药理学—抗癫痫药和抗惊厥药
临床执业医师-综合笔试-药理学-第十单元抗癫痫药和抗惊厥药
临床执业医师-综合笔试-药理学-第十单元抗癫痫药和抗惊厥药[单选题]1.治疗三叉神经痛首选A.苯妥英钠B.扑米酮C.哌替啶D.卡马西平E.阿司匹林正确答案：D参（江南博哥）考解析：三叉神经痛的药物治疗首选卡马西平。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]2.控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.丙戊酸钠D.硝西泮E.苯妥英钠正确答案：B参考解析：卡马西平抗癫痫作用，对精神运动性发作（复杂部分性发作）最有效，对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]3.关于苯妥英钠，哪项是错误的A.不宜肌内注射B.无镇静催眠作用C.抗癫痫作用与开放Na＋通道有关D.血药浓度过高则按零级动力学消除E.有诱导肝药酶的作用正确答案：C参考解析：苯妥英钠的抗癫痫作用机理，一般认为系通过组织癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散而产生的，但对异常放电本身无抑制作用。
苯妥英钠对所有神经细胞都有膜稳定作用。
这是由于它能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
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[单选题]4.下列药物中能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是A.苯妥英钠B.扑米酮C.以上都不是D.地西泮E.苯巴比妥正确答案：A参考解析：苯妥英钠药理作用与临床应用：（1）抗癫痫苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效。
但对小发作无效；（2）治疗中枢性痛征治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征；（3）抗心律失常。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]5.对小发作无效，有时甚至使病情恶化的药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.乙琥胺E.丙戊酸钠正确答案：A参考解析：苯妥英钠对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。
药理学 第十六章 抗癫痫药
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制
中枢神经系统药理第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
【作用机制】
➢ 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩 散，对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
不良反应： 注射安全范围狭窄，可抑制延髓呼吸中枢和血 管运动中枢，引起呼吸抑制、血压骤降和心脏 骤停。 解救：立即人工呼吸，并缓慢注射氯化钙、葡 萄糖酸钙对抗。
第十四章
治疗中枢神经系统退 行性疾病药
大纲要求:
1. 掌握：左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临 床应用、不良反应。
2. 熟悉：左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯 海索在治疗帕金森病中的应用。
2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增 生等) 。
【不良反应】
1. 局部刺激：局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐 和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静 脉炎。
2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这 与刺激胶原组织增生有关。
① 电压依赖的钠离子通道 ② 电压依赖的钾离子通道 ③ 电压依赖的钙离子通道 ④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
抗癫痫药作用原理：
➢ 目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制 症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。 ② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称：药理学授课对象：药学专业大学生课时数：2课时主讲教师：药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识，提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容：1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤：第一步：导入（5分钟）教师引入本课程的内容，介绍药理学在临床中的重要性，并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步：镇静催眠药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍镇静催眠药的定义和分类，包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的镇静催眠药，对其临床应用（如镇静、催眠和麻醉辅助）和不良反应（如成瘾性、嗜睡等）进行详细介绍。
第三步：抗惊厥药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗惊厥药的定义和分类，包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的抗惊厥药，对其临床应用（如癫痫、痉挛和急性惊厥）和不良反应（如肝脏损伤、骨髓抑制等）进行详细介绍。
第四步：抗癫痫药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗癫痫药的定义和分类，包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
药理学第2版16抗癫痫药
01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电
执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案
第十八章抗癫痫药和抗惊厥药一、A1、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制2、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、扑米酮3、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、癫痫小发作首选药物是A、氯硝西泮B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、扑米酮6、在下列药物中广谱抗癫痫药物是A、地西泮B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、乙琥胺7、癫痫持续状态的首选药物为A、乙琥胺B、肌注苯妥英钠C、静注地西泮D、巴比妥钠E、水合氯醛8、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、可以抗心律失常B、可引起齿龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、可用于控制癫痫持续状态E、对失神发作也有效9、丙戊酸钠的严重毒性是A、肝功能损害B、再生障碍性贫血C、抑制呼吸D、口干、皮肤干燥E、低血钙10、疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选药物的药物是A、苯巴比妥B、丙戊酸钠C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮11、苯妥英钠首选用于A、癫痫肌阵挛性发作B、癫痫大发作C、精神运动性发作D、癫痫小发作E、癫痫持续状态12、长期应用可致牙龈增生的药物是A、丙戊酸钠B、乙琥胺C、卡马西平D、苯巴比妥E、苯妥英钠13、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫14、下列哪个药不用于治疗癫痫A、米安色林B、氟桂利嗪C、氨己烯酸D、奥卡西平E、拉莫三嗪15、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的A、治疗某些心律失常有效B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛D治疗癫痫大发作有效E、口服吸收规则，个体差异小16、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应A、嗜睡B、粒细胞减少C、共济失调D、牙龈增生E、致胎儿畸形17、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的A、癫痫大发作B、癫痫持续状态C、癫痫小发作D、精神运动性发作E、局限性发作二、B1、A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯硝西泮<1> 、对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍可有效的药物是<2> 、尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者的药物是2、A.静注地西泮B.苯妥英钠C.乙琥胺D.硫酸镁E.氯丙嗪<1> 、子痫首选<2> 、癫痫大发作首选<3> 、癫痫持续状态首选<4> 、癫痫小发作首选三、X1、卡马西平的不良反应有A、头昏、乏力、眩晕B、共济失调C、粒细胞减少D、可逆性血小板减少E、牙龈增生2、苯妥英钠的特点是A、刺激性大，不宜肌内注射B、口服吸收慢而不规则C、血浆药物浓度个体差异大D、血浆蛋白结合率高于80％E、主要以原形经尿排出3、对失神小发作无效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、丙戊酸钠E、扑米酮4、卡马西平作用的特点是A、对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效B、对癫痫的精神运动性发作疗效好C、对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好D、对小发作效果好E、具有抗心律失常作用5、治疗癫痫持续状态的有效药物是A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥D、氯硝西泮E、奋乃静6、通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有A、乙琥胺B、苯妥英钠C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、氯硝西泮7、苯妥英钠可用于治疗A、癫痫大发作B、小儿高热引起的惊厥C、中枢性痛D、心律失常E、大脑损伤所致的肌肉僵直8、苯妥英钠的不良反应有A、胃肠道反应B、呼吸抑制C、牙龈增生D、巨幼红细胞贫血E、过敏反应致肝损害9、对癫痫大发作有效的药物有A、扑米酮B、卡马西平C、苯妥英钠D、乙琥胺E、丙戊酸钠10、硫酸镁的药理作用正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、利尿E、抗惊厥11、对小儿高热性惊厥有效的药物包括A、苯巴比妥B、地西泮C、水合氯醛D、戊巴比妥E、硫酸镁12、下列关于硫酸镁的叙述，哪些是正确的A、口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B、拮抗Ca2+作用，引起肌肉松弛C、过量引起血压下降D、过量时可引起呼吸抑制E、静脉注射等渗氯化钠注射液可对抗其作用答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】2、【正确答案】C【答案解析】治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征，这与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。
执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药用药原则： 对症选药 剂量渐增 先加后撤 久用慢停 随时检测
小结
发作类型
临床特征
治疗药物
单纯部分性发 激活皮层部位不同，临床
作
表现多样；不影响意识，
发作持续20～60秒
局 限 性
复杂部分性发 影响意识，常伴有无意识 作（颞叶性， 活动，如唇抽搐、摇头 精神运动型） 等，发作持续30～120秒
抗癫痫药物临床应用时的注意事项
7、治疗癫痫需要长期规律性地服用药物，一般需要服 药3-4年以上。然后根据治疗效果，再考虑缓慢减量。 注意不可突然停药，否则容易引发癫痫持续状态。
8、 大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减 少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反 应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察， 及时处理。
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不 同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人工作学 习。
4、不影响智力发育。
Plasma Concentration (mg/L)
Relationship between Phenytoin Daily Dose and Plasma Concentration In 5 Patients
*高浓度：抑制神经末梢摄取GABA，诱导GABA受体增生， 间接增强GABA介导的CL-内流而出现超级化， 抑制异常高频放电的发生和扩散
临床应用： 1、抗癫痫
大发作（首选）、精神运动性发作效好； 小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发） i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、 舌咽神经痛（机理:膜稳定作用） 3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒(首选)。
体内过程
*吸收 口服慢而且不规则, 不同制剂的生物利用度显著 不同, 且有明显的个体差异。不宜肌注（强碱）
药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)
药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳一、抗癫痫药癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
※现有抗癫痫药的作用：1.通过药物对病灶神经元的作用——减弱或防止异常放电2.作用于病灶周围正常脑组织——防止异常放电的扩散（一）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全身性发作（1）失神性发作（小发作）（2）强直-阵挛性发作（大发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（二）常用的抗癫痫药：1.苯妥英钠（大仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.乙琥胺5.苯巴比妥6.扑米酮（去氧苯比妥）7.安定（地西泮）（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
--抗癫痫药---癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
A.卡马西平B.地西泮C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对小发作首选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（大仑丁）【药动学】口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。
因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
药理学抗癫痫药和抗惊厥药
药理学抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、不能用于癫痫小发作治疗的药物是A、氯硝西泮B、硝西泮C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、卡马西平2、关于卡马西平的特点，错误的是A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠B、对三叉神经痛优于苯妥英钠C、对精神运动性发作为首选药D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E、对锂盐无效的躁狂症也有效3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、苯妥英钠急性毒性主要表现为A、巨幼细胞贫血B、神经系统反应C、牙龈增生D、依赖性E、低钙血症5、不产生躯体依赖性的药物是A、巴比妥类B、苯二氮（艹卓）类C、苯妥英钠D、哌替啶E、吗啡6、硫酸镁的药理作用不正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、抗惊厥E、利尿7、关于硫酸镁的叙述不正确的是A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛C、口服给药有利胆作用D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙8、硫酸镁抗惊厥的机制是A、降低血钙的效应B、升高血镁的效应C、升高血镁和降低血钙的联合效应D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用9、下列属于广谱抗癫痫药物的是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、戊巴比妥E、乙琥胺10、硫酸镁的肌松作用是因为A、抑制脊髓B、抑制网状结构C、抑制大脑运动区D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E、阻断剂11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、扑米酮E、苯妥英钠12、患者男性，40岁。
五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是A、氯丙嗪B、卡马西平C、丙米嗪D、碳酸锂E、普萘洛尔13、患儿女性，3岁。
近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是A、乙琥胺B、卡马西平C、地西泮D、苯妥英钠E、苯巴比妥14、治疗强心苷中毒引起的室性早搏及室性心动过速，可选用A、阿托品B、硫酸镁C、苯妥英钠D、地西泮E、异戊巴比妥15、下述情况，不正确的是A、高血浆浓度的苯妥英钠是按零级动力学消除B、苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加C、卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻断作用D、丙戊酸钠最严重的不良反应是肝损害E、长期应用乙琥胺常产生身体依赖16、可首选用于癫痫持续状态的药物是A、硝西泮B、地西泮C、佐匹克隆D、扎来普隆E、苯巴比妥17、下列苯妥英钠为治疗的首选药的是A、癫痫大发作B、癫痫小发作C、癫痫持续状态D、复杂性局限性发作E、精神运动性发作18、下列叙述错误的是A、苯妥英钠能治疗癫痫强直阵挛性发作和复杂部分性发作B、丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效C、地西泮是癫痫持续状态的首选药D、扑米酮可代谢为苯巴比妥E、乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠19、患儿，女性，9岁，因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳， 2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问原因可能是A、苯妥英钠剂量太小B、苯妥英钠对大发作无效C、苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D、苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E、苯妥英钠剂量过大而中毒20、下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是A、对复杂部分性发作有效B、对单纯部分性发作有效C、对失神发作无效D、对病灶的高频放电有抑制作用E、阻断病灶异常放电的扩散21、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、治疗某些心律失常有效B、会引起牙龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、治疗癫痫强直阵挛性发作有效E、口服吸收规则，t1/2个体差异小22、下面关于卡马西平的特点，不正确的是A、对失神性发作首选B、作用机制与抑制Na+、Ca2+通道有关C、首选用于癫痫复杂部分性发作D、对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠E、对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效23、关于硫酸镁的叙述，不正确的是A、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛B、可引起血压下降C、口服给药可用于各种原因引起的惊厥D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙24、患者，男性，53岁，入院时昏迷、呼吸抑制、血压降低、体温下降，现场发现有苯巴比妥药瓶，诊断为巴比妥类药物中毒，采取的措施中不正确的是A、洗胃减少吸收B、给氧C、静脉滴注碳酸氢钠D、给中枢兴奋剂尼可刹米E、口服硫酸镁导泻25、对各型癫痫都有一定疗效的是A、乙琥胺B、苯妥英钠C、卡马西平D、丙戊酸钠E、苯巴比妥26、癫痫大发作可首选A、苯妥英钠B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、地西泮E、扑米酮27、治疗癫痫大发作或局限性发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、卡马西平28、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、阿司匹林29、适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是A、苯巴比妥B、硝西泮C、地西泮D、丙戊酸钠E、卡马西平30、长期应用苯妥英钠可引起巨幼细胞贫血，宜用什么药物防治A、维生素B12B、维生素AC、亚叶酸钙D、维生素CE、维生素D31、苯妥英钠发挥抗癫痫作用主要通过A、直接抑制病灶异常放电B、稳定神经细胞膜，阻止异常放电的扩散C、抑制脊髓神经元D、肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制32、下列药物不可以口服用于抗惊厥的是A、地西泮B、硫酸镁C、苯巴比妥D、水合氯醛E、异戊巴比妥33、关于卡马西平的说法错误的是A、抑制癫痫病灶及其周围神经元放电B、是癫痫精神运动性发作疗效的首选药C、对癫痫并发的精神症状也有效D、对三叉神经痛有效E、肝药酶抑制作用34、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠35、对癫痫大发作无效的药物是A、卡马西平B、苯巴比妥C、乙琥胺D、丙戊酸钠E、苯妥英钠36、癫痫复杂部分性发作首选的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、丙戊酸钠D、地西泮E、苯巴比妥37、兼有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫等作用的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、卡马西平D、水合氯醛E、氯丙嗪38、抗惊厥药扑米酮的一种活性代谢产物是A、苯巴比妥B、甲基多巴C、乙琥胺D、苯妥英钠E、三甲双酮39、硫酸镁中毒可选用对抗的药物是A、氯化钙B、乙虎胺C、多巴胺D、维生素KE、乳酸钠40、关于苯妥英钠不良反应的叙述，错误的是A、牙龈增生B、长期用药导致叶酸缺乏C、低钙血症D、眼球震颤、共济失调E、肝损害41、关于抗癫痫药的临床应用原则的叙述，错误的是A、单药治疗，小剂量开始，如合并用药则不超过5种B、更换药物时，逐渐过渡换药C、治疗过程中不宜突然停药D、长期用药注意检查血象、肝功能E、孕妇应慎用，因引起畸胎率高二、B1、A.乙琥胺B.丙戊酸钠C.苯妥英钠D.硫酸镁E.利多卡因<1> 、对各型癫痫都有效的药物是A B C D E<2> 、癫痫失神发作最好选用A B C D E<3> 、能诱导肝药酶的抗癫痫药物是A B C D E2、A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.硫酸镁E.丙戊酸钠<1> 、癫痫强直阵挛性发作首选A B C D E<2> 、对躁狂症和抑郁症有效的抗癫痫药是A B C D E<3> 、临床上用于控制子痫发作的是A B C D E3、A.属于抗病毒感染药物B.控制癫痫持续状态，首选静脉注射的药物C.对癫痫精神运动性发作疗效最好的药物D.第一个被美国FDA批准用于临床的他汀类药物E.降低血中三酰甘油的药物<1> 、卡马西平A B C D E<2> 、地西泮A B C D E<3> 、吉非贝齐(吉非罗齐)A B C D E<4> 、洛伐他汀A B C D E4、A.首剂减半量B.首剂加倍C.早晨1次顿服D.口服用药E.舌下含服<1> 、硫酸镁导泻时应A B C D E<2> 、哌唑嗪治疗高血压时应A B C D E<3> 、SMZ治疗敏感菌引起的感染A B C D E<4> 、硝酸甘油治疗心绞痛A B C D E5、A.咖啡因B.苯巴比妥C.地西泮D.乙琥胺E.对乙酰氨基酚<1> 、癫痫失神发作首选药物是A B C D E<2> 、明显缩短快动眼睡眠时相的是A B C D E<3> 、儿童病毒感染引起的发热、头痛，可首选的解热镇痛药是A B C D E。
执业药师药理学第十八章抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案
第十八章抗癫痫药和抗惊厥药一、A1、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制2、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、扑米酮3、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、癫痫小发作首选药物是A、氯硝西泮B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、扑米酮6、在下列药物中广谱抗癫痫药物是A、地西泮B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、乙琥胺7、癫痫持续状态的首选药物为A、乙琥胺B、肌注苯妥英钠C、静注地西泮D、巴比妥钠E、水合氯醛8、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、可以抗心律失常B、可引起齿龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、可用于控制癫痫持续状态E、对失神发作也有效9、丙戊酸钠的严重毒性是A、肝功能损害B、再生障碍性贫血C、抑制呼吸D、口干、皮肤干燥E、低血钙10、疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选药物的药物是A、苯巴比妥B、丙戊酸钠C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮11、苯妥英钠首选用于A、癫痫肌阵挛性发作B、癫痫大发作C、精神运动性发作D、癫痫小发作E、癫痫持续状态12、长期应用可致牙龈增生的药物是A、丙戊酸钠B、乙琥胺C、卡马西平D、苯巴比妥E、苯妥英钠13、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫14、下列哪个药不用于治疗癫痫A、米安色林B、氟桂利嗪C、氨己烯酸D、奥卡西平E、拉莫三嗪15、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的A、治疗某些心律失常有效B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛D治疗癫痫大发作有效E、口服吸收规则，个体差异小16、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应A、嗜睡B、粒细胞减少C、共济失调D、牙龈增生E、致胎儿畸形17、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的A、癫痫大发作B、癫痫持续状态C、癫痫小发作D、精神运动性发作E、局限性发作二、B1、A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯硝西泮<1> 、对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍可有效的药物是<2> 、尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者的药物是2、A.静注地西泮B.苯妥英钠C.乙琥胺D.硫酸镁E.氯丙嗪<1> 、子痫首选<2> 、癫痫大发作首选<3> 、癫痫持续状态首选<4> 、癫痫小发作首选三、X1、卡马西平的不良反应有A、头昏、乏力、眩晕B、共济失调C、粒细胞减少D、可逆性血小板减少E、牙龈增生2、苯妥英钠的特点是A、刺激性大，不宜肌内注射B、口服吸收慢而不规则C、血浆药物浓度个体差异大D、血浆蛋白结合率高于80％E、主要以原形经尿排出3、对失神小发作无效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、丙戊酸钠E、扑米酮4、卡马西平作用的特点是A、对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效B、对癫痫的精神运动性发作疗效好C、对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好D、对小发作效果好E、具有抗心律失常作用5、治疗癫痫持续状态的有效药物是A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥D、氯硝西泮E、奋乃静6、通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有A、乙琥胺B、苯妥英钠C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、氯硝西泮7、苯妥英钠可用于治疗A、癫痫大发作B、小儿高热引起的惊厥C、中枢性痛D、心律失常E、大脑损伤所致的肌肉僵直8、苯妥英钠的不良反应有A、胃肠道反应B、呼吸抑制C、牙龈增生D、巨幼红细胞贫血E、过敏反应致肝损害9、对癫痫大发作有效的药物有A、扑米酮B、卡马西平C、苯妥英钠D、乙琥胺E、丙戊酸钠10、硫酸镁的药理作用正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、利尿E、抗惊厥11、对小儿高热性惊厥有效的药物包括A、苯巴比妥B、地西泮C、水合氯醛D、戊巴比妥E、硫酸镁12、下列关于硫酸镁的叙述，哪些是正确的A、口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B、拮抗Ca2+作用，引起肌肉松弛C、过量引起血压下降D、过量时可引起呼吸抑制E、静脉注射等渗氯化钠注射液可对抗其作用答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】2、【正确答案】C【答案解析】治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征，这与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。
北京卫生职校药理学(人卫版)教案：第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药
第十三章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。
大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。
抗癫痫药的作用机制：1、抑制病灶神经元过度放电。
2、作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。
苯妥英钠(phenytoin sodium)[体内过程]苯妥英钠口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间可早于3小时，也可迟于12小时。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
由于本品呈强碱性（pH=10.4）,刺激性大，故不宜肌内注射。
癫痫持续状态时可作静脉注射。
血浆蛋白结合率约90%。
60～70%在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，以原形由尿排出者不足5%。
消除速率与血浆浓度有密切关系。
低于10μg/ml时，约6～24小时；高于此浓度时，则按零级动力学消按一级动力学消除，血浆t1/2除，血浆t可延长至20～60小时，且血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容1/2易出现毒性反应。
由于常用量时血浆浓度有较大个体差异，又受诸多因素影响，最好在临床药物监控下给药。
药理作用与临床应用：1.抗癫痫作用对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药。
苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。
这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。
苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。
因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。
苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。
此作用也呈使用信赖性。
较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。
2．治疗外周神经痛包括三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。
药物化学抗癫痫及抗惊厥药考试重点分析
第十章抗癫痫及抗惊厥药分类（说明：教材开头分类与后面标题不一致，故以后面标题为准），可分为六类，分别是：一、巴比妥类；二、巴比妥类同型物；三、亚氨芪（二苯并氮杂（艹卓）类）；四、脂肪酸类；五、GABA类似物；六、其它类（磺酰胺类）。
一、巴比妥类（一）巴比妥类的基本结构苯巴比妥丙二酸酯与脲的丙二酰脲衍生物特点：5位双取代才产生活性有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精二）作用：过去镇静催眠，现主要抗癫痫（二）主要药物苯巴比妥（精二类）1、结构：5乙基5苯基丙二酰脲2、性质：①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水；②酸性弱于碳酸，钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥；故配注射剂和药物配伍要注意。
③环酰脲易水解开环失效，pH↑水解↑3、排泄速度：酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度；4、代谢：（巴比妥类的共同特点）（1）5位取代基的氧化，失去活性，苯及饱和烷链代谢慢，作用时间长；（2）酰脲水解开环失活；（3）N上脱烷基。
5、巴比妥类药物构效关系记忆层次1：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。
记忆层次2：●C-5上的两个取代基原子总数在4～8之间，大于9出现惊厥；●氮原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，且更易代谢；●2位氧以电子等排体硫取代，解离度增大，脂溶性也增加，易透过血脑屏障，起效很快持续时间很短。
二、巴比妥类同型物将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。
将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代，分别得到噁唑烷酮类和二丁酰亚胺类。
（一）苯妥英钠1、结构特点：乙内酰脲，5位二苯基2、化学性质（与苯巴比妥类似，酰脲）①水溶液呈碱性，露置空气中吸收二氧化碳出现浑浊，故应密闭保存。
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药理学—抗癫痫药和抗惊厥药
考情分析
十二、抗癫痫药和抗
惊厥药
1.抗癫
痫药
（1）癫痫类型
（2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、
临床应用及不良反应
（3）其它药物特点
（4）抗癫痫药的临床应用原则
2.抗惊
厥药
硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应
一、抗癫痫药
癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。
临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
现有抗癫痫药的作用：
1. 作用于——病灶神经元的作用
→减弱或防止异常放电
2.作用于——病灶周围正常脑组织
→防止异常放电的扩散
（一）癫痫的分型了解
1.局限性发作
（1）单纯局限性发作
（2）复合性局限性发作（精神运动性）
2.全身性发作
（1）失神性发作（小发作）
（2）强直-阵挛性发作（大发作）
（3）癫痫持续状态
（4）肌阵挛性发作
（二）常用的抗癫痫药：
1.苯妥英钠（大仑丁）
2.卡马西平（酰胺咪嗪）
3.丙戊酸钠
4.乙琥胺
5.苯巴比妥
6.扑米酮（去氧苯比妥）
7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药
（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；
（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；
（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；
（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；
（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；
（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
--抗癫痫药---
癫痫小发作，首选乙琥胺；
局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；
卡马西平精神性，持续状态用安定；
慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
A.卡马西平
B.地西泮
C.乙琥胺
D.丙戊酸钠
E.硫酸镁
1.对精神运动性发作疗效较好的是
2.对小发作首选的药物是
3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是
『正确答案』A、C、B
1.苯妥英钠（大仑丁）
【药动学】
口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。
因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。
血浆蛋白结合率约90%——高！
60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；
【临床应用】
1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。
对于小发作无效。
注射给药时用于治疗癫痫持续状态。
2.治疗外周神经痛三叉神经痛、舌咽神经痛
（不是首选）
3.抗心律失常室性心律失常
【机制】
（1）膜稳定作用：
阻断——Na+通道，抑制Na+的内流，从而降低细胞膜的兴奋性，抑制动作电位的产生。
阻止——癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用，对于病灶本身的放电并无影响。
（2）增加脑内GABA；
【不良反应】——多而重！
（1）局部刺激（本身碱性强）：口服引起恶心、呕吐等；静脉注射易引起静脉炎。
（2）牙龈增生。
（3）神经系统反应：口服过量引起眼球震颤，共济失调，眩晕，复视等。
（4）过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等。
（5）血液系统：用药后1—3周常导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫血，血小板减少症，再生障碍性贫血等——必须补叶酸，定时查血象。
（6）其它反应：
妊娠期服用偶致畸胎；
男性乳房发育和女性多毛；
久用骤停可使癫痫症状加重，甚至诱发癫痫持续状态。
加速维生素D的代谢，出现低钙血症，软骨病和佝偻病等
——必须补充VD和钙。
补D 补钙补叶酸
【药物相互作用】——影响它药、被它药影响
（1）血浆蛋白结合率高（90%）
与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时，因竞争性结合——使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。
（2）苯妥英钠是肝药酶诱导剂
能加速多种药物代谢，如皮质类固醇和避孕药
——使其它药物疗效下降。
（3）本身被肝药酶代谢：
◎与药酶抑制剂（如红霉素、氯霉素、异烟肼）合用
——可提高其血药浓度、导致中毒；
◎与药酶诱导剂（如苯巴比妥、卡马西平）合用
——可减低其血药浓度、导致药效减弱。
酶诱导剂：“二苯卡马利！”
酶抑制剂：“红梅环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉”
下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（）
A.癫痫大发作
B.三叉神经痛
C.坐骨神经等疼痛
D.抗心功能不全
E.抗室性心律失常
『正确答案』D
下列哪项不是苯妥英钠的作用特点（）
A.苯妥英钠呈碱性，有刺激性
B.不宜作肌内注射
C.口服吸收快而规则
D.在血中约有90%与血浆蛋白结合
E.癫痫持续状态可作静脉注射
『正确答案』C
2.卡马西平（酰胺咪嗪）
【临床应用】
（1）抗癫痫：对复杂部分性发作效果好，为首选药。
对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对失神性发作疗效差。
（2）外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）优于苯妥英钠，首选；
（3）抗躁狂、抗抑郁：对癫痫并发的精神症状、锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效。
【不良反应】
头昏、眩晕、复视、共济失调和恶心、呕吐等，也有皮疹和心血管反应——一般不需停药，一周左右逐渐消失；
偶致骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）肝损害。
3.丙戊酸钠
【临床应用】
◇对各种类型的癫痫发作有效。
◇对失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，所以小发作依然首选乙琥胺。
◇小发作合并大发作（混合发作）时首选丙戊酸钠。
【不良反应】
常见不良反应有恶心、呕吐、食欲减退；严重不良反应是肝损害。
4.乙琥胺：为癫痫小发作的首选药。
5.苯巴比妥：静脉注射治疗癫痫持续状态。
——但因有镇静作用，所以会影响认知功能，故不作为首选药。
6.安定（地西泮）：为癫痫持续状态的首选药。
7.扑米酮（去氧苯比妥）：
在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺而发挥抗癫痫作用。
扑米酮与苯巴比妥相比并无特殊优点，且价格昂贵，故只用于其他药物不能控制的病人。
不宜与苯巴比妥合用。
二、抗惊厥药
惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
抗惊厥药：巴比妥类最给力
水合氯醛直肠给药最方便
地西泮最安全
硫酸镁最好玩
硫酸镁（静脉给药）
【药理作用与临床应用】
1.抗惊厥作用
【机制】
①Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制ACh释放，从而阻断神经肌肉接头的传递过程，使肌肉松弛。
——此作用可被Ca2+拮抗。
硫酸镁中毒解救
静脉推注葡萄糖酸钙
②抑制中枢神经系统。
2.降压作用
【机制】
①松弛血管平滑肌，血管扩张，血压下降
②中枢抑制，镇静作用
③可能减少交感神经释放NA
【不良反应】——中毒与解救
◇过量时：引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。
◇中毒表现：膝跳反射消失
呼吸＜16次/min
24h尿量＜600ml
◇中毒解救：静脉缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙，可立即消除Mg2+的作用。
--硫酸镁--
效用主要看途径，泻下利胆用口服
消炎去肿外热敷，注射用药抑中枢
高压危象急救用，子痫抽搐破伤风
以下哪项不是注射给药硫酸镁的药理作用（）
A.泻下和利胆作用
B.中枢抑制
C.骨骼肌松弛
D.扩张血管
E.抗惊厥作用
『正确答案』A。