罗红霉素
罗红霉素-药理作用
肺炎支原体电镜照片本品抗菌谱与红霉素基本相同，但对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿，对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱，MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对本品较红霉素更敏感，MIC90均约0.25mg/L。本品对厌氧菌的作用与红霉素相近，对类杆菌属的MIC90为24mg/L，但对梭菌属的作用比红霉素略强，MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg／L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg／L)对本品敏感，作用大多比红霉素强。
本品是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.19土0.49小时，峰浓度8.06士2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢，消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。
罗红霉素-动力学
肾功能衰竭患者注意调整剂量本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药蜂浓度分别为6.6～7.9mg/L和9.1～10.8mg／L。进食对生物利用度影响小。每日2次，每次150mg，或每日1次300mg，服药连续11日，药物在体内无积蓄。体内分布好，在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素，其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在细胞内的浓度较高，约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96％。消除半减期长(8.4～15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量；但严重肝硬化时，每日150mg顿服即已足够。
罗红霉素-适应症
罗红霉素结构式主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78％～100％，细菌清除率达91％～95％。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86％～100％。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。
本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。
1、适应敏感菌株引起的下列感染：2、上呼吸道感染；3、下呼吸道感染；4、耳鼻喉感染；5、生殖器感染(淋球菌感染除外)；6、皮肤软组织感染。
2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
罗红霉素-用法用量 成人剂量：每日2次，每次150mg。餐前至少l5min服用。婴儿与儿童剂量：每日2.5～5.0mg/kg。分2次服用
。本品与茶碱或卡马西平合用时，剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。
罗红霉素-不良反应 不良反应并不常见，发生率约为4.1％。最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状，需停药的病例仅占1.9％。婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应；肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。
罗红霉素-禁忌 对本品过敏者属禁用。肝功能不全者、孕妇、授乳妇或合用茶碱、卡马西平、雷米替丁、抗酸剂等时，应注意观察不良反应。
罗红霉素-相互作用 本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时，可引起动脉痉挛和严重的局部缺血，故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。
罗红霉素-罗红霉素胶囊
英文名Roxithromycin Dispersible Capsules，西医药物
药理作用
罗红霉素胶囊本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。本品为胶囊剂。
动力学
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2()为8.4～15.5小时。
适应症
本品可用于鼻窦炎本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。
不良反应
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周
血细胞下降等。
禁忌
对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
血药浓度监测1、肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2()延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。
2、轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。
3、本品与红霉素存在交叉耐药性。
4、为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。
5、用药期间定期随访肝功能。孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05％的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。
相互作用
1、不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2、对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
制剂
（1）50mg(2)75mg(3)150mg
罗红霉素-罗红霉素颗粒剂
药理作用
罗红霉素颗粒抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌（MRsA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用，对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
动力学
口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.9μg/ml,AUC为72.6～81μg.h/ml（口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变，肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。
适应症
临床用于敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮肤和软组织感染及衣原体所致的泌尿生殖系统感染等。
用法用量成人每次150mg,l日2次，餐前服。幼儿每次2.5～5mg/kg,1日2次。老年人与肾功能一般减退者不需调整剂量。严重肝硬化者，每日150mg。
不良反应
罗红霉素颗粒制剂本品耐受性较好最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等，过敏者禁用。
注意事项
1、本品
的不良反应发生率约为4.1%，常见有恶心（1.3%）、腹痛（1.2%）、腹泻（0.8%)调较少见反应有呕吐、头痛、头晕、便秘、皮疹和瘙痒，严重反应应停药。
2、本品与红霉素间存在交叉耐药性。
制剂
片剂：50mg，150mg，300mg。
罗红霉素-罗红霉素分散片
英文名：Roxithromycin Dispersible Tablets西医药物
药理作用
罗红霉素分散片本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。本品为白色或类白色片。
动力学
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)，为6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2()为8.4～15.5小时。
适应症
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。
不良反应
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。
禁忌
对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
罗红霉素分散片1、肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。
2、轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。
3、本品与红霉素存在交叉耐药性。
4、食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。
5、服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。孕妇及哺乳期妇女慎用。
低于0.05％的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。
相互作用
1、不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2、对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
制剂
（1）50mg(2)75mg(3)150mg
罗红霉素-生产企业
丽珠医药集团股份有限公司、北京康蒂尼药业有限公司、上海信谊药业有限公司、广州天心药业股份有限公司、江西汇仁药业有限公司、广西桂林南药股份有限公司、浙江震元股份有限公司、山东天达生物制药股份有限公司、江苏长江药业有限公司、安徽永生堂药业有限责任公司、上海现代浦东药厂有限公司、西安安泰药业有限公司、四川省华西药业集团有限公司、海南三叶药业集团有限公司、巴士德（香港）有限公司、海南天成医药有限公司、山东达因海洋生物制药有限公司、淅川制药（集团）有限公司。