第二十八章胃动力药和止吐药

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含手性碳药物总结

含手性碳药物总结<药物化学>第四章抗生素青霉素钠 3氨苄西林 4 临床用其右旋体阿莫西林 4头孢羟氨苄 3头孢克洛 3头孢噻肟钠 2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章合成抗菌药左氧氟沙星 1第六章抗结核药盐酸乙胺丁醇 2第九章其它抗感染药氯霉素 2 四个旋光异构体。

但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。

左旋咪唑 1吡喹酮 2个手性中心，1C 1N。

目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。

（此药比较特殊）磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。

临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。

目前使用其外消旋体。

第十四章抗精神失常药氟哌啶醇 1舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

盐酸帕罗西汀 2第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐 1第十六章镇痛药盐酸吗啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。

天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。

临床使用外消旋体。

右丙氧芬 2 右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱 2硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺 4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。

临床用顺曲库铵去甲肾上腺素 1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。

在我国现使用的是外消旋体肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。

合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。

从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。

多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺 2盐酸克仑特罗 1氯丙那林 1盐酸麻黄碱 2盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。

执业药师考试笔记--药物化学3

第二十三章抗心绞痛药分类（4类）：一、硝酸酯及亚硝酸酯二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）四、其他类一、硝酸酯及亚硝酸酯类作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉1.硝酸甘油化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状②遇热或撞击易爆炸③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛）④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等2.硝酸异山梨酯化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯①遇热易爆炸（共性）②稀硫酸条件会水解生成硝酸③作用维持时间长，会产生耐受性④代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性3.单硝酸异山梨酯特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯②原是异山梨酯的体内活性代谢物4.戊四硝酯结构特点：戊四醇的四硝酸酯作用特点：维持时间长二、其他类双嘧达莫（潘生丁）作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等第二十四章利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。

按作用机制分六类：一、渗透性利尿药（考纲无要求）二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂二、碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺（P480）磺胺类长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂1.呋噻米化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用2.依他尼酸化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸①结构特征：α、β不饱和酮②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂1.氢氯噻嗪化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物①含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强②水溶液易水解（磺酰胺的水解）③具降压作用，和降压药合用2.氯噻酮①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点：长效（2～3天）③增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂1.氨苯蝶啶蝶啶结构，代谢产物有活性2.阿米洛利吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物保钾排钠六、盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯2.化学性质：空气中稳定3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用例题：最佳选择题9.下列那个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐答案：D【答疑编号21240101】配伍选择题A.氟伐他汀B.呋噻米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫卓E.利血平1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）【答疑编号21240102】2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）【答疑编号21240103】3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）【答疑编号21240104】4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）【答疑编号21240105】多选题101.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解答案：ABDE【答疑编号21240106】第二十五章平喘药第六篇呼吸系统药物分类：一、β2肾上腺素受体激动剂二、M胆碱受体拮抗剂三、影响白三烯的药物四、糖皮质激素药物五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）一、β2肾上腺素受体激动剂1.硫酸沙丁胺醇化学名：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐特点：①盐易溶水②有酚羟基易氧化，避光③可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意④两个光学异构体，R（—）优于S（＋）2.沙美特罗亲脂性更强的苯丁氧己基化学名：（RS）1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-[6（4-苯丁氧基已氨基）]乙醇作用时间长构效关系总结：1.β2肾上腺素受体激动剂，词干― XX特罗‖2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间二、M胆碱受体拮抗剂异丙托溴铵化学名：溴化α-（羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯异丙托溴铵特点：①酯结构，碱性溶液迅速分解②同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0③具莨菪碱的理化性质④季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用用气雾剂三、影响白三烯的药物白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂1.孟鲁司特选择性白三烯受体的拮抗剂2.扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，拮抗白三烯受体3.齐留通白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性四、糖皮质激素药物结构为甾体激素多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小1.丙酸倍氯米松气雾剂用于慢性过敏性哮喘，外用治疗各类皮肤病化学名：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯2.丙酸氟替卡松硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸无活性，水解失活，减少全身副作用3.布地奈德代谢（16羟基、6羟基）失活，避免全身性作用五、磷酸二酯酶抑制剂1.茶碱化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物①是黄嘌呤衍生物，作用机制复杂②代谢N脱甲基，8位氧化成尿酸③代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意2.氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用3.二羟基丙茶碱茶碱7位的二羟基取代衍生物对心脏和神经系统的影响小第二十六章镇咳祛痰药一、镇咳药（两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药1.磷酸可待因（麻）化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物①吗啡3甲醚衍生物②抑制延脑的咳嗽中枢③有成瘾性，按麻醉药品管理2.右美沙芬①具吗啡喃基本结构②右旋体镇咳，无成瘾性③左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理（二）外周性止咳药非成瘾性，并有麻醉作用1.磷酸苯丙哌林化学名为1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐①刺激性臭味②中枢、外周双重机制二、祛痰药痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度1.盐酸溴已新化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐性质：①碱性成盐水溶性小②作用：降低痰液的黏稠性③代谢产物是氨溴索2.盐酸氨溴索化学名为反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐①溴己新代谢产物（环己烷羟基化,N－去甲基）②两个手性碳，用反式的两个异构体③黏痰溶解剂并有促表面活性物质合成和分泌作用3.乙酰半胱氨酸化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸①巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制②可与金属离子络合③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌④作用机制：巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性毒性产物N－乙酰亚胺醌结合，排出体外）4.羧甲司坦乙酰半胱氨酸的类似物巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性大纲试题类型举例最佳选择题例2例2：某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是VB1的前药【答疑编号21260101】答案: C最佳选择题4.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A.盐酸多巴胺B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙肾上腺素D.盐酸氯丙那林E.盐酸麻黄碱【答疑编号21260102】答案: E配伍选择题[7～9]A.丙酸倍氯米松B.茶碱C.沙美特罗D.异丙托溴铵E.硫酸沙丁胺醇7.化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯【答疑编号21260103】答案：A8.化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物【答疑编号21260104】答案：B9.化学名为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐【答疑编号21260105】答案：E多选题16.化学结构如下的药物A.吗啡B.可待因C.有成瘾性，应按麻醉药品管理D.外周性止咳药E.在体内代谢，有N脱甲基产物【答疑编号21260106】答案：BCE第二十七章抗溃疡药第七篇消化道系统药物按作用机制分三类：1.组胺H 2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H ＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.前列腺素类胃黏膜保护剂第一节组胺H2受体拮抗剂结构分类：（词干XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）1.西咪替丁咪唑类第一个与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类雷尼替丁化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [（二甲氨基）甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质：①有异臭、易溶于水、极易潮解②临床用反式体，顺式体无效③作用比西咪替丁强3.法莫替丁噻唑类作用强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍第二节质子泵抑制剂H ＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。

胃病患者服用胃药时间要注意

胃病患者服用胃药时间要注意我们都知道胃病很多时候忘记吃药，或是时间不对。

有的胃病患者服用胃药疗效不好，其中重要原因之一是服药的时间不正确。

生活中治胃炎和胃溃疡的药物种类很多，基本上是口服用药。

胃病患者应当遵照医嘱或药品说明书上对用药时间的要求服用，使药物发挥最佳疗效。

因为不同的胃药治疗胃病的药性药理不同，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的整个流程差异较多，胃液、食物等因素对药物的影响各不相同，因此服用胃药的时间对药物的疗效影响更为显著。

药物的服用也是内科病的治疗中的重要环节。

一、抗酸药和胃粘膜保护剂铝碳酸镁(威地美、达喜)：应咀嚼成粉末后与温开水吞服，餐后1-2小时、睡前或胃不适时服用。

硫糖铝片：餐后1小时及睡前嚼碎后服用。

复方铝酸铋颗粒(得必泰)：将药倒入口中，温开水送服，饭后吞服。

磷酸铝凝胶(洁维乐)：不同胃病的症状应不同时间给予不同剂量：食道疾病，与饭后给药;食道裂孔，胃-食道返流，食道炎，于饭后和晚上睡前服药;胃炎，胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。

胶体果胶铋胶囊：三餐前服用，睡前加服一次。

二、抑酸药奥美拉唑肠溶胶囊(奥克)：晨起吞服或早晚服，餐前服用。

泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)：最好于早餐前服用。

雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)：推荐在早晨餐前服用，尽管用药时间及摄食对疗效无影响，但此种方式更有利于治疗的进行。

兰索拉唑肠溶片(兰悉多)：每日清晨口服。

盐酸雷尼替丁胶囊：于清晨和睡前服用。

法莫替丁片(信法丁)：临睡前服用或早晚服。

三、助消化药胰酶肠溶胶囊(得每通)：建议在开始进餐时，口服每次总量的1/2或1/3，剩余剂量在进餐期间服完。

四、胃肠解痉药匹维溴铵片(得舒特)：应将整片药吞下切勿掰碎咀嚼或含化药片宜在进餐时用水吞服不要在卧位或睡前吞服药片。

五、胃动力和止吐药枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)：饭前服用。

盐酸伊托必利片(瑞复啉)：饭前15-30分钟服用甲氧氯普胺片(胃复安)：一般于餐前及睡前服。

执业药师考试《药学专业知识(一)》考前模拟真题卷一

执业药师考试《药学专业知识（一）》考前模拟真题卷一1. 【最佳选择题】阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等，属于A. 变态反应B. 毒性反应C. 停药反应D. 继发反应E. 副作用（江南博哥）正确答案：E参考解析：本题考查药物的不良反应按性质的分类。

药物的不良反应按性质主要有副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、继发反应、变态反应、特异质反应及依赖性。

其中阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。

2. 【最佳选择题】17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是A. 丙酸倍氯米松B. 丙酸氟替卡松C. 布地奈德D. 氨茶碱E. 沙丁胺醇正确答案：B参考解析：本题考查肾上腺皮质激素的构效关系。

其中丙酸氟替卡松分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸则不具活性，口服时经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。

吸入给药时，具有较高的抗炎活性和较少的全身副作用。

3. 【最佳选择题】临床上将胰酶制成肠溶片的目的是A. 提高疗效B. 调节药物作用C. 改变药物的性质D. 降低药物的副作用E. 赋型正确答案：A参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。

药用辅料的作用有：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

4. 【最佳选择题】下列脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是A. 载药量B. 渗漏率C. 磷脂氧化指数D. 形态、粒径及其分布E. 包封率正确答案：C参考解析：本题考查的是脂质体的质量要求。

脂质体物理稳定性是渗漏率，化学稳定性的项目是磷脂氧化指数。

是常考内容。

5. 【最佳选择题】为苯甲酰胺的类似物，结构与普鲁卡因胺类似，临床用作胃动力药和止吐药，但有中枢神经系统不良反应的药物是A. 西沙必利B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 托烷司琼E. 莫沙必利正确答案：B参考解析：本题考查促胃动力药的结构特点。

临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点

临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征，其特征为胃排空迟缓，是腹部手术后较常见的并发症。

术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。

促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。

①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。

多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动，进而促进胃内食物排空，并可止吐，在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似，其透过血屏障较少，中枢不良反应较轻，可用于胃瘫的治疗。

可引起高乳素血症，出现乳房胀痛或溢乳；锥体外系不良反应罕见，可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。

多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。

多潘立酮主要经CYP3A4代谢，禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用，联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。

建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时，停用多潘立酮。

甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用，可拮抗中枢和外周多巴胺受体，有较强的中枢镇吐作用，可增强胃动力，其易透过血脑屏障，还有激动5-HT4受体的作用，可用于胃瘫的治疗。

能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍，尤其是老年者；阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。

作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。

含手性碳的药物总结如下

含手性碳的药物总结如下：第四章青霉素钠 3氨芐西林4 临床右旋体阿莫西林4头孢羟氨芐3头孢克洛3头孢噻肟钠2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章合成抗菌药左氧氟沙星1第6章抗结核药盐酸乙胺丁醇2第九章其它抗感染药氯霉素2 四个旋光异构体。

但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。

左旋咪唑1吡喹酮1手性碳1手性N。

2个手性中心，目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。

磷酸氯喹1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。

临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮1 右旋体的作用比左旋体强。

目前使用其外消旋体。

第十四章抗精神失常药氟哌啶醇1舒必利1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

盐酸帕罗西汀2第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐1第十六章镇痛药盐酸吗啡5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋旋光性。

天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。

临床使用外消旋体。

右丙氧芬2 右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱2硫酸阿托品3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。

临床用顺曲库铵去甲肾上腺素1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素1 旋体的作用比右旋体强。

在我国现使用的是外消旋体肾上腺素1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。

合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。

从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。

多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺2盐酸克仑特罗1氯丙那林1盐酸麻黄碱2盐酸普萘洛尔1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。

临床消化系统用药试题答案

临床消化系统用药试题答案一、选择题1. 下列哪个药物是抗酸剂？A. 奥美拉唑B. 雷尼替丁C. 铝镁制剂D. 红霉素答案：C2. 胃动力药的作用机制是什么？A. 抑制胃酸分泌B. 增加胃肌收缩C. 抑制胃肌收缩D. 阻断胃肌收缩答案：B3. 治疗胃溃疡时，哪种药物可以通过抑制H+/K+ ATP酶系统减少胃酸分泌？A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 铝镁制剂D. 红霉素答案：B4. 以下哪种药物是5-羟色胺受体激动剂，可用于治疗便秘？A. 多潘立酮B. 布地奈德C. 洛哌丁胺D. 莫沙必利答案：C5. 治疗肠道感染时，哪种抗生素属于氟喹诺酮类？A. 阿莫西林B. 头孢曲松C. 左氧氟沙星D. 克林霉素答案：C二、填空题1. 消化系统药物根据其作用可以分为________、________、________、________等。

答案：抗酸剂、胃动力药、止吐药、抗腹泻药2. 奥美拉唑是一种________类药物，通过抑制胃酸分泌治疗胃溃疡。

答案：质子泵抑制剂3. 洛哌丁胺是一种________类药物，可以用于治疗腹泻。

答案：抗胆碱能4. 红霉素是一种________类抗生素，对某些革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。

答案：大环内酯5. 铝镁制剂是一种________类药物，能够中和胃酸并缓解胃痛。

答案：抗酸三、简答题1. 请简述胃酸分泌过多的危害及其治疗方法。

答案：胃酸分泌过多可能导致胃溃疡、胃食管反流病等问题。

治疗方法包括使用抗酸剂如铝镁制剂中和胃酸，质子泵抑制剂如奥美拉唑减少胃酸分泌，以及H2受体拮抗剂如雷尼替丁抑制胃酸生成。

2. 阐述胃动力药的作用及其在临床上的应用。

答案：胃动力药能够增强胃肠道的蠕动，促进胃内容物的排空。

在临床上，它们主要用于治疗胃排空延迟、恶心呕吐等症状，常见的胃动力药有多潘立酮和莫沙必利等。

3. 描述抗生素在治疗消化系统感染中的应用及其注意事项。

答案：抗生素在治疗由细菌感染引起的消化系统感染中具有重要作用，如肠道感染、腹腔炎等。

抗溃疡药、胃动力药、止吐药

抗溃疡药1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。

2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。

3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。

4.其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

5.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。

其副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用，不抑制CYP450 氧化酶，与其他药物的相互作用也较小。

1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。

2.性质：①碱性，稀酸中溶解。

②在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。

③分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。

3.有A、B、C、Z、H 等多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。

混晶型影响产品质量和疗效。

4.大部分以原型随尿排出。

主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。

5.对CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关，咪唑环可作为CYP450 卟啉铁的配体，其他部分无此功能。

6.药物相互作用：由于抑制依赖肝脏的CYP450的代谢过程（西咪替丁是酶抑制剂），可减少很多种药物的代谢速率，如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度。

对治疗指数较低的药物，需要特别注意。

7.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。

噻唑类1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。

2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。

3.代谢：不影响CYP450 酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。

4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。

1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。

药学专业知识二_药物化学第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版

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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、不符合西沙必利的是
A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。

执业药师药物化学真题章节汇总及答案解析

目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A.2R，5R，6RB.2S，5S，6SC.2S，5R，6RD.2S，5S，6RE.2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A．头孢羟氨苄B．头孢克洛C．头孢哌酮D．头孢噻吩钠E．头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克来霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳，临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】：C【答案解析】：青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。

胃动力药和止吐药ppt课件

胃动力药和止吐药
8
一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
本品易通过甲血氧脑屏氯障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中am枢i神de经) 系倦统怠的，副孕作妇抗用，剂中（哺，锥乳枢体期具性外妇有和系女促外症，动周状儿力性）童和多，，止常老巴吐见年胺作嗜人D2睡慎用受，用。体拮
适应症：改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率非溃疡性消化不良止吐药慢性功能的消化不良包括恶心，呕吐肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
胃动力药和止吐药
13
药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出；消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的羟基化反应
H2N
O HO
N
Cl
O
NH
去烃基西沙必利
H2N Cl
O HO N
O
N
羟基西沙必利
OH O
F
不良反应
胃动力药和止吐药
3
正常的胃肠运动：在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-
肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
胃动力药和止吐药
4
改善胃肠动力药
多巴胺制剂胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂胆囊收缩素（CCK)拮抗剂阿片激动剂
O
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式

18-作用于消化系统的药物-PPT文档资料

（二）H+-K+-ATP酶抑制药
1、第一代质子泵抑制剂
奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）和雷贝拉唑（rabeprazole）
2、第二代质子泵抑制药
兰索拉唑（lansoprazole）
3、第三代质子泵抑制药
潘多拉唑（pantoprazole）
作用于消化系统的药物
助消化药抗消化性溃疡药止吐药泻药及止泻药胃肠解痉及胃动力药
助消化药
胰酶 Pancreatin
为多种酶的混合物，主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶。能消化脂肪、蛋白质及淀粉等，用于消化不良、胰液分泌不足及胰腺炎等引起的消化障碍。不良反应较少，偶见过敏症状。本品在中性或弱碱性环境中作用强，不宜与酸性药物同服；能消化口腔粘膜引起溃疡，故不能嚼碎。
，饭前服。
第一节抗消化性溃疡药
消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约 10 ％。认为是攻击性因子 (胃酸、目蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染 )与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生 )失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。
四、抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。
临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合，也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。

药化总结表格16-29章

第十六章抗心率失常药1 是抗疟药奎宁的非对映异构体,钠通道拮抗剂 ,两个氮原子，奎奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）宁环的叔氮原子碱性较强，可蓄积中毒。

2 普鲁卡因酰胺化，钠通道阻滞剂.代谢N乙酰-有活性，t1/2，仅用普鲁卡因胺于危及生命的室性心律失常3 酰胺类钠通道阻滞剂，代谢N-去乙基，生成仲胺和伯胺的代谢物，利多卡因有活性，对 CNS的毒副作用大4 类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用美西律5 钠通道阻滞剂碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药美西律合用，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测6 酮结构，R、S异构体立体选择性，代谢产物5-OH化、N-去丙基普罗帕酮有活性的钠通道阻滞剂7 Ic类钠通道阻滞剂，有轻度β受体拮抗，需个体化给药普罗帕酮8 含甲酮，二碘苯基钾通道阻滞剂代谢产物氮脱有活性，作用时间胺碘酮长，碘原子影响甲状腺素代谢9 特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，多非利特但不影响心脏传导速度。

有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

第十七章抗心力衰竭药1 强心苷甾体部分的四个环中，稠合B/C为反式，A/B和C/D是顺式2 强心苷17-内酯环，植物来源通常为五元环3 强心苷17-内酯环，动物来源通常为六元环4 强心苷的糖多连接在3位的羟基5 地高辛糖苷基含3个糖6 去乙酰毛花苷糖苷基含4个糖第十八章抗高血压药1 含邻苯二酚，易氧化，含羧基，代谢成α-甲基 NA（脱羧基，→甲基多巴羟基）有活性。

作用于α2受体，中枢性镇静、抑郁等副作用2 甲基多巴手性碳1个3 含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结可乐定构为主。

中枢性降压，也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗4 嘧啶环替代可乐定的苯环为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，中枢莫索尼定降压作用强，镇静副作用小5 作用于交感神经，水解产物利舍平酸仍有活性，3β-H差向异构利血平化失活（避光）。

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

药物化学胃动力药和止吐药考点归纳

药物化学胃动⼒药和⽌吐药考点归纳第⼆⼗九章胃动⼒药和⽌吐药第⼀节胃动⼒药也称为促动⼒药，临床作⽤：治疗反流症状、反流性⾷管炎、消化不良、肠梗阻等本节的代表药按作⽤机制分三类：1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘⽴酮3.通过⼄酰胆碱起作⽤西沙必利、伊托必利、莫沙必利（⼀）甲氧氯普胺考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，⽆局⿇和抗⼼律失常作⽤2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动⼒和⽌吐双重作⽤3.第⼀个⽤于临床的促动⼒药4.⼤剂量使⽤多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作⽤，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故⼤剂量时⽤作⽌吐药。

⽤于肿瘤化疗引起的各种呕吐。

5.副作⽤：易通过⾎脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作⽤（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

孕妇、哺乳期妇⼥、⼩⼉、⽼年⼈应慎⽤。

（⼆）多潘⽴酮考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮2.作⽤机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂3.副作⽤⼩。

（由于极性较⼤，不能透过⾎脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作⽤。

）4.⽣物利⽤度低，原因是⼏乎全部在肝内代谢，⽣成N-去烃化物和羟基化物，⽆活性。

饭后服⽤多潘⽴酮，其⽣物利⽤度会增加。

5.⽤于促进胃动⼒及⽌吐。

（三）伊托必利（新）考点：1.结构为苯甲酰胺类似物2.双重机制：阻断多巴胺D2受体和抑制⼄酰胆碱酯酶。

3.副作⽤少。

4.代谢：代谢不依赖于细胞⾊素P450，故不会发⽣药物代谢⽅⾯的相互作⽤。

⼆甲氨基发⽣代谢。

（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。

）（四）莫沙必利考点：1.结构为苯酰胺衍⽣物2.新型胃动⼒药，是强效、选择性5-HT4受体，⽆导致QT间期延长和室性⼼律失常作⽤。

3.作⽤特点：不良反应⼩，耐受性好。

（与多巴胺D2受体⽆亲和⼒，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均⽆亲和⼒）。

4.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作⽤。