血液后,一部分与血浆蛋白结合成结合型,一部分是非结合型的游离状态游离型。
(3)游离态药物可以自由的向血管外扩散,深入到组织中,所以药物转运到组织决定于血浆中游离型药物的浓度。
14. 、影响软膏中药物透皮吸收的因素
(1)生理因素(2)剂型因素(3)透皮吸收促进剂
15.影响肺部吸收的因素。
(1)脂溶性 在小肠中几乎不吸收的物质 如 酚红和葡糖在肺部都能吸收。
(2)药物分子量大小 小分子物质吸收快
(3)粒径(肺泡 0.5-2μm)
16.简述生物利用度试验一般设计?
12.影响药物鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?
生理因素:经鼻腔吸收通道,脂溶性药物易吸收,某些分子型药物易吸收;避开肝首过效应和胃肠道吸收影响;鼻腔病理状态;鼻腔分泌的多种酶;同时鼻腔内纤毛运动会缩短药物的滞留时间。
药物理化性质:脂溶性和解离度;分子量及粒子大小;吸收促进剂与多胎蛋白质类药物的加入。
13.论述若病人苯巴比妥过量中毒,从肾排泄机理角度如何指导医师进行解救。
:若病人苯巴比妥过量中毒,可通过肾排泄中影响肾小管重吸收增加尿量达到解救目的。 采用渗透性利尿药尿素或甘露醇增加利尿作用,并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,苯巴比妥离子化程度提高,肾小管重吸收量减小,尿排泄量增加,可使苯巴比妥中毒昏迷时间缩短2/3左右。
生物药剂学和药代动力学名解和简答
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生物药剂学和药代动力学名解和简答第一篇:生物药剂学和药代动力学名解和简答生物药剂学与药代动力学名词解释生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
肝首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。
首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。
双峰现象:某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰,称为双峰现象。
崩解:固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程,用崩解时限来描述。
溶出速率(溶出度):是指规定溶出介质中,片剂或胶囊等固体制剂中药物溶出的速度和程度。
血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液中,不能向组织器官内转运。
前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。
第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
第二相反应:即结合反应,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团,与体内内源性物质反应生成结合物。
(完整版)生物药剂学与药物动力学重点
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名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程,阐明了药物的剂型因素,机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环:是指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出:药物的溶出速率是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率:只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用:许多药物,特别是指在肝中停留时间长,脂溶性好的化合物,能是某些药物代谢酶过量生成,从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用:正如药物可以产生酶诱导作用一样,一些药物相反对代谢酶具有抑制作用,是其他药物代谢减慢,作用时间延长,导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能回复到原来的母体药物,再发挥治疗作用。
11.排泄:指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学(pk):是应用动力学的原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内吸收,分布,代谢,排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期:表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置:药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除:药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用:①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素:1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质:流动性、不对称性、半透性。
生物药剂学与药物动力学
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生物药剂学与药物动力学一、名词解释:〔请先翻译成中文再解释〕1.absorption:吸收。
指药物从给药部位进入体循环的过程。
2.enzyme induction:酶诱导。
药物代谢被促进的现象。
3.enterohepatic cycle:肠肝循环。
指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。
4. mean residence time,MRT:平均滞留时间。
指给药剂量或药物消除掉63.2%所需的时间。
5.first pass effect:首过效应。
药物进入体循环前发生生物转化、降解或失活的现象。
6.apparent volume of distribution:表观分布容积。
是指假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。
7.enzyme inhibition:酶抑制。
一些药物重复应用或与其他药物合并应用后,可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合,导致药物代谢发生变化,通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。
8.bioequivalence:生物等效性。
是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
9.loading dose:负荷剂量。
在静脉滴注之初,血药浓度与稳态浓度的差距很大,因此在滴注开始时需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速到达或接近稳态浓度的95%或99%,继之以静脉滴注来维持该浓度。
10.PPK:群体药物动力学。
即药物动力学的群体分析法,利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学的影响。
是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合,用于研究药物体内过程群体规律的方法。
11.AUC:血药浓度-时间曲线下面积。
是指以血药浓度-时间作图所得曲线下面积,是反映药物吸收量及生物利用度的重要参数。
生物药剂学与药物动力学名词解释大全
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《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全1 生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
2 治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
3 分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4 代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
5 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
6 排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
8 处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
9 清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
10 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
生物药剂学和药物动力学(必须版)
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生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学: 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收: 是指药物从用药部位进入体循环的过程。
分布: 药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢:是指药物在吸收过程中或进入体循环后, 受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程, 也称为生物转化。
排泄: 是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运: 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置: 分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除: 药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面?剂型因素: 剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用, 以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素: 种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的, 请举例说明。
生物药剂学的目的:是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据, 以确保用药的安全与有效。
第二章 4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗?请分析原因。
第三章不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展, 人们越来越清醒地认识到, 药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外, 还受到剂型因素与生物因素的影响, 甚至在某种情况下, 这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
第四章药物的吸收1.名词解释胃空速率: 单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型:同一化学结构的药物, 由于结晶条件不同, 可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为同质多晶。
溶出速度: 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
生物药剂学与药代动力学名词解释
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吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。
首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。
肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。
肾小球滤过率:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。
肾清除率:在一定时间内(通常以分钟计),肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学:是应用动力学的原理与数学的处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。
隔室模型:将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。
速率常数:描述速率过程变化快慢的参数。
生物半衰期:是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间表观分布容积:假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
清除率:是指单位时间内,从体内消除的药物表观分布容积数。
多剂量函数:稳态血药浓度:药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。
达坪分数:达坪分数是指n次给药后,血药浓度相当于坪浓度的分数。
滞后时间:血管外给药后,药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。
从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。
负荷剂量:为尽快达到有效治疗浓度,在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。
蓄积系数:又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释
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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
生物药剂学与药物动力学名解
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1.药物代谢(drug metabolism):药物在体内酶的作用下产生化学变化,称为药物代谢(drug metabolism)过程,又称生物转化(biotransformation).2.首过效应(first past effect):在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入人体循环的原形药物减少的现象.3肝提取率(extraction ratio, ER):在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例。
4.排泄(Excretion):指体内药物或其代谢物排出体外的过程,它与生物转化统称药物消除。
5.肾小球滤过率(the glomerular filtration rate,GFR):GFR有性别和种族差异正常成年男子:125ml/min疾病造成肾功能不全时,GFR↓ GFR 用于推测各种物质在肾单位中的变化【肾清除率=GFR→只有肾小球滤过;肾清除率<GFR→有一部分被重吸收;肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌】6.与血浆蛋白结合的药物不能被肾小球滤过!7.肠肝循环(enterohepatic cycle):胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。
(如胆汁排泄量多,药物体内停留时间明显延长)意义:对血药浓度、药效强度、维持时间长短以及是否出现毒性等具有重要意义!8.药物动力学Pharmacokinetics,PK 应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度(数量)与时间之间的关系。
9.单室模型(single compartment model)又称一室模型,是指药物在体内后迅速达到动态平衡,即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似,此时把整个机体视为一个隔室。
生物药剂学与药物动力学名词解释
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生物药剂学与药物动力学名词解释Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
药物跨膜转运:药物通过生物膜(或细胞膜)的现象。
被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
膜孔转运:在胃肠道上皮细胞膜上有大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
易化扩散:某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
吸收:物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。
药物分布:药物在血液和组织之间的转运过程。
表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液中,不能向组织器官内转运。
血脑屏障:脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。
前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。
药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。
酶诱导作用:药物代谢被酶促进的现象。
酶抑制作用:药物代谢被酶减慢的现象。
首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
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《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
②治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4。
探讨新药给药方案5。
节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7。
避免法律纠纷.③分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
④代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
⑥排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
⑦转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
⑧处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
⑨清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数.Do:计量数。
An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
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《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
②治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
③分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
④代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
⑥排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
⑦转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
⑧处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
⑨清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
(它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
)评价指标AUC,Tmax,Cmax。
15 绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
16 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
17 生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
18 药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。
19 首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
20 药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
21 速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1。
22 生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,用t1/2表示。
特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
23 滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。
24 Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
25 达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
26 平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
27 MRT:药物在体内平均滞留时间。
28 蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
29 肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环30 肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
31 药物代谢动力学:是应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系32 单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
33 隔室模型:时将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点,分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似,都可归纳为一个房室。
3二室模型:从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。
一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾,划分为一个隔室,成为中央室,降血流相对供应少,药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。
34 群体药物动力学:PPK 即药物动力学的群体分析法,是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
35 负荷剂量:静滴之初,血药浓度和稳态浓度相差很大,因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css,然后以静滴维持该浓度。
36 膜转运:物质通过生物膜的现象。
37 细胞通道转运:药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程。
38 细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
39 被动转运:是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度,即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程。
40 单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
41 载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
42 促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
43 主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。
44 膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
45 胃排空:胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。
46 溶出速度:是指在一定溶出条件下,单位时间溶解度量。
47 临街颗粒:是指不影响药物吸收的最大粒径。
48 多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同非晶型,这种现象称为多晶型。
49 溶剂化物:药物含有溶媒而构成的结晶。
50 崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程51 溶出度:是指在规定溶出介质中,药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。
52 溶液型药物:是以分子或离子状态分散在介质中,所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快,且较完全的,生物利用度高。
53 包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术54 压片:是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程。
55 高渗透药物:是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下,有90%以上的药物被吸收。
56 吸收数:是预测口服药物吸收的基本变量,是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率,肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。
57 剂量数:是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数,是药物溶解性能的函数。
58 快速释药制剂:指相对与缓释制剂的普通制剂,另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。
59 缓控释制剂:是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。
60 组织流动室法技术:是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收。
61 外翻肠囊法:时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度,定量描述药物透黏膜性的方法。
62 外翻环法:为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。
63 淋巴:是静脉循环系统的辅助组成部分,主要由淋:是静脉循环系统的辅助组成部分,主要由淋巴管。
淋巴器官。
淋巴液和淋巴组织组成。
64 内吞:是指微生物被内状内皮系统细胞,特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内,并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。
65 吸附;是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始。
66 融合:是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用。
67 膜间转运:是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。
68 接触释放:是膜间作用的另一种形式,主要是由于微粒和细胞接触后,微粒中的药物释放并想细胞内转运。
69 阿霉素;是一个有效的化疗药物,但由于对心脏的毒性较大,常常使用受到限制。
70 细胞色素p450:是微粒体重催化药物代谢的活性成分,由一系列同功酶组成。
71 首过效应:这种在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量的减少现象。
72 结合反应:通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。
73 酶抑制作用:通常药物代谢被减慢的现象,能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
74 体外法:是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。
75 前提药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能够恢复到原来的固体药物,在发挥治疗作用。
76 肾小管分泌:时将药物转运至尿中排泄,是主动转运。
77 药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收,分布,代谢,排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
78 一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。
79 极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关,血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时,其速度过程被称为零级速率常数。