药理学 第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药和抗惊厥药
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
抗癫痫药和抗惊厥药考题精选
抗癫痫药和抗惊厥药试题精选一、选择题A型题1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是：A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道C.作用同苯二氮卓类D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制E.以是都不是2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病发作E.小儿惊厥3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合症E.癫痫持续状态4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？A.失神小发作B.大发作C.癫痫持续状态D.部分性发作E.中枢疼痛综合症5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是：A.静脉输注NaHCO3，加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是：A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是：A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？A.降低各种细胞膜的兴奋必性B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺Ｂ型题问题 13～14A.卡马西平B.硫酸镁C.苯巴比妥D.扑米酮E.戊巴比妥钠13、对子痫有良好的治疗作用14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效问题 15～17A.卡马西平B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.扑米酮15、治疗癫痫持续状态的首选药物16、治疗癫痫小发作的首选药物17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物Ｃ型题问题 18～19A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.两者均是D.两者均否18、对各种类型的癫痫都有效19、妊娠早期用药有致畸胎作用Ｘ型题20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.扑米酮E. 丙戊酸钠21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用？A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.卡马西平E.扑米酮22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血？A.乙琥胺B.卡马西平C.苯妥英钠D.地西泮E.扑米酮23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血？A.扑米酮B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.乙琥胺24、关于卡马西平作用叙述，下列哪些是正确的？A.能阻滞Na＋通道B.能抑制癫痫病灶放电C.能阻滞周围神经原放电D.对精神运动性癫痫有良好疗效E.治疗舌咽神经痛25、卡马西平的是：A.作用机制与苯妥英钠相似B.对精神运动性发作有较好疗效C.对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠D.可作为大发作和部分性发作的首选药物E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态？A.地西泮B.卡马西平C.戊巴比妥钠D.苯巴比妥E.扑米酮27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥？A.地西泮B.苯巴比妥C.戊巴比妥钠D.乙琥胺E.卡马西平28、对小儿高热惊厥有效的药物有：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.地西泮D.苯妥英钠E.卡马西平29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病？A.快速型心律失常B.癫痫大发作C.三叉神经痛D.舌咽神经痛E.癫痫小发作30、硫酸镁的作用包括：A.注射硫酸镁可产生降压作用B.注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用C.注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用D.口吸硫酸镁有导泻作用E.口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用二、填空题1、苯妥英钠的常见慢性毒性反应是，除对无效外，对其他各类型癫痫均有效。
抗癫痫药PPT
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
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药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药，对 精神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
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抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
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作用 特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类 不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
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癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒 性(dú xìnɡ)小，抑 制发作，快速控
制症状
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癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
药理学第十二章 镇静催眠抗惊厥药
第十二章镇静催眠抗惊厥药一、选择题1．关于苯二氮卓类药物的体内过程错误的是（）A．口服吸收良好，约1小时达血药浓度B．脂溶性低，不易在脑组织中分布及脂肪组织中蓄积C．多数药物的代谢产物仍具活性，且半衰期长D．三唑仑吸收最快，起效迅速E．大多经肝脏代谢消除2．苯二氮卓类不具有的不良反应有（）A．中枢抑制B．中枢麻醉C．急性中毒D．依赖性、成瘾性E．共济失调3．能引起病人记忆短暂性缺失的中枢抑制药是（）A．巴比妥类B．苯二氮卓类C．吩噻嗪类D．硫杂蒽类E．丁酰苯类4．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致（）A．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素5．地西泮急性中毒可用下列哪种药物解毒（）A．三唑仑B．甲喹酮C．氟马西尼D．甲丙氨酯E．扑米酮6．地西泮的不良反应错误的论述是（）A．治疗量可见困倦等中枢抑制作用B．治疗量口服可产生心血管抑制C．大剂量常见共济失调等肌张力降低现象D．长期服用可产生耐受性、依赖性E．久用突然停药可产生戒断症状如失眠7．地西泮的中枢抑制作用部位是（）A．边缘系统多巴胺受体巴B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点8．地西泮不能用于下列哪种情况（）A．药物中毒惊厥B．诱导麻醉C．小儿高热惊厥D．麻醉前用药E．焦虑症9．地西泮不具有下列哪项作用（）A．镇静催眠B．抗焦虑C．抗惊厥D．缩短REMS E．抗晕动10．地西泮抗焦虑的主要部位是（）A．大脑皮质B．蓝斑核C．网状上行激动系统D．边缘系统E．下丘脑11．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：A．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型12．巴比妥类药物不可能产生的副作用是（）A．便秘和锥体外系症状B．诱导肝药酶，产生耐受性C．引起药疹、药热等过敏反应D．头昏、困倦、注意力不集中等后遗症状E．精细运动不协调13．焦虑紧张引起的失眠宜用（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．水合氯醛D．地西泮E．氯丙嗪14．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是（）A．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合15．苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（）A．再分布于脂肪组织B．排泄加快C．被假性胆碱酯酶破坏D．被单胺氧化酶E．诱导肝药酶使自身代谢加快16．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B．碱化尿液，使解离度减少，增加肾小管再吸收C．碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D．酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E．以上均不对17．相同剂量的巴比妥类，其起效快慢取决于（）A．浓度大小B．分子量大小C．给药部位D．生物转化率快慢E．脂溶性高低18．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠E．镇静、麻醉、抗惊厥、催眠19．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．戊巴比妥静脉注射E．地西泮静脉注射20．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．异戊巴比妥E．苯巴比妥21．引起病人对巴比妥类药物产生依赖性的主要原因是（）A．使病人产生欣快感B．抑制肝药酶C．能诱导肝药酶D．停药后REMS反跳性延长，引起睡眠障碍E．以上都不是22．下列关于巴比妥类的叙述中不正确的是（）A．可缩短REMS B．中等量即可轻度抑制呼吸中枢C．可用于麻醉或麻醉前给药D．均可用于抗癫痫E．可诱导肝药酶23．下列哪种情况不宜用巴比妥类药物治疗（）A．麻醉前给药B．焦虑性失眠C．高热惊厥D．肺心病引起的失眠E．癫痫24．巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是（）A．心脏骤停B．肾功能衰竭C．抑制呼吸中枢D．惊厥E．吸入性肺炎25．苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者不具有的作用是（）A．镇静、催眠B．抗焦虑C．麻醉作用D．抗惊厥E．抗癫痫26．水合氯醛描述错误的是（）A．口服易吸收，约15分钟起效B．不缩短REMS，无停药反应C．对胃刺激性大，需稀释口服D．有肝肾功能损伤E．醒后有后遗效应27．水合氯醛不用于（）A．顽固性失眠B．小儿高热惊厥C．溃疡病伴焦虑不安D．破伤风病人惊厥E．子痫病人的烦躁、惊厥28．下列对水合氯醛的描述正确的是（）A．对胃肠道无刺激B．无成病性C．无肝肾功能损害D．无耐受性E．不缩短REMS时间29．硫酸镁的抗惊厥作用机制是（）A．抑制大脑皮质B．抑制网状结构上行激活系统C．抑制脊髓D．Mg2+桔抗Ca2+作用E．阻断M受体30．下列对惊厥治疗无效的是（）A．口服硫酸镁B．注射硫酸镁C．苯巴比妥D．地西泮E．水合氯醛31．硫酸镁的肌松作用机制是（）A．促进GABA的作用B．使GABA生成增多C．抑制大脑运动区D．竞争Ca2+受点，ACh减少E．以上都不是32．硫酸镁中毒可选用对抗的药物是（）A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺索D．葡萄糖E．氯化钙二、填空题1．常用的镇静催眠药包括­­­­­­­­­­_______、­­­­­­­­­­_______、­­­­­­­­­­_______三类。
药理学抗癫痫药和抗惊厥药
药理学抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、不能用于癫痫小发作治疗的药物是A、氯硝西泮B、硝西泮C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、卡马西平2、关于卡马西平的特点，错误的是A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠B、对三叉神经痛优于苯妥英钠C、对精神运动性发作为首选药D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E、对锂盐无效的躁狂症也有效3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、苯妥英钠急性毒性主要表现为A、巨幼细胞贫血B、神经系统反应C、牙龈增生D、依赖性E、低钙血症5、不产生躯体依赖性的药物是A、巴比妥类B、苯二氮（艹卓）类C、苯妥英钠D、哌替啶E、吗啡6、硫酸镁的药理作用不正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、抗惊厥E、利尿7、关于硫酸镁的叙述不正确的是A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛C、口服给药有利胆作用D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙8、硫酸镁抗惊厥的机制是A、降低血钙的效应B、升高血镁的效应C、升高血镁和降低血钙的联合效应D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用9、下列属于广谱抗癫痫药物的是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、戊巴比妥E、乙琥胺10、硫酸镁的肌松作用是因为A、抑制脊髓B、抑制网状结构C、抑制大脑运动区D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E、阻断剂11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、扑米酮E、苯妥英钠12、患者男性，40岁。
五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是A、氯丙嗪B、卡马西平C、丙米嗪D、碳酸锂E、普萘洛尔13、患儿女性，3岁。
近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是A、乙琥胺B、卡马西平C、地西泮D、苯妥英钠E、苯巴比妥14、治疗强心苷中毒引起的室性早搏及室性心动过速，可选用A、阿托品B、硫酸镁C、苯妥英钠D、地西泮E、异戊巴比妥15、下述情况，不正确的是A、高血浆浓度的苯妥英钠是按零级动力学消除B、苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加C、卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻断作用D、丙戊酸钠最严重的不良反应是肝损害E、长期应用乙琥胺常产生身体依赖16、可首选用于癫痫持续状态的药物是A、硝西泮B、地西泮C、佐匹克隆D、扎来普隆E、苯巴比妥17、下列苯妥英钠为治疗的首选药的是A、癫痫大发作B、癫痫小发作C、癫痫持续状态D、复杂性局限性发作E、精神运动性发作18、下列叙述错误的是A、苯妥英钠能治疗癫痫强直阵挛性发作和复杂部分性发作B、丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效C、地西泮是癫痫持续状态的首选药D、扑米酮可代谢为苯巴比妥E、乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠19、患儿，女性，9岁，因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳， 2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问原因可能是A、苯妥英钠剂量太小B、苯妥英钠对大发作无效C、苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D、苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E、苯妥英钠剂量过大而中毒20、下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是A、对复杂部分性发作有效B、对单纯部分性发作有效C、对失神发作无效D、对病灶的高频放电有抑制作用E、阻断病灶异常放电的扩散21、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、治疗某些心律失常有效B、会引起牙龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、治疗癫痫强直阵挛性发作有效E、口服吸收规则，t1/2个体差异小22、下面关于卡马西平的特点，不正确的是A、对失神性发作首选B、作用机制与抑制Na+、Ca2+通道有关C、首选用于癫痫复杂部分性发作D、对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠E、对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效23、关于硫酸镁的叙述，不正确的是A、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛B、可引起血压下降C、口服给药可用于各种原因引起的惊厥D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙24、患者，男性，53岁，入院时昏迷、呼吸抑制、血压降低、体温下降，现场发现有苯巴比妥药瓶，诊断为巴比妥类药物中毒，采取的措施中不正确的是A、洗胃减少吸收B、给氧C、静脉滴注碳酸氢钠D、给中枢兴奋剂尼可刹米E、口服硫酸镁导泻25、对各型癫痫都有一定疗效的是A、乙琥胺B、苯妥英钠C、卡马西平D、丙戊酸钠E、苯巴比妥26、癫痫大发作可首选A、苯妥英钠B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、地西泮E、扑米酮27、治疗癫痫大发作或局限性发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、卡马西平28、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、阿司匹林29、适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是A、苯巴比妥B、硝西泮C、地西泮D、丙戊酸钠E、卡马西平30、长期应用苯妥英钠可引起巨幼细胞贫血，宜用什么药物防治A、维生素B12B、维生素AC、亚叶酸钙D、维生素CE、维生素D31、苯妥英钠发挥抗癫痫作用主要通过A、直接抑制病灶异常放电B、稳定神经细胞膜，阻止异常放电的扩散C、抑制脊髓神经元D、肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制32、下列药物不可以口服用于抗惊厥的是A、地西泮B、硫酸镁C、苯巴比妥D、水合氯醛E、异戊巴比妥33、关于卡马西平的说法错误的是A、抑制癫痫病灶及其周围神经元放电B、是癫痫精神运动性发作疗效的首选药C、对癫痫并发的精神症状也有效D、对三叉神经痛有效E、肝药酶抑制作用34、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠35、对癫痫大发作无效的药物是A、卡马西平B、苯巴比妥C、乙琥胺D、丙戊酸钠E、苯妥英钠36、癫痫复杂部分性发作首选的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、丙戊酸钠D、地西泮E、苯巴比妥37、兼有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫等作用的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、卡马西平D、水合氯醛E、氯丙嗪38、抗惊厥药扑米酮的一种活性代谢产物是A、苯巴比妥B、甲基多巴C、乙琥胺D、苯妥英钠E、三甲双酮39、硫酸镁中毒可选用对抗的药物是A、氯化钙B、乙虎胺C、多巴胺D、维生素KE、乳酸钠40、关于苯妥英钠不良反应的叙述，错误的是A、牙龈增生B、长期用药导致叶酸缺乏C、低钙血症D、眼球震颤、共济失调E、肝损害41、关于抗癫痫药的临床应用原则的叙述，错误的是A、单药治疗，小剂量开始，如合并用药则不超过5种B、更换药物时，逐渐过渡换药C、治疗过程中不宜突然停药D、长期用药注意检查血象、肝功能E、孕妇应慎用，因引起畸胎率高二、B1、A.乙琥胺B.丙戊酸钠C.苯妥英钠D.硫酸镁E.利多卡因<1> 、对各型癫痫都有效的药物是A B C D E<2> 、癫痫失神发作最好选用A B C D E<3> 、能诱导肝药酶的抗癫痫药物是A B C D E2、A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.硫酸镁E.丙戊酸钠<1> 、癫痫强直阵挛性发作首选A B C D E<2> 、对躁狂症和抑郁症有效的抗癫痫药是A B C D E<3> 、临床上用于控制子痫发作的是A B C D E3、A.属于抗病毒感染药物B.控制癫痫持续状态，首选静脉注射的药物C.对癫痫精神运动性发作疗效最好的药物D.第一个被美国FDA批准用于临床的他汀类药物E.降低血中三酰甘油的药物<1> 、卡马西平A B C D E<2> 、地西泮A B C D E<3> 、吉非贝齐(吉非罗齐)A B C D E<4> 、洛伐他汀A B C D E4、A.首剂减半量B.首剂加倍C.早晨1次顿服D.口服用药E.舌下含服<1> 、硫酸镁导泻时应A B C D E<2> 、哌唑嗪治疗高血压时应A B C D E<3> 、SMZ治疗敏感菌引起的感染A B C D E<4> 、硝酸甘油治疗心绞痛A B C D E5、A.咖啡因B.苯巴比妥C.地西泮D.乙琥胺E.对乙酰氨基酚<1> 、癫痫失神发作首选药物是A B C D E<2> 、明显缩短快动眼睡眠时相的是A B C D E<3> 、儿童病毒感染引起的发热、头痛，可首选的解热镇痛药是A B C D E。
抗癫痫药及抗惊厥药2013年最新中国药科大学药理学课件
1 局部刺激:强碱性,局部刺激大,口服引起食欲减退、恶心、呕吐、 腹痛等,饭后服可减轻;静脉注射可致静脉炎。
2 牙龈增生:多见于青少年和儿童,长期服用者发生率20%,干扰胶原 代谢引起结缔组织增生。
3 神经系统反应: 血药浓度大于20ug/ml出现眼球震颤, 复视等。严 重者共济失调、精神错乱。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
癫痫(epilepsy)
是一组由大脑神经元异常放电所引起的慢性中枢神经系统疾病， 是同一症状反复出现的脑源性的突然发作（seizure）。呈现短 暂的运动、感觉或精神异常。发作本身成为特定治疗对象.
反复抽搐，持续昏迷。
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
胆道疾病病人护理化工企业本质安 全理论 实践及 方法内 科护理 学呼吸 系统总 论概论 脾胃病 常见症 状及治 疗经验 偏瘫截 瘫康复 训练手 册偏执 性精神 障碍品 管圈实 践
苯妥英钠
苯妥英钠（phenytoin sodium）：二苯乙内酰脲的钠盐。 常用抗癫痫药。
作用机制
1. 膜稳定作用阻滞Na+通道，减少Na+内流。 2. 抑制Ca²+通道，抑制Ca²+内流 3. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 4. 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间
抗癫痫药
二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛，并对躁狂-抑
郁症有效，现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好，2-6h达血药峰浓度，约有
80%左右药物与血浆蛋白结合，在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h，主要 因为肝药酶被诱导所致。因此，用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用：锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用，副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调，手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外，尚有抗癫痫
膜稳定作用：减少钠内流，抑制钙内流，导
致动作电位不易产生，降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症：对三叉神经痛疗效 较好，服药后1-2天见效，疼痛减轻，发作次数
减少直至完全消失；对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常：与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关，见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大，一般应从小 剂量开始，逐渐增量，直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢，以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐， 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等，本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物： 硫酸镁。
中枢经神系统药理学习题
中枢神经系统药理学第12 章抗焦虑药和镇静催眠药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质 E黑质－纹状体通路3、苯二氮卓类主要通过下列哪种物质而发挥药理作用？A PGD2B PGE2C 白三烯D ¡－氨基丁酸E 乙酰胆碱4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥9、在体内经肝脏代谢后，其代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是：A 氯丙嗪B 地西泮C 苯巴比妥D 司可巴比妥E 甲丙氨酯10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A 多巴胺B 脑啡肽C 咪唑啉D ¡－氨基丁酸E 以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏B 嗜睡C 乏力D 共济失调E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠B 麻醉前给药C 高热惊厥D 肺心病引起的失眠E 癫痫20、下列哪种药物不属于巴比妥类？A 司可巴比妥B 鲁米那C 格鲁米特D 硫喷妥E 戊巴比妥21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C 抑制脑干网状结构上行激活系统D 抑制脑室－导水管周围灰质E 以上均不是22、关于g－氨基丁酸（GABA）的描述，哪一种是错误的？A GABA是中枢神经系统的抑制性递质B 当脑内GABA水平降低时可引起惊厥发作C 地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA作用有关D 癫痫患者大脑皮质GABA含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA含量有关E 丙戊酸钠是一种抑制GABA生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A 苯巴比妥B 水合氯醛C 甲丙氨酯D 地西泮E 以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A 增强中枢神经递质g－氨基丁酸的作用B 抑制脊髓多突触的反射作用C 抑制网状结构上行激活系统D 抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E 阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题 26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物问题 30～31A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 戊巴比妥D 硫喷妥E 异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题问题 32～33A 镇静催眠B 治疗破伤风惊厥C 两者均可D 两者均否32、三唑仑的用途是33、水合氯醛的用途是问题 34～35A 氯丙嗪B 苯巴比妥C 两者均可D 两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥35、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A 镇静催眠作用B 抗焦虑作用C 抗惊厥作用D 镇吐作用E 抗晕动作用37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A 安全范围大B 镇静作用发生快C 使病人对手术中不良反应不复记忆D 减少麻醉药的用量E 缓解病人对手术的恐惧情绪38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A 小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B 抗焦虑作用的部位在边缘系统C 对持续性症状且选用长效类药物D 对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E 地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A 嗜睡B 共济失调C 依赖性D 成瘾性E 长期使用后突然停药可出现戒断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A 过量致急性中毒和呼吸抑制B 安全范围比巴妥类大C 可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D 长期作药仍可产生耐受性E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A 眩晕、困倦B 精神运动不协调C 偶见致剥脱性皮炎D 中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E 严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A 连续久服可引起习惯性B 突然停药易发生反跳现象C 长期使用突然停药可使梦魇增多D 长期使用突然停药可使快动眼时间延长E 长期使用可以成瘾43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A 小剂量产生镇静作用B 必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C 剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D 中等量可轻度抑制呼吸中枢E 10倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A 促进GABA与GABAA受体结合B 促进Cl－通道开放C 使Cl－开放时间处长D 使用权Cl－内流增大E 使用权Cl－通道开放的频率增加45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A 口服吸收良好B 与血浆蛋白结合率高C 分布容积大D 脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等E 主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A 血浆蛋白结合率高，消除缓慢B 神经组织对药物产生适应症C 促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D 诱导肝药酶加速自身代谢E 以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A 甲亢病人的精神紧张B 神经衰弱所致的失眠C 小儿高热所致的失眠D 癫痫持续状态E 以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：A 对精神分裂症无效B 可用作麻醉前给药C 有中枢性骨骼肌松弛作用D 无成瘾性E 以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A 补液并加利尿药B 用硫酸钠导泻C 用碳酸氢钠碱化尿液D 用中枢兴奋药维持呼吸E 洗胃50、对快波睡眠时相影响极小的药物是：A 苯巴比妥B 水合氯醛C 甲丙氮酯D 地西泮E 戊巴比妥二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
药理学抗癫痫药ppt课件
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
药物化学2 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药
O
N
N
四.其他类
甲丙氨酯（眠尔通）:抗焦虑，失眠
H3C CH2CH2CH3 CH2OCONH2 CH2OCONH2
2－甲基－2－丙基－1，3－丙二醇二氨基甲酸酯
喹唑酮类：甲喹酮和甲氯喹酮的镇静，催眠作 用出现快而持续时间长，用于神经衰弱，失眠 和麻醉前给药。
N
N
O R
甲喹酮 R = H 甲氯喹酮 R = Cl
临床用途
安定 镇静催眠 肌松 抗惊厥
根据药物作用的持续时间，可将苯二氮卓类药物类分为:
短效、中效、长效3种。
半衰期
代表药
适应症
短效
入睡困难者，也 三唑仑、奥沙西伴、溴替唑仑、 多不足10小时 可用于上半夜醒 咪达唑仑 后难以再入睡者
用于以睡眠不实、 多醒为主兼有入 睡困难的患者
中效
三.非苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物具有耐药性，停药后反跳现象，依赖 性等副作用 第三代镇静催眠药：作用于苯二氮卓受体，但不具有 苯二氮卓的结构特征
特异性作用苯二氮卓受体亚型，安全性更好。
近二十年来，治疗失眠的药物已经完成了巴比妥类向 苯二氮卓类的过渡，当前又转向新型的非苯二氮卓类 药物，并且已经取得较大进展，这些药物的选择性更 强、效果更好、不良反应也更小。
醛类：三氯乙醛水合物 属一种较为安全的催眠，抗惊厥药
OH Cl O P OH Cl HO OH Cl O Cl Cl Cl O O Cl O Cl
Cl
水合氯醛
三氯福司
卡波氯醛
褪黑激素受体激动剂
O
NHAc
O NH MeO N H
褪黑激素
雷美替胺
抗惊厥药(药理学)
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
第二节 抗惊厥药
硫酸镁
药理作用
可因不同给药方式，产生不同作用。 口服给药：导泻、利胆。 注射给药：抗惊厥和降血压。 外用50%的硫酸镁溶液于患处湿敷，可消肿止痛。
硫酸镁
不良反应及用药护理
硫酸镁注射过量或静注速度过快，使血镁浓度过高可 引起恶心、呕吐、心慌、头晕、血压下降，呼吸骤停。一 旦发生，应立的作用、应用、不良反应和
用药护理
2 熟悉各类型癫痫的首选治疗药物
3 了解新型抗癫痫药的作用特点和抗癫痫药
的用药原则
情景导入
导入情景： 张先生，35岁，在建设银行外排队等候兑换抗战纪念
币。突然意思丧失，跌倒在地，口吐白沫、颈部后仰、四 肢抽搐，持续大约3分钟，抽搐停止，几分钟后逐渐恢复， 病人意识清醒、肌肉松弛、面色苍白。 请思考：
第十二章 抗癫痫药
第十二章抗癫痫药一、A1型题1．仅对小发作有效的药是( )A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．地西泮D．丙戊酸钠 E．乙琥胺2．对癫痫大发作、小发作及精神运动性发作均町选用的药物是( )A．苯巴比妥 B．乙琥胺 C．卡马西平D．丙戊酸钠 E．苯妥英钠3．苯妥英钠与苯巴比妥相比，其抗癫痫的特点是( )A．治疗量时无镇静催眠作用 B．刺激性小、作用强C．对各种癫痫都有良效 D．不良反应小E．作用出现快4．具有抗心律失常作用的抗癫痫药是( )A．丙戊酸钠 B．苯巴比妥 C．乙琥胺D．卡马谣平 E．苯妥英钠5．卡马西平最适于治疗何种癫痫类型( )A．大发作 B．小发作 C．精神运动性发作D．局限性发作 E．癫痫持续状态6．对癫痫小发作无效，甚至使发作次数增加的药物是( )A．乙琥胺 B．地西泮 C．苯妥英钠D．氯硝西泮 E．丙戊酸钠7．下列哪项不是苯妥英钠的临床应用( )A．焦虑症 B．三叉神经痛C．强心苷中毒所致的心律失常 D．癫痫大发作E．舌咽神经痛8．卡马西平的作用不包括( )A．抗癫痫 B．抗外周神经痛 C．抗躁狂D．抗抑郁 E．抗惊厥9．苯妥英钠不能用于( )A．癫痫大发作 B．癫痫小发作 C．精神运动性发作D．局限性发作 E．癫痫持续状态10.不属于苯妥英钠的不良反应的是( )A．局部刺激性强 B．齿龈增生 C．共济失调D．嗜睡 E．影响造血系统11.抗癫痫药中长期应用可致巨幼红细胞性贫血的是( )A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．扑痫酮D．乙琥胺 E．丙戊酸钠12.使用抗癫痫药后没有发作也没有不良反应，护士一般还应告知患者继续多少年( )A．1年 B．2年 C．3年D．4年 E．5年二、A2型题13.患者，女，23岁。
患癫痫大发作3年余，某日大发作后持续处于痉挛、迷状态，医生诊断为癫痫持续状态，宜选用下列何药治疗( )A．口服地西泮 B．口服硝西泮 C．静注地西泮D．口服阿普唑仑 E．口服劳拉西泮14.患者，女，8岁。
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硫酸镁
【药理作用】
硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为 P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压， 使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。
注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。
【药理作用与应用】
1. 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用， 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 2. 降血压 血中Mg2＋浓度过高时，可抑制 血管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。 i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+)。 3. 临床应用：用于惊厥、 子痫、破伤风所致惊厥； 高血压危象的抢救。 口服不吸收有致泻利胆作 用。用于清除毒物。
3. 神经系统反应：眼球震颤、共济失调 、复视、精神错乱。 4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血 。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢 叶酸防治。定期检查血象。 5．其他 常见药热、皮疹。长期使用可致 低血钙症，必要时应用维生素D预防。
（二）巴比妥类
苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既 能抑制病灶异常高频放电，又能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值，限制病灶放电扩散。近年来 发现该药可增强脑内GABA的功能。
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
第一节┃抗癫痫药
1、 癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高 ，产生阵发性高频放电，并向周围扩布， 导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑 功能失调性疾病。
2、癫痫类型: 根据临床表现和脑电图（EEG）特 点，将癫痫发作分为：部分性发作、 强直—阵挛性发作（大发作） 、失神 性发作（小发作）、精神运动性发作 、癫痫持续状态。
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
第二节
抗惊厥药
惊厥:是各种原因引起的中枢神经过 度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收 缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发 作、子痫及中枢兴奋药中毒。 常用药有：巴比妥类、地西泮、水 合氯醛、硫酸镁等。
3. 常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、 皮疹和共济失调等。
（四）琥珀酰亚胺类：乙琥胺
为癫痫小发作的首选药，虽然疗效 不如氯硝基安定，但副作用小，耐受 性产生慢。
作用机制与抑制丘脑钙通道有关。
不良反应：常见胃肠道。
（五）侧链脂肪酸类：丙戊酸钠
抗癫痫作用机制：与增强GABA能 神经突触后膜的抑制作用，阻止病 灶异常放电的扩散有关。 口服吸收良好，广谱抗癫痫药。 对失神小发作优于乙琥胺，但对肝 脏毒性大，对胎儿有致畸。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的 通透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流， 从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作的首选药， 对小发作无效。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌 咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常
【不良反应】
1. 口服可引起胃肠道刺激反应，静注 可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改 变引起结缔组织增生所致，多见于青 少年。经常按摩牙龈可减轻。
（六）苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮䓬受体结 合，增强脑内GABA功能有关。 地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v 起效快、安全性较大。 硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿 阵挛性发作效果较好。
注意事项:
1. 用药宜早、长期用药 2. 宜一种药物治疗 3. 注意个体差异：逐渐增量致最适量、 无效换用其他药可能有效、逐渐减量 。
用于癫痫大发作及癫痫持续状态， 也可以用于局限性和精神运动性 发作。因中枢抑制作用明显，一 般不作首选。
（三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）
1. 抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑 制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩 散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制 作用。 2. 为大发作和部分性发作的首选药之一。 治疗神经痛效果优于苯妥英钠。
三、常用抗癫痫药
(一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT，大仑丁） 【体内过程】
碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
【作用机制】
阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降 低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周 围正常组织的扩散。
【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼 吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙） 缓慢注射对抗。
Hale Waihona Puke 3、抗癫痫药物的分类 :按药物作用方式分
（1）作用于神经细胞膜，干扰Na+、 Ca2+的内流，降低神经细胞膜的通透性。 如苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能，提高突触前或突触后抑制。 如丙戊酸钠、硝西泮。
癫痫类型
典型大发作
抗癫痫药
苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）
丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠