常用的抗癫痫药和抗惊厥药

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苯妥英钠的药理作用基础是对细胞膜的稳定作用。 膜稳定作用机制概括如下： 1.阻断电压依赖性钠通道 2.阻断电压依赖性钙通道 3.对钙调素激酶系统的影响
苯妥英钠能明显抑制钙调素激酶的活性，影响突 触传递功能。
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4.对强直后增强（PTP）的影响 治疗浓度的苯妥英钠能够选择性地阻断PTP的形成。 突触传递的强直后增强（post tetanic potentiation, PTP）。PTP是指反复高频电刺激 突触前神经纤维后，引起的突触传递易化，使突 触后纤维反应增强的现象。PTP在癫痫病灶异常放 电的扩散过程中也起易化作用。
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第二节 常 用 药
苯妥英钠(Sodium phenytoin) 又名大仑丁 【药理作用与机制】 抗癫痫作用机制较为复杂，实验证明它不能抑制
癫痫病灶异常放电，但可阻止病灶部位的异常放 电向病灶周围的正常脑组织扩散。 苯妥英钠具有膜稳定作用，能降低细胞膜对Na+和 Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，从而降低 了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。
作用方式：
增强脑内抑制性递质的作用(GABA) 干扰膜离子通道的通透性Na+、Ca2+
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第十六章 常用的抗癫痫药和抗惊厥药
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第一节 抗癫痫药
一、简 介
定义和发病机理： 癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有
脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异 常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调 的综合症。表现为突然发作，短暂运动、感觉功能和 精神异常。
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分型： 部分性发作—局部脑功能紊乱，意识多不受 影响，如运动性发作，植物神经性发作（如 戒断症状） 全身性发作—异常放电播及全脑，意识丧失 大发作：意识丧失、跌倒、强直性痉挛、 阵挛。癫痫持续状态 小发作：突然丧失神志，但无运动紊乱， 持续10-20秒
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危害：癫痫的发病率很高，患者不仅身心受到伤 害，而且严重影响学习、工作甚至日常生活。
治疗：目前对于癫痫的治疗仍以药物治疗为主， 目的在于减少或防止发作，但不能有效地预防和 治愈。病人需长期用药，有的甚至需要终生用药。
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药物作用机制：
抑制病灶神经元异常放电， 遏制异常放电在正常脑组织的扩散。
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2.神经系统 药量过大引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功
能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失调等。 严重者可出现语言障碍、精神错乱、甚至昏睡、 昏迷等。 3.造血系统 长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫 血，可能与本药抑制叶酸吸收和代谢有关，可用 甲酰四氢叶酸治疗。
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4.过敏反应 少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、
再生障碍性贫血和肝坏死。长期用药者应定期检 查血常规和肝功能，如有异常应及早停药。 5.骨骼系统 本药能诱导肝药酶，可加速维生素D的代谢，长期 应用可致低血钙症，儿童患者可发生佝偻病样改 变。少数成年患者可出现骨软化症。必要时应用 维生素D预防。
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【临床应用】
1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药。 对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。
2.治疗外周神经痛 这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。
3.抗心律失常。
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【不良反应与注意事项】
1.局部刺激 苯妥英钠碱性较强，对胃肠道有刺激性，口易
引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状，宜饭 后服用。 静脉注射可发生静脉炎。 长期应用还能使齿龈增生，发生率约20%，注意口 腔卫生，防止齿龈炎，经常按摩齿龈可以减轻。 一般停药3～6个月后可自行消退。