几种常见胃动力药物的比较
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药品药理机制
甲氧氯普胺多巴胺受体阻断药,具有强大的中枢性镇
吐作用和胃肠道兴奋作用
多潘立酮为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用
西沙比利5-HT4受体激动剂。不影响多巴胺受体,选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。
莫沙必利莫沙必利为选择性5-HT4。受体激动剂,能激动消化道黏膜下神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生上消化道的促动力作用。
伊托必利其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D2受体,刺激内源性乙酰胆碱的释放,另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解,使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位,增强了胃的内源性乙酰胆碱
不良反应
易出现锥体外系反应,即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等,也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。其它还有便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育等,但较少见,停药即消失消化系统:偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感,极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。引起溢乳和男子女性化乳房。可出现神经系统等锥体外系症状,可引起休克、过敏症状、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿
临床多见腹泻、肠鸣等消化道反应,减量或停药后消失。但有心律失常的副作用报道,应引起重视。
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多,甘油三酯升高,谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(ALP)和r-谷酰转酞酶升高。主要不良反应有过敏症状,如皮疹、发热、瘙痒感等;消化道症状,如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等;神经系统症状,如头痛、刺痛感、睡眠障碍等;血液系统症状,如白细胞减少,当确认异常时应停药。
抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用,故二者不宜合用;伊托必利可能增强乙酰胆碱的作用,使用时应注意。药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;
2.与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强;
3.与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;
4.与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;
5.由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控;
6.与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时,可增加其在小肠内的吸收;1.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时,易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状,需慎用。
2.正在使用洋地黄的患者慎用。
3.与抗胆碱能药物合用时,可能会抑制本品治疗消化不良的作用。
4.理论上本品具胃动力作用,它可能会影响同时服用药物的吸收,尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时,对这些药物的血药浓度无任何影响。1.西沙比利可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收,故服用西沙比利期间不宜服用巴比妥类中枢神经系统抑制药。
2.西沙比利与溴水多利、氟哌啶醇合用时,可促进后者的吸收,抑制其代谢,使精神症状加重
3.西沙比利与环胞霉素合用时,可增加后者的吸收率,增加后者的毒性(如肾功能障碍、胆汁淤积等)。
4.西沙比利可减少他克利姆司的代谢,使其发生不良反应(如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症)的危险性增加。
5.一些抑制细胞色素P450 3A4酶系的药物,如三唑类抗真菌药物(如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素)或蛋白酶抑制剂(如与抗胆碱药合用时,应注意有降低莫沙必利作用的可能,应有间隔时间。