第十二章抗癫痫药及抗惊厥药
抗癫痫及抗惊厥药PPT
总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放 ，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个 体化的治疗方案，以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术， 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究，为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等， 来降低大脑神经元的兴奋性，从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道，影响神经元的电活动， 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ，应立即停药并就医。在今后 的用药过程中，应避免再次使
抗癫痫药和抗惊厥药
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
抗癫痫药PPT
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
第十三页，共三十八页。
药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药，对 精神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
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抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
第二十页，共三十八页。
作用 特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类 不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
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癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒 性(dú xìnɡ)小，抑 制发作，快速控
制症状
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癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
抗癫痫药和抗惊厥药(Anti-epileptic drugs and Anticonvulsants)
坐骨神经、舌咽神经痛等（机制：膜稳定作用）
(3) 抗心律失常：室性心律失常，特别是强心苷中
毒所致。
3、体内过程
(1)口服吸收慢而不规则，明显的个体差异，非线性消除， 血药浓度低于10μg/ml时按一级动力学消除，高于此浓度
按零级动力学消除。用药需个体化。
(2) 连续服用治疗量需经6～10天才能达到有效血药浓度。
抗癫痫药和抗惊厥药
Anti-epileptic drugs and Anticonvulsants
教学大纲
1. 掌握苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、 乙琥胺在各类型癫痫发作时选用的原则、 作用特点和不良反应。
2. 熟悉抗癫痫药应用的注意事项，硫 酸镁的作用特点及不良反应；了解 癫痫的分型和一些新的抗癫痫药。
(三)苯巴比妥（Phenobarbital）
抗癫痫作用对大发作效好，可作首选药之一， 对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作效 果差。本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。
抗抗癫痫作用机制
①增加GABA介导的Cl-内流,引起膜超级化. ②阻断突触前膜Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性神经递 质的释放. ③高浓度阻断Na+和Ca2&ileptic drugs
一. 概述
癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机 能失调，其特征为发作时大脑局部病灶神经元突发 性的异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的 大脑功能失调。 表现：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意 识和植物神经功能异常甚至精神等脑功能紊乱）,可 伴有脑电图改变。 原发性：（病因未明） 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤 等所致。 脑部存在病灶，异常高频放电;病灶所处部位，放电 侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。
药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)
药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳一、抗癫痫药癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
※现有抗癫痫药的作用：1.通过药物对病灶神经元的作用——减弱或防止异常放电2.作用于病灶周围正常脑组织——防止异常放电的扩散（一）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全身性发作（1）失神性发作（小发作）（2）强直-阵挛性发作（大发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（二）常用的抗癫痫药：1.苯妥英钠（大仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.乙琥胺5.苯巴比妥6.扑米酮（去氧苯比妥）7.安定（地西泮）（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
--抗癫痫药---癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
A.卡马西平B.地西泮C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对小发作首选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（大仑丁）【药动学】口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。
因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。
药理学抗癫痫药和抗惊厥药
药理学抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、不能用于癫痫小发作治疗的药物是A、氯硝西泮B、硝西泮C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、卡马西平2、关于卡马西平的特点，错误的是A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠B、对三叉神经痛优于苯妥英钠C、对精神运动性发作为首选药D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E、对锂盐无效的躁狂症也有效3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、苯妥英钠急性毒性主要表现为A、巨幼细胞贫血B、神经系统反应C、牙龈增生D、依赖性E、低钙血症5、不产生躯体依赖性的药物是A、巴比妥类B、苯二氮（艹卓）类C、苯妥英钠D、哌替啶E、吗啡6、硫酸镁的药理作用不正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、抗惊厥E、利尿7、关于硫酸镁的叙述不正确的是A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛C、口服给药有利胆作用D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙8、硫酸镁抗惊厥的机制是A、降低血钙的效应B、升高血镁的效应C、升高血镁和降低血钙的联合效应D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用9、下列属于广谱抗癫痫药物的是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、戊巴比妥E、乙琥胺10、硫酸镁的肌松作用是因为A、抑制脊髓B、抑制网状结构C、抑制大脑运动区D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E、阻断剂11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、扑米酮E、苯妥英钠12、患者男性，40岁。
五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是A、氯丙嗪B、卡马西平C、丙米嗪D、碳酸锂E、普萘洛尔13、患儿女性，3岁。
近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是A、乙琥胺B、卡马西平C、地西泮D、苯妥英钠E、苯巴比妥14、治疗强心苷中毒引起的室性早搏及室性心动过速，可选用A、阿托品B、硫酸镁C、苯妥英钠D、地西泮E、异戊巴比妥15、下述情况，不正确的是A、高血浆浓度的苯妥英钠是按零级动力学消除B、苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加C、卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻断作用D、丙戊酸钠最严重的不良反应是肝损害E、长期应用乙琥胺常产生身体依赖16、可首选用于癫痫持续状态的药物是A、硝西泮B、地西泮C、佐匹克隆D、扎来普隆E、苯巴比妥17、下列苯妥英钠为治疗的首选药的是A、癫痫大发作B、癫痫小发作C、癫痫持续状态D、复杂性局限性发作E、精神运动性发作18、下列叙述错误的是A、苯妥英钠能治疗癫痫强直阵挛性发作和复杂部分性发作B、丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效C、地西泮是癫痫持续状态的首选药D、扑米酮可代谢为苯巴比妥E、乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠19、患儿，女性，9岁，因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳， 2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问原因可能是A、苯妥英钠剂量太小B、苯妥英钠对大发作无效C、苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D、苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E、苯妥英钠剂量过大而中毒20、下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是A、对复杂部分性发作有效B、对单纯部分性发作有效C、对失神发作无效D、对病灶的高频放电有抑制作用E、阻断病灶异常放电的扩散21、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、治疗某些心律失常有效B、会引起牙龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、治疗癫痫强直阵挛性发作有效E、口服吸收规则，t1/2个体差异小22、下面关于卡马西平的特点，不正确的是A、对失神性发作首选B、作用机制与抑制Na+、Ca2+通道有关C、首选用于癫痫复杂部分性发作D、对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠E、对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效23、关于硫酸镁的叙述，不正确的是A、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛B、可引起血压下降C、口服给药可用于各种原因引起的惊厥D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙24、患者，男性，53岁，入院时昏迷、呼吸抑制、血压降低、体温下降，现场发现有苯巴比妥药瓶，诊断为巴比妥类药物中毒，采取的措施中不正确的是A、洗胃减少吸收B、给氧C、静脉滴注碳酸氢钠D、给中枢兴奋剂尼可刹米E、口服硫酸镁导泻25、对各型癫痫都有一定疗效的是A、乙琥胺B、苯妥英钠C、卡马西平D、丙戊酸钠E、苯巴比妥26、癫痫大发作可首选A、苯妥英钠B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、地西泮E、扑米酮27、治疗癫痫大发作或局限性发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、卡马西平28、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、阿司匹林29、适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是A、苯巴比妥B、硝西泮C、地西泮D、丙戊酸钠E、卡马西平30、长期应用苯妥英钠可引起巨幼细胞贫血，宜用什么药物防治A、维生素B12B、维生素AC、亚叶酸钙D、维生素CE、维生素D31、苯妥英钠发挥抗癫痫作用主要通过A、直接抑制病灶异常放电B、稳定神经细胞膜，阻止异常放电的扩散C、抑制脊髓神经元D、肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制32、下列药物不可以口服用于抗惊厥的是A、地西泮B、硫酸镁C、苯巴比妥D、水合氯醛E、异戊巴比妥33、关于卡马西平的说法错误的是A、抑制癫痫病灶及其周围神经元放电B、是癫痫精神运动性发作疗效的首选药C、对癫痫并发的精神症状也有效D、对三叉神经痛有效E、肝药酶抑制作用34、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠35、对癫痫大发作无效的药物是A、卡马西平B、苯巴比妥C、乙琥胺D、丙戊酸钠E、苯妥英钠36、癫痫复杂部分性发作首选的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、丙戊酸钠D、地西泮E、苯巴比妥37、兼有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫等作用的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、卡马西平D、水合氯醛E、氯丙嗪38、抗惊厥药扑米酮的一种活性代谢产物是A、苯巴比妥B、甲基多巴C、乙琥胺D、苯妥英钠E、三甲双酮39、硫酸镁中毒可选用对抗的药物是A、氯化钙B、乙虎胺C、多巴胺D、维生素KE、乳酸钠40、关于苯妥英钠不良反应的叙述，错误的是A、牙龈增生B、长期用药导致叶酸缺乏C、低钙血症D、眼球震颤、共济失调E、肝损害41、关于抗癫痫药的临床应用原则的叙述，错误的是A、单药治疗，小剂量开始，如合并用药则不超过5种B、更换药物时，逐渐过渡换药C、治疗过程中不宜突然停药D、长期用药注意检查血象、肝功能E、孕妇应慎用，因引起畸胎率高二、B1、A.乙琥胺B.丙戊酸钠C.苯妥英钠D.硫酸镁E.利多卡因<1> 、对各型癫痫都有效的药物是A B C D E<2> 、癫痫失神发作最好选用A B C D E<3> 、能诱导肝药酶的抗癫痫药物是A B C D E2、A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.硫酸镁E.丙戊酸钠<1> 、癫痫强直阵挛性发作首选A B C D E<2> 、对躁狂症和抑郁症有效的抗癫痫药是A B C D E<3> 、临床上用于控制子痫发作的是A B C D E3、A.属于抗病毒感染药物B.控制癫痫持续状态，首选静脉注射的药物C.对癫痫精神运动性发作疗效最好的药物D.第一个被美国FDA批准用于临床的他汀类药物E.降低血中三酰甘油的药物<1> 、卡马西平A B C D E<2> 、地西泮A B C D E<3> 、吉非贝齐(吉非罗齐)A B C D E<4> 、洛伐他汀A B C D E4、A.首剂减半量B.首剂加倍C.早晨1次顿服D.口服用药E.舌下含服<1> 、硫酸镁导泻时应A B C D E<2> 、哌唑嗪治疗高血压时应A B C D E<3> 、SMZ治疗敏感菌引起的感染A B C D E<4> 、硝酸甘油治疗心绞痛A B C D E5、A.咖啡因B.苯巴比妥C.地西泮D.乙琥胺E.对乙酰氨基酚<1> 、癫痫失神发作首选药物是A B C D E<2> 、明显缩短快动眼睡眠时相的是A B C D E<3> 、儿童病毒感染引起的发热、头痛，可首选的解热镇痛药是A B C D E。
抗癫痫药和抗惊厥药
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
抗癫痫药及抗惊厥药2013年最新中国药科大学药理学课件
1 局部刺激:强碱性,局部刺激大,口服引起食欲减退、恶心、呕吐、 腹痛等,饭后服可减轻;静脉注射可致静脉炎。
2 牙龈增生:多见于青少年和儿童,长期服用者发生率20%,干扰胶原 代谢引起结缔组织增生。
3 神经系统反应: 血药浓度大于20ug/ml出现眼球震颤, 复视等。严 重者共济失调、精神错乱。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
癫痫(epilepsy)
是一组由大脑神经元异常放电所引起的慢性中枢神经系统疾病， 是同一症状反复出现的脑源性的突然发作（seizure）。呈现短 暂的运动、感觉或精神异常。发作本身成为特定治疗对象.
反复抽搐，持续昏迷。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
苯妥英钠
苯妥英钠（phenytoin sodium）：二苯乙内酰脲的钠盐。 常用抗癫痫药。
作用机制
1. 膜稳定作用阻滞Na+通道，减少Na+内流。 2. 抑制Ca²+通道，抑制Ca²+内流 3. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 4. 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间
抗癫痫药
二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛，并对躁狂-抑
郁症有效，现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好，2-6h达血药峰浓度，约有
80%左右药物与血浆蛋白结合，在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h，主要 因为肝药酶被诱导所致。因此，用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用：锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用，副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调，手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外，尚有抗癫痫
膜稳定作用：减少钠内流，抑制钙内流，导
致动作电位不易产生，降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症：对三叉神经痛疗效 较好，服药后1-2天见效，疼痛减轻，发作次数
减少直至完全消失；对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常：与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关，见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大，一般应从小 剂量开始，逐渐增量，直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢，以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐， 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等，本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物： 硫酸镁。
抗癫痫药和抗惊厥药
【药物相互作用】
1 通过诱导肝药酶而加速多种药物的代谢 和降低其药效。
2 磺胺类和水杨酸类等可促进phenytoin 灭活，使其血药浓度降低。
3 保泰松减少本品灭活，竞争与血浆蛋白 结合而提高phenytoin的血药浓度；
4 Phenobarbital通过诱导肝药酶而加速 phenytoin的代谢而降低其血药浓度和 药效。
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepilepsy-anticonvulsion drug
第一节 抗癫痫药
History:
癫痫病(epilepsy) 历史悠久，有关记载最早见 于公元前2080的古巴比伦书籍中。古代人们 认为是魔鬼缠身所致，人们用河马，海龟血 驱鬼避邪，后来有的用灌肠导泻等方法。公 元前四世纪希腊医生Hippocrates提出是脑功 能异常所致，未被人们所接受。进入20世纪 后，癫痫治疗进展迅速。
作用机制
1 作用于突触后膜上GABAA，增加Cl-内流， 引起超极化，降低兴奋性。
2 阻断突触前膜对Ca2+的摄取，减少Ca2+ 依赖型神经递质（NA、Ach）的释放。
药物相互作用
本品为肝药酶诱导剂，与其他药 物混合使用时，可降低其他药物 的血药浓度，降低它们的药效。
扑米酮 (Primidone，扑痫酮,去氧苯比妥)
2、选好药后一般从小剂量开始，逐增剂量 到理想效果出现。不宜突然停药防止复发。 需更换药物时，应采取逐渐过度换药。即 在原药的基础上加用新药，待新药发挥疗 效后再逐渐停用原药。症状完全控制后， 还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复 发。
3、警惕毒性作用：癫痫需长期甚至终 生用药，因此需注意药物的毒副作用。 定期进行有关捡查。
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
抗惊厥药(药理学)
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
第二节 抗惊厥药
硫酸镁
药理作用
可因不同给药方式，产生不同作用。 口服给药：导泻、利胆。 注射给药：抗惊厥和降血压。 外用50%的硫酸镁溶液于患处湿敷，可消肿止痛。
硫酸镁
不良反应及用药护理
硫酸镁注射过量或静注速度过快，使血镁浓度过高可 引起恶心、呕吐、心慌、头晕、血压下降，呼吸骤停。一 旦发生，应立的作用、应用、不良反应和
用药护理
2 熟悉各类型癫痫的首选治疗药物
3 了解新型抗癫痫药的作用特点和抗癫痫药
的用药原则
情景导入
导入情景： 张先生，35岁，在建设银行外排队等候兑换抗战纪念
币。突然意思丧失，跌倒在地，口吐白沫、颈部后仰、四 肢抽搐，持续大约3分钟，抽搐停止，几分钟后逐渐恢复， 病人意识清醒、肌肉松弛、面色苍白。 请思考：
第十二章 抗癫痫药
第十二章抗癫痫药一、A1型题1．仅对小发作有效的药是( )A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．地西泮D．丙戊酸钠 E．乙琥胺2．对癫痫大发作、小发作及精神运动性发作均町选用的药物是( )A．苯巴比妥 B．乙琥胺 C．卡马西平D．丙戊酸钠 E．苯妥英钠3．苯妥英钠与苯巴比妥相比，其抗癫痫的特点是( )A．治疗量时无镇静催眠作用 B．刺激性小、作用强C．对各种癫痫都有良效 D．不良反应小E．作用出现快4．具有抗心律失常作用的抗癫痫药是( )A．丙戊酸钠 B．苯巴比妥 C．乙琥胺D．卡马谣平 E．苯妥英钠5．卡马西平最适于治疗何种癫痫类型( )A．大发作 B．小发作 C．精神运动性发作D．局限性发作 E．癫痫持续状态6．对癫痫小发作无效，甚至使发作次数增加的药物是( )A．乙琥胺 B．地西泮 C．苯妥英钠D．氯硝西泮 E．丙戊酸钠7．下列哪项不是苯妥英钠的临床应用( )A．焦虑症 B．三叉神经痛C．强心苷中毒所致的心律失常 D．癫痫大发作E．舌咽神经痛8．卡马西平的作用不包括( )A．抗癫痫 B．抗外周神经痛 C．抗躁狂D．抗抑郁 E．抗惊厥9．苯妥英钠不能用于( )A．癫痫大发作 B．癫痫小发作 C．精神运动性发作D．局限性发作 E．癫痫持续状态10.不属于苯妥英钠的不良反应的是( )A．局部刺激性强 B．齿龈增生 C．共济失调D．嗜睡 E．影响造血系统11.抗癫痫药中长期应用可致巨幼红细胞性贫血的是( )A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．扑痫酮D．乙琥胺 E．丙戊酸钠12.使用抗癫痫药后没有发作也没有不良反应，护士一般还应告知患者继续多少年( )A．1年 B．2年 C．3年D．4年 E．5年二、A2型题13.患者，女，23岁。
患癫痫大发作3年余，某日大发作后持续处于痉挛、迷状态，医生诊断为癫痫持续状态，宜选用下列何药治疗( )A．口服地西泮 B．口服硝西泮 C．静注地西泮D．口服阿普唑仑 E．口服劳拉西泮14.患者，女，8岁。
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抗癫痫药、抗惊厥药
一、名词解释：
1. 抗癫痫药
二、填空题
1. _____________________________ 治疗癫痫大发作的主要药物有、、__________________________________ 。
2. _________________ 苯妥英钠是治疗和的首选药。
3. _______________________ 卡马西平的作用机制与相似。
4. ____________________ 硫酸镁静脉给药有________ 、_____ 作用，口服有
_______________________ 、_____ 作用。
三、是非题
A. 苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。
2．乙琥胺可
作为防治癫痫小发作的常用药，3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。
4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。
5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿
托品
6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。
7．左旋多巴不宜与维生素B6 合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。
8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提
尚疗效。
故常用多巴胺治疗9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。
10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，
四、选择题：
A 型题
A. 抗癫痫持续状态的首选药物是( )。
硫喷妥钠 B. 苯妥英钠
D •异戊巴比妥
E •水合氯醛
B. 苯妥英钠的不良反应不包括( )
胃肠反应9 •齿龈增生
D •外周神经炎E.肾脏严重损害
C. 癫痈大发作合并小发作的首选药物是( )
A.乙琥胺
B.酰胺咪嗪
D •丙戊酸钠E.苯妥英钠
D. 治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )
A •地西洋
B •苯巴比妥 C.苯妥英钠
D.乙琥胺 E •乙酰唑胺
E. 癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是()
A.乙琥胺
B.卡马西平
D.硝系泮
E.戊巴比妥
F. 下列叙述错误的是( )
A •苯妥英钠能诱导本身的代谢
扑米酮可代谢为苯巴比妥
丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效
D •乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠
E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好
G. 对惊厥治疗无效的药物是( )。
A •口服硫浚镁 B.注射硫酸镁 C.苯巴比妥肌注
地西泮静脉注射 E.水合氯醛灌肠
8．硫酸镁的肌松作用是因为( )。
A.抑制脊髓
B.抑制网状结构C抑.制大脑运动区
D.竞争Ca离子受点，抑制神经化学传递
E.以上都不是9．对治疗各类癫痫均有效的药物是( )。
A.乙琥胺 B .酰胺咪嗪 C.扑米酮
D.丙戊酸钠
E.苯妥英钠
B型题
小儿感染来所致呼吸衰竭
小儿高热所致惊厥
对其他药物未能控制的顽固性痴病
复合性局限性发作
子痫发作
丙戊酸钠用力 ( )
苯巴比妥钠用于〔 )
卡马西平用于( )
A •乙琥胺
B •卡马西平C.苯巴比妥
D.托吡酯 E •笨妥英钠
4．既可治疗癫痫，又有抗心律失常作用的药物是() 5．治疗中枢疼痛综合征的首选药是( )。
6．作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是( )。
A .苯巴比妥 B.卡马西平C.扑米酮
D •丙戊酸钠 E.苯妥英钠
7.又名大仑丁的药物是( )
H. 又名去氧苯比妥的药物是( )
I. 又名酰胺咪嗪的药物是( )
C 型题：
1. 治疗癫痫大发作首选( ) 。
B. 静注给药用于控制癫痫持续状态的是( ) 。
C. 治疗癫痫小发作可选用( )
D. 久用可产生成瘾性的药物是( )
E. 有肝药酶诱导作用的药物是( )
F. 治疗三叉神经痛可选用的药物是( )
G. 有镇静催眠作用的药物是( )
A. 苯妥英钠
B. 苯巴比妥钠
C.是A是B
D.非A非B
X 型题：
1．下列抗癫痫药中为肝药酶诱导剂的有：
A. 扑米酮
B. 苯巴比妥
C. 乙琥胺
D. 苯妥英钠
丙戊酸钠
2. 下列药物中可用于中枢性疼痛综合征治疗的是：
A.苯巴比妥
B.卡马西平
C.地西泮
D.乙琥胺
E. 苯妥英钠
3. 下述抗癫痫药物其不良反应可出现共济失调的有：
A. 氯巴占
B. 丙戊酸钠
C. 苯妥英钠
D. 扑术酮
E. 卡马西平
4. 下列抗惊厥药同时具有镇静催眠作用的是：
A. 水合氯醛
B. 硫酸镁
C. 戊巴比妥
D. 地西泮
E. 硫喷妥钠
5. 下列抗癫痫药的作用机理与苯妥英钠相似的有。