乳糖(一水无水直压)在制药中的应用

.乳糖简介
.乳糖的特性及食品中作用
.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）
.乳糖的稳定性和储存条件
.乳糖的甜度
一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。

是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。

在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。

乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。

二．乳糖的特性及食品中医用
二.乳糖在制药中应用
药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种
主要用途。

片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。

加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。

乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。

特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。

根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。

乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。

根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。

乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。

由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。

此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。

由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。

药用一水乳糖
一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。

一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。

药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。

药用无水乳糖
无水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖无水物[63-42-3]分子式C12H22O11分子量：342.30（无水物）。

无水乳糖USP／NF,BP：广泛用于直接压片的无水乳糖，压片可获得出众的片刑强度，而且，由于无水乳糖比一水乳糖有较高的固有溶解度．它能提高药品对水份敏感的活性成分的稳定性和分散性。

采用直接压片法以无水乳糖作为填充剂，制备头孢克洛片，可简化头孢克洛片的生产工序，消除湿法制粒导致片芯颜色发黄、有关物质升高对产品稳定性的不利影响。

有资料表明通过加速及长期稳定性试验考察样品的稳定性，通过生物等效性试验考察样品的临床疗效。

生物等效性试验表明，采用该工艺制备的头孢克洛片与礼来苏州制药有限公司希刻劳腔囊生物等效。

采用无水乳糖作为直接压片辅料生产出的头殉克洛片质量稳定，疗效可靠。

药用直接压片乳糖（直压乳糖）
用干直接压片的完整晶型干燥乳糖CP，USP／NF，BP：是用干直接压片的理想辅料，均一的粒度分布和球状颗粒确保了该品种极好的流动性(修止角
a=arctg(H／R)α≤35度)。

由于极其好的可混合性，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物和利用度的作用。

四．稳定性和存储条件
乳糖在潮湿条件(80％和80％以上的相对湿度)下可能易染霉菌。

随贮存时间延长，乳糖颜色可能变为棕色，湿热加速这种变化。

不同的乳糖其纯度可能不同，因此对其颜色的评估很重要，尤其是用于白色片剂处方时更是如此。

各种乳糖的颜色稳定性各异。

β-乳糖饱和落液在放置过程中，可能产生α-乳糖晶体沉淀，落液也有变旋性。

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药用乳糖为25kg／袋，外包装为牛皮纸复合袋，内包装为药用级聚乙烯薄膜袋。

五．乳糖的甜度
甜度是蔗糖的约五分之一，乳中2-8%的固体成分为乳糖。

幼小的哺乳动物肠道能分泌乳糖酶分解乳糖为单糖。

成年动物，包括除高加索人种外的多数人类体内乳糖酶的活性大大降低。

故饮用乳类可产生腹泻、腹胀等症状，称为乳糖不耐症。

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